Pols d’adapalenaés un medicament àcid retinoic tot trans amb el nom químic (3) -3- (2, 4- dihydroxyphenyl) -n -3- metilbutan i el seu pes molecular és 414.49. És un sòlid cristal·lí de color groc clar . És soluble en dissolvents orgànics com l'acetona, l'acetat d'etil, el metanol i l'etanol, però la seva solubilitat en aigua és relativament baixa {{14} El metabolisme . aconsegueix l'efecte de la neteja de la pell estimulant l'estrat necròtic cònim a la superfície per pelar contínuament {{16} S'utilitza principalment per tractar l'acne moderat a sever, pot reduir eficaçment la secreció de petroli, prevenir una queratinització excessiva de l'estrat corneum i aconseguir l'efecte de tractar i prevenir l'acne . A més, l'adaparina també es pot utilitzar per tractar problemes de pell com la rosàcia, gruix El tractament de l’acne vulgaris caracteritzat per l’acne, les papules i les pústules . També es pot utilitzar per tractar l’acne a la cara, al pit i al darrere . Shaanxi Bloom Tech Co ., els productes LTD són només per a ús de laboratori .
|
Fórmula química |
C28H28O3 |
|
Massa exacta |
412 |
|
Pes molecular |
413 |
|
m/z |
412 (100.0%), 413 (30.3%), 414 (2.7%), 414 (1.7%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 81.52; H, 6.84; O, 11.63 |
Efectes farmacològics:
Pols d’adapalenaEs relaciona principalment amb RAR, RAR que combina amb RAR La força d’unió és molt feble . enzim de glutamina, que pot inhibir els queratinòcits in vitro, té un efecte inhibidor en el procés de queratinització i pot regular la diferenciació de cèl·lules . experimentacions per a animals han trobat que l’adapalene té una dissolució de l’acne i l’antirlamació local i l’antinflamació local Efectes . La seva activitat antiinflamatòria pot estar relacionada amb la seva interferència amb la funció de leucòcits polimorfonuclears i el metabolisme de l'àcid arquidònic .
Farmacocinètica:
L’adapalè té propietats químiques i fotoquímiques estables i sense reacció de degradació en penetrar a través de la pell . in vivo Experiments en rates van demostrar que la concentració epidèrmica de l’adapalè era de 5 × 105mol/l, mentre que el cuir genuí és deu vegades més baix {{4} A Sebum . La penetració de la pell humana és baixa i no es pot detectar a la sang durant el tractament .
Utilitzant 1- Adamantanol i 4- bromofenol com a matèries primeres, es va preparar el bromofenol 2- ({1- adamantanil) -4- bromofenol; Metilització de 2- (1- adamantalkyl) -4- bromofenol amb dimetil sulfat per obtenir 2- (1- adamantalkyl) -4- bromofenil èter; Prepareu un reactiu de magnesi Grignard per a 2- (1- adamantalkyl) -4- bromobenzen reagent i, a continuació, reacciona amb 6- bromo -2- èster de metil de l’àcid naftoic per obtenir 6- [3- (1- adamantalkyl) -4- metoxifenil] -2-} àcid àcid àcid;Pols d’adapalenaes va obtenir per saponificació i hidròlisi de metil 6 - [3 - (1- adamantane) - 4- metoxifenil] - 2- naftoat catalitzat per hidròxid de sodi .}
Dades toxicològiques:
Pols d’adapalenaés un compost d’àcid retinoic, que s’ha demostrat que té propietats antiinflamatòries in vivo i models inflamatoris in vitro . L’adapalè té una estructura química estable i no és fàcil de descompon Receptors . A diferència de l’àcid retinoic, l’adapalè no s’uneix als receptors citoplasmàtics que s’uneixen a les proteïnes .
A la prova de medicaments de la pell realitzada amb el model animal establert per ratolins, s'ha demostrat que l'adapalena pot tractar l'acne, i també té efectes sobre l'acne vulgar i el procés de diferenciació . Es creu que el mecanisme d'acció de l'adapalena redueix la formació de micro acne mitjançant la diferenciació normal de les cèl·lules epitelials de fol·licles del cabell .}
L’adapalè és superior a l’àcid retinoic en l’anàlisi antiinflamatòria estàndard in vivo i in vitro . pot inhibir la quimiotaxi de leucòcits polimorfonuclear Oxidació . Això demostra que l’adapalè pot alleujar la reacció inflamatòria mediada per la reacció cel·lular quan s’aplica a les zones afectades per l’acne . Els assaigs clínics humans han demostrat que l’adapalè pot alleujar la reacció inflamatòria de l’acne (com les pústules i les papules) .
