Les puces, les paparres i els àcars són més que una molèstia per als gossos: representen un perill real per a la salut. Les infeccions per paràsits no tractades poden tenir efectes devastadors, des de la irritació de la pell fins a malalties transmeses per paparres. Aquesta és la raó de l'ús creixent de solucions orals sistèmiques en medicina veterinària, i tableta de fluralanerés una de les opcions més ben estudiades disponibles actualment.
Aquest article detalla el mecanisme a nivell de molècules de la tauleta de fluralaner en biologia de paràsits, el seu moviment al cos d'una mascota per assolir el seu objectiu i el que els experts en salut de les mascotes i els clients necessiten saber abans d'obtenir-lo.
Tauleta Fluralaner
1. Especificació general (en estoc)
(1) Solució
(2) Tauleta
(3) Injecció
(4) Aerosol
(5) Gotes
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi intern:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Anàlisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tecnològic: Departament d'R+D-4
Com la tauleta Fluralaner bloqueja els canals iònics de clorur als paràsits?
El que fa fonamentalment el fluralaner és que interfereix precisament amb la funció del canal iònic del sistema nerviós del paràsit. L'equilibri elèctric de les cèl·lules nervioses depèn del flux controlat d'ions clorur. En circumstàncies normals, amb els canals de clorur funcionant correctament, les neurones s'encenen i es recuperen a un ritme regulat. El ritme és llançat per la píndola de fluralaner que impedeix físicament que aquests canals s'obrin.
La conseqüència del bloqueig del canal
Si els ions clorur no poden entrar a la cèl·lula nerviosa, aleshores la neurona no podrà tornar a la seva condició de repòs després de l'activació. Això es tradueix en un tret no regulat dels nervis de manera constant.
Això s'anomena hiperexcitació. En puces, paparres i àcars, la sobrecàrrega neurològica provoca paràlisi i mort ràpida. El procediment no és lent. Les investigacions han demostrat que més del 98% de les puces moren en les 12 hores següents a que una mascota menja la droga.
Per què es protegeixen els mamífers
Aquesta selectivitat és el que fa que la píndola de fluralaner sigui segura per a gossos i gats. El fàrmac té una forta afinitat pels canals de clorur dependents de lligands en invertebrats, tot i que els mecanismes de receptors homòlegs en humans tenen un disseny diferent. En gossos i gats, la substància química també és incapaç de passar la barrera hematoencefàlica i arribar al sistema nerviós central; per tant, la toxicitat sistèmica en circumstàncies de dosi típiques és extraordinàriament rara.
El paper dels receptors de GABA i glutamat en l'activitat de les tauletes Fluralaner
El bloqueig del canal iònic del clor esmentat anteriorment no és directe, sinó que està mediat per dues vies receptores diferents: els receptors GABA (àcid gamma-aminobutíric) i els canals de clorur regulats pel glutamat. Ambdós mecanismes poden ajudar a explicar l'efectivitat constant i ampli d'espectre que aixòtableta de fluralanerproporciona.
Inhibició del receptor GABA
El GABA és un neurotransmissor inhibidor. En els paràsits, la unió de GABA al seu receptor obre els canals de clorur i, per tant, disminueix l'activitat neuronal. Fluralaner s'uneix a aquesta ubicació similar del receptor i evita aquest efecte calmant. El sistema neuronal del paràsit està congelat per l'excitació i no pot controlar-se. Aquest és el mecanisme principal pel qual la substància química té efectes neurotòxics sobre els ectoparàsits.
Canals de clorur dependents de glutamat com a objectiu secundari
A més dels receptors GABA, el fluralaner inhibeix els canals de clorur controlats pel glutamat (GluCl) que es troben als teixits nerviosos i musculars dels invertebrats, però que falten al sistema nerviós central dels vertebrats. L'impacte neurotòxic augmenta molt per aquesta inhibició combinada. S'ha demostrat que aquesta estratègia de dues vies contribueix a la velocitat i la totalitat de la mort del compost contra diverses espècies de paràsits, incloses Ixodes scapularis i Rhipicephalus sanguineus, en la investigació de parasitologia revisada per parells.
Com arriba la tauleta oral Fluralaner als paràsits a través de la circulació sistèmica de la mascota?
Una de les qüestions més pràctiques que es poden preguntar sobre qualsevol antiparasitari oral és com una píndola administrada per via oral arriba finalment a una puca que descansa a la superfície de la pell. L'explicació rau en la cooperació entre l'absorció gastrointestinal i el sistema de distribució circulatòria de la mascota.
