Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'àcid 4-aminosalicílic cas 65-49-6 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel d'àcid 4-aminosalicílic d'alta qualitat cas 65-49-6 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Àcid 4-aminosalicílicés un derivat de l'àcid fenilacètic amb una activitat farmacològica important. Els seus cristalls solen ser de color blanc a lleugerament vermellós. Quan s'exposa a l'aire i la llum, s'oxida fàcilment a un color marronós, de manera que s'ha d'emmagatzemar en un entorn tancat i a prova de llum-. La característica principal de l'estructura d'aquesta molècula rau en la presència d'un grup hidroxil fenòlic a la posició orto, un grup amino aromàtic a la posició para i un grup carboxil a l'esquelet de l'àcid salicílic. Aquesta disposició de grups multi-funcionals li permet actuar com a donant i acceptor d'enllaços d'hidrogen, i també presenta les característiques d'un electròlit zwitteriònic - que pot formar sals amb àcids i reaccionar amb bases. El seu punt isoelèctric és d'aproximadament 3,25. En el tractament antituberculosi, actua com a isòmer de l'àcid para-aminosalicílic i inhibeix eficaçment l'activitat catalítica de la dihidrofolat sintasa en competir amb l'àcid para-aminobenzoic (PABA), bloquejant així la via del metabolisme dels folats i la síntesi de l'àcid micòlic, provocant la inhibició de la proteïna de Mycobacterium i la mort de Mycobacterium tuberculis. els bacteris.
Clínicament, es combina principalment amb isoniazida, estreptomicina, etc. per formar un règim de quimioteràpia combinada, que no només millora l'efecte terapèutic sinó que també retarda significativament l'aparició de soques -resistents als fàrmacs. Més enllà de la seva aplicació bàsica contra la-tuberculosi, els llocs actius de la seva molècula la converteixen en un intermedi important per sintetitzar colorants azoics en el camp de la química fina. Mitjançant reaccions d'acoblament de diazotització, es poden preparar diversos colorants; en ciència de materials, el seu grup hidroxil fenòlic i el seu grup amino proporcionen llocs de coordinació ideals per construir marcs orgànics de metall-funcionals (MOF); en química analítica, també es pot utilitzar com a reactiu sensible per a la determinació de nitrits. Val la pena assenyalar que aquest compost es metabolitza principalment mitjançant l'acetilació al cos. Les diferents taxes d'acetilació degudes a diferències genètiques individuals afecten directament la seva concentració de fàrmacs en sang i l'efecte terapèutic.
|
Fórmula química |
C7H7NO3 |
|
Missa exacta |
153 |
|
Pes molecular |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. Àcid 4-aminosalicílics'obté per hidroxilació de m-aminofenol.
Els passos específics són els següents:
(1)
Poseu aigua, m-aminofenol i bicarbonat de sodi al dipòsit de reacció al seu torn. Després d'introduir diòxid de carboni per reemplaçar l'aire, augmentar la temperatura, mantenir la pressió al dipòsit, refredar, afegir sulfit de sodi, filtrar, rentar amb aigua i combinar el filtrat de rentat per a l'acidificació. El pastís de filtre és la recuperació de m-aminofenol, que s'aplica.
(2)
Escalfeu el filtrat de rentat anterior i neutralitzeu-lo amb àcid sulfúric, afegiu una quantitat adequada de sulfit de sodi i solució de sulfur de sodi, després de la decoloració per resina, ajusteu-lo amb àcid sulfúric, col·loqueu-lo, filtreu-lo, renteu-lo amb aigua fins que el radical sulfat estigui qualificat i assequeu-lo per obtenir àcid paraaminosalicílic.
2. L'àcid P-aminosalicílic també es pot sintetitzar a partir de l'àcid fenilacètic
En primer lloc, l'àcid fenilacètic es nitrat en àcid sulfúric concentrat i àcid nítric concentrat, i després s'aboca en aigua gelada per filtrar l'àcid 2,4-dinitrobenzoic. El rendiment de nitrificació va ser del 95%. El producte obtingut es va afegir a metanol, es va barrejar uniformement i després es va introduir clorur d'hidrogen sec, escalfat fins a ebullició. Després del refredament, es van precipitar cristalls de 2,4-dinitrobenzoacetat de metil. El rendiment d'esterificació va ser del 80%.
Dissoleu el producte esterificat en metanol calent, afegiu nitrit de butil, després afegiu metòxid de sodi i deixeu-ho reposar durant diverses hores fins que el precipitat vermell fosc es separi completament i separeu el precipitat per obtenir el producte intermedi. Dissoleu-lo en una solució d'hidròxid de potassi diluït i afegiu-hi àcid clorhídric per a l'acidificació per fer-lo àcid. El gas diòxid de carboni s'escapa i s'allibera 4-nitro-2-hidroxibenzonitril. El rendiment va ser del 80%.
L'àcid nitrosalicílic 4-es pot separar barrejant el nitril anterior amb aigua, àcid sulfúric concentrat i àcid acètic glacial i escalfant fins a ebullició. Dissoleu l'àcid 4-nitrosalicílic en una solució de carbonat sòdic, afegiu una solució aquosa de sulfat fèrric, afegiu la quantitat adequada de solució de carbonat sòdic, escalfeu-lo a ebullició i separeu la sal de ferro. Després de la filtració, el filtrat es va ajustar a pH=3, àcid 4-aminosaliílic amb àcid acètic i després es va precipitar. I després es filtra i s'asseca per obtenir el producte. El contingut d'àcid p-aminosalicílic en productes industrials és superior al 70%, el clorur és inferior a 50 ppm i el radical sulfat és inferior a 500 ppm2
|
|
|
|
|
L'àcid 4-aminosaliílic s'utilitza principalment en el tractament clínic de la tuberculosi i la malaltia inflamatòria intestinal. El mètode d'aplicació i la dosi generalment es determinen en funció de la condició específica i la gravetat de la malaltia del pacient.
1. Tractament de la tuberculosi:
És un dels fàrmacs importants per al tractament de la tuberculosi, especialment indicat per a pacients amb tuberculosi multiresistent a medicaments (MDR-TB) o amb resistència i/o intolerància a la isoniazida i la rifampicina. Normalment s'utilitza en combinació amb altres fàrmacs contra la tuberculosi per retardar el desenvolupament de la resistència als medicaments en els bacteris de la tuberculosi. Mitjançant la sinergia amb altres fàrmacs, pot matar amb més eficàcia Mycobacterium tuberculosis i accelerar la millora de la malaltia.
2. Tractament de la malaltia inflamatòria intestinal:
A més del seu efecte antituberculosi, també s'utilitza per tractar malalties inflamatòries intestinals com la colitis ulcerosa i la malaltia de Crohn. Pot alleujar la inflamació intestinal, millorar els símptomes clínics i la qualitat de vida dels pacients. No obstant això, encara no s'entén del tot el seu mecanisme d'acció exacte i pot implicar múltiples aspectes com la inhibició de les respostes inflamatòries i la reducció del nombre de bacteris intestinals.
Àcid 4-aminosalicílicexerceix principalment efectes antibacterians inhibint el creixement i la reproducció de Mycobacterium tuberculosis. El seu mecanisme d'acció pot implicar múltiples aspectes, incloent principalment la inhibició de la síntesi de folats i la inhibició de la síntesi d'auxina micobacteriana de la paret cel·lular.
Pot inhibir la via de síntesi de folats de Mycobacterium tuberculosis, que és una substància essencial per al creixement i reproducció bacteriana. En inhibir la síntesi de folat, el creixement de Mycobacterium tuberculosis es pot frenar o prevenir, aconseguint així efectes antibacterians. Tanmateix, no té un efecte sinèrgic contra els compostos de folat, el que significa que no pot produir efectes sinèrgics amb altres fàrmacs de folat.
A més d'inhibir la síntesi de folats, també pot exercir efectes antibacterians inhibint la síntesi d'auxina a la paret cel·lular dels micobacteris. L'hormona del creixement micobacterià de la paret cel·lular és un component important de la síntesi de la paret cel·lular de Mycobacterium tuberculosis i és crucial per mantenir la morfologia i la integritat bacterianes. En inhibir la seva síntesi, l'àcid 4-aminosaliílic pot alterar l'estructura de la paret cel·lular de Mycobacterium tuberculosis, provocant la seva mort o pèrdua de la capacitat reproductiva.
També pot reduir l'absorció de ferro per Mycobacterium tuberculosis. El ferro és un dels elements essencials per al creixement i el metabolisme bacterià, i reduir la ingesta de ferro pot inhibir encara més el creixement i la reproducció de Mycobacterium tuberculosis. Aquest mecanisme d'acció es pot aconseguir interferint amb la via del metabolisme del ferro dels bacteris.
Per tal d'aconseguir una comprensió més profunda del mecanisme d'acció deÀcid 4-aminosalicílic, les vies específiques a través de les quals inhibeix el creixement i la reproducció de Mycobacterium tuberculosis s'exploraran més a continuació.
L'àcid fòlic és una de les substàncies essencials per al creixement i la reproducció de Mycobacterium tuberculosis. Participa en el procés de síntesi i reparació d'ADN dels bacteris, i és crucial per mantenir les seves funcions fisiològiques normals. Pot inhibir la via del metabolisme del folat de Mycobacterium tuberculosis, especialment l'activitat de la folat sintasa o el transportador de folat, reduint així el contingut intracel·lular de folat. Aquest efecte inhibidor pot frenar o prevenir els processos de síntesi i reparació d'ADN bacterià, provocant la inhibició del creixement i reproducció bacteriana.
La paret cel·lular és una de les estructures importants de Mycobacterium tuberculosis, que és crucial per mantenir la morfologia i la integritat dels bacteris. Està compost principalment per peptidoglicà, arabinosa i manosa, entre els quals el peptidoglicà és el component principal de la paret cel·lular. Pot inhibir l'activitat d'enzims o transportadors clau en la via de síntesi de la paret cel·lular, com ara inhibir l'activitat de la peptidoglican sintasa o transportadors, reduint així la síntesi i el transport dels components de la paret cel·lular. Aquest efecte inhibidor pot alterar l'estructura i la funció de la paret cel·lular, fent que els bacteris perdin la seva forma i integritat, provocant la mort bacteriana o la pèrdua de la capacitat reproductiva.
El ferro és un dels elements essencials per al creixement i metabolisme de Mycobacterium tuberculosis. Participa en múltiples processos com la síntesi d'ADN, la funció de la cadena respiratòria i les reaccions redox en bacteris. Pot interferir amb la via del metabolisme del ferro de Mycobacterium tuberculosis, especialment en inhibir l'absorció i el transport del ferro. Aquesta interferència pot reduir l'absorció i la utilització del ferro per part dels bacteris, alentint així o impedint el creixement i la reproducció bacteriana. Concretament, aquest efecte es pot aconseguir mitjançant la inhibició de l'activitat dels transportadors de ferro o dels enzims que metabolitzen el ferro.
A més d'inhibir directament el creixement i la reproducció de Mycobacterium tuberculosis, també pot exercir efectes terapèutics suprimint les respostes inflamatòries. La resposta inflamatòria és una resposta de defensa del cos contra infeccions o lesions, però una resposta inflamatòria excessiva pot agreujar el dany dels teixits i empitjorar la malaltia. Pot inhibir l'activació de cèl·lules inflamatòries i l'alliberament de mediadors inflamatoris, reduint així la inflamació i el dany dels teixits. Aquest efecte inhibidor pot estar relacionat amb la seva inhibició de l'activitat de les vies de senyalització inflamatòria com NF - κ B.
Etiquetes populars: Àcid 4-aminosalicílic cas 65-49-6, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda