Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de solució tòpica d'esafoxolaner eprinomectina i praziquantel a la Xina. Benvingut a la solució tòpica d'esafoxolaner eprinomectina i praziquantel d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Solució tòpica Esafoxolaner Eprinomectina i Praziquantelés un fàrmac tòpic antiparasitari d'ampli espectre-dissenyat específicament per a gats, que combina tres ingredients actius per prevenir i tractar una varietat d'infeccions parasitàries tant a l'interior com a l'exterior del cos, com ara puces, paparres, cucs ronds, anquilostomias, cucs del cor i tènies. És molt eficaç, segur i fàcil d'utilitzar. És el primer i l'únic fàrmac antiparasitari d'ampli espectre-per a gats que pot prevenir i tractar simultàniament puces, paparres, cucs rodons, anquilostomias, cucs del cor i tènies. Es pot proporcionar una protecció integral contra els paràsits mitjançant una-aplicació única, sense que els propietaris de gats hagin d'utilitzar diversos medicaments simultàniament. L'efecte mortal d'aquest fàrmac en puces adultes pot arribar al 92,1% al 99,7% en les 24 hores posteriors al tractament, i l'efecte preventiu es manté per sobre del 95,5% en la reinfecció setmanal posterior durant almenys un mes.
 |
 |
| Esafoxolaner Eprinomectina i Praziquantel Tòpic Especificacions comunes |
| (1) 0,3 ml: esafoxolaner 3,6 mg + eprinomectina 1,2 mg + praziquantel 24,9 mg (1,8-5,5 lliures) |
| (2) 0,9 ml: esafoxolaner 10,8 mg + eprinomectina 3,6 mg + praziquantel 74,7 mg (5,6-16,5 lliures) |
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Esafoxolaner Eprinomectina I Praziquantel Tòpic | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| Quantitat | 337,3 kg | |
| Estàndard d'embalatge | 25 kg/tambor | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202501090054 | |
| MFG | 9 de gener de 2025 | |
| EXP | 8 de gener de 2028 | |
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.48% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.36% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.47% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 80 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels 2-8 graus | |
|
|
||
Les infeccions per paràsits de mascotes són un dels reptes fonamentals en la gestió global de la salut de les mascotes. Segons l'Associació Mundial de Veterinaris d'Animals Petits (WSAVA), aproximadament el 60% dels gats a tot el món corren el risc d'almenys una infecció parasitària, amb paràsits externs com puces i paparres que tenen una taxa d'infecció de fins a un 45%, i paràsits interns com ara cucs del cor, cucs redons, anquilostomia i tenia una taxa d'infecció del 50%. El règim de desparasitació tradicional requereix l'ús combinat de múltiples fàrmacs (com ara ivermectina oral + gotes de puces tòpics + praziquantel oral), que té problemes com ara un mal compliment, riscos d'interacció amb fàrmacs i un funcionament complex.Solució tòpica Esafoxolaner Eprinomectina i Praziquantel, com a primer fàrmac antiparasitari d'ampli espectre-per a gats, aconsegueix la prevenció i el control sincrònics de puces, paparres, cucs del cor, cucs rodons, anquilostomies i tènies mitjançant un sol ús mensual. L'avenç bàsic rau en el mecanisme de lliurament precís de tres ingredients actius a través de la barrera cutània.
Anatomia i Fisiologia Bases de la barrera cutània
La pell del gat, com a primera línia de defensa contra els patògens externs, està formada per epidermis, dermis i teixit subcutani, formant una triple barrera física i química. La seva especificitat afecta directament l'eficiència de penetració del fàrmac i la irritació local.
L'estrat còrni del gat està format per 15-20 capes de cèl·lules queratinitzades, amb un gruix d'aproximadament 10-15 μm (20-30 μm per als gossos). Les cèl·lules formen una estructura densa a través d'unions estretes i desmosomes. Els lípids (ceramides, colesterol, àcids grassos lliures) entre els queratinòcits formen una matriu hidròfoba en una proporció molar d'1:1:1, formant una "estructura de paret de maó" que restringeix la penetració de substàncies solubles en aigua.
La resistència de l'estrat corni a la penetració de fàrmacs prové principalment de:
Matriu lipídica: Només substàncies lipòfiles amb pes molecular<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Queratinòcits: absorbeixen grans molècules mitjançant endocitosi, però l'activitat metabòlica dels queratinòcits de gat és baixa, i l'eficiència d'aquesta via és limitada;
Gradient de PH: el valor de pH superficial de la pell del gat (5,5-7,0) és proper al neutre i el grau de dissociació de fàrmacs poc àcids (com alguns antibiòtics) disminueix, donant lloc a una disminució de l'eficiència de penetració.
