Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors d'injecció d'eptifibatide amb més experiència a la Xina. Benvingut a la venda a l'engròs a granel d'injecció d'eptifibatida d'alta qualitat aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
El component principal deInjecció d'eptifibatidaés eptibatida, amb excipients que inclouen àcid cítric, hidròxid de sodi i aigua d'injecció. El fàrmac és un líquid transparent incolor o gairebé incolor, amb el nom químic N6- (amino iminometil) - N2{- (3-mercaptopropionil) - L{-lisil-glicil-L - - aspartil-L{-triptoil{-L{-prolil-L-cisteïna aminocíclic (1,6) - disulfur, fórmula molecular C35H49N11O9S2 i pes molecular 831,96. S'utilitza principalment per al tractament de la síndrome coronària aguda (SCA), inclosa l'angina inestable i l'infart de miocardi sense elevació del segment ST.
Formulari dels nostres productes
Eptifibatida COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Eptifibatida | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 188627-80-7 | |
| Quantitat | 15g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202601090059 | |
| MFG | 9 de gener de 2026 | |
| EXP | 8 de gener de 2029 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.49% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.36% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.58% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 170 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
|
|
||
| Fórmula química: | C35H49N11O9S2 |
| Massa exacta: | 831.32 |
| Pes molecular: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Anàlisi elemental: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Com a fàrmac antiplaquetari altament eficaç en la pràctica clínica, l'efecte farmacològic bàsic deinjecció d'eptifibatidarau en el bloqueig específic, competitiu i reversible dels receptors de la glicoproteïna de membrana plaquetària (GP) IIb/IIIa, que són la via comuna definitiva per a l'agregació plaquetària. Independentment de quin agonista s'activa aigües amunt, com ara l'ADP, el col·lagen, el tromboxà A₂, la trombina, etc., tots els senyals d'agregació plaquetària han de convergir als receptors GP IIb/IIIa i aconseguir l'enllaç creuat plaquet{2} unint-se al fibrinogen i al factor von Willebrand (vWF). Etriptide imita la seqüència KGD/RGD de lligands naturals amb una estructura heptapeptídica cíclica, bloquejant amb precisió els llocs d'unió del receptor i bloquejant completament l'agregació plaquetària. És un dels fàrmacs antiagregants més potents.
Els processos fisiològics i patològics d'agregació plaquetària i la posició central dels receptors GP IIb/IIIa
L'agregació plaquetària és el procés bàsic de l'hemostàsia i la formació de trombes, que es divideix en tres etapes consecutives: adhesió, activació i agregació, formant una reacció en cascada de senyalització completa.
Fase d'inici: Adhesió plaquetària
Lesió endotelial → Exposició del col·lagen subendotelial i vWF → Les plaquetes s'uneixen al vWF a través del complex GP Ib/IX/V → S'ha completat l'adhesió inicial → S'inicia l'agregació del receptor de la membrana cel·lular i la senyalització intracel·lular. Aquesta etapa s'activa localment sense una agregació plaquetària a gran-escala.
Etapa d'amplificació: activació plaquetària (senyal de l'interior)
Després de l'adhesió, l'ADP, la 5-hidroxitriptamina i el tromboxà A ₂ (TXA ₂) s'alliberen localment i la trombina s'activa per formar diversos senyals agonistes. Aquests agonistes s'uneixen als receptors corresponents a la superfície de les plaquetes (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, etc.), desencadenant l'alliberament intracel·lular de Ca ² ⁺, la disminució de l'AMPc, l'activació de PKC, iniciant la transducció del senyal des de l'interior cap a l'exterior, provocant la remodelació conformacional dels receptors GP IIb/IIIa a un estat d'activació d'alta afinitat. Aquesta etapa és l'amplificació del senyal, que és un requisit previ per a l'agregació plaquetària.
Etapa terminal: agregació plaquetària (via comuna definitiva)
Els receptors GPIIb/IIIa activats exposen els llocs d'unió del fibrinogen/vWF → el fibrinogen plasmàtic (molècula divalent) s'uneix simultàniament a dos receptors GPIIb/IIIa plaquetaris adjacents → forma un pont d'enllaç entre plaquetes de fibrinogen plaquetari- → l'agregació plaquetària massiva forma trombo blanc. Aquesta etapa no es veu afectada pel tipus d'agonista aigües amunt i és l'única via terminal per a l'agregació plaquetària, així com l'objectiu més crític per a la teràpia antiplaquetària.
Els receptors GP IIb/IIIa (integrina IIb ∝) són els receptors més abundants i funcionalment bàsics a la superfície de les plaquetes, determinant la seva capacitat d'agregació.
estructura molecular
Un heterodímer amb un pes molecular d'aproximadament 240 kDa es forma per enllaç no covalent entre dues subunitats, IIb (GP IIb) i ∝ (GP IIIa).
Regió extracel·lular: que conté dominis d'unió de lligands (lloc de reconeixement RGD/KGD, lloc d'unió de la cadena gamma del fibrinogen), regió d'unió Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ (conformació reguladora).
Regió transmembrana: transmembrana única, connectant senyals intracel·lulars i extracel·lulars.
Regió intracel·lular: les cadenes peptídiques curtes, combinades amb la proteïna del turmell i la cinasa d'adhesió focal, medien cap a l'exterior en la senyalització, regulant l'activació, la contracció i l'alliberament de plaquetes.
Distribució de l'expressió
Expressió específica: només present a la superfície de plaquetes/megacariocits, cada plaqueta en repòs conté de 80.000 a 100.000 receptors, que poden augmentar de 120.000 a 150.000 després de l'activació.
Estat conformal: en repòs, és una conformació de baixa afinitat doblegada; Quan s'activa, és una conformació d'alta afinitat estesa, amb l'afinitat del lligand augmentada entre 1000 i 10000 vegades.
Lligand del nucli
Fibrinogen: el lligand principal que s'uneix a GP IIb/IIIa als dos extrems i media l'enllaç creuat-de plaquetes.
VWF: el lligand principal sota forces de cisalla elevades (com les artèries i els vasos sanguinis estrets), que media una agregació plaquetària ferma.
Altres: fibronectina, hialuronidasa (paper menor).
El paper clau de l'agregació plaquetària incontrolada en condicions patològiques i GP Ⅱ b/Ⅲ a
En la síndrome coronària aguda (SCA), PCI, aterosclerosi i altres condicions patològiques:
Ruptura de placa/lesió endotelial → activació plaquetària forta i sostinguda → activació extensa de GP IIb/IIIa → agregació excessiva → trombosi arterial → oclusió vascular → esdeveniments isquèmics com ara infart de miocardi i infart cerebral.
Els fàrmacs antiagregants tradicionals (aspirina, inhibidors de P2Y12) només bloquegen una única via agonista aigües amunt (com l'aspirina que bloqueja el TXA ₂, el clopidogrel que bloqueja l'ADP) i no poden inhibir l'agregació induïda per altres agonistes, donant lloc a l'evasió del tractament.
El receptor GP IIb/IIIa és l'únic objectiu terminal comú, i bloquejar aquesta via pot inhibir de manera integral tota l'agregació plaquetària induïda per agonistes, aconseguint efectes antitrombòtics complets.
Font d'informació de referència:
- Subdivisió de Malalties Cardiovasculars de l'Associació Mèdica Xinesa. Consens d'experts sobre l'aplicació clínica dels antagonistes del receptor de la glicoproteïna plaquetària IIb/IIIa (2024) Chinese Journal of Cardiovascular Disease, 2024
- Receptor de glicoproteïna plaquetària Ⅱb/Ⅲ a: estructura, funció i orientació terapèutica. Nature Reviews Cardiology, 2025.
- La via de senyalització de l'agregació plaquetària i la regulació dels receptors GP IIb/IIIa. Butlletí farmacològic xinès, 2024
- Fisiopatologia de l'agregació plaquetària i la trombosi. Circulation Research, 2024.
- Receptor GPⅡb/Ⅲa com a via final comuna d'agregació plaquetària. Sang, 2024.
L'estructura molecular de l'eptifibatida i la seva base estructural per dirigir els receptors GP IIb/IIIa
La naturalesa química i les característiques estructurals de l'epptipatide
Itibatide és un heptapèptid cíclic sintetitzat artificialment derivat del disseny racional de la desintegració en el verí de la serp de cascavell, amb una fórmula molecular de C35H49N11O9S2 i un pes molecular de 831,96.
Seqüència primària: 3-mercaptopropionil-high arginina glicina àcid aspártic triptòfan prolina cisteïna amida (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Estructura avançada: l'enllaç disulfur intramolecular (Cys i Mpr tiol) forma una conformació cíclica rígida, fixant la conformació espacial de la regió funcional central.