Absorció i distribució després de la ingestió
Després que una mascota hagi pres una píndola de fluralaner, la substància activa s'absorbeix del sistema gastrointestinal i entra a la circulació. A continuació, es dispersa àmpliament pels teixits corporals, incloses la pell i les capes de greix subcutani. Aquesta molècula és altament lipòfila, el que significa que s'adhereix fortament al teixit gras i pot romandre al cos durant molt de temps.
Té una llarga durada d'efecte, i això està recolzat pel fet que una dosi pot protegir gossos i gats fins a 12 setmanes.
Com els paràsits es troben amb la droga
Les puces, les paparres i els àcars s'han d'alimentar de la sang o del teixit de la pell de l'hoste per poder viure. Si després mosseguen i mengen sang que conté fluralaner, ingereixen una quantitat mortal de la substància. Aquesta tècnica de lliurament sense contacte implica que el paràsit no ha de ser destruït en contacte, sinó que és matat per la seva pròpia activitat d'alimentació. Aquest és el mètode pel qual el medicament també és eficaç contra els àcars com ara Otodectes cynotis (àcars de l'orella) i Sarcoptes scabiei (àcars de la sarna), que s'enterren sota la superfície de la pell i estarien fora de l'abast de les teràpies tòpiques només.
Aplicacions de tauleta Fluralaner en control de puces, paparres i àcars
L'eficàcia deTauleta de Fluralanercontra una àmplia gamma d'ectoparàsits l'estableix com un dels tractaments antiparasitaris més versàtils disponibles actualment al mercat farmacèutic veterinari.
Gestió de puces i paparres
El compost mata el 100% de les puces després de 48 hores i continua funcionant, matant les puces acabades d'entrar abans que tinguin l'oportunitat de multiplicar-se. Això trenca el cicle de vida de la puça i redueix la contaminació ambiental per ous i larves. El medicament ha demostrat acció contra paparres, com ara Dermacentor variabilis i Haemaphysalis longicornis, una nova paparra implicada en la transmissió de malalties zoonòtiques. Un període d'adhesió de paparres més curt també inhibeix la producció de mediadors inflamatoris locals com ara IL-6 i TNF- al lloc de la mossegada.
Tractament de la infecció d'àcars
La pastilla de fluralaner per a administració oral ofereix una alternativa convenient a les teràpies injectables per a la sarna sarcòptica. Una dosi condueix a una disminució del 80% de les puntuacions de pruïja (picor) en dues setmanes, amb una taxa de recuperació del 95% en el període de quatre setmanes. En el cas de les infeccions per àcars de l'oïda, la substància química provoca més del 90% d'eliminació de paràsits en 72 hores i una taxa de resolució del 100% en 14 dies. Aquest nivell d'eficàcia l'ha fet especialment atractiu per a gossos que no poden tolerar l'administració d'injeccions repetides.
Com poden els propietaris de mascotes determinar si la tauleta Fluralaner s'adapta a les necessitats de control de paràsits de la seva mascota?
No és tan senzill com anar a la botiga i agafar un producte; es tracta d'escollir un producte que s'ajusti al context de salut de la mascota, a l'estil de vida i al risc d'exposició.
Avaluació del risc d'exposició a paràsits
Estar molt a l'aire lliure, sobretot en zones boscoses o herbades, augmenta el risc de paparres i puces en els animals. Aquest grup de risc més elevat inclou gossos de caça, gossos guia, gossos de recerca i rescat i gats a l'aire lliure. Aquests animals tenen un avantatge considerable respecte als tractaments tòpics mensuals, que poden desaparèixer o quedar interromputs pel rentat i les condicions meteorològiques, amb una medicació oral sistèmica que dura 12 setmanes.
Assessorament a un professional veterinari
Els propietaris de mascotes han de consultar amb un veterinari professional per identificar el producte i la dosi adequats en funció del pes i l'estat de salut del seu animal. Les píndoles de Fluralaner tenen una varietat de dosificacions per adaptar-se a diferents proporcions corporals. Qualsevol medicament sistèmic nou s'ha de començar tenint en compte els problemes hepàtics o renals preexistents dels animals. La seguretat de les pastilles de fluralaner en gossos i gats sans, quan s'utilitzen tal com s'indica, està fortament recolzada per l'evidència clínica de nombrosos mercats reguladors, inclosos els EUA, la UE i el Japó.
