Injecció de fertirelina

Etapa d'iniciació: unió del receptor i activació dels senyals secretors
Després de l'administració, la fertirelina s'absorbeix ràpidament al torrent sanguini i es lliura a la glàndula pituïtària anterior, on s'uneix específicament als receptors de GnRH de les cèl·lules pituïtàries. Com que la fertirelina té una estructura química molt homòloga a la GnRH natural, amb modificació estructural (substitució del residu 6 per glicina), la seva unió a la GnRH natural és molt més alta que la del receptor natural. En unir-se, activa ràpidament les vies de senyalització intracel·lular i inicia la secreció de LH i FSH.

Etapa bàsica: inducció d'un augment de LH i luteinització de quists
La secreció insuficient de LH o un augment retardat de LH és la causa principal dels quists fol·liculars ovàrics en el bestiar: els fol·licles madurs no es trenquen i no ovulen sota l'augment de LH, donant lloc a una acumulació contínua de líquid fol·licular i formació de quists. Després d'unir-se als receptors, la fertirelina indueix la hipòfisi a alliberar L–26 hores després d'una gran quantitat d'administració de LH. una pujada artificial de LH que és 2-3 vegades més forta que el pic fisiològic. Aquest augment actua directament sobre les cèl·lules de la granulosa dels fol·licles quístics.

Etapa de recuperació: regulació de la secreció de FSH i promoció del desenvolupament fol·licular saludable
Mentre indueix l'augment de LH i promou la regressió del quist, la fertirelina també regula moderadament la secreció de FSH. L'FSH actua sobre els fol·licles primordials i primaris de l'ovari, estimulant el seu desenvolupament en fol·licles dominants sans. A mesura que els quists regressen gradualment, es restableix la fisiologia ovàrica normal i la secreció de FSH i LH s'equilibra, posant les bases per a l'estre i l'ovulació normals posteriors, i evitant la formació de disfunció ovàrica o recurrent de l'estructura polipeptídica. La fertirelina presenta un metabolisme ràpid i sense residus.

L'efecte terapèutic deinjecció de fertirelinadepèn no només de la seva activitat farmacològica sinó també de la pràctica clínica estandarditzada.

Diagnòstic precís i confirmació de les indicacions
Abans del tractament, s'ha de fer un diagnòstic complet dels quists fol·liculars d'ovari mitjançant una combinació d'observació clínica + palpació rectal + proves hormonals, per evitar un diagnòstic errònia amb quists lútials, tumors ovàrics o altres afeccions (que requereixen tractaments diferents, per exemple, els quists luteals es tracten amb prostaglandines).

Es pot administrar durant el cultiu diari. S'aconsella evitar els pics d'alimentació i munyir per reduir l'estrès. Per a les vaques en estro intens, administrar quan l'excitació conductual és més suau. Atenció científica per afavorir la recuperació ovàrica: la gestió posterior a l'administració és fonamental per a la regressió dels quists i la recuperació de la funció ovàrica. Regulació nutricional: dieta equilibrada, evitar l'alimentació excessiva d'alta energia/greix. Suplement de proteïnes, vitamines i minerals per donar suport a la reparació dels ovaris. Resoldre el balanç energètic negatiu en vaques postpart d'alt rendiment. Control de l'estrès: entorn estable, evitar manipulacions freqüents, canvis sobtats, temperatures extremes, amuntegament o baralles. L'estrès perjudica la secreció de l'hormona pituïtària i l'eficàcia del fàrmac.

En comparació amb els fàrmacs tradicionals (per exemple, hCG, LHRH-A3), la fertirelina ofereix quatre avantatges principals: eficàcia fiable, alta seguretat, fàcil operació i alta rendibilitat.

Acció ràpida i fiable amb baixa recurrència
L'activitat biològica és de 2,5 a 10 vegades la de la GnRH natural, la qual cosa indueix un augment de LH estable i prolongat. Els quists es redueixen notablement en 3-7 dies i es resolen completament en 10-14 dies. Taxa d'eficàcia: 85%-95% (en comparació amb el . 60%-70% per als fàrmacs tradicionals: només índex de recurrència: 3%-5%). (vs . 15%–20% per als fàrmacs tradicionals), a causa de la regulació sincronitzada de la FSH i la restauració de la foliculogènesi saludable.

Alta seguretat, sense efectes adversos ni riscos de residus

La fertirelina és un polipèptid sintètic estructuralment proper al GnRH endògen. Es metabolitza ràpidament en aminoàcids sense residus de teixit i no afectarà la qualitat de la carn ni la llet, amb un període d'abstinència de 0 dies per al bestiar i de 0 hores per a la llet. Poques vegades provoca irritació local, al·lèrgies o poca gana i no té cap efecte advers en la producció de llet. Només es pot produir una excitació transitòria esporàdica en un nombre reduït d'animals, que disminueix de manera natural sense tractament.

Propietats fisicoquímiques clau
L'ingredient actiu de la injecció, la fertirelina (acetat), és una pols blanca o -blanqueca, inodora, lliurement soluble en aigua, lleugerament soluble en metanol i insoluble en dissolvents no-polars com l'èter dietílic i el cloroform, que compleix els requisits de solubilitat en aigua-amb una solució d'àcid aquós amb un rang de pH aquós. 4,5–6,5, que és proper al pH fisiològic dels animals i pot reduir la irritació local després de la injecció. A més, la fertirelina és òpticament activa, amb una rotació específica de +40 grau a +50 grau (en aigua a una concentració de 10 mg/ml), una característica química típica de la seva estructura polipeptídica.