Motiu funcional bàsic: seqüència de KGD modificada (Lys Gly Asp, alta arginina substitueix la lisina), que és un lloc d'unió específic i d'alta afinitat per als receptors GP IIb/IIIa.
La necessitat de la conformació circular
Els pèptids lineals són fàcilment degradables i conformament inestables, mentre que les estructures circulars resisteixen la hidròlisi de la proteasa i mantenen una orientació espacial precisa de KGD, donant lloc a un augment de 100 vegades en l'afinitat del receptor.
L'estructura circular simula el domini d'unió circular C-terminal de la cadena gamma del fibrinogen, que s'uneix a la clau del receptor i té una forta especificitat.
El paper central del motiu KGD
El fibrinogen natural conté dos llocs d'unió, RGD (Arg Gly Asp) i la cadena gamma KGD; L'afinitat de l'eptibatide KGD per activar GP IIb/IIIa és unes 10 vegades més gran que la RGD i la selectivitat és més forta.
HArg (alta arginina): la guanidina de cadena lateral millora la unió electrostàtica amb la butxaca negativa del receptor, amb una afinitat (Kd=1.2 nM) molt superior a la del fibrinogen (Kd{=100 nM).
Gly (glicina): sense cadenes laterals, proporciona flexibilitat conformacional i s'adapta a les ranures d'unió del receptor.
Asp (Asp): carboxil carregat negativament, s'uneix al lloc dependent d'ions metàl·lics (MIDAS) del receptor i és un grup d'unió essencial.
Aportació de residus auxiliars
Trp (triptòfan): la cadena lateral hidrofòbica està incrustada a la butxaca hidrofòbica del receptor, millorant l'estabilitat d'unió.
Pro (prolina): anell rígid, conformació fixa, redueix la unió no-específica.
La simulació precisa dels epítops d'unió GP IIb/IIIa de fibrinogen/vWF per eptibatida:
La mida espacial, la distribució de càrrega, la regió hidrofòbica i el lligand natural són molt homòlegs.
Competiu amb una afinitat més alta per ocupar la butxaca d'unió del lligand del receptor, bloquejant completament la unió de fibrinogen/vWF sense activació creuada.
La unió no covalent amb receptors (enllaç d'hidrogen, interaccions electrostàtiques, hidrofòbiques) posa les bases per al bloqueig reversible.
Font d'informació de referència:
- Injecció d'eptifibatida: Base estructural de l'antagonisme del receptor GPⅡb/Ⅲa. Journal of Medicinal Chemistry, 2024.
- Relació efecte estructura dels inhibidors de l'heptapèptid cíclic GP IIb/IIIa. Revista farmacèutica, 2025
- FDA. Manual oficial d'injecció d'integralina (epifibatida) (edició 2011)
- Mimètics RGD vs KGD: selectivitat per al receptor plaquetari GPⅡb/Ⅲa. Bioquímica, 2024.
- Disseny molecular i mecanisme d'orientació de l'epptipatida. Revista xinesa de noves drogues, 2024
Preguntes freqüents
Per a què serveix l'eptifibatida?
+
-
Integrilin: prospecte / informació de prescripció / MOAEptifibatide (comunament venut com a Integrilin) és un inhibidor de la glicoproteïna IIb/IIIa (agent antiplaquetari) que s'utilitza per prevenir coàguls de sang, atacs cardíacs o mort en pacients amb síndrome coronària aguda (SCA), incloent angina inestable i NSTEMI, o els que pateixen una intervenció percutània/coronària (ICP). Funciona evitant que les plaquetes s'enganxin.
L'eptifibatida és un anticoagulant?
+
-
L'eptifibatida és un anti-coagulant que bloqueja de manera selectiva i reversible el receptor de la glicoproteïna plaquetària IIb/IIIa.
Quins són els efectes secundaris de l'eptifibatida?
+
-
Un dels efectes secundaris més comuns de l'eptifibatida és el sagnat. Això no és sorprenent atès que el fàrmac funciona inhibint les plaquetes, que són crucials per a la coagulació de la sang. Els pacients poden experimentar problemes de sagnat menors, com ara sagnat nasal, sagnat de genives o sagnat prolongat per talls.
Etiquetes populars: injecció d'eptifibatida, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda