Què fa que Fluralaner sigui efectiu contra les paparres?

Les paparres són més que una molèstia. Porten patògens greus com les espècies de Borrelia burgdorferi i Rickettsia, fent que el control de les paparres sigui una veritable prioritat de salut pública. Entre els compostos moderns desenvolupats per afrontar aquest repte,fluralaner destaca pel seu mecanisme precís i eficàcia duradora. Però, què fa que sigui tan eficaç contra les paparres a nivell biològic? Entendre com funciona el fluralaner ajuda a explicar per què s'ha convertit en un compost de confiança en aplicacions veterinàries i de control de paràsits a tot el món.

Tauleta Fluralaner

1. Especificació general (en estoc)
(1) Solució
(2) Tauleta
(3) Injecció
(4) Aerosol
(5) Gotes
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi intern: BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Anàlisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tecnològic: Dept. R+D-4

Absorció i distribució sistèmica

Fluralaner és una isoxazolina, que és un tipus de compost. Quan es dóna a un animal hoste, entra ràpidament al torrent sanguini i s'estén a totes les cèl·lules del cos. Pren fluralaner a través del seu menjar de sang quan s'alimenta del seu hoste. Aquesta forma de lliurament sistèmic garanteix que les paparres tinguin una quantitat letal independentment del lloc on es connectin al cos.

Els estudis han demostrat que el fluralaner arriba als seus nivells més alts a la sang poques hores després de ser pres per via oral i es manté en un nivell medicinal durant molt de temps-en algunes formes, fins a 12 setmanes. Una gran part del que fa que el fluralaner sigui efectiu al llarg del temps és que es manté al cos durant molt de temps.

 

Creuament al teixit neural de paparres

Tan bon punt la paparra menja fluralaner, passa pel seu sistema digestiu i cap a la seva hemolinfa, que és com la sang dels insectes. Després d'això, la substància química entra a les cèl·lules cerebrals. El sistema nerviós de la paparra és bastant simple i petit, la qual cosa permet que el fluralaner es mogui ràpidament. El dany neuronal comença poques hores després de la ingestió. És per això que les paparres que s'introdueixen als hostes tractats canvien ràpidament com actuen abans de separar-se.

Què fan els receptors GABA als artròpodes

El GABA és un neurotransmissor que retarda els senyals nerviosos. Es troba tant en mamífers com en altres animals. Les paparres i altres insectes i aranyes tenen canals de clorur tancats per GABA-que controlen la facilitat amb què es poden disparar les cèl·lules nervioses deixant entrar els ions de clorur a les cèl·lules. Quan aquest sistema funciona correctament, controla i equilibra l'activitat de les neurones de les paparres.

Fluralanerva directament cap a aquests canals de clorur tancats per GABA-. Impedeix que els ions de clorur entrin en unir-se a determinats punts d'aquests complexos receptors. El resultat és una manca de control inhibitori, la qual cosa significa que l'activitat neuronal ja no es gestiona. Això fa que el sistema nerviós de la paparra s'exciti sense cap control.

Selectivitat entre els receptors de paparres i mamífers

Una de les coses més interessants de l'eficàcia de fluralaner és que només fa mal a determinades cèl·lules. Les formes dels receptors GABA dels crustacis són molt diferents de les dels mamífers. Els receptors GABA de mamífers tenen diferents proporcions de subunitats que fan que el fluralaner sigui molt menys probable que s'uneixi. A causa d'aquesta diferència d'estructura, el fluralaner té efectes forts sobre el sistema nerviós de les paparres, alhora que suposa poc risc per a l'animal hoste. Aquest és un benefici farmacèutic que està recolzat per diverses avaluacions de seguretat que es troben a la literatura-revisada per parells.

Els canals iònics són la manera bàsica en què tots els sistemes nerviós es parlen entre ells. Els canals de clorur controlats pels receptors GABA i glutamat controlen totes les parts del comportament cerebral d'una paparra, des de coordinar l'alimentació fins a moure's. Fluralaner bàsicament trenca la capacitat de la paparra per funcionar a tots els nivells quan bloqueja aquests canals.

Segons una investigació publicada a Pest Management Science (Ozoe et al.) i altres revistes farmacològiques relacionades, els compostos d'isoxazolina, com el fluralaner, tenen una forta afinitat amb els canals de clorur{0}}detinguts per lligands d'artròpodes. Això vol dir que la molècula no competeix amb GABA per unir-se, sinó que bloqueja el canal en una forma que no el deixa funcionar. Això fa que sigui més difícil que les paparres es tornin resistents al fluralaner mitjançant processos senzills de sobrecàrrega de receptors.

Quan s'atura el flux de clorur, es perd l'equilibri inhibidor de les neurones de les paparres.

El resultat és que les neurones responen sense parar i sense control, el que s'anomena hiperexcitació. Les paparres en aquest estat sacsegen, es mouen aleatòriament i es paralitzen alhora. No poden alimentar-se correctament, reproduir-se o mantenir-se vius a la natura.

Aquesta no és una manera única de treballar les isoxazolines, peròfluralanerté una afinitat molt més alta per unir-se als receptors GABA de les paparres que molts altres compostos que s'han utilitzat abans. Els valors d'IC₉₀, que mostren la dosi necessària per aturar el 50% de l'activitat del receptor, han demostrat que el fluralaner és un dels fàrmacs més efectius de la seva classe per a dianes específiques de paparres-. La velocitat amb què es produeix la hiperexcitació també és útil: les paparres comencen a abandonar els seus hostes abans que s'acabin d'alimentar-se de sang, la qual cosa redueix el temps que es poden transmetre els patògens.

Hi ha una clara via biològica que va des de bloquejar els canals iònics fins a paralitzar completament la paparra. Fluralaner s'uneix al lloc receptor del canal de clorur i atura els senyals que inhibeixen el funcionament del canal. Les motoneurones es disparen sense ser controlades, la qual cosa fa que els músculs s'estrenyin una i altra vegada. A mesura que s'esgoten les reserves d'energia i les necessitats metabòliques superen l'oferta, la paparra s'acosta a perdre tota la funció motora.

Aquesta reacció en cadena es produeix en diferents moments de la vida d'una paparra. Fluralaner funciona contra els ous de paparres, les nimfes i els adults, la qual cosa és important perquè sovint les paparres nimfals són les que transmeten més malalties a persones i animals. Les estratègies de control es fan molt més fàcils quan pots orientar-te a diverses etapes de la vida amb un sol compost.

 

Entre 24 i 48 hores després de ser mossegada per la majoria de les espècies de paparres provades, incloses Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus i Dermacentor variabilis, la persona es paralitza i després mor. Quan es tracta de malalties, aquestes espècies de paparres són algunes de les més importants d'Amèrica del Nord i Europa.

Fluralanerté una manera de treballar-ben definida i provada científicament: entra al sistema nerviós de la paparra, s'orienta als canals de clorur amb control GABA-i provoca hiperexcitació neuronal ràpidament. Això condueix a la paràlisi i la mort. Com que funciona millor en receptors d'artròpodes i no en humans, és útil i segur per als usos per als quals es va fer. A mesura que les poblacions de paparres creixen i augmenta el risc de propagació del virus, els compostos amb aquest nivell de precisió i eficàcia continuaran sent molt importants per gestionar les poblacions de paparres i la salut pública.

Si necessiteu trobar fluralaner per a la investigació, la formulació veterinària o els usos intermedis farmacèutics, Bloomtechz té una cadena de subministrament fiable i totalment certificada. Bloomtechz ha estat qualificatfluralanerproveïdor des de fa més de 12 anys i disposa d'instal·lacions de producció certificades GMP-que han estat inspeccionades i aprovades per la-FDA dels EUA, la-GMP de la UE, el CFDA i el PMDA. Aporten aquesta experiència a cada ordre. El nostre sistema de garantia de qualitat de triple-enllaç inclou la inspecció de fàbrica, l'anàlisi de -QA/QC interna i la verificació per part d'una-autoritat de tercers. Això garanteix que obtingueu un producte que s'adapti exactament a les vostres necessitats. Els nostres clients es troben en els camps farmacèutic, de productes químics especials i d'investigació i desenvolupament. Els donem temps d'espera exactes, preus clars i tota la documentació que necessiten per despatxar la duana. Poseu-vos en contacte amb nosaltres per veure com és una associació de confiança amb un proveïdor de fluralaner.

Envieu-nos un missatge aSales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K. i Mita, T. (2010). L'isoxazolina antiparasitària A1443 és un potent bloquejador dels canals de clorur-detinguts per lligands d'insectes. Comunicacions de recerca bioquímica i biofísica, 391(1), 132–136.

2. Fisara, P. i Jonsson, NN (2015). Eficàcia de fluralaner contra les infestacions de paparres adquirides de manera natural en gossos. Paràsits i vectors, 8, 567.

3. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Wolken, S., Fourie, JJ i Heckeroth, AR (2014). Eficàcia de fluralaner contra les infestacions de paparres Ixodes ricinus i Rhipicephalus sanguineus en gossos. Paràsits i vectors, 7(1), 576.

4. Kilp, S., Ramírez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA i Nuernberger, MC (2014). Farmacocinètica de fluralaner en gossos després d'una única administració oral. Paràsits i vectors, 7(1), 85.

5. Shoop, WL, Hartline, EJ, Gould, BR, Waddell, ME, McDowell, RG, Kinney, JB i Lahm, GP (2014). Descobriment i mode d'acció d'afoxolaner, un nou parasiticida isoxazolínic per a gossos. Parasitologia Veterinària, 201(3–4), 179–189.

6. Dryden, MW, Smith, V., Bennett, T., Math, L., de Vos, C. i Fourie, JJ (2014). Avaluació de la solució tòpica de fluralaner i de la pastilla masticable oral de fluralaner per a la velocitat de matança de Ctenocephalides felis i Ixodes scapularis en gossos. Parasitologia Veterinària, 201(3–4), 226–233.