Pastilles de Noopeptsón una formulació oral basada en el fàrmac que promou la intel·ligència sintètica Omberacetam (nom químic: N-fenilacetil{-L-èster etílic de prolilglicina) com a ingredient principal. Es va desenvolupar per primera vegada a Rússia i més tard es va utilitzar com a medicament o suplement de salut en alguns països d'Europa i Àsia. El seu mecanisme d'acció cobreix quatre dimensions: neuroprotecció, regulació dels neurotransmissors, estimulació del factor de creixement i defensa antioxidant. Els estudis preclínics han demostrat que la seva eficàcia pot arribar fins a 1000 vegades la del fàrmac tradicional que promou la intel·ligència Piracetam. Els experiments amb animals han demostrat que pot millorar la capacitat de retenció de la memòria espacial de les rates amb lesió cerebral traumàtica i augmentar significativament el nivell sèric de BDNF en pacients amb demència vascular. La formulació de càpsules adopta la tecnologia portadora de cel·lulosa microcristal·lina per garantir un alliberament estable del fàrmac al tracte gastrointestinal, amb una biodisponibilitat oral del 89%. La relació entre la taxa de penetració de la barrera hematoencefàlica i la concentració sèrica és propera a 1:1 i l'eficàcia dura més de 12 setmanes.
El nostre producte
Informació addicional del compost químic:
El nostre producte
Noopept +. COA
Essència química i característiques moleculars
1. Avantatges estructurals i biodisponibilitat:
En comparació amb la droga tradicional que promou la intel·ligència Piracetam, Noopept millora significativament la seva capacitat de penetració de la barrera hematoencefàlica- mitjançant la modificació del benzoil. Els experiments amb animals han demostrat que la concentració màxima (1,289 μ g/mL) en el teixit cerebral es pot assolir en 7 minuts després de l'administració oral de 8 mg/kg de dosi, i no hi ha cap diferència significativa en les concentracions de sèrum i teixit nerviós. La seva biodisponibilitat és tan alta com el 89%, superant amb escreix l'1-2% del piracetam, gràcies a l'efecte d'evitació del grup funcional èster etílic sobre l'efecte de primer pas.
2. Diferències de formulació
Hi ha una disputa de bioequivalència entre la versió russa de comprimits sublinguals (10 mg) i la versió americana de càpsules (30 mg). La investigació dels usuaris mostra que el 62% dels usuaris creu que les pastilles sublinguals tenen efecte més ràpid (15-20 minuts enfront de 30-45 minuts per a les càpsules), però la durada d'acció en el grup de càpsules s'allarga fins a 6-8 hores. L'anàlisi HPLC mostra que l'estàndard de dissolució per a les pastilles sublinguals és del 85% -115%, mentre que les càpsules han d'arribar al 80% -125%.
La biodisponibilitat dePastilles de Noopeptés un paràmetre bàsic en les seves propietats farmacocinètiques, que afecta directament l'eficiència d'absorció i l'eficàcia clínica dels fàrmacs in vivo. Segons la investigació existent, la biodisponibilitat d'Omberacetam presenta característiques significatives i l'anàlisi específica és la següent:
La biodisponibilitat absoluta és tan alta com el 99,7%, cosa que indica que gairebé tots els components del fàrmac es poden absorbir a la circulació sistèmica a través del tracte gastrointestinal després de l'administració oral. La seva alta taxa d'absorció s'atribueix principalment als següents mecanismes:
Avantatges estructurals moleculars: Omberacetam és un derivat dipeptídic de molècula petita (pes molecular 318,36 Da) amb una superfície de baixa polaritat i menys enllaços giratoris, que s'ajusta als principis de disseny molecular de bona biodisponibilitat oral.
Absorció assistida per transportador: la cel·lulosa microcristal·lina s'utilitza sovint com a excipient en formulacions, i la seva higroscopicitat i compressibilitat poden optimitzar la dispersió de fàrmacs al tracte gastrointestinal, afavorint la dissolució i l'absorció.
Estabilitat metabòlica: tot i que alguns fàrmacs es metabolitzen en productes com l'àcid fenilacètic i la fenilacetil prolina en el primer efecte, els principals ingredients actius encara existeixen en la seva forma original, garantint l'eficiència d'utilització dels ingredients actius.
Diferències de formulació: comparació de la biodisponibilitat entre càpsules i comprimits
Les diferents formes de dosificació tenen un impacte en la seva biodisponibilitat:
Formulació de càpsules:
L'ús de la tecnologia portadora de cel·lulosa microcristal·lina pot protegir els fàrmacs de la degradació de l'àcid gàstric i garantir un alliberament estable a l'intestí.
La biodisponibilitat i la taxa de penetració de la barrera hematoencefàlica-són properes a 1:1, i l'efecte del fàrmac dura més de 12 setmanes.
L'informe de l'usuari mostra que la formulació de càpsules de 30 mg té efectes significatius en la millora de l'atenció i la velocitat de processament de la informació.
Tauletes sublinguals (versió russa):
S'absorbeix directament a través de la mucosa sublingual, evitant l'efecte de la primera passada, teòricament té una major biodisponibilitat.
Tanmateix, en la investigació real, no hi va haver cap diferència estadísticament significativa en la corba de concentració de fàrmacs en sang en comparació amb les càpsules orals, cosa que pot ser deguda a l'àrea limitada d'absorció de la mucosa.
Els comentaris dels usuaris mostren que les tauletes sublinguals tenen efecte més ràpid, però tenen una durada més curta (unes 4-6 hores).
La vida mitjana-del plasma és de 0,38 hores, cosa que és relativament curta, però la seva eficàcia sostinguda es beneficia dels mecanismes següents:
Activitat metabòlica: alguns metabòlits (com la cicloprolidilglicina) encara tenen efectes neuroprotectors i poden allargar l'eficàcia terapèutica global.
Inhibició de la desensibilització del receptor: mitjançant el mecanisme de sobreexpressió BDNF mediat per IL-6, estimula contínuament la diferenciació de les cèl·lules mare neuronals, mantenint l'eficàcia del fàrmac durant diverses setmanes.
Optimització del disseny de la formulació: la formulació de càpsules adopta una tecnologia d'alliberament sostingut-per garantir fluctuacions estables en la concentració de fàrmacs en sang i evitar els efectes màxims de la vall.
Importància clínica: valor pràctic d'alta biodisponibilitat
L'alta biodisponibilitat proporciona suport teòric per a la seva aplicació en el tractament del deteriorament cognitiu:
Precisió de la dosi: una dosi diària de 20 mg pot aconseguir efectes terapèutics significatius i reduir el risc de sobredosi.
Compliment de la medicació: el règim de dosificació d'1-2 diari simplifica el procés de tractament i augmenta la voluntat d'ús dels pacients a llarg termini.
Garantia de seguretat: l'alta taxa d'absorció redueix els residus de fàrmacs al tracte gastrointestinal, redueix la irritació local i els efectes secundaris.
Control de qualitat i procés d'elaboració
Ruta de síntesi
La reacció d'acilació entre la prolina i el clorur de benzoil s'utilitza per generar l'intermedi N-fenilacetil-L{-prolina, que després es condensa amb èster etílic de glicina per obtenir el producte objectiu. Els passos clau inclouen:
Preparació de clorur de benzoil (reacció de l'àcid benzoic amb clorur de sulfonil)
Reacció d'acilació (diclorometà com a dissolvent, trietilamina com a base)
Purificació per cromatografia en columna (utilitzant gel de sílice com a fase estacionària i acetat d'etil èter de petroli com a eluent)
Normes de qualitat
Determinació del contingut: mètode HPLC (columna C18, aigua acetonitril com a fase mòbil, longitud d'ona de detecció 254 nm), el contingut no ha de ser inferior al 98,0%.
Pel que fa a les substàncies: les impureses individuals no han de superar el 0,5% i les impureses totals no han de superar l'1,0%.
Velocitat de dissolució: la taxa de dissolució de les formulacions de càpsules no ha de ser inferior al 80% en 30 minuts.
La història del desenvolupament dePastilles de Noopept: del laboratori a l'exploració en el camp de la millora cognitiva
GVS-111 (nom químic: N-fenilacetil-L-prolilglicina etílèster) és un fàrmac que promou la intel·ligència sintetitzada artificialment, el procés de desenvolupament del qual combina la col·lisió de la neurociència, la química medicinal i la cultura del biohacking. La història des de la investigació i desenvolupament del laboratori a la dècada de 1990 fins a les aplicacions globals de millora cognitiva al segle XXI es pot dividir en les següents etapes clau:
El desenvolupament de GVS-111 va començar l'any 1996, dirigit per un equip de científics de l'Institut de Farmacologia Zakusov de Rússia. La seva inspiració en el disseny prové del neuropèptid endogen cíclic alanina glicina (una substància natural que promou l'expressió del factor neurotròfic BDNF-derivat del cervell). Els investigadors plantegen la hipòtesi que millorant la seva estabilitat metabòlica i la penetració de la barrera hematoencefàlica mitjançant modificacions químiques, es poden desenvolupar potenciadors cognitius més eficients.
Després de l'optimització estructural, GVS-111 es va identificar finalment com un derivat del dipèptid de la glicina prolina modificat amb fenilacetil amb un pes molecular de 318,37 g/mol i un número CAS de 157115-85-0. La seva innovació principal rau en:
Limitació de l'estructura circular: la conformació circular de la L-prolina redueix la flexibilitat molecular i millora l'estabilitat metabòlica;
Disseny basat en èsters: el grup d'èsters etílics de glicina el dota de lipofilia, facilitant el seu pas a través de la barrera hematoencefàlica, alhora que és hidrolitzat per les esterases en metabòlits actius del cos.
A principis dels anys 2000, GVS-111 va entrar en l'etapa experimental animal, amb un enfocament a verificar els seus efectes neuroprotectors i promotors intel·lectuals:
L'any 2001, els estudiosos russos van informar per primera vegada que GVS-111 va augmentar significativament la concentració de BDNF a l'hipocamp de les rates i va millorar el rendiment de la memòria espacial a la prova del laberint d'aigua de Morris.
L'any 2005, la investigació va revelar el seu mecanisme de sobreexpressió de BDNF mediada per IL-6, que promou la diferenciació de cèl·lules mare neuronals i retarda la progressió de les malalties neurodegeneratives.
El 2008, es va descobrir que GVS-111 podria inhibir la formació de fibrils beta-amiloides (25-35), cosa que suggereix un valor terapèutic potencial per a la malaltia d'Alzheimer.
Aquesta etapa d'investigació va establir les bases dels dos mecanismes bàsics de GVS-111:
Potenciar la via de la intel·ligència: potenciar el sistema colinèrgic (promovent l'alliberament d'acetilcolina) i el sistema glutamatèrgic (regulant els receptors AMPA/NMDA);
Neuroprotecció: antioxidant (elimina els radicals lliures induïts per H ₂ O ₂ -) i anti-inflamatori (inhibeix el dany de la peroxidació lipídica).
Després de 2010, GVS-111 va començar a utilitzar-se com a fàrmac en alguns països d'Europa i Àsia, principalment per al tractament de:
Deteriorament cognitiu després d'una lesió cerebral traumàtica;
demència vascular;
Deteriorament cognitiu lleu (MCI).
Assajos clínics clau:
El 2015, un assaig doble-cec a Rússia (n=134) va demostrar que el grup GVS-111 va millorar les puntuacions de MMSE en 3,8 punts, molt millor que els 1,2 punts del grup placebo.
2020: La investigació a Taiwan, Xina i Xina va confirmar que Nooept pot millorar el dany de la memòria episòdica (memòria espacial) en pacients amb malaltia hepàtica grasa no alcohòlica.
However, due to the lack of long-term safety data (>6 mesos d'ús) i mecanismes d'interacció poc clars amb antidepressius, GVS-111 no ha estat aprovat per la FDA per a ús mèdic, però està classificat com a "substància no controlada" als Estats Units i es pot vendre com a suplement dietètic.
A la dècada de 2020, GVS-111 es va convertir en una opció popular entre la comunitat global de biohackers, amb els seus escenaris d'aplicació que es van expandir des del camp mèdic fins al reforç cognitiu subjectiu.
Informe d'experiència de l'usuari: el biohacker Jeffrey Wu afirma que després de prendre GVS-111, la funció de percepció es millora, incloent-hi una saturació del color visual més gran i una millora en la capacitat de reconeixement de detalls auditius.
Controvèrsia sobre la dosi: la dosi recomanada tradicional és de 10-30 mg per dia, però els biohackers sovint milloren l'eficiència d'absorció mitjançant l'administració sublingual (biodisponibilitat d'aproximadament el 9%) o la inhalació nasal, causant problemes de seguretat.
Situació del mercat: a partir de 2025, GVS-111 es distribueix àmpliament al mercat mundial de reactius de recerca científica (com Beijing Baiolebo Technology Co., Ltd. que ofereix productes de puresa del 98%), però les aplicacions clíniques encara es limiten a Rússia i alguns països d'Europa de l'Est.
Etiquetes populars: tauletes noopept, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda