Càpsules de sodi tianeptísón una formulació farmacèutica que conté tioacetamida de sodi (sodi tianeptí) com a ingredient actiu, principalment utilitzat per al tractament de la depressió i trastorns emocionals relacionats. És un antidepressiu tricíclic, però el seu mecanisme d’acció és diferent dels medicaments tricíclics tradicionals com l’amitriptilina. Millorar l’estat d’ànim mitjançant la regulació del sistema de glutamat al cervell (en lloc d’afectar la serotonina o la norepinefrina) pot implicar millorar la plasticitat neuronal i reduir la neuroinflamació. A més, també té els efectes de la ansietat i la millora de la funció cognitiva. La seva combinació amb inhibidors de monoamina oxidasa (MAOIS) pot desencadenar una crisi hipertensiva; L’administració de CO amb alcohol o altres inhibidors del sistema nerviós central pot agreujar la somnolència.
Al mateix temps, la nostra empresa no només proporciona pols purs, sinó també tauletes i injeccions. Si cal, no dubteu en contactar amb nosaltres en qualsevol moment.
El nostre producte
Informació addicional del compost químic:
|
|
|
Sodi tianeptí coa
El mecanisme d’acció de la neurobiologia canina i les càpsules de sodi tianeptí
Els gossos, com a animals de companyia més propers als humans, tenen un comportament emocional anormal (com l’ansietat i la depressió) i funcions cognitives (com l’aprenentatge i la memòria) que no només afecten el benestar animal, sinó que també poden provocar problemes zoonòtics. L’aplicació d’antidepressius tradicionals (com tricíclics i SSRIs) en gossos té limitacions com ara una eficàcia incerta i efectes secundaris significatius, mentre queCàpsules de sodi tianeptíS'han convertit gradualment en un punt d'interès a causa del seu mecanisme d'acció únic i de bona seguretat.
Fonaments de la neurobiologia canina
El circuit neuronal per a la regulació de les emocions: la regulació del comportament emocional en gossos, com la por, l’ansietat i el plaer, es basa en l’acció coordinada de diverses regions cerebrals. L’estructura bàsica inclou l’amígdala, que processa estímuls emocionals (especialment amenaçadors de senyals) i activa l’eix suprarenal hipotalàmic hipotalàmic (eix HPA) per desencadenar respostes d’estrès. Especificitat canina: el nucli d’ametlles canines és altament sensible a les expressions facials humanes, al to de parla i és el fonament de la seva cognició social. La funció del còrtex prefrontal (PFC) és regular la intensitat i la durada de les respostes emocionals, aconseguint la "frenada emocional" inhibint l'activació excessiva de l'amígdala. Evidència d’estudis canins: la fMRI demostra que els gossos ben formats presenten una activitat de PFC millorada significativament durant l’execució de tasques, cosa que indica la seva participació en un control cognitiu avançat. Funció de l’hipocamp: Participa en la formació i la desintegració de la memòria emocional, regulen la inhibició de la retroalimentació negativa de l’eix HPA. Canvis relacionats amb l’estrès: l’estrès crònic pot comportar una reducció del volum d’hipocamp i la neurogènesi en gossos, que s’associa a un comportament ansiós.
5-hidroxitriptamina (5-HT): el sistema 5-HT en gossos està implicat en la regulació de les emocions, el son i la gana, i la seva síntesi depèn de la triptòfan hidroxilasa (TPH). Significació clínica: la deficiència de 5-HT està associada a l’ansietat de separació i al comportament agressiu en els gossos.
Norepinefrina (NE): Locus coeruleus és la principal font de NE, implicada en la resposta d’alerta i l’adaptació a l’estrès. L’estrès crònic condueix a l’apoptosi de neurones NE al locus coeruleus, provocant depressiu com un comportament.
Funció del sistema de glutamat: el glutamat és el principal neurotransmissor excitatori del sistema nerviós central, regulant la plasticitat sinàptica mitjançant receptors de NMDA i receptors AMPA.
Progrés de la investigació en gossos: nivells elevats de glutamat a l’hipocamp dels gossos ansiosos poden induir la neurotoxicitat mitjançant l’activació dels receptors de NMDA. La funció anormal dels transportadors de glutamat (com EAAT2) està associada a un deteriorament cognitiu dels gossos.
El mecanisme neuroendocrí de la resposta a l’estrès, el nucli de la resposta a l’estrès caní és l’activació de l’eix HPA:
Fase de desencadenament: l’amígdala percep senyals d’amenaça i els projecta a l’hipotàlem a través de les neurones CRH.
