Injecció de liraglutidesés un glucagó acilitzat artificialment sintetitzat com el pèptid -1 (GLP -1) agonista, pertanyent a la categoria de productes biològics. Els seus noms de productes inclouen "Novo Nordisk" (produït per Novo Nordisk) i "Lirupin" (produït per Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd.). El fàrmac es produeix mitjançant la tecnologia de recombinació genètica mitjançant Escherichia coli o llevat, i la seva estructura química comparteix un 97% de seqüència d'aminoàcids amb GLP humà endògena -1 (7-37).
L’estructura molecular de liraglutid ha estat especialment dissenyada, amb la 34a lisina de la molècula Natural GLP -1 substituïda per l’arginina i una cadena lateral d’àcids grassos addicional afegit a la 26a lisina. Aquesta modificació molecular no només conserva l’activitat biològica de GLP -1, sinó que també allarga significativament el seu temps d’unió amb les proteïnes, superant el desavantatge del GLP natural -1 essent degradat fàcilment. Per tant, el lilalutide només ha de ser injectat per via subcutània un cop al dia, cosa que pot mostrar avantatges clínics importants en el tractament de la diabetis i la pèrdua de pes.
Forma de dosificació
La forma de dosi de liraglutid és injectable, concretament en forma de plomes d'injecció pre -plenes o recàrregues de ploma. Aquest disseny de formes de dosificació és convenient que els pacients s’injegin, millorant la comoditat i el compliment de la medicació. La forma injectable pot assegurar que el fàrmac entra directament al torrent sanguini i exerceixi ràpidament la seva eficàcia, especialment adequada per a pacients que requereixen un control precís de la dosi de fàrmacs.
Especificacions
La especificació comuna per aInjecció de liraglutidesés 3ml: 18mg, cosa que significa que cada injecció conté 3ml de líquid, amb contingut liraglutid de 18mg. Cada injecció utilitza el fenol com a agent bacteriostàtic, amb 0. 55g de fenol afegit per 100 ml. Altres ingredients inclouen fosfat d’hidrogen de disodi, propilenglicol, àcid clorhídric i/o hidròxid de sodi (com a reguladors de pH) i aigua d’injecció. Aquest disseny d’especificacions no només satisfà les necessitats dels pacients per a medicaments d’un sol ús, sinó que també facilita la portabilitat i l’emmagatzematge. Els bolígrafs d’injecció pre -omplits solen estar equipats amb dispositius d’ajust de dosificació, permetent als pacients ajustar amb precisió la dosi de cada injecció en funció del consell i de la situació personal del seu metge.
El nostre producte
Informació addicional del compost químic:
El nostre producte
Liraglutide+. Coa
Indicacions:
Injecció de liraglutidess'utilitza principalment per a les indicacions següents:
Diabetis tipus 2: és adequat per a diabetis de diabetis tipus adult per controlar el sucre en sang, especialment aquells patiens que el sucre en sang encara està mal controlat després de la dosi màxima tolerable de medicaments de metformina o sulfonilurea s’utilitza sola. Aquest medicament es pot utilitzar en combinació amb medicaments de metformina o sulfonilurea per millorar encara més el control de la glucosa en sang.
Protecció cardiovascular: és aplicable per reduir el risc de grans esdeveniments adversos cardiovasculars (com ara la mort cardiovascular, infart de miocardi no fatal o un ictus no fatal) en patis adults amb diabetis tipus 2 acompanyada de malalties cardiovasculars.
Gestió del pes: adequat per a pati adults que requereixen la gestió del pes a llarg termini, com a teràpia adjuvant per a dietes baixes en calories i augment de l’exercici. L’índex de massa corporal inicial (IMC) ha de ser superior o igual a 30kg/m ² (obesitat) o superior o igual a 27kg/m ² (sobrepès) amb almenys una complicació relacionada amb el pes (com la hipertensió, diabetis tipus 2 o dislipidèmia).
Ús i dosi
Dosi inicial: Per millorar la tolerància gastrointestinal, la dosi inicial de liraglutid és 0. 6mg al dia.
Escala de dosi: després d’almenys una setmana, la dosi s’ha d’augmentar fins a 1,2 mg. S'espera que alguns pati es beneficiaran d'augmentar la dosi d'1,2 mg a 1,8 mg. A partir de la resposta clínica, per millorar encara més el control glucèmic, la dosi es pot augmentar fins a 1,8 mg després d’almenys una setmana. Es recomana que la dosi diària no superi els 1,8 mg (per al control de la glucosa en sang) o 3. 0 mg (per a la gestió del pes).
Mètode d’administració: aquest producte s’injecta un cop al dia i es pot injectar en qualsevol moment sense necessitat d’administrar segons l’hora de menjar. Es pot administrar injecció subcutània i es pot triar el lloc de la injecció entre l’abdomen, la cuixa o el braç superior.
No cal ajustar la dosi en canviar el lloc i l’hora de la injecció, però es recomana injectar cada dia a la mateixa hora i triar el temps més convenient cada dia.
Teràpia combinada: el liraglutid es pot utilitzar en combinació amb metformina per al tractament sense canviar la dosi de metformina. Si s’utilitza en combinació amb els fàrmacs de sulfonilurea, s’hauria de considerar la dosi de la dosi de fàrmacs de sulfonilurea per reduir el risc d’hipoglucèmia.
Medicació per a poblacions especials
Disfunció renal: els pacients amb disfunció renal lleu (taxa de clearance de creatinina superior o igual a 30 ml/min) no requereixen un ajust de la dosi. Aquest producte no es recomana per a pati amb deteriorament renal greu (taxa de clearance de creatinina<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Deteriorament de la funció hepàtica: no es recomana ajustar la dosi per a patis amb deteriorament hepàtic lleu o moderada. Aquest producte no es recomana per als pati amb danys hepàtics greus i s’ha d’utilitzar amb precaució per als pati amb danys hepàtics lleus o moderats.
Embaràs i lactància: les dades sobre l’ús de liraglutid en dones embarassades no són suficients i els resultats de les proves d’animals suggereixen la seva toxicitat reproductiva. Per tant, aquest producte no s’ha d’utilitzar durant l’embaràs i en aquest moment es recomana insulina. Si el pacient té previst quedar embarassada o ja està embarassada durant el període de tractament, s’hauria d’aturar el tractament amb aquest producte. No està clar si el liraglutid es segrega a la llet humana, però els resultats de les proves animals han demostrat que els seus metabòlits estructuralment estretament relacionats estan presents a nivells baixos en llet materna. A causa de la manca d'experiència rellevant, aquest producte no s'ha d'utilitzar durant la lactància.
Nens: La seguretat i l'eficàcia deinjecció de liraglutidesNo s’han determinat en menors, per tant, no es recomana utilitzar en nens i adolescents menors de 18 anys.
En cinc assaigs clínics a gran escala, més de 2500 pacients han rebut monoteràpia amb norepinefrina o teràpia combinada amb metformina, sulfonilurees (amb o sense metformina) o metformina més pioglitazona.
La freqüència de reaccions adverses es defineix de la manera següent:
Molt comú (1/10), comú (1/100,<1/10>; Reaccions adverses rares (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Desconegut (no es pot avaluar a partir de les dades existents). En cada grup de freqüències, les reaccions adverses es mostren en ordre descendent de gravetat.
Les reaccions adverses comunes durant els assaigs clínics són el malestar gastrointestinal:
Les nàusees i la diarrea són molt freqüents, mentre que els vòmits, el restrenyiment, el dolor abdominal i la indigestió són habituals. En l’etapa inicial de la novoteràpia, la freqüència d’aquestes reaccions adverses gastrointestinals pot ser alta. Les reaccions adverses anteriors solen alleujar -se en pocs dies o setmanes del tractament. Els mals de cap i les infeccions de les vies respiratòries superiors també són reaccions adverses comunes.
A més, els esdeveniments hipoglucèmics són reaccions adverses comunes i són molt comunes quan es combinen amb fàrmacs de sulfonilurea. La hipoglucèmia severa es produeix principalment quan s’utilitza la noviolopramida en combinació amb sulfonilurees.
Els esdeveniments adversos habituals inclouen malalties i infeccions gastrointestinals i infeccions.
Hipoglucèmia:La majoria dels esdeveniments hipoglucèmics confirmats en estudis clínics són lleus. No es van observar esdeveniments hipoglucèmics greus en l'estudi de la monoteràpia amb norepinefrina. La hipoglucèmia severa és relativament rara i es produeix principalment quan es combina amb fàrmacs sulfonilurea ({{0}}. 02 esdeveniments/any del pacient). Es van observar molt pocs esdeveniments hipoglucèmics (0,001 esdeveniments/any del pacient) quan el Novellac es va combinar amb fàrmacs antidiabètics orals diferents de les sulfonilurees.
