Quan la teva mascota es grata constantment o veus una paparra enterrada a la seva pell, la urgència de trobar una solució fiable es fa real.Tauleta de Fluralaners'ha convertit en una de les opcions més fonamentades científicament en el control de paràsits veterinaris moderns - i entendre com funciona a nivell neurològic us pot ajudar a apreciar per què funciona tan bé. Aquest article desglossa els mecanismes precisos del sistema nerviós que fan que la pastilla de fluralaner sigui tan efectiva contra puces, paparres i àcars, sense la complexitat d'un treball de recerca.
Tauleta Fluralaner
1. Especificació general (en estoc)
(1) Solució
(2) Tauleta
(3) Injecció
(4) Aerosol
(5) Gotes
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi intern: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Anàlisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tecnològic: Dept. R+D-4
Com afecta la tauleta Fluralaner als receptors GABA del paràsit?
El principal que fa que les pastilles de fluralaner funcionin és la seva sorprenent capacitat d'unir-se amb molta precisió als receptors GABA, que es troben a les cèl·lules nervioses dels insectes i les aranyes. El sistema nerviós dels invertebrats utilitzen GABA com el seu principal neurotransmissor inhibidor. Normalment frena l'activitat neuronal deixant que els ions de clorur flueixin a la cèl·lula, cosa que la fa menys excitable elèctricament. Quan el fluralaner s'uneix a aquests receptors, impedeix que el senyal de bloqueig funcioni correctament.
El resultat és que les neurones es disparen sense control. Els paràsits com les puces i les paparres tenen nervis que s'exciten constantment i ràpidament, sense fre de control. Aquesta hiperactivitat no triga gaire a provocar espasmes musculars, pèrdua de coordinació, paràlisi i mort.
Aquest procés és molt útil perquè només funciona amb determinats receptors GABA. Els receptors GABA d'invertebrats són físicament diferents dels receptors de GABA dels mamífers de la manera que aprofita fluralaner. Els receptors GABA es troben darrere de la barrera hematoencefàlica en mamífers com els gossos i els gats. A dosis terapèutiques, el fàrmac no passa per aquesta barrera. A causa d'aquestes diferències d'estructura i funció, la substància química és verinosa per als paràsits i segura per als gossos.
Segons estudis publicats a la literatura de farmacologia veterinària, el fluralaner s'uneix molt més fortament als receptors GABA dels insectes que a les versions de mamífers. Això fa que sigui més efectiu i segur.
Tauleta de Fluralaner i bloqueig del canal de clorur de GABA-tancat
El paper dels canals iònics del clorur en la funció nerviosa del paràsit
Les neurones es mantenen estables gràcies als canals iònics de clorur. Quan el GABA s'uneix al seu receptor en una cèl·lula nerviosa del paràsit, el canal s'obre i els ions de clorur s'hi aprenen, fent que la membrana estigui més carregada positivament i aturant l'activitat nerviosa. Aquest és el principal "interruptor" del sistema nerviós dels artròpodes. Eltableta de fluralanerfunciona bloquejant el canal al lloc receptor, de manera que no es pot obrir sense importar la quantitat de glucosa que hi hagi.
Les cèl·lules nervioses de les puces i paparres no poden tornar a l'estat de repòs si les portes del canal de clorur no funcionen. Sigui com sigui, la membrana sempre està perdent la seva càrrega, la qual cosa fa que tot el cos s'exiti molt. Sigui com sigui, la membrana sempre està perdent la seva càrrega, la qual cosa fa que tot el cos s'emocioni molt.
Aquest efecte no és subtil; apareix ràpidament com tremolors, mort i moviment que no està controlat.
Inhibició dual-objectiu: afegir bloqueig del receptor del glutamat
El que fa que la tableta de fluralaner sigui millor que els fàrmacs d'-objectiu únic és que bloqueja els canals de clorur controlats per glutamat-(canals GluCl) al mateix temps. Aquests canals són una altra via inhibitòria important que només es troba en invertebrats i no en mamífers. Fluralaner té un efecte perjudicial que empitjora quan bloqueja alhora els canals de clorur de GABA-i de glutamat-.
Aquest model de dues-accions està recolzat per la investigació: les puces que s'introdueixen al fluralaner moren a taxes superiors al 98% en les 12 hores següents a la dosi a la boca d'una mascota i desapareixen completament en 48 hores.
Aquest antagonisme de doble-canal significa que els paràsits no tenen una via-de remuntada que pugui impedir que el fàrmac funcioni. Això fa que sigui molt més difícil que es desenvolupi la resistència que amb els -agents objectiu únic.
Per què Fluralaner interromp el flux d'ions de clorur a puces i paparres?
Diferències estructurals entre els receptors d'invertebrats i de vertebrats
El bloqueig del flux d'ions clorur no és un accident; forma part d'una estratègia planificada basada en com funcionen els receptors. Hi ha grans diferències entre les subunitats dels receptors GABA dels artròpodes i les dels receptors dels mamífers. Una gran diferència és la subunitat RDL. La forma molecular de la pastilla de fluralaner s'adapta molt bé a l'estructura del receptor animal, la qual cosa li permet enganxar-se al forat del canal i aturar eficaçment el flux d'ions.
Aquesta especificitat estructural fa possible l'administració segura de medicaments a les mascotes. En gossos i gats, les quantitats terapèutiques habituals de fluralaner no travessen la barrera hematoencefàlica. Això vol dir que els receptors GABA del sistema nerviós central dels mamífers no es veuen afectats.
El sistema nerviós del paràsit, en canvi, no té aquest tipus de protecció, de manera que un cop prengui el fàrmac, pot experimentar plenament el seu efecte de bloqueig.
Efectes de la tauleta Fluralaner sobre la senyalització neuronal del paràsit
Falla en cascada en el sistema nerviós dels artròpodes
Quan s'atura el flux d'ions de clorur, la fallada neurològica dels paràsits s'estén ràpidament. Les membranes neuronals es mantenen despolaritzades, els potencials d'acció s'activen sense aturar-se i les sinapsis musculars reben massa informació per manejar. Les puces i les paparres necessiten un control muscular precís per moure's, menjar i reproduir-se. Aquest control es trenca completament.
Aquest efecte cadena és el que fa que eltableta de fluralanertreballar tan ràpidament després que una mascota se'l mengi. Qualsevol puça o paparra que mossega i s'alimenta de la mascota i el fàrmac entra al seu torrent sanguini i a la seva pell i teixits subcutani, on pot matar-los. El dany al sistema nerviós comença gairebé tan aviat com es menja el paràsit i no pot millorar una vegada que els canals inhibidors deixen de funcionar.
De l'antagonisme del canal iònic a la paràlisi dels paràsits: el mecanisme de la tauleta Fluralaner
De la unió molecular a la paràlisi-del cos sencer
Un error o paparra queda completament paralitzat després que només una molècula s'uneix a un receptor. Aquest és un exemple potent de com pot ser precisa la farmacologia. La pastilla de fluralaner bloqueja els canals de clorur controlats per GABA- i glutamat-, la qual cosa inicia una cadena d'esdeveniments que condueixen a la despolarització de la membrana, l'activació del potencial d'acció sense control i la fallada de la unió neuromuscular. Això provoca una paràlisi que no es pot solucionar. Els insecticides tàctils-s'han d'aplicar directament a la pell. Aquesta acció sistèmica, d'altra banda, significa que tots els paràsits-de sang de la mascota entren en contacte amb el fàrmac.
Nivells de plasma persistents i protecció de llarga-durada
A causa de la seva semivida plasmàtica més llarga-i del seu transport lipòfil als teixits grassos,
La tableta de fluralaner pot proporcionar protecció fins a 12 setmanes després d'una sola dosi oral en canins. El fàrmac torna lentament al torrent sanguini, mantenint-se a nivells prou alts com per matar qualsevol insecte nou que entri durant el període de dosificació. A causa d'aquest perfil farmacocinètic, les puces i paparres que es troben a l'animal estan exposades constantment a una substància neurotòxica que les mata. Això evita que es produeixin noves infestacions sense haver de dosificar-los cada mes.
Conclusió
Aquest medicament,tableta de fluralaner, funciona aturant dos tipus diferents de canals de clorur al sistema nerviós dels paràsits. Això provoca una neurotoxicitat ràpida,-de llarga durada i molt específica en puces, paparres i àcars. Com que té una forta preferència d'unió per a les subunitats del receptor d'invertebrats i no pot travessar la barrera hematoencefàlica dels mamífers en quantitats terapèutiques, és eficaç contra paràsits i segur per a les mascotes. Amb només una dosi oral, la protecció dura fins a 12 setmanes, facilitant el tractament mentre segueix funcionant bé. El procés i el conjunt d'evidències que hi ha darrere d'aquest producte químic el converteixen en una opció sòlida per als propietaris de mascotes i veterinaris que busquen una manera-duradora i científicament provada de desfer-se dels paràsits.