Alliberament d’hormones: l’hipotàlem secreta la corticotropina alliberant l’hormona (CRH), que estimula la glàndula hipofisària per alliberar ACTH, promovent així la secreció de cortisol en el còrtex suprarenal (analògics de cortisol en gossos).
Reglament de retroalimentació negativa: l’hipocamp i el PFC inhibeixen la sobreactivació de l’eix HPA mitjançant receptors de glucocorticoides (GR).
Els perills de l’estrès crònic: l’exposició a llarg termini al cortisol pot provocar la mort neuronal a l’hipocamp, la inhibició de la funció PFC i desencadenar l’ansietat, la depressió i la disminució cognitiva.
Propietats farmacològiques del sodi tianeptí
Estructura química i farmacocinètica
Estructura química:Càpsules de sodi tianeptíés un derivat dels antidepressius tricíclics, amb el nom químic 7- [(3-cloro-6,11-dihidro-6-metildibenzo [b, e] thiazin-11-il) amino] heptanoat sal.
Característiques farmacocinètiques: la biodisponibilitat oral és al voltant del 99%i el temps màxim (TMAX) 1-2 hores. La semivida (T1/2) és d’unes 2-3 hores i s’ha d’administrar en dosis dividides diàriament. Principalment metabolitzat pel fetge (CYP3A4 i CYP2D6), produint el metabolit actiu MC5 (tianeptina demetilada).
Les limitacions dels antidepressius tradicionals i els avantatges de la tianeptina
Problemes de medicaments tradicionals: els SSRI (com la fluoxetina) tenen un inici lent (2-4 setmanes) i poden causar disfunció sexual i reaccions gastrointestinals. Els antibiòtics tricíclics (com l’amitriptilina) tenen efectes secundaris anticolinèrgics importants (com la boca seca i el restrenyiment), cosa que pot provocar una intoxicació fàcilment en gossos.
Els avantatges de la tianeptina: l’aparició ràpida (millora l’estat d’ànim en una setmana), baixa incidència d’efectes secundaris (només el 5% -10% dels pacients experimenten nàusees lleus). No hi ha toxicitat anticolinèrgica o cardiovascular, adequada per a gent gran o coexistint.
El mecanisme d’acció del sodi tianeptí en la neurobiologia canina
Regular el sistema d’àcid glutàmic: trencar les monoamines tradicionals
La tianeptina inhibeix indirectament l’excitabilitat de la neurona glutamatergica i redueix la concentració de glutamat sinàptic mitjançant l’activació del receptor μ -opioide (MOR) per inhibir l’alliberament excessiu de glutamat. Evidència canina: La microdiàlisi de l’hipocamp en gossos ansiosos va mostrar una disminució del 30% -40% dels nivells de glutamat després de l’administració de tianeptina. L’activitat millorada del glutamat sintasa (GS) afavoreix el cicle de glutamina del glutamat i manté l’homeòstasi de glutamat a les neurones. L’objectiu de millorar la recaptació del glutamat és la regulació de l’expressió del transportador de glutamat EAAT2 en astròcits per tianeptina, accelerant la depuració sinàptica del glutamat. La disfunció EAAT2 s’associa a l’epilèpsia canina i al deteriorament cognitiu, i la tianeptina pot millorar els símptomes mitjançant la restauració del transport de glutamat.
Promoció de la neuroplasticitat: reparació de danys a l’estrès
La neurogènesi hipocampal és promoguda per tianeptina, que activa la via de senyalització BDNF/TRKB per promoure la proliferació i la diferenciació de cèl·lules mare neuronals al gir dentat de l’hipocamp. L’expressió de BDNF a l’hipocamp dels gossos sota estrès crònic va disminuir un 50%, però va tornar als nivells normals després de 4 setmanes de tractament amb tianeptina. El nombre de cèl·lules positives per al marcador neurogènic DCX (hormona doble cortical) augmenta i està correlacionat negativament amb les puntuacions del comportament d’ansietat. L’objectiu de la remodelació sinàptica és la tianeptina, que millora la fosforilació de la subunitat GLUR1 del receptor AMPA, afavoreix la seva expressió superficial de la membrana i millora l’eficiència de transmissió sinàptica. Després del tractament amb tianeptina per a l’ansietat de separació en els gossos, es va millorar la connectivitat funcional de l’amígdala de PFC (confirmada per fMRI). En les tasques de memòria espacial, el grup tianeptí va mostrar una disminució del 25% de la taxa d’error en els gossos, que es va associar amb la millora de la potenciació a llarg termini (LTP) de l’hipocamp.
Inhibició de la neuroinflamació: alleujar lesions d’estrès crònic
El mecanisme de regulació de l’activitat de la microglia és que la tianeptina inhibeix la polarització de microglis cap al tipus M1 (fenotip proinflamatori) i redueix l’alliberament de factors inflamatoris com la IL-1 i el TNF - . La densitat de microglis en el còrtex prefrontal de gossos sota estrès crònic augmentat per 40%i va tornar a la base de la base de la base de la base de la base del 40%i es va tornar a la base de la base de la base del 40%i es va tornar a la base de la base del 40%i es va tornar a la base de la base de la base del 40%. Tractament tianeptí. El nivell de citocina inflamatòria IL-6 està positivament correlacionat amb la puntuació del comportament d’ansietat i la tianeptina pot reduir significativament la concentració d’IL-6. La tianeptina protegeix la integritat de la barrera hematoencefàlica (BBB) mitjançant la inhibició de l’activitat de la metaloproteinasa de la matriu (MMP-9), reduint la permeabilitat BBB i impedint que els factors inflamatoris perifèrics s’infiltressin en el teixit cerebral. El dany BBB és un mecanisme important de deteriorament cognitiu en els gossos i la tianeptina pot millorar els símptomes cognitius mantenint la funció BBB.
Regulació de l’eix HPA: restauració de l’homeòstasi d’estrès
El mecanisme de reducció dels nivells de cortisol és que la tianeptina millora l’expressió GR a l’hipocamp, reforça l’eix de l’eix HPA Inhibició de la retroalimentació negativa i redueix la secreció de cortisol. Els nivells de cortisol del matí en gossos amb ansietat de separació es van duplicar, però van tornar a la normalitat després d’una setmana de tractament amb tianeptí. Els trastorns del ritme de cortisol (com els nivells nocturns elevats) estan associats a un comportament depressiu en gossos i la tianeptina pot restaurar ritmes normals.
L’objectiu de regular el sistema CRH és la tianeptina, que inhibeix l’expressió de l’ARNm de CRH a l’hipotàlem i redueix l’alliberament de l’ACTH. El nombre de neurones positives de CRH en l’hipotàlem de gossos sota estrès crònic va augmentar un 60% i va disminuir un 30% després de 4 setmanes de tractament amb tianeptina. Els antagonistes del receptor de CRH poden imitar l'efecte anti -ansietat de la tianeptina, cosa que suggereix que el sistema CRH és un dels seus objectius clau.
Aplicació potencial en pràctica clínica canina
Malalties relacionades amb l’ansietat
El mecanisme d’ansietat de separació és que la tianeptina redueix la sobrecàrrega canina a la separació reduint la sobreactivació d’amígdala i la restauració de la connectivitat funcional de PFC amygdala. Eficàcia: un assaig controlat aleatoritzat de doble cec (RCT) va demostrar que el tractament amb tianeptina (1 mg/kg) va reduir la freqüència de comportament destructiu en els gossos un 70% després de 4 setmanes, que va ser millor que el grup de fluoxetina (50%). La tianeptina inhibeix l’alliberament de glutamat a la via auditiva i redueix la sensibilitat al soroll.
Depressiu com un comportament
La depressió canina es caracteritza per la pèrdua d’interès, la disminució de la gana i l’activitat reduïda, sovint secundària a dolor crònic o canvis ambientals.Càpsules de sodi tianeptíMillora l’estat d’ànim promovent la neurogènesi de l’hipocamp i restablint la funció del sistema 5-HT. Un estudi d’etiquetes obertes va incloure 20 gossos deprimits. Després de 8 setmanes de tractament amb tianeptina (1-2 mg/kg BID), el 75% dels casos va mostrar una disminució superior o igual al 50% en la puntuació de HAMD i sense disfunció sexual ni efectes secundaris de pes.
Deteriorament cognitiu
La deterioració cognitiva (CCD) en gossos grans és causat per tianeptina, que retarda la disminució cognitiva inhibint la neuroinflamació i millora la plasticitat sinàptica. Després de 6 mesos de tractament amb tianeptina (0,5 mg/kg BID), els gossos del model CCD van funcionar millor en tasques de memòria espacial que el grup de control (amb una reducció del 40% de la taxa d’error).
Etiquetes populars: Càpsules, proveïdors, fabricants, fàbriques, fàbrica, venda a l'engròs, el preu, la gran quantitat, a granel, a la venda, a la venda