Conclusió
Tauleta de Fluralaners actuen mitjançant un mecanisme d'inhibició del receptor dual, dirigint-se als elements essencials de la neurologia del paràsit: inhibint els canals iònics del clorur a través de les vies del receptor GABA i del glutamat per eliminar els paràsits de manera ràpida i consistent. Té una bona biodisponibilitat oral, una llarga durada d'acció i una distribució sistèmica, i és estructuralment sòlida, per la qual cosa és una bona opció per al maneig de puces, paparres i àcars en gossos i gats. Aquest enfocament proporciona la base per prendre decisions de compra sòlides per als compradors, distribuïdors i equips de subministrament de productes veterinaris.
Preguntes freqüents
P1: Amb quina rapidesa comença a funcionar una tauleta de fluralaner després de l'administració?
+
-
Fluralaner comença a actuar poques hores després de la ingestió. Les dades clíniques mostren que més del 98% de les puces s'eliminen en 12 hores i que la matança completa de les puces s'aconsegueix en 48 hores. La mortalitat de les paparres comença dins de la mateixa finestra inicial, amb la majoria de les espècies eliminades en un termini de 12 a 24 hores.
P2: La tauleta de fluralaner és segura tant per a gossos com per a gats?
+
-
Sí. Les pastilles de Fluralaner estan formulades i aprovades per al seu ús tant en gossos com en gats. L'afinitat selectiva del compost per a les configuracions del receptor d'invertebrats, combinada amb la barrera hematoencefàlica en mamífers, el fa segur sota les directrius de dosificació veterinària estàndard. Les formulacions s'ajusten al pes per garantir les concentracions sistèmiques adequades.
P3: quant de temps proporciona protecció una tauleta de fluralaner?
+
-
Una única dosi oral proporciona fins a 12 setmanes de protecció contínua contra puces i paparres. Aquesta durada estesa s'atribueix a l'alta lipofilia del compost, que li permet distribuir-se a la pell i al teixit gras, mantenint les concentracions sanguínies efectives durant tot l'interval de tractament.
Col·labora amb Bloomtechz: el teu proveïdor de tauleta Fluralaner de confiança
Quan la qualitat i el compliment normatiu no són negociables, Bloomtechz ofereix. Com a verificattableta de fluralanerproveïdor amb més de 12 anys d'experiència en síntesi orgànica i intermedis farmacèutics, Bloomtechz opera des d'una instal·lació de producció certificada per GMP certificada per la FDA dels EUA, la UE GMP, JP i CFDA. Cada lot es sotmet a una verificació de qualitat de triple capa: a la fàbrica, a través del nostre departament de control de qualitat/control de qualitat intern i a través d'una agència externa autoritzada. Donem suport a la personalització OEM/ODM, oferim múltiples opcions de formulació, com ara pastilles, injeccions, aerosols i gotes, i donem servei als clients dels EUA, Austràlia, Japó, Alemanya, el Regne Unit i més enllà. Tant si necessiteu un producte de grau farmacèutic a granel com una solució de formulació personalitzada, el nostre equip d'R+D està preparat per donar-vos suport des de la fabricació a escala de laboratori fins a la fabricació completa. Posa't en contacte avui mateix i descobreix per què 24 empreses internacionals líders confien en Bloomtechz com el seu soci preferit.
Contacta amb nosaltres:Sales@bloomtechz.com
Referències
1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R. i Heckeroth, AR (2014). Eficàcia de fluralaner contra les infestacions d'Otodectes cynotis en gossos i gats. Paràsits i vectors, 7, 595.
2. Isemer, FE, Roepke, RKA i Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) com a tractament d'una sola dosi contra Sarcoptes scabiei en gossos infestats de manera natural. Paràsits i vectors, 8, 541.
3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA i Nunn-Brooks, L. (2014). Seguretat de les pastilles masticables de fluralaner, un nou fàrmac antiparasitari sistèmic, en gossos després de l'administració oral. Paràsits i vectors, 7, 87.
4. Kilp, S., Ramírez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA i Nunn-Brooks, L. (2014). Farmacocinètica de fluralaner en gossos després d'una única administració oral o intravenosa. Paràsits i vectors, 7, 85.
5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K. i Mita, T. (2010). L'isoxazolina antiparasitària A1443 és un potent bloquejador dels canals de clorur controlats per lligands d'insectes. Comunicacions de recerca bioquímica i biofísica, 391(1), 744–749.
6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH i Roepke, RKA (2015). Velocitat comparativa de matança de la pastilla de fluralaner (Bravecto) i afoxolaner contra Ctenocephalides felis en gossos. Parasitologia Veterinària, 208(1–2), 96–101.