Preguntes freqüents
P1: Amb quina rapidesa la tauleta de fluralaner mata les puces després de l'administració?
+
-
El fàrmac entra al torrent sanguini i va als teixits de la pell després de ser donat a una mascota. Les puces que s'alimenten de la mascota tractada mengen la substància, que altera ràpidament el seu sistema nerviós. Més del 98% de les puces es maten en 12 hores i, la majoria de les vegades, el problema es resol en 48 hores.
P2: La tauleta de fluralaner és segura per als mamífers donat el seu mecanisme neurològic?
+
-
El fàrmac fluralaner només afecta les subunitats del receptor GABA en invertebrats, principalment la subunitat RDL que no es troba en mamífers. En quantitats terapèutiques habituals, no pot travessar la barrera hematoencefàlica, de manera que no afecta el sistema nerviós central dels gossos ni dels gats. Molts estudis veterinaris han confirmat una bona puntuació de seguretat en animals de companyia adults sans.
P3: Per què la tauleta de fluralaner ofereix una protecció tan duradora-en comparació amb altres tractaments?
+
-
La pastilla química de fluralaner és molt lipòfila, el que significa que entra i deixa lentament les cèl·lules grasses per tot el cos. Això manté el fàrmac a la sang durant molt de temps a nivells prou alts com per matar els paràsits, protegint fins a 12 setmanes després d'una sola dosi oral, que és molt més llarga que moltes opcions tòpics o orals mensuals.
Col·labora amb Bloomtechz per al subministrament de tauletes Fluralaner Premium
Si el vostre negoci necessita un proveïdor fiable detableta de fluralanerAmb habilitats de fabricació provades, Bloomtechz és l'empresa que necessiteu. Bloomtechz funciona des del 2008 i té una planta de producció de 100.000 m² aprovada per GMP-que està certificada per la FDA dels EUA, la UE, el Japó i la CFDA. El nostre procés d'assegurament de la qualitat té tres nivells de comprovació: anàlisi a la fàbrica, control de qualitat intern-i proves per part d'una autoritat de tercers-. D'aquesta manera, podem estar segurs que tots els lots que rebeu compleixen els termes del contracte, o bé us reembossarem íntegrament. Treballem en projectes OEM i ODM i oferim una varietat de formes de formulació, com ara tauletes, injeccions, solució i esprai. Els nostres clients provenen dels EUA, Austràlia, Japó, Alemanya, Regne Unit i altres llocs. El nostre equip us ofereix preus exactes, temps d'espera i tota la documentació que necessiteu per a un procés de despatx duaner sense problemes, tant si necessiteu grans quantitats per vendre com formulacions personalitzades per motius d'estudi. Si us plau, poseu-vos en contacte amb Bloomtechz immediatament perquè us ajudin a portar al mercat productes efectius de control de paràsits.
Contacta amb el nostre equip:Sales@bloomtechz.com.
Referències
1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K. i Mita, T. (2010). L'isoxazolina antiparasitària A1443 és un potent bloquejador dels canals de clorur-detinguts per lligands d'insectes. Comunicacions de recerca bioquímica i biofísica, 391(1), 744–749.
2. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H. i Ilg, T. (2014). El nou fluralaner ectoparasiticida isoxazolina: inhibició selectiva dels canals de clorur controlats per -àcid aminobutíric- i glutamat-artròpodes i activitat insecticida/acaricida. Bioquímica dels insectes i biologia molecular, 45, 111–124.
3. Rohdich, N., Roepke, RKA i Zschiesche, E. (2014). Un estudi de camp aleatoritzat, cec, controlat i multi-centrat que compara l'eficàcia i la seguretat de Bravecto® (fluralaner) amb Frontline® (fipronil) en gossos infestats de puces- i paparres-. Paràsits i vectors, 7, 83.
4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA i Heckeroth, AR (2014). Eficàcia de fluralaner contra les infestacions d'Otodectes cynotis en gossos i gats. Paràsits i vectors, 7, 580.
5. Chaccour, C. i Rabinovich, NR (2017). Ivermectina per reduir la transmissió de la malària III: anàlisi DAFO de la co-administració amb el tractament o la quimioprevenció de la malària en comparació amb els compostos de la classe de fluralaner-. Revista Malària, 16, 121.
6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA i Heckeroth, AR (2014). La velocitat de mata del fluralaner (Bravecto™) contra les paparres Ixodes ricinus en gossos. Paràsits i vectors, 7, 525.