Epidèrmica: Defensa química de la capa de cèl·lules vives
L'estructura i funció multi-de l'epidermis consisteix en una capa basal, una capa espinosa, una capa granular i una capa transparent (els gats no tenen una capa transparent):
Capa basal: conté cèl·lules mare i melanòcits, mantenint la renovació epidèrmica secretant factors de creixement;
Capa espinal: suportada mecànicament per grànuls de pont intercel·lular i pèptids antimicrobians secretors (com el factor de defensa -1);
Capa granular: Conté cossos lamel·lars, que segreguen precursors de lípids per participar en la reparació de la barrera de l'estrat còrnia.
La regulació bidireccional de la penetració del fàrmac està influenciada per la capa epidèrmica mitjançant els mecanismes següents:
Expressió d'enzims metabòlics: l'activitat de l'enzim CYP450 és baixa a les cèl·lules epidèrmiques del gat, però les activitats de l'esterasa i amidasa són elevades, cosa que pot degradar alguns profàrmacs;
Expressió de la proteïna de transport: la P-glicoproteïna (P{-gp) s'expressa molt a la capa basal i pot bombejar fàrmacs lipòfils de tornada a la dermis, formant un efecte de "bomba d'eflux";
Resposta inflamatòria: durant la infecció o la lesió, la permeabilitat de la capa epidèrmica augmenta, però al mateix temps, l'expressió de P-gp està regulada, cosa que pot reduir l'eficàcia del fàrmac.
La densitat dels fol·licles pilosos de la pell del gat és de 50-100/cm² (10-50/cm² per als humans) i el diàmetre de l'embut fol·licular és d'uns 20-50 μ m, que és el canal principal per a la penetració de fàrmacs solubles en lípids. El sèu secretat per les glàndules sebàcies (que contenen triglicèrids, èsters de cera i escualè) forma una membrana lipídica àcida (pH 4-5,5), que pot dissoldre alguns fàrmacs lipòfils, però l'excés de sèu pot dificultar l'alliberament del fàrmac.
La limitació de les glàndules sudorípares és que només es distribueixen a les coixinets dels peus dels gats, amb molt poca secreció i una contribució insignificant a la penetració del fàrmac. Tanmateix, els electròlits de la suor (com Na ⁺, Cl ⁻) poden alterar els valors locals de pH i afectar l'estat de dissociació del fàrmac.
La particularitat de la barrera de pell de gat
El gruix de l'estrat còrni del gat és només un-terç del dels gossos, però el seu contingut en lípids (30% del pes sec de l'estrat còrni) és comparable al dels gossos, la qual cosa resulta en una major densitat de matriu lipídica i una major resistència a la penetració de fàrmacs-solubles en aigua.
El valor del pH de la pell del gat és proper al neutre, semblant al dels gossos (pH 6,2-7,4), però superior al dels humans (pH 4,5-6,0). Un entorn neutre pot reduir l'eficiència de penetració de fàrmacs poc àcids (com alguns antibiòtics), però és beneficiós per mantenir l'equilibri del microbioma de la pell (com reduir la colonització de patògens oportunistes).
Els fol·licles pilosos del gat passen per una fase de creixement (70% -80%), una fase de regressió (5% -10%) i una fase de repòs (10% -20%). L'eficiència de penetració del fàrmac varia amb el cicle del fol·licle pilós: durant la fase de creixement, la part de l'embut del fol·licle pilós s'obre i l'eficiència de penetració és més alta; Durant el període de repòs, els fol·licles pilosos es contrauen i augmenta la resistència osmòtica.
El mecanisme de permeació i efecte sinèrgic de tres ingredients actius
Solució tòpica Esafoxolaner Eprinomectina i PraziquantelMitjançant la modificació molecular, la tecnologia dels nanocristalls i els mecanismes sinèrgics, traspassem la barrera de la pell del gat i aconseguim efectes antiparasitaris d'{0}}ampli espectre.
Esafoxolaner: una neurotoxina dirigida als artròpodes
Característiques químiques i avantatges de permeació
L'esafoxolà és l'enantiòmer S-de l'afoxolà, amb un pes molecular de 625,9 g/mol, un valor LogP de 4,8 i una alta solubilitat en lípids. Els anells de trifluorometilfenil i imidazol de la seva estructura molecular li donen una forta capacitat de penetració:
Grups liposolubles: l'anell trifluorometil (- CF ∝) i imidazol milloren la hidrofobicitat molecular i afavoreixen el pas a través de la matriu lipídica de l'estrat còrni;
Receptor d'enllaç d'hidrogen: l'àtom de nitrogen de l'anell d'imidazol pot actuar com a receptor d'enllaç d'hidrogen, interactuant amb el grup cap de lípids de l'estrat còrni per reduir la resistència osmòtica.
Diana i mecanisme insecticida
L'esafoxolà, com a potent inhibidor dels canals de clorur controlats - de l'àcid gamma aminobutíric (GABA) i dels canals de clorur controlats per glutamat (GluCl), mata els artròpodes mitjançant els mecanismes següents:
Neuroinhibició: el bloqueig dels canals GABA/GluCl a la membrana postsinàptica de les neurones de puces i paparres condueix a un augment de l'afluència d'ions clorur, hiperpolarització neuronal i mort induïda per paràlisi;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μ M), assegurant la seguretat;
Efecte d'autotoxicitat: quan una puça mossega, el fàrmac s'acumula al tracte digestiu de la puça a través d'un procés de succió de sang, matant la puça i evitant-li la posta d'ous.
