Com les pastilles d'oxima de milbemicina bloquegen les larves del cuc del cor abans de la maduresa

Avui dia, la malaltia del cuc del cor és un dels majors perills per a les nostres mascotes domèstiques. La infecció del cuc del cor és causada per un cuc rodó paràsit, Dirofilaria immitis, que es transmet per la picada dels mosquits. Aquesta infecció parasitària pot destruir lentament el cor, els pulmons i els vasos sanguinis d'un gos durant mesos abans que es vegi cap signe extern de malaltia. La bona notícia és que la medicina veterinària contemporània té una resposta sòlida i-ben estudiada:pastilles de milbemicina oxima.

Aquestes píndoles antiparasitàries orals operen capturant les larves del cuc del cor al principi del seu desenvolupament, molt abans que es converteixin en cucs adults. Comprendre la naturalesa precisa d'aquesta intercepció pot ajudar els propietaris de mascotes i experts veterinaris a prendre millors decisions sobre la prevenció de paràsits.

Pastilles de milbemicina oxima

1. Especificació general (en estoc)
(1) API (pols pura)
(2) Tauletes
Per a gossos: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Per a gats: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Màquina de premsa de pastilles
https://www.achievechem.com/pill-premsa
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-2-067
Milbemicina oxima CAS 129496-10-2
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Anàlisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tecnològic: Dept. R+D-4

El mecanisme darrere de la protecció

És un medicament antibiòtic macròlid. Les pastilles d'oxima de milbemicina són. Maten els paràsits interactuant amb molta precisió amb els sistemes neurològics dels invertebrats. L'ingredient actiu de la píndola s'absorbeix al sistema del gos i destrueix les larves de cuc del cor que es troben als teixits.

Les pastilles d'oxima de milbemicina actuen unint-se només als canals de clorur-detinguts per glutamat de les cèl·lules (aquests canals iònics només estan presents a les cèl·lules nervioses i musculars dels invertebrats). Aquesta unió fa que els canals s'obrin i romanguin oberts d'una manera estranya, permetent que molts ions de clorur entrin a la cèl·lula. Això condueix a una hiperpolarització persistent del nervi o de la membrana muscular, que paralitza la larva i, finalment, la mata.

Els gossos i els gats tenen el seu propi sistema nerviós central de mamífers que no tenen aquest mateix tipus de canals; per tant, és molt poc probable que aquesta substància els afecti.

Apuntant a l'etapa de vida adequada

La prevenció del cuc del cor depèn del temps. Durant un àpat de sang, els mosquits dipositen larves infeccioses L3 (larves de tercer-etapa) a la pell d'un gos. Aquestes larves muden a L4 i després a les primeres etapes L5 durant les següents setmanes mentre viatgen a través de la pell fins a la circulació.Pastilles d'oxima de milbemicinaara són més efectives per a la migració subcutània, concretament contra les larves L3 i L4 que encara es troben fora del sistema circulatori.

Una dosi-al-mesa significa que qualsevol larva produïda pels mosquits en els darrers 30 dies s'eliminarà abans que madurin en cucs adults nocius. Aquesta finestra de protecció està provada a fons en la literatura veterinària examinada per altres veterinaris i és la base de totes les estratègies contemporànies de prevenció del cuc del cor.

Comprensió del cicle de vida de les larves

El cicle vital de Dirofilaria immitis és complex, amb nombroses fases, i inclou tant mosquits com gossos com a hostes. En el mosquit, el paràsit es desenvolupa de L1 a L3, l'etapa infecciosa. En aquest punt, en el gos, les larves L3 muden dues vegades més. Aquest procés dura entre 50 i 70 dies, després dels quals es converteixen en adults joves i entren a les vies respiratòries pulmonars.

Els cucs del cor adults poden residir a les artèries pulmonars i al costat dret del cor d'un gos durant 5 a 7 anys. Produeixen microfilàries, que tornen a -entrar al torrent sanguini i són accessibles per alimentar els mosquits.

Les píndoles d'oxima de milbemicina són molt millors com a profilàctic, ja que maten les larves abans de convertir-se en adultes, que és la part més vulnerable del cicle de transmissió.

Per què és important l'etapa larval per a l'estratègia de tractament

Les píndoles d'oxima de milbemicina són més efectives contra les larves de Dirofilaria immitis en les etapes L3 i L4. Els científics van observar que la dosi oral del fàrmac un cop al mes és més del 99% eficient per matar les larves durant la finestra vulnerable. Una vegada que les larves han passat l'etapa L5 inicial i estan en circulació, els preventius de macròlids no tenen tant èxit a l'hora de matar-los. I encara hi ha una altra raó per la qual la prevenció persistent i ininterrompuda és molt millor que la teràpia reactiva.

Què fan aquests canals en paràsits

Aquests són canals iònics controlats per lligand-anomenats canals de clorur controlats per glutamat-(GluCls). Es troben als sistemes nerviós perifèric i central dels nematodes i artròpodes. A les larves de Dirofilaria immitis, aquests canals controlen els senyals neuromusculars, el que significa que controlen com els músculs es contrauen i es mouen junts. Quan les pastilles d'oxima de milbemicina s'uneixen a aquests canals, les bloquegen en un estat obert com a modulador al·lostèric positiu. Això comença una cadena d'esdeveniments que impedeix que les larves es moguin i les mata.

Com la selectivitat del canal protegeix els hostes de mamífers

El fet quepastilles de milbemicina oximael canal-selectiu és una gran part del motiu pel qual són tan segurs per a les mascotes.

Els sistemes nerviós dels mamífers utilitzen receptors de glutamat i canals de clorur controlats per GABA-que són físicament diferents de les subunitats de GluCl a les quals s'orienten els cucs. Aquesta diferència d'estructura significa que la substància té forts efectes antiparasitaris sense afectar el funcionament normal del cervell dels gossos i gats. Això és una cosa que s'ha demostrat per dècades d'investigació de fàrmacs.

Protocols de dosificació i freqüència

Doneu les pastilles d'oxima de milbemicina de manera rutinària un cop al mes per prevenir els cucs del cor. La substància es produeix en intervals de dosificació en funció del pes corporal. Les pastilles estan disponibles en diverses concentracions per a gossos de diferents mides: 2,3 mg, 5,75 mg, 11,5 mg i 23,0 mg. La dosi graduada significa que cada gos rep una dosi terapèutica, prou alta com per matar les larves fràgils, però dins del rang de seguretat.

Els estàndards veterinaris d'arreu del món, inclosa l'American Heartworm Society, recomanen que els gossos dels llocs on predominen els cucs del cor estiguin protegits tot l'any-. L'administració-durant l'any és especialment crucial, ja que un cop passats els mesos d'estiu, els mosquits encara poden estar actius a moltes regions.

Activitat dels paràsits intestinals d'-espectre ampli

Les píndoles d'oxima de milbemicina no només eviten els cucs del cor, sinó que també aclareixen els trastorns típics dels nematodes als intestins. Aquest compost mata els anquilostomes (Ancylostoma caninum), els cucs rodons (Toxocara canis) i els tricocs (Trichuris vulpis). La píndola és una bona-dosi única per gestionar diversos paràsits, la qual cosa és un avantatge important per als propietaris de mascotes que han de fer front a la pressió dels paràsits durant tot l'any, ja que soluciona dues coses.

El risc de perdre dosis

Si us perdeu fins i tot una sola dosi mensual, obriu un forat a la protecció on els ous produïts en aquest període poden lliscar per la finestra L3/L4 on són susceptibles. En el moment en què les larves es troben a les etapes de L5 tardà o d'adult jove, és possible que els preventius de macròlids no els puguin matar de manera consistent i el gos pot necessitar un tractament mèdic més intens. L'únic enfocament per garantir que la finestra preventiva estigui oberta durant la temporada de transmissió de mosquits és dosificar amb freqüència i sense interrupcions.

Beneficis de la prevenció generalitzada a nivell-poblacional

Quan molts gossos d'un barri estan en prevenció del cuc del cor regularment,

hi ha una gran reducció del nombre de microfilàries circulants a la població. La reducció de la càrrega de microfilàries en el gos comporta menys oportunitats per als mosquits d'adquirir i transmetre larves infeccioses. Un dels motius de salut pública més forts per a l'ús continu de les pastilles d'oxima de milbemicina a les zones on la malaltia està generalitzada és la influència sobre la població general. Aquestes píndoles són bones per a tots els gossos, fins i tot si els seus propietaris no creuen que resideixen en un lloc-d'alt risc.

pastilles de milbemicina oximaS'ha demostrat científicament que impedeixen que les larves del cuc del cor es converteixin en cucs adults nocius. La substància química s'adreça als canals de clorur-depenjats del glutamat, que només existeixen al sistema nerviós animal. Això fa que la substància química sigui inofensiva per als mamífers i li permet matar les larves específicament. Donar-lo un cop al mes limita la finestra d'oportunitat que requereix Dirofilaria immitis per propagar-se. Això protegeix les mascotes i també evita que la malaltia es propagui a altres mascotes del barri. Aquesta tauleta bàsica, un cop enteneu com funciona, esdevé una eina molt important per als propietaris de mascotes, metges i aquells que ofereixen subministraments de salut animal.

Bloomtechz proporciona quan la qualitat constant i el seguiment de les regles són importants. Bloomtechz està confirmatpastilles de milbemicina oximaproveïdor i té fàbriques certificades-GMP que estan aprovades per la FDA dels EUA, la UE, el Japó i la CFDA. Venen milbemicina oxima de grau -farmacèutic com a pols API pura i formes de tauletes acabades per a gats i gossos. Cada lot passa per tres nivells de control de qualitat: proves a la fàbrica, anàlisi pel nostre propi departament de control de qualitat/control de qualitat i anàlisi per part d'una agència d'autoritat de tercers-. Això garanteix que el producte que rebeu compleix els estàndards EP i USP. Bloomtechz és el soci adequat per al vostre negoci de formulació o distribució. Tenen més de 12 anys d'experiència en síntesi orgànica i un pla de preus de-marge fix i clar.

Correu electrònicSales@bloomtechz.comimmediatament per parlar d'especificacions, opcions de personalització o ofertes OEM/ODM.

1. American Heartworm Society. (2020). Directrius canines actuals per a la prevenció, el diagnòstic i el maneig de la infecció del cuc del cor (Dirofilaria immitis) en gossos. American Heartworm Society.

2. Geary, TG i Thompson, DP (2001). Caenorhabditis elegans: Què tan bo és un model per a paràsits veterinaris? Parasitologia Veterinària, 101(3–4), 371–386.

3. Bowman, DD i Atkins, CE (2009). Biologia, tractament i control del cuc del cor. Clíniques Veterinàries d'Amèrica del Nord: Pràctica d'animals petits, 39 (6), 1127–1158.

4. Prichard, RK i Roulet, A. (2007). Transportadors ABC i -tubulina en la resistència a la lactona macrocíclica: perspectives de desenvolupament de marcadors. Parasitologia, 134(8), 1123–1132.

5. Wolstenholme, AJ, Fairweather, I., Prichard, R., von Samson-Himmelstjerna, G. i Sangster, NC (2004). Resistència als medicaments en helmints veterinaris. Trends in Parasitology, 20(10), 469–476.

6. Lok, JB i Ribeiro, JMC (2004). La biologia de Dirofilaria immitis: de la microfilària a la larva infecciosa. En Dirofilariosi en humans i animals: investigació bàsica i gestió clínica. Societat Internacional de Dirofilariosi.