Quan separes la pell del coll de la teva mascota i apliques aquesta petita pipeta de líquid, comença alguna cosa notable. Una única aplicació de fipronil local{0}desencadena una cadena d'esdeveniments biològics - que es mouen a través de les capes de la pell, s'agrupen a les glàndules sebàcies i, finalment, tanquen el sistema nerviós d'un paràsit. Entendre aquest viatge ajuda els professionals de la salut de les mascotes, els distribuïdors veterinaris i els compradors de productes per a la cura dels animals a prendre decisions d'abastament més intel·ligents.
Fipronil Spot-Activat
1. Especificació general (en estoc)
(1) API (pols pura)
Bossa d'alumini PE/Al/caixa de paper per a pols pura
(2)Spot-Activat
gat: 0,5 ml
gos: 0,67 ml: 2-10 kg/1,34 ml: 10-20 kg/2,68 ml: 20-40 kg/4,02 ml: 40-60 kg
(3) Solució
(4) Gotes
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi de producte: BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Com es detecta Fipronil-en moviment des del lloc de l'aplicació a través de la pell?
Quan la taca de fipronil-toca la pell, les seves molècules s'allunyen de la-capa superior rica en aigua i cap a la capa de queratina rica en lípids-a sota. Això es deu al fet que les molècules són lipòfiles, el que significa que els encanta el greix. Hi ha un gradient de concentració a través de l'estrat corni, que és la capa superior de queratinòcits morts que separa el món exterior del teixit viu. Aquesta partició inactiva no és aleatòria.
Gruix de la pell i taxa de penetració
La pell de l'esquena d'un gos té un gruix d'1,5 a 2 mm, mentre que la pell del coll d'un gat té un gruix d'uns 0,3 a 0,5 mm. Aquesta diferència és important. El primer pas a través de la pell del gat és més ràpid, però els queratinòcits tancats encara controlen la quantitat de substància activa que passa en un període de temps determinat. Segons la investigació, posar un comptagotes de 0,5 ml a la pell del coll d'un gat només fa que penetri un 15% més que posar la mateixa quantitat a la pell de l'esquena d'un gos en 24 hores. Aquesta és una diferència notable però no gran.
Extensió lateral per la superfície corporal
Fipronil no es manté al seu lloc un cop entra al lloc de l'aplicació. Es mou horitzontalment a través de la pel·lícula de sèu que cobreix la superfície de la pell. El moviment corporal i la producció constant d'olis de la pell l'empenyen cap a fora. En un termini de 24 a 48 hores, les concentracions es poden mesurar en llocs molt per sobre del coll. Aquesta propagació-a-de costat és el que converteix una gota localitzada en un escut protector que cobreix tot el cos. No hi ha necessitat de dosificació oral o circulació sistèmica per cobrir el nivell superficial.
Taca de fipronil-sobre l'acumulació a les glàndules sebàcies i els lípids de la pell
Fipronil local-realment s'emmagatzema a les glàndules sebàcies. Com que el fipronil és molt lipòfil (log P=4.0), prefereix separar-se en sèu en lloc de quedar-se a la capa superior seca. Una vegada que la substància s'uneix als lípids de les glàndules, torna lentament a la superfície de la pell, mantenint els nivells d'actiu alts fins i tot després que la primera dosi s'hagi assecat.
Densitat del fol·licle pilós i emmagatzematge de fàrmacs
Hi ha de 50 a 80 cèl·lules ciliades per centímetre quadrat en gats, però només de 30 a 50 per centímetre quadrat en gossos. Com a resultat, més fol·licles signifiquen més espai d'emmagatzematge perquè cadascun està connectat a almenys una glàndula sebá. Una aplicació de 0,5 ml del fàrmac pot arribar a uns 0,12 mg/cm² a la pell del coll d'un gat, però només uns 0,08 mg/cm² a la pell de l'esquena d'un gos. Com que els dipòsits dels gats contenen més medicament, pot funcionar fins a vuit setmanes, mentre que els gossos només reben una protecció sòlida durant sis setmanes de mitjana.
Composició de sèu i alliberament sostingut
Els gossos produeixen entre 0,5 i 1 mg de sèu per cm² al dia, mentre que els gats produeixen d'1 a 2 mg/cm²/dia. El sèu felí té quantitats més altes d'escualè, un lípid altament insaturat que trenca el fipronil amb més facilitat que els triglicèrids saturats predominantment del sèu caní. Trenta dies després d'aplicar-se, el contingut de fàrmac a la superfície de la pell d'un gat encara té al voltant del 60% del seu valor original, mentre que només té al voltant del 40% a la pell d'un gos. A la vida real, això significa que els enginyers de formulació han d'establir els sistemes de dissolvents i les quantitats de dosi adequats per a cada espècie, de manera que les concentracions terapèutiques es mantinguin altes durant tota la finestra de seguretat etiquetada.
Com es troben les puces i les paparres amb el Fipronil a la superfície de la mascota?
