1. Propietats químiques deClorhidrat de Tropisetron
El clorhidrat de Tropisetron és un sòlid incolor alcalí, alcalí i hidròfob amb un pes molecular de 389.00. És soluble en diversos dissolvents orgànics com el diclorometà, el toluè i l'estirè, i lleugerament soluble en aigua.
2.Ús de Clorhidrat de Tropisetron
Tropisetron Hydrochloride s'utilitza principalment per al tractament de nàusees i vòmits (PONV) després de la cirurgia i durant la radioteràpia per a tumors malignes. També es pot utilitzar per a una prevenció i un tractament més efectius de nàusees i vòmits causats per altres malalties bàsiques (com ara malalties renals i malalties del cor) com a tractament farmacològic compost de seguiment (incloent placebo).
3.El clorhidrat de tropisetron és un 5-antagonista del receptor HT3, que s'utilitza habitualment per tractar les nàusees i els vòmits induïts per la quimioteràpia. La següent és una possible ruta per sintetitzar el clorhidrat de Tropisetron:
(1) Mitjançant la reacció d'addició de Michael catalitzada per hidròxid de sodi, 2-metil-1H-indol-3-ona i 4-fenil{-1,{{7} }propanedione reaccionen per produir 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-ona.
(2) Reacció de 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-un amb àcid tricloroacètic per produir 3 - ( Àcid 2-metil-4-fenil{-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propiònic.
(3) L'àcid 3 - ({2-metil-4-fenil{{-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propiònic reacciona amb { {9}}àcid cloroacètic per produir 3 - (2-metil-4-fenil{-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propiònic èster etílic àcid.
(4) Reacció del propionat d'etil 3 - (2-metil-4-fenil{-1,2,3,4-tetrahidroindol{-3-il) amb sodi trihidròxid per hidrolitzar en Tropisetron.
(5) Finalment, Tropisetron es fa reaccionar amb àcid clorhídric per produir clorhidrat de Tropisetron.
Cal tenir en compte que les rutes de síntesi anteriors són només de referència i que hi pot haver alguns canvis i optimització en el procés de síntesi real. A més, la síntesi química s'ha de dur a terme en condicions de laboratori segures i operada per químics experimentats.
El clorhidrat de 4.Tropisetron (TropHCl en anglès i Dolon hydrochloride en xinès), amb fórmula molecular C18H22ClNO3, és un fàrmac antipirètic, analgèsic i antipsicòtic indoxazol. Com a antagonista del receptor 5-hidroxitriptamina 3, el seu component efectiu s'anomena "tropisetron" i la seva estructura es desenvolupa a partir de l'estructura de l'àcid gras mediat per oxazol NCA, que s'utilitza principalment per a la reacció antiaversió (por a emoció), inhibició de nàusees o vòmits i tractament de reaccions d'investigació aleatories doble cec obertes i tancades.
El descobriment de Tropisetron es remunta a la dècada de 1970, quan Janssen Pharmaceuticals Ltd va introduir el fàrmac britànic conegut com "Doron" per al tractament de pacients amb cirrosi hepàtica. El fàrmac va ser descobert per primera vegada per Janssen-Cilag Pharmaceutical Company a Alemanya, i després Dolon també es va utilitzar per tractar nàusees i vòmits quan es va produir metàstasi dels ganglis limfàtics del càncer.
Amb cada cop més estudis sobre Dolong, cada vegada més persones han descobert que Dolong té efectes contra l'aversió, les nàusees i l'ansietat. Segons molts estudis clínics, la dolona es pot utilitzar com a fàrmac sense recepta per resistir l'aversió i s'ha trobat que té efectes antidepressius i es considera un antidepressiu eficaç.
A la dècada de 1990, Dolon va començar a rebre atenció de nou i es va desenvolupar com a Tropisetron Hydrochloride o TropHcl. Segons diferents directrius de diagnòstic i tractament, es va considerar un fàrmac anti-anorèxia secundari o primari eficaç, i també s'utilitzava com a fàrmac antidepressiu per alleujar el trastorn evident de l'estat d'ànim quan estava deprimit.
5.Usuaris i exportacions anuals de Tropisetron Hydrochloride
Tropisetron Hydrochloride és un fàrmac relativament comú, utilitzat principalment a Europa i el continent de les Amèriques, amb el major ús a Europa. Els principals països d'ús són Alemanya, Suïssa, Regne Unit, França, Israel i altres països. El 2016, el volum d'exportació d'Europa i Amèrica va arribar als 6.027 kg, un 25,8 per cent més interanual.
6.Fabricant de Clorhidrat de Tropesetron
Els principals fabricants de Tropisetron Hydrochloride inclouen empreses internacionals com Indiro, Geely, Iscon i Enito, i empreses nacionals com Zhangzhou Dolphin i Hangzhou Dayuan. Entre ells, l'empresa té avantatges evidents en la producció d'aquests productes, que representen més del 60 per cent del volum d'exportació dels mercats europeus i americans, i el seu volum d'exportació ha anat augmentant des del 2015.