Pastilles de milbemicina oxima

Pastilles de milbemicina oximasón un fàrmac antiparasitari d'{0}}ampli espectre que s'utilitza principalment per a la prevenció i el tractament de diverses infeccions parasitàries en animals de companyia com ara gossos i gats. Pertanyen a la classe dels derivats antibiòtics macròlids. Interfereix amb el sistema nerviós paràsit (àcid gamma aminobutíric, GABA), provocant paràlisi i mort dels paràsits. Eficaç contra nematodes (com ara cucs del cor, anquilostomes, cucs rodons) i certs artròpodes (com puces i paparres en fase larvària). S'utilitza principalment per prevenir la malaltia del cuc del cor: mitjançant l'administració regular (generalment un cop al mes), pot prevenir eficaçment que les larves del cuc del cor es desenvolupin en adults i reduir el risc d'infecció per a mascotes; Tractament dels paràsits intestinals: dirigint-se als nematodes intestinals comuns, com ara anquilostomes, cucs rodons i tricocs, té un efecte mortal.

Al mateix temps, la nostra empresa no només ofereix pols pures, sinó també comprimits i injeccions. Si cal, no dubti en contactar amb nosaltres en qualsevol moment.

Els nostres productes

Milbemicina oxima en pols

Pastilles de milbemicina oxima

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Milbemicina Oxima COA

Certificat d'anàlisi
Nom compost	Milbemicina oxima
Grau	Grau farmacèutic
CAS Núm.	129496-10-2
Quantitat	337,3 kg
Estàndard d'embalatge	25 kg/tambor
Fabricant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Lot núm.	202501090034
MFG	9 de gener de 2025
EXP	8 de gener de 2028
Estructura
Item	Estàndard empresarial	Resultat de l'anàlisi
Aparença	Pols blanca o gairebé blanca	Conformat
Contingut d'aigua	Menor o igual al 5,0%	0.38%
Pèrdua per assecat	Menor o igual a 1,0%	0.29%
Metalls pesats	Pb Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Com Menys o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Hg Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
	Cd Menor o igual a 0,5 ppm	N.D.
Puresa (HPLC)	Superior o igual al 99,0%	99.80%
impuresa única	<0.8%	0.43%
Recompte total de microbis	Menor o igual a 750 ufc/g	70
E. Coli	Menor o igual a 2MPN/g	N.D.
Salmonel·la	N.D.	N.D.
Etanol (per GC)	Menys o igual a 5000 ppm	400 ppm
Emmagatzematge	Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus

Pastilles de milbemicina oximasón un fàrmac antiparasitari d'ampli espectre-àmpliament utilitzat en animals de companyia (gossos, gats). El seu component principal, la milbemicina oxima, aconsegueix el seu efecte de mort interferint amb el sistema de transmissió neuronal del paràsit.

L'estructura química de la milberoxima pertany a la classe dels derivats d'antibiòtics macròlids i la seva via de síntesi requereix múltiples reaccions orgàniques per aconseguir una preparació d'alta-puresa i alt-rendiment del producte objectiu.

Selecció de materials de partida

 

Inspirat en fonts naturals: L'estructura química de Mirbeixime es basa en la modificació de compostos macròlids naturals (com l'avermectina), i la seva activitat antiparasitària i propietats farmacocinètiques es milloren mitjançant la introducció de grups oximetil i oxima.
Intermedis clau: la síntesi sol començar amb Mirbeimycin A3/A4 (extret del brou de fermentació de Streptomyces), que conté un anell de lactona macrocíclic de 16 membres com a nucli actiu.

Passos de la síntesi bàsica

 

Pas 1: reacció d'oximetilació- ---Barreja milbermicina A3/A4 amb clorometil metil èter (CMME) en condicions alcalines, introdueix un grup oximetil i genera oximetil milbermicina. Aquest pas requereix un control estricte de la temperatura de reacció (0-5 graus) i el valor del pH (8-9) per evitar reaccions secundaries.
Pas 2: Reacció d'oximació ------ L'oximetilmilbemicina reacciona amb el clorhidrat d'hidroxilamina (NH ₂ OH · HCl) en un dissolvent orgànic (com el metanol) per formar un grup oxima, donant finalment milbemicina oxima. La reacció s'ha de dur a terme en presència d'un catalitzador (com l'acetat de sodi) per millorar la selectivitat de la reacció.
Pas 3: purificació i cristal·lització----- Separeu el producte objectiu mitjançant cromatografia en columna de gel de sílice o tècniques de recristal·lització (com el sistema d'acetat d'etil n-hexà), amb una puresa superior al 98% per complir els requisits farmacèutics.

Direcció d'optimització de processos

 

Química verda: explorant mètodes biocatalítics (com la metilació enzimàtica de l'oxigen) per substituir la síntesi química tradicional i reduir l'ús de dissolvents orgànics.
Reacció de flux continu: utilitzant un reactor de microcanal per aconseguir un control precís de la temperatura i el pH, escurçar el temps de reacció i millorar el rendiment.

Les matèries primeres dePastilles de milbemicina oximainclouen ingredients actius (API) i excipients, i la seva qualitat afecta directament l'estabilitat i l'eficàcia de la formulació.

01.

Ingredient actiu (milberoxima)

Qualificació del proveïdor: és necessari seleccionar fabricants de matèries primeres que hagin superat la certificació GMP per garantir el compliment dels estàndards EP (Farmacopea Europea) o USP (Farmacopea dels Estats Units).
Indicadors clau de control de qualitat:
Contingut: 98,0% -102,0% (mètode HPLC).
Respecte a les substàncies: impureses individuals Inferior o igual a 0,5%, impureses totals Inferior o igual a 1,0%.
Dissolvents residuals: metanol Menys o igual al 0,3%, acetat d'etil Menys o igual al 0,5% (mètode GC).

02.

Selecció d'accessoris i estudi de compatibilitat

Diluents: La lactosa i la cel·lulosa microcristal·lina (MCC) s'utilitzen per ajustar el pes i la duresa de les pastilles.
Adhesiu: La polivinilpirrolidona (PVP) o la hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) milloren la compressibilitat de les partícules.
Lubricant: estearat de magnesi o sílice redueix la fricció durant el procés de compressió.
Desinfectant: carboximetil cel·lulosa sòdica reticulada (CCNa) assegura una ràpida desintegració de les pastilles.
Material de recobriment: s'utilitza hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) o polietilenglicol (PEG) per a l'emmascarament o la resistència a la humitat.

Avalueu la interacció entre matèries primeres i excipients mitjançant proves de degradació forçada (com ara alta temperatura, alta humitat i exposició a la llum) per evitar tabús de compatibilitat.

El procés de preparació de les pastilles de Milberoxime requereix tenir en compte la uniformitat del contingut, el límit de temps de desintegració i l'estabilitat. Els processos comuns inclouen la granulació humida i el mètode de compressió.

Mètode de compressió i granulació humida

1

 

Pre mescla

Premesclar milberoxima amb un diluent parcial (com MCC) durant 10-15 minuts per assegurar una dispersió uniforme de l'ingredient actiu.

2

 

Granulació

Afegiu una solució adhesiva (com ara una solució d'etanol de PVP al 5%), formeu partícules humides mitjançant un granulador d'agitació d'alta-velocitat i un tamís (malla 16-20) per eliminar les partícules grans o inferiors.

3

 

Assecat i grànuls sencers

Les partícules humides s'assequen en un assecador de llit fluiditzat a 40-50 graus fins que el contingut d'humitat és inferior o igual al 3,0%, i després es tritura i s'aglomera amb un granulador.

4

 

Mescla total

Afegiu els excipients restants (lubricants, desintegrants) i barregeu-ho durant 20-30 minuts per garantir la uniformitat del contingut (RSD inferior o igual al 5%).

5

 

Pressió de la tauleta

Utilitzeu una premsa de tauletes rotatives per controlar la diferència de pes (± 5%) i la duresa (50-100 N) de les tauletes, assegurant un límit de temps de desintegració (menor o igual a 15 minuts).

És aplicable als ingredients actius sensibles a la humitat i la calor. El procés es simplifica mitjançant la selecció d'excipients altament compressibles (com la lactosa assecada per aerosol), però cal optimitzar la fluïdesa de les partícules.

• Objectiu: emmascarar el sabor amarg de Mirbeixime i millorar la palatabilitat de les mascotes.
• Mètode: es va utilitzar una màquina de recobriment de llit fluiditzat per polvoritzar una solució aquosa HPMC (que conté pigments i edulcorants), controlant l'augment de pes (2% -5%) i la uniformitat del recobriment.

El control de qualitat de les pastilles de Mirbexime ha de cobrir les matèries primeres, els productes intermedis i els productes acabats per garantir el compliment dels estàndards GMP i de la farmacopea.

La producció dePastilles de milbemicina oximaha de seguir estrictament les normes GMP per garantir la traçabilitat i els riscos controlables durant tot el procés.

La investigació i el desenvolupament de les pastilles de Milbeixime continua centrant-se en millorar l'eficàcia i optimitzar la facilitat d'administració.

Etiquetes populars: pastilles d'oxima de milbemicina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda