Quan els propietaris de mascotes trien una pastilla masticable mensual per als seus gossos, sovint se centren en la protecció contra puces i paparres. No obstant això, el control intern dels paràsits incorporatafoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticablesés igualment notable - i molt més matisat del que suggereixen la majoria de descripcions de productes. Entendre com funciona el component antihelmíntic pot ajudar els professionals veterinaris, els equips de contractació i els distribuïdors de salut animal a prendre decisions amb més confiança.
Comprimits masticables Afoxolaner i Milbemicina Oxima
1. Especificació general (en estoc)
(1) API (pols pura)
(2) Tauleta
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg:> 3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:> 7,5-15 kg
75+15mg:> 15-30 kg
150+30mg:> 30-60 kg
(3) Ungüent
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-2-117
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Com ajuda Milbemycin Oxime Afoxolaner i Milbemycin Oxime comprimits masticables a dirigir-se als nematodes?
El paper de l'oxima de milbemicina en les formulacions d'acció-dual
Els dos fàrmacs de les pastilles masticables afoxolaner i milbemicina oxima treballen junts per tractar moltes malalties diferents. L'afoxolaner pot matar puces, paparres, àcars i altres ectoparàsits bloquejant els canals de clorur de GABA-en artròpodes. Quan es tracta de paràsits interns com els cucs i les larves del cuc del cor, la milbemicina oxima és el que necessiteu.
És un antihelmíntic macròlid, que és un tipus de medicament. La milbemicina A3 representa al voltant del 20% de la massa activa, i la milbemicina A4 representa l'altre 80%. Es triga una o dues hores perquè cada part assoleixi el seu nivell més alt en el plasma després de ser presa per via oral.
Les vides mitja-d'1,6 dies (A3) i 3,3 dies (A4) asseguren que la quantitat de medicament al cos es mantingui igual de mes a mes.
Per què els nematodes són únicament vulnerables
Quan es tracta de cucs, la seva barrera hematoencefàlica-no és la mateixa que la nostra. Els canals de clorur controlats per glutamat-juguen un paper important en la manera com els seus sistemes nerviosos controlen els seus músculs. Aquest canvi d'estructura l'utilitza la milbemicina oxima. El fàrmac només s'uneix a aquests canals específics dels invertebrats. Això desencadena una cadena d'esdeveniments que les quantitats terapèutiques en mamífers no desencadenen. Els estudis han demostrat que els gossos poden absorbir completament l'oxima de milbemicina, amb el 81% del component A3 i el 65% del component A4. Això significa que el medicament pot arribar al cuc del cor i les larves de nematodes gastrointestinals que es mouen d'un lloc a un altre.
Afoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticables i glutamat-canals de clorur tancats
Què fan realment els canals de clorur tancats de glutamat-
Els GluCls, que són canals de clorur controlats per glutamat-, són l'interruptor principal que controla l'acció muscular a les unions neuromusculars del cuc. En un cos sa, quan el glutamat s'uneix a aquests canals, els ions de clorur flueixen a la cèl·lula d'una manera constant i planificada. És possible que els músculs s'estirin i descansin de manera controlada. Això permet que el paràsit es mogui i s'alimenti d'una manera organitzada.
Selectivitat que protegeix l'amfitrió
Quan es tracta de medicina, una de les coses més importants de la milbemicina oxima és que és selectiva.
Els mamífers tenen canals de clorur controlats per glutamat-a les neurones de la retina, però la barrera hematoencefàlica impedeix que la milbemicina oxima arribi al cervell i a la medul·la espinal en quantitats que podrien ser perilloses a les dosis suggerides. Els estudis sobre farmacocinètica mostren que l'A3 es distribueix per uns 2,7 L/kg de pes corporal, mentre que l'A4 es distribueix per uns 2,6 L/kg. Això vol dir que A3 i A4 s'estenen per tot el cos i poden arribar als teixits plens de paràsits tot protegint l'hoste del gos. A causa d'aquesta característica de selectivitat,afoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticablessón segurs per a tots els tipus de gossos, excepte els que tenen la mutació del gen MDR1.
Què passa amb la senyalització del nervi dels nematodes després de l'exposició a l'oxima de milbemicina?
Alteració de la transmissió neuromuscular normal
Els canals de GluCl estan oberts per la milbemicina oxima, cosa que fa que els senyals musculars del nematode siguin més ràpids i pitjor. Fa que la membrana estigui més carregada quan els ions de clorur continuen entrant. Això és el mateix que un interruptor automàtic que s'encén i no es vol reiniciar. El cuc ja no pot fer que els seus músculs treballin junts. Si les bombes faríngies dels cucs s'aturen, no poden prendre menjar. Perquè les erugues es converteixin en adults sexuals, han de poder menjar. Sense menjar, els adults no poden mantenir-se al dia amb les seves necessitats metabòliques.
Irreversibilitat i mort de paràsits
L'estat d'hiperpolarització triga una estona a desaparèixer. Els receptors de GluCl estan fortament units a l'oxima de milbemicina, però s'allunya lentament d'ells. Això manté el canal obert durant molt de temps. L'error passa de no poder moure's fins a la mort. És més probable que els gossos tinguin microfilàries del cuc del cor quan es troben en les seves etapes juvenils L3 i L4. Aquest mètode funciona especialment bé contra el cuc rodó Toxocara canis, l'anquilostoma Ancylostoma caninum, el trichuris vulpis i el cuc rodó Toxocara canis.
De l'afluència de clorur a la paràlisi: el mecanisme antihelmíntic de l'oxima de milbemicina
La seqüència molecular de la unió a la immobilització
L'oxima de milbemicina inicia una reacció en cadena antihelmíntica que es produeix en un ordre químic clar. Les molècules de fàrmacs es troben al torrent sanguini poques hores després de prendre una píndola. Van a parts del teixit on viuen els cucs quan són nadons i adults. A la unió neuromuscular del nematode, la milbemicina oxima activa al·lostèricament els receptors de GluCl. Això fa que els ions clorur omplin l'espai dins de les cèl·lules. Aleshores, la hiperpolarització desactiva les neurones motores, la qual cosa significa que el paràsit no es pot moure.
Rellevància clínica per a la prevenció del cuc del cor
Una manera molt important d'utilitzar aquest procés és mantenir a ratlla la malaltia del cuc del cor. És important que el medicament elimini les microfilàries que es mouen abans que es converteixin en larves L3 que puguin envair el teixit. Es va trobar que els nivells més alts del fàrmac al plasma s'arriba a les dues hores després de prendre-lo per via oral. Això ens dóna molt de temps per atrapar les larves en moviment abans que arribin als teixits cardíacs i pulmonars. Si regales la teva mascotaafoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticablesun cop al mes, les larves del cuc del cor sempre creixeran més lentament. S'ha demostrat que aquest mètode funciona en llocs on els cucs del cor són comuns, com els Estats Units i Austràlia.
Com les pastilles masticables Afoxolaner i Milbemicina Oxima estenen el control de paràsits més enllà de les puces
Cobertura interna i externa mitjançant una única tauleta
Els gossos que viuen a l'exterior estan exposats alhora a ectoparàsits i endoparàsits. D'aquí ve la idea de les pastilles masticables d'afoxolaner i milbemicina oxima. Alguns medicaments, com l'afoxolaner, que atura els canals de GABA en els artròpodes, i la milbemicina oxima, que obre els canals de GluCl en els cucs, funcionen millor junts que quan s'utilitzen per separat perquè cobreixen més àrees. Les puces, els insectes, les microfilàries del cuc del cor i els cucs de l'estómac no poden entrar als gossos que reben vacunacions un cop al mes.
Complementarietat farmacocinètica
També hi ha similituds entre els patrons metabòlics dels dos ingredients actius. Hi ha la majoria d'afoxolaner a la sang en dues o quatre hores, i hi roman unes dues setmanes. Els nivells d'oxima de milbemicina són més forts durant una o dues hores, però desapareixen més ràpidament. Com que les dosis es donen cada mes, les quantitats mínimes de protecció es mantenen en un nivell segur. És a causa d'aquesta interacció que la gamma completa de protecció contra paràsits es manté al seu lloc des del primer dia de dosificació durant 30 dies.
Conclusió
Aquest medicament,afoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticables, mata els paràsits mitjançant l'activació dels canals de clorur-de glutamat dels nematodes. Això provoca una hiperpolarització continuada, que al seu torn paralitza els músculs dels paràsits i els mata. Quan es barreja amb el sistema ectoparàsit d'afoxolaner, aquesta barreja proporciona als gossos una de les millors quantitats de control dels paràsits. Quan els experts en el subministrament, el màrqueting veterinari i les empreses de salut animal entenen la farmacologia que hi ha darrere d'aquesta barreja activa, poden col·locar millor el producte i generar confiança amb els clients.
Preguntes freqüents
P1: Com es diferencia la milbemicina oxima de la ivermectina en el mecanisme antihelmíntic?
+
-
L'oxima de milbemicina i la ivermectina funcionen en els canals iònics del clorur. Tanmateix, en animals, la ivermectina només funciona en els canals de GluCl, mentre que la milbemicina oxima només funciona en els canals de GluCl. A causa d'aquesta diferència, la milbemicina oxima es pot utilitzar en lloc dels fàrmacs de la classe de la ivermectina quan les poblacions de cucs no són tan sensibles a ells.
P2: Les pastilles masticables d'afoxolaner i milbemicina oxima són segures per a totes les races de gossos?
+
-
En general, a la majoria de races ho fan bé amb la barreja. Si es canvia el gen MDR1 (ABCB1) d'un gos, pot emmagatzemar més milbemicina oxima al seu cervell. Els collies i altres gossos de pastor sovint ho fan. Les races que corren risc haurien de parlar amb un veterinari i fer-se una prova genètica abans de començar el tractament amb afoxolaner i comprimits masticables de milbemicina oxima.
P3: Amb quina rapidesa comença a actuar l'oxima de milbemicina contra les larves del cuc del cor després de l'administració?
+
-
Una o dues hores després de prendre milbemicina oxima per via oral, la quantitat a la sang és la més alta. Com que funciona tan ràpidament, els nivells de fàrmacs terapèutics arriben a les microfilàries immediatament. Això ajuda a evitar que les larves es converteixin en etapes de migració-de teixits sempre que se segueixi el pla de dosis mensual.
Col·labora amb Bloomtechz per a un subministrament fiable de tauletes masticables d'Afoxolaner i Milbemycin Oxime
Bloomtechz fa més de 12 anys que fa fàrmacs i síntesi química, de manera que poden gestionar qualsevol comanda. La planta de producció que fa les nostres pastilles masticables d'afoxolaner i milbemicina oxima té 100.000 metres quadrats i té certificacions GMP de la FDA dels EUA, la UE, el Japó i la CFDA. Això significa que cada lot d'aquestes tauletes compleix estrictes estàndards internacionals. Pots aconseguirafoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticablesde Bloomtechz. Ofereixen opcions OEM i ODM, especificacions que es poden canviar, preus clars i controls de qualitat amb tres enllaços. Des del moment en què demaneu ajuda fins que us entreguen les tauletes, el nostre equip està preparat per ajudar-vos a la vostra cadena de subministrament. Això és cert tant si necessiteu pols API com píndoles acabades.
Poseu-vos en contacte amb el nostre equip directament aSales@bloomtechz.comper discutir els vostres requisits d'abastament.
Referències
1. Prichard, RK i Geary, TG (2019). Perspectives sobre la utilitat de les lactones macrocícliques en el control sostenible dels nematodes paràsits. International Journal for Parasiology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Canals de clorur controlats per glutamat- i el mode d'acció dels antihelmíntics d'avermectina/milbemicina. Parasitologia, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL i Dryden, MW (2009). Biologia, tractament i control de les infestacions per puces i paparres. Clíniques Veterinàries d'Amèrica del Nord: Pràctica d'animals petits, 39 (6), 1173–1200.
4. Hartmann, K. i Genchi, C. (2010). Infecció del cuc del cor en gossos: patogènesi, signes clínics i tractament. Parasitologia Veterinària, 176(4), 311–320.
5. Agència Europea del Medicament. (2014). Afoxolaner i milbemicina oxima: informe públic europeu d'avaluació - Discussió científica. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD i Atkins, CE (2009). Biologia, tractament i control del cuc del cor. Clíniques Veterinàries d'Amèrica del Nord: Pràctica d'animals petits, 39 (6), 1127–1158.