Les plagues no busquen fipronil; els busca. Les puces sempre es mouen a través del pelatge i pressionen les seves peces bucals i els coixinets tarsals contra la pell. Les paparres enganxen el seu hipòstoma a la pell, la qual cosa manté la cutícula en contacte amb la pel·lícula de sèu durant molt de temps.
Contacte amb les vies d'exposició
Quan les puces es mouen per la pell tractada, majoritàriament prenen el fipronil a través de la cutícula. Com que el compost es manté al sèu, fins i tot els adults recentment eclosionats que entren en contacte amb un animal tractat en hores reben una dosi que els mata. Les paparres estan exposades quan mosseguen algú, i els nivells de sèu tendeixen a ser més alts al lloc de la mossegada a causa de l'augment de l'activitat secretora al voltant dels fol·licles pilosos. En proves clíniques s'ha demostrat que els productes que utilitzen aquest mecanisme poden matar fins al 98% de les puces en les 24 hores posteriors a l'exposició.
Per què és important l'activitat residual per a la prevenció de reinfestació
Com que el dipòsit sebàci continua augmentant les concentracions superficials, els animals que estan exposats a poblacions de puces tornen a experimentar nivells letals de fipronil en lloc de sub{0}}letals. Aquesta acció sobrant atura el cicle vital de la puça quan és adulta, abans de posar ous a la mascota o a la llar. L'adjunt de les paparres també és limitat; la majoria de les espècies de paparres se separen o moren abans d'acabar de menjar, cosa que és necessària per propagar els patògens.
Què passa quan el Fipronil arriba als canals de clorur tancats de GABA-paràsits?
El fipronil és un insecticida del grup del fenilpirazol. El seu objectiu químic és el canal de clorur controlat per GABA-, que és un complex de proteïnes que es troba a les membranes de les cèl·lules nervioses i musculars que normalment permet que els ions de clorur entren quan l'àcid gamma-aminobutíric (GABA) l'activa. Això crea senyals que frenen l'activitat neuronal i la mantenen en equilibri.
Bloqueig de canals i sobreexcitació neuronal
Fipronil s'uneix a un lloc determinat del porus del canal de clorur i atura el flux d'ions. La senyalització inhibidora deixa de funcionar quan s'atura l'afluència de clorur. Les neurones s'encenen sense parar sense control normal, i el sistema nerviós d'un insecte o aranya canvia d'activitat controlada a excitació desbocada. L'error actua primer molt actiu, després es mou aleatòriament i finalment deixa de moure's.
Selectivitat entre els receptors d'artròpodes i vertebrats
Fipronil local-És segur que els gats i els gossos prenguin dosis terapèutiques a causa de com es construeixen els receptors.
Els receptors GABA-A dels vertebrats són físicament diferents al lloc d'unió, la qual cosa fa que el fipronil sigui molt menys efectiu. Els receptors GABA dels artròpodes, especialment la forma RDL (resistent a la dieldrina) que es troba en insectes i aranyes, tenen una forma de butxaca d'unió que s'adapta perfectament al fipronil. El perfil de seguretat del compost a les quantitats indicades a l'etiqueta es basa en aquesta finestra de sensibilitat.
Com Fipronil Spot-On converteix la interrupció neuronal del paràsit en control de contacte
Fipronil spot-on afecta les neurones a nivell molecular i després controla el camp de manera fiable. Ho fa treballant amb velocitat, resistència i propagació-de tot el cos.
Velocitat de derrocament després de l'exposició
Una vegada que passa per la pell, el fipronil arriba al teixit cerebral dels petits artròpodes molt ràpidament perquè els seus cossos són tan petits i no tenen molta capacitat d'amortiment de lípids. Les puces solen començar a morir de dues a quatre hores després d'entrar en contacte amb la pell tractada, i en la majoria de les proves d'eficàcia, el grup exposat es mata completament abans de les 24 hores. Com que les paparres són més grans i tenen una cutícula més gruixuda, la paràlisi triga una mica més, però el despreniment o la mort sol passar entre 24 i 48 hores.
Convertir l'acció molecular en control de nivell-poblacional
Després de ser tractada, qualsevol puça o paparra que salti o intenti connectar-se amb un animal tractat morirà.
Com que el reservori sebàci manté les concentracions superficials per sobre del llindar de mort durant setmanes, les successives onades de paràsits del medi ambient sempre acaben amb el mateix resultat. Aquesta mort a nivell de població-, no només matar una persona, és el que fa que l'actualitat-del format sigui tan bona per reduir el nombre de puces i paparres a casa i fora durant un cicle de protecció complet.
Conclusió
Fipronil local-passa d'una petita pipeta pressionada contra el coll d'una mascota a paralitzar el sistema nerviós d'una puça. Aquest procés inclou la química física exacta, la fisiologia de la pell que és única per a cada espècie i una farmacologia molecular molt selectiva. La velocitat de permeació està controlada pel gruix de la pell; la mida i la durada de la botiga estan determinada per la densitat i la composició del sèu dels fol·licles pilosos; i la diferència estructural entre els receptors GABA d'artròpodes i vertebrats explica per què el compost molesta els paràsits sense fer mal a l'hoste. Aquests mecanismes no són només informació acadèmica per a compradors, formuladors i distribuïdors que busquen productes antiparasitaris tòpics; són la base per prendre decisions segures sobre on aconseguir els productes.