El procés dinàmic de pas de barreres
Penetració inicial: després de l'aplicació externa, Esafoxolane penetra ràpidament a la capa de la dermis a través de l'embut fol·licular (amb una taxa de penetració del 30% en 1 hora);
Distribució del sistema: S'absorbeix al torrent sanguini a través de la xarxa capil·lar dèrmica i es distribueix a la pell i als teixits subcutani per tot el cos;
Efecte d'acumulació: acumulació en el teixit adipós (-vida mitjana t ₁/₂=12 dies), formant una protecció-de llarga durada.
Epinomectina: optimització de la penetració d'agents antiparasitaris d'{0}}ampli espectre
Modificació molecular i afinitat de la pell
Modificació molecular i afinitat de la pell
L'epinomectina és un derivat de l'avermectina B1, i la seva permeabilitat s'optimitza mitjançant les modificacions següents: introduint un grup acetilamino per acetilar el C4-OH de l'avermectina B1, millorant la seva solubilitat en aigua (solubilitat 0,5 mg/mL) tot conservant el seu esquelet lipòfil (valor LogP 38). Afegiu estructures d'anells flexibles (com ara èters pentacíclics) per reduir la resistència a la penetració de la pell. El seu pes molecular és de 914,13 g/mol i la seva superfície augmenta encara més gràcies a la tecnologia de nanocristalls (mida de partícules).<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Mecanisme antiparasitari multi-objectiu
Epinomectina mata nematodes i artròpodes mitjançant els mecanismes següents:
Activació del canal de GluCl: indueix paràlisi neuromuscular parasitària, provocant trastorns motors i mort;
Regulació del receptor GABA: millora l'afluència d'ions clorur mediada per GABA, inhibeix l'alimentació i la reproducció dels paràsits;
Penetració de la barrera hematoencefàlica: la permeabilitat de la barrera hematoencefàlica dels gats és tres vegades més gran que la dels gossos, i l'epinomectina pot matar de manera efectiva els paràsits (com els microfilaments del cuc del cor) dels teixits.
Penetració cutània i distribució sistèmica
Absorció dels fol·licles pilosos: dins dels 30 minuts posteriors a l'aplicació externa, s'absorbeix ràpidament a través dels fol·licles pilosos i les glàndules sudorípares (amb una taxa de penetració del 25%);
Transport del sistema limfàtic: entra al torrent sanguini a través dels vasos limfàtics dèrmics per evitar efectes de primer pas;
Acumulació de teixit adipós: acumulació en greix subcutani (concentració 5-10 vegades superior a la del plasma), formant un reservori de fàrmac.
Praziquantel: Avenç en la penetració d'agents específics de tènia
Propietats moleculars i reptes de penetració de la pell
El praziquantel té un pes molecular de 312,41 g/mol i un valor LogP de 2,8. Pertany als fàrmacs hidròfils (-soluble en aigua 4 mg/ml) i tradicionalment es considera difícil de passar a través de la barrera cutània. La seva resistència a la penetració prové principalment de:
Baixa solubilitat en greixos: valor LogP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Alta polaritat: la molècula conté anells de pirazina i anells de benzè, formant una estructura fortament polar que limita la difusió passiva.
Mecanisme i orientació de la resistència a la tenia
El praziquantel mata les tènies mitjançant els mecanismes següents:
Alteració dels canals de calci: activa els canals de calci de tipus L-a la membrana superficial de les tènies, provocant un augment de l'afluència d'ions de calci i una contracció muscular i espasmes sostinguts;
Lesió de la membrana superficial: destrueix l'estructura de la glicoproteïna de la membrana superficial de la tènia, augmenta la permeabilitat de la membrana i condueix a la deshidratació i la mort del paràsit;
Activació immune: l'exposició als antígens de tènia activa el sistema immunitari de l'hoste (com ara la fagocitosi dels macròfags) per eliminar els paràsits.
La seva LC50 per a Dipylidium caninum en gossos és de 0,1 μ g/mL i és sensible a les tènies comuns en gats com Taenia solium.
Millora de la penetració de sistemes de lliurament innovadors
Dispersió de nanocristalls: els nanocristalls de praziquantel penetren ràpidament a través de l'embut dels fol·licles pilosos, amb una taxa de penetració del 15% en 1 hora;
Efecte portador de lípids: els grups lipòfils de l'esafoxolà i l'epinomectina formen enllaços d'hidrogen amb el praziquantel, afavorint el seu pas per l'estrat còrni;
Ajust del PH: Afegiu tampó d'àcid cítric (pH 5,5) a la fórmula per augmentar la proporció de Praziquantel no dissociat (del 30% al 70%) i millorar l'eficiència de la permeació.
Etiquetes populars: esafoxolaner eprinomectina i praziquantel solució tòpica, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda