Letrozolpolsés un derivat sintètic del benzotriazol. Redueix els nivells d'estrògens mitjançant la inhibició de l'aromatasa, eliminant així l'efecte estimulant dels estrògens sobre el creixement del tumor. Per a la quimioteràpia i radioteràpia del càncer de mama. És una nova generació d'inhibidors de l'aromatasa altament selectius. És un producte benzilriazol. En inhibir l'aromatasa, es redueix el nivell d'estrògens, eliminant així l'efecte estimulant dels estrògens sobre el creixement del tumor.
L'activitat in vivo és 150-250 vegades més forta que l'inhibidor de l'aromatasa de primera generació aminolutamida. A causa de la seva alta selectivitat, no afecta la funció dels glucocorticoides, corticoides minerals i tiroides. L'ús de dosis elevades no inhibeix la secreció de corticoides suprarenals, per la qual cosa té un alt índex terapèutic. Sala de xat general Diversos estudis preliminars mostren que el letrozol no és una toxina per al sistema sistèmic i els òrgans diana, ni és un efecte mutagènic o carcinogènic. I té més efectes secundaris menors i és ben tolerat. En comparació amb els fàrmacs d'estrògens, el producte antitumoral és més robust. És adequat per a pacients postmenopàusiques amb càncer de mama avançat que són ineficaços en el tractament de la teràpia anti-estrògens i el càncer de mama precoç.
El desembre de 2005, l'Agència Reguladora de Medicaments i Productes Sanitaris britànics va aprovar-lo produït per Novartis a Suïssa per tractar pacients amb càncer de mama, cosa que va permetre utilitzar-lo per a pacients amb càncer de mama invasiu precoç amb hormones postmenopàusiques tractades quirúrgicament. Aquest és el segon inhibidor de l'aromatasa aprovat al Regne Unit després de l'aprovació de l'Arimidex d'AstraZeneca el juny de 2005. Ambdós fàrmacs s'han demostrat en assaigs clínics per prevenir el risc de recurrència del càncer de mama millor que la teràpia estàndard actual de tamoxifè.
Després de l'administració oral deletrozolpols, el fàrmac es va absorbir ràpidament i completament al tracte gastrointestinal, assolint la concentració sèrica més alta en 1 hora i es va distribuir ràpidament als teixits. La taxa d'unió de proteïnes sèriques és baixa, només el 60 per cent, i la vida mitjana de la fase d'eliminació terminal sèrica és d'uns 2 d. La seva eliminació es produeix principalment pel metabolisme a metabòlits hidroxi sense efecte farmacològic. Els ronyons excreten gairebé tots els metabòlits i al voltant del 5 per cent del fàrmac original.