PMF
P1: Per què es posa la taca de fipronil-a la part posterior del coll en lloc d'un altre lloc?
+
-
El coll és una zona--de fàcil accés amb pell fina (sobretot en gats), cabells gruixuts i glàndules sebàcies ocupades-tot això fa que l'absorció i la propagació lateral sigui més probable. A més, l'animal no hi pot arribar fàcilment per llepar-lo, la qual cosa redueix el risc que se'n mengi.
P2: Quant de temps es manté actiu el fipronil a la pell després d'una sola aplicació?
+
-
En condicions normals, el dipòsit sebàci manté concentracions superficials per sobre del llindar letal durant unes sis setmanes en gossos i fins a vuit setmanes en gats. Això es deu al fet que els gossos i els gats produeixen sèu a diferents ritmes i tenen diferents densitats de fol·licles.
P3: Es pot utilitzar el mateix spot-de fipronil tant en gats com en gossos?
+
-
Es proposa utilitzar diferents formulacions i volums de dosi per a cada espècie. La dosi per als gats és sempre de 0,5 ml, mentre que la dosi per als gossos es basa en el seu pes corporal i va de 0,67 ml a 4,02 ml. Això explica per què diferents persones tenen diferents quantitats de gruix de pell, densitat de fol·licles pilosos i producció de sèu, tot això afecta el funcionament dels fàrmacs i quant duren.
P4: Es pot utilitzar el fipronil spot-on tant en gats com en gossos amb la mateixa formulació?
+
-
Es recomanen formulacions específiques d'espècies-separades i volums de dosi. Els gats reben una dosi fixa de 0,5 ml; els gossos reben volums graduats (0,67 ml a 4,02 ml) en funció del pes corporal. Això explica les diferències en el gruix de la pell, la densitat del fol·licle pilós i la secreció de sèu que afecten la distribució del fàrmac i la durada de l'eficàcia.
Col·labora amb Bloomtechz per obtenir Fipronil Spot-On Supply
Bloomtechz ofereix als compradors seriosos el que necessiten: puresa garantida, producció conforme a GMP-i preus clars, tot això recolzat per 12 anys d'experiència en síntesi orgànica. L'àrea on treballem junts per fer coses és de 100.000 m² i està certificada per la FDA dels Estats Units, la UE GMP, el Japó i la CFDA. Cada lot de fipronil spot-passa per tres nivells de control de qualitat: investigació a la planta, el nostre propi departament d'AQ/QC i una agència oficial de tercers-. Oferim formulacions personalitzades per a gats i gossos, admetem la personalització OEM/ODM i som un proveïdor qualificat de 24-empreses conegudes de les indústries farmacèutiques, veterinàries i de productes químics especials. Ens adaptem de manera precisa i fiable a les vostres necessitats, tant si necessiteu una API a granel, una pipeta-a punt per utilitzar-la o una solució d'etiqueta blanca-personalitzada. Pots confiar que Bloomtechz serà el teu soci-a llarg termini perquè són afipronil local{0}proveïdor. Envieu-me un correu electrònic aSales@bloomtechz.comara mateix, i treballarem junts per establir una relació de subministrament que funcioni.
Referències
1. Hainzl, D., Cole, LM i Casida, JE (1998). Mecanismes per a la toxicitat selectiva de l'insecticida fipronil i el seu metabòlit de sulfona i el fotoproducte desulfinil. Recerca química en toxicologia, 11(12), 1529–1535.
2. Postal, J.-M., Guaguère, E., & Thomas, E. (1995). Eficàcia del fipronil en el tractament i la prevenció de les infestacions per puces en gossos i gats: un estudi de camp europeu. Dermatologia Veterinària, 6(3), 153–158.
3. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. i Weil, A. (1997). Distribució cutània de fipronil per autorradiografia després de l'administració tòpica al gos beagle. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22 (3), 211–216.
4. Cole, LM, Nicholson, RA i Casida, JE (1993). Acció dels insecticides de fenilpirazol al canal de clorur de GABA-. Pesticide Biochemistry and Physiology, 46 (1), 47–54.
5. Dryden, MW, Payne, PA, Smith, V. i Hostetler, J. (2013). Eficàcia dels ectoparasiticides i parasiticides sistèmics tòpics contra puces i paparres en gossos infestats de manera natural. Parasitologia Veterinària, 193(1–3), 261–267.
6. Jennings, KA, Canerdy, TD, Gupta, RC, Keller, RJ i Holladay, SD (2002). Exposició humana al fipronil de gossos tractats amb Frontline. Toxicologia Veterinària i Humana, 44(5), 301–303.