Reaccions adverses gastrointestinals:La majoria de les nàusees són lleus a moderades, transitòries i rarament condueixen a cessar el tractament. Si es combina amb metformina, 20,70/A que van reportar almenys un esdeveniment de nàusees i el 12,6% dels pàtics van informar almenys d’un esdeveniment de diarrea. Si es combina amb sulfonilurees, el 9,1% dels pacients van informar almenys d’un esdeveniment de nàusees i el 7,9% dels pàtics van informar d’almenys un esdeveniment de diarrea. La majoria dels esdeveniments són lleu a moderats i dependents de la dosi. La majoria dels pacients que inicialment experimenten símptomes de nàusees experimenten una disminució de la freqüència i la gravetat amb el tractament continuat. Els pacients majors de 70 anys poden experimentar reaccions gastrointestinals múltiples quan reben tractament amb norepinefrina. Els patiens amb deteriorament renal lleu (velocitat de clearance de creatinina de 60-90 ml/min) poden experimentar múltiples reaccions gastrointestinals quan es rep el tractament amb norepinefrina.
Retirada:En els assaigs controlats a llarg termini (26 setmanes o més), la taxa de retirada a causa de les reaccions adverses va ser del 7,8% en els pati tractats amb novoteràpia, en comparació amb el 3,4% en els pdiens del grup de control. Les reaccions adverses comunes que condueixen a la retirada del grup de novoteràpia van ser nàusees (2,8%) i vòmits (<1.5%).
Immunogenicitat:D’acord amb altres proteïnes o estómac que contenen fàrmacs que poden tenir immunogenicitat, els patis poden desenvolupar anticossos anti -liraglutides després de rebre tractament amb norepinefrina. De mitjana, el 8,6% dels patis produiran anticossos. La formació d’anticossos no comportarà una disminució de l’eficàcia de la norepinefrina.
Reaccions del lloc d'injecció:En els assaigs controlats a llarg termini (26 setmanes o més), aproximadament el 2% dels subjectes que rebien norepinefrina van reportar reaccions del lloc d’injecció. Aquestes reaccions solen ser lleus i no condueixen a la suspensió de la norepinefrina.
Pancreatitis:Un nombre reduït (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Esdeveniments de tiroides:En tots els assajos clínics a llarg termini i a llarg termini, la incidència global d’esdeveniments adversos de tiroides en tots els grups liraglutids, placebo i control va ser de 33,5, 3 0. 0, i 21,7 esdeveniments per 1 {{15} 5. 4 2. 1 i 0.8 esdeveniments per 1000 anys de pacient. Els tumors de tiroides, els nivells elevats de calcitonina en sang i els nòduls de tiroides eren esdeveniments adversos de tiroides comuns en pacients tractats amb norepinefrina, amb taxes d’incidència del 0,5%, 1%i 0,8%, respectivament, respectivament
Farmacologia, toxicologia i assaigs clínics
Efectes farmacològics
Injecció de liraglutidesRedueix els nivells de glucosa en sang mitjançant l’activació dels receptors GLP -1, millorant la secreció d’insulina, inhibint la secreció del glucagó, retardar el buidatge gàstric i augmentar la sacietat. A més, el liraglutid també té un efecte protector cardiovascular, que pot reduir el risc de grans esdeveniments adversos cardiovasculars en pati adults amb diabetis tipus 2 acompanyats de malalties cardiovasculars.
Efectes farmacodinàmics
Els efectes farmacològics del liraglutid inclouen la reducció de dejuni i la glucosa en sang postprandial, la millora de la resistència a la insulina, la pèrdua de pes i la millora del perfil de lípids. Aquests efectes s’han validat completament en assaigs clínics.
Estudi de toxicitat
En estudis de toxicitat animal, Liraglutid ha mostrat una bona seguretat. Tot i això, la toxicitat reproductiva s’ha observat en animals embarassats, de manera que no es recomana l’ús de liraglutid durant l’embaràs.
Assaigs clínics
En cinc assaigs clínics a gran escala a llarg termini, més de 2500 pacients han rebut monoteràpia amb liraglutid o teràpia combinada amb metformina, sulfonilurees (amb o sense metformina) o metformina més pioglitazona. Aquests resultats experimentals indiquen que el liraglutid té avantatges significatius en la reducció del sucre en sang, la pèrdua de pes i la millora del pronòstic cardiovascular.
Etiquetes populars: Injecció de liraglutides, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda