El sevoflurane, un anestèsic volàtil, provoca i manté l'anestèsia general mitjançant un mecanisme complicat. Aquest anestèsic inhalació pur afecta principalment el sistema nerviós central fent que els neurotransmissors inhibidors i excitatoris siguin menys actius. En unir-se als receptors GABA-A,Sevofluran pur millora els efectes de l'àcid gamma-aminobutíric (GABA), el principal neurotransmissor inhibidor del cervell. Les neurones s'hiperpolaritzen com a resultat d'aquesta acció, disminuint la seva capacitat de disparar i enviar senyals. A més, el sevoflurane inhibeix els receptors N-metil-D-aspartat (NMDA) associats a la neurotransmissió excitadora. Un estat d'inconsciència, pèrdua de memòria i relaxació muscular són els resultats de la combinació d'aquestes accions. L'anestesiologia moderna afavoreix el sevofluran a causa del seu ràpid inici i desplaçament, baix coeficient de partició de gasos sanguinis, control precís de la profunditat de l'anestèsia i recuperació ràpida.
Oferim pols de sevofluran, consulteu el següent lloc web per obtenir especificacions detallades i informació del producte.
Producte:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-sevoflurane-28523-86-6.html
Propietats farmacològiques del sevoflurano
Estructura química i propietats físiques
El sevoflurà és un metil isopropil èter altament fluorat i el seu nom químic és fluorometil 2,2,2-trifluoro-1-(trifluorometil)etil èter. El seu perfil farmacocinètic favorable és el resultat de la seva estructura química distintiva. A temperatura ambient, el compost de sevofluran pur és un líquid clar, incolor i no inflamable amb una olor dolça distintiva. El seu baix punt d'ebullició de 58,6 graus fa que sigui fàcil de vaporitzar, cosa que fa que sigui fàcil d'utilitzar en sistemes d'inhalació.
Farmacocinètica del Sevoflurane
L'eficàcia deSevofluran purcom a anestèsic està molt influenciat per la seva farmacocinètica. El seu baix coeficient de partició de gasos sanguinis de 0,65 fa que sigui més fàcil induir l'anestèsia i sortir-ne ràpidament. La seguretat i la recuperació del pacient es milloren com a resultat de la capacitat d'aquesta propietat per valorar amb precisió la profunditat de l'anestèsia. Només al voltant del 5% del sevofluran es biotransforma al fetge, de manera que pateix poc metabolisme al cos. El fet que la majoria de la droga s'exhala sense canvis contribueix a la seva ràpida eliminació del cos.
Eficàcia comparada amb altres anestèsics
El sevoflurane té una sèrie d'avantatges sobre altres anestèsics per inhalació. És especialment adequat per a la inducció de màscares, especialment en pacients pediàtrics, a causa de la seva baixa picor i la seva mínima irritació de les vies respiratòries. El sevoflurane, a diferència de fàrmacs més antics com l'halotà, té un millor perfil cardiovascular i un menor risc d'hepatotoxicitat. Té un inici i un desplaçament d'acció més ràpids que l'isoflurà, i és menys soluble a la sang que el desflurà, la qual cosa contribueix a temps d'emergència més ràpids. El sevoflurane és un anestèsic versàtil i eficaç en la pràctica clínica moderna a causa d'aquestes propietats.
Mecanisme d'acció a nivell molecular
Interacció amb els receptors GABA
El mecanisme primari d'acció deSevofluran pura nivell molecular hi ha la millora de l'activitat del receptor GABA-A. Quan s'activen, aquests receptors són canals iònics dependents de lligands que permeten que els ions clorur entrin a les neurones i provoquen hiperpolarització. El sevoflurane amplifica eficaçment la neurotransmissió inhibitòria augmentant la sensibilitat dels receptors GABA-A al seu lligand endogen, GABA. A diferència del lloc d'unió de GABA, aquesta interacció té lloc en llocs d'unió del complex receptor específic. L'augment de la conductància del clorur del sevoflurane provoca una inhibició neuronal generalitzada, que contribueix a la pèrdua de consciència i l'amnèsia relacionades amb l'anestèsia.
Efectes sobre altres sistemes neurotransmissors
L'efecte anestèsic del sevoflurane depèn en gran mesura de la modulació dels receptors GABA-A, però també té un impacte en altres sistemes de neurotransmissors. Els receptors NMDA, que són essencials per a la neurotransmissió excitadora i la plasticitat sinàptica, són inhibits específicament pel sevoflurane. En reduir l'excitabilitat neuronal, aquesta inhibició contribueix encara més a l'estat anestèsic. A més, el sevoflurane té un efecte en diversos canals iònics, inclosos els canals de potassi, que poden ser un factor en els seus efectes sobre la neuroprotecció i la funció cardíaca. A més, la substància altera els receptors de glicina, millorant la neurotransmissió inhibidora de la medul·la espinal i contribuint als seus efectes analgèsics i immobilitzadors.
Efectes cel·lulars i sinàptics
El sevoflurane té efectes més amplis sobre com funcionen les cèl·lules i les sinapsis que només les interaccions a nivell del receptor. Altera les conformacions proteiques i la fluïdesa de la membrana, afectant potencialment nombrosos processos cel·lulars. El sevoflurane suprimeix encara més l'activitat neuronal mitjançant la inhibició dels canals de calci dependents de voltatge a les sinapsis, la qual cosa redueix l'alliberament de neurotransmissors. L'agent també té un impacte en les vies de senyalització intracel·lular, com les que estan implicades en l'apoptosi i la neuroprotecció. El complex perfil farmacològic del sevoflurane inclou no només les seves propietats anestèsicas sinó també els seus potencials efectes neuroprotectors i neurotòxics, ambdós objecte d'investigació en curs en el camp de l'anestèsia. Aquests nombrosos efectes cel·lulars contribueixen a aquest perfil complex.
Aplicacions i consideracions clíniques
Pel seu perfil farmacològic favorable,Sevofluran purs'utilitza àmpliament en una varietat de poblacions de pacients. A causa de la seva suau olor i ràpida inducció, és especialment adequat per a la inducció de màscares en anestèsia pediàtrica. El sevoflurane s'utilitza amb freqüència per induir i mantenir l'anestèsia general durant una varietat de procediments quirúrgics per a pacients adults. En els entorns de cirurgia ambulatòria o ambulatòria, el seu ràpid inici i desplaçament faciliten una rotació més ràpida del pacient. El control precís de sevoflurane sobre la profunditat de l'anestèsia redueix el risc de canvis relacionats amb l'edat en la farmacocinètica i la farmacodinàmica en pacients grans. A més, la seva utilització en la sedació obstètrica es veu confirmada pel seu efecte insignificant sobre el torrent sanguini uterí i el ràpid marge de maniobra del curs fetal.
Per aconseguir la profunditat desitjada d'anestèsia alhora que es minimitzen els efectes secundaris, l'administració de sevoflurane requereix una titulació acurada. En la majoria dels casos, s'utilitzen concentracions inspirades de {{0}}% de sevoflurà en oxigen o una barreja d'oxigen i òxid nitrós per induir l'anestèsia. Depenent de les característiques del pacient i dels requisits de la cirurgia, les dosis de manteniment solen oscil·lar entre el 0,5 i el 3%. La concentració de sevoflurà es pot controlar amb precisió mitjançant sistemes moderns de lliurament d'anestèsia, que sovint es guien pel control de la concentració final de la marea. La concentració alveolar mínima (MAC) de sevofluran depenent de l'edat serveix com a guia per a la dosificació. El MAC disminueix amb l'edat i és d'aproximadament un 2% en adults. D'acord amb les pràctiques d'anestèsia ecològiques, es poden utilitzar tècniques de baix flux i de circuit tancat per reduir la quantitat de sevoflurà utilitzat i la quantitat de contaminació del medi ambient.
MentreSevofluran purgeneralment es considera segur, ser conscient dels seus possibles efectes secundaris és essencial per oferir la millor atenció possible als pacients. La depressió cardiovascular depenent de la dosi, caracteritzada per hipotensió i disminució del gasto cardíac, és un efecte advers comú. La broncodilatació i la depressió respiratòria dependent de la dosi són efectes respiratoris. De vegades, el sevoflurane pot causar hipertèrmia maligna en persones amb risc, la qual cosa requereix tractament immediat. Les preocupacions sobre el compost A, que es produeix quan interactuen el sevoflurà i els absorbents de CO2, han despertat debats sobre la seva importància clínica. Els antiemètics profilàctics poden disminuir les nàusees i els vòmits postoperatoris, que són bastant comuns. La neurotoxicitat potencial del sevoflurane s'ha relacionat amb l'exposició a llarg termini, especialment en el desenvolupament del cervell, la qual cosa va provocar investigacions en curs i un ús prudent en anestèsia pediàtrica prolongada. El perfil de seguretat global de sevoflurane, quan s'utilitza adequadament, contribueix al seu estat com a anestèsic inhalacional preferit en la pràctica anestèsica contemporània malgrat aquestes consideracions.
Referències
Patel, SS i Goa, KL (1996). Sevoflurane. Una revisió de les seves propietats farmacodinàmiques i farmacocinètiques i el seu ús clínic en anestèsia general. Drogues, 51(4), 658-700.
2. Behne, M., Wilke, HJ i Harder, S. (1999). Farmacocinètica clínica del sevofluran. Farmacocinètica clínica, 36(1), 13-26.
3. Campagna, JA, Miller, KW i Forman, SA (2003). Mecanismes d'acció dels anestèsics inhalats. New England Journal of Medicine, 348(21), 2110-2124.
4. Eger, EI (2004). Característiques dels agents anestèsics utilitzats per a la inducció i el manteniment de l'anestèsia general. American Journal of Health-System Pharmacy, 61(suppl_4), S{3-S10.
5. Lerman, J., Sikich, N., Kleinman, S. i Yentis, S. (1994). La farmacologia del sevoflurane en lactants i nens. The Journal of the American Society of Anesthesiologists, 80(4), 814-824.
6. Wallin, RF, Regan, BM, Napoli, MD i Stern, IJ (1975). Sevoflurane: un nou agent anestèsic per inhalació. Anestèsia i analgèsia, 54(6), 758-766.