La LD50 d’aquest producte presa per via oral en ratolins i rates és superior a 10 ml/kg, i la ingesta a llarg termini d’aquest medicament pot comportar efectes secundaris relacionats amb la ingesta oral excessiva de vitamina A .
Els experiments amb animals han demostrat que aquest producte té un efecte cancerígen L’efecte teratogènic es produeix quan l’adapalena és pren per via oral per rates i conills a 24 i 48 vegades de la dosi humana total recomanada, respectivament .
La dosi tòxica aguda d'aquest medicament administrar -se oralment a ratolins és de 10g/kg . Si s'ingereix accidentalment, s'han de prendre mesures per buidar el tracte gastrointestinal a menys que la dosi sigui molt petita .
Si hi ha una forta reacció al·lèrgica, l'ús d'aquest producte s'ha d'aturar immediatament .
Reaccions d’estimulació com la vermellor i la sensació de cremada es produeixen en alguns pacients, que estan relacionades amb l’efectivitat de la medicació . Quan la freqüència de medicació es redueix o s’atura, els efectes secundaris desapareixeran .
L’adapalè és un medicament eficaç de tractament amb l’acne, el seu principi de medicaments i l’aplicació es poden explicar en els aspectes següents:
Principi del gel d’adapalena
Regular la diferenciació cel·lular:
L’adapalè pot afavorir la diferenciació normal de les cèl·lules formadores de queratina, restaurar la renovació de les cèl·lules de corneu de l’estrat a la normalitat i reduir l’acumulació de cèl·lules anormals, ajudant així a prevenir l’obstrucció de porus i reduir la incidència de pimples i acne .
Inhibir la resposta inflamatòria:
L’adapalè té propietats antiinflamatòries significatives, pot inhibir eficaçment l’alliberament de mediadors inflamatoris i reduir la vermellor, la inflor, el dolor i altres símptomes de l’acne . L’ús del gel d’adapalè en zones d’inflamació pronunciada poden reduir ràpidament les molèsties locals i escurçar el temps de recuperació de la pell .
Reduir la producció de sèu:
L’adapalè inhibeix la producció excessiva d’oli mitjançant la regulació de la funció de les glàndules sebàcies, que és especialment beneficiosa per a pacients amb pell grassa . L’efecte de control d’oli moderat no només redueix l’acne, sinó que també millora la suavitat de la pell i la condició dels porus .}
Millorar la queratinització folicular:
L’adapalè ajuda a millorar la hiperqueratinització de l’obertura fol·licular, evitant el bloqueig fol·licular i facilitant la descàrrega de sèu, reduint encara més l’ocuració de l’acne .
Inhibir Propionibacterium acnes: el gel d’adapalè té un cert efecte inhibidor sobre Propionibacterium acnes, reduint així l’ocurrència i el desenvolupament de l’acne .
|
|
AplicacióAcne treatment: Adapalene Gel is one of the commonly used medications for acne treatment, which is suitable for acne types with common acne, pimples, papules and pustules as the main manifestations. By regulating the metabolism of keratin-forming cells, anti-inflammatory, reducing sebum secretion and other multiple mechanisms of action, Adapalene Gel can significantly Millorar els símptomes de l’acne i promoure la pell per tornar a un estat saludable . Tractament d’altres malalties de la pell: A més de l’acne, el gel d’adapalè també es pot utilitzar per tractar la foliculitis, la inflamació de la glàndula sebàcia, la rosàcia, el pla de líquen i altres malalties de la pell . Aquestes condicions de la pell solen ser associades a factors com els fol·licles del cabell obstruïts i les reaccions inflamatòries i el mecanisme d’acció de l’adapalene Gel es produeix en els objectius que s’adrecen a aquests. Problemes . |
Exemple
Agafeu un pacient amb l’acne comú com a exemple, el pacient tenia un gran nombre de pimples, papules i pústules a la cara, que va afectar greument la seva aparença i la confiança en si mateix . Després del diagnòstic del metge, es va iniciar el tractament amb gel d’adapalè Abans d’anar al llit . després d’un període de tractament, els símptomes de l’acne del pacient van millorar significativament, amb el nombre de pimples i papules disminuint i les pústules es van subministrar gradualment . al mateix temps, la grafia de la pell del pacient va millorar i els porus es van fer més delicats .}
Cal destacar que tot i que l’adapalena té efectes significatius en el tractament de l’acne i d’altres malalties de la pell, encara és necessari seguir les instruccions del metge i prestar atenció a la medicació i les precaucions quan l’utilitzeu ., per exemple, evitar l’aplicació de la medicació en zones trencades o sensibles per evitar agreujar la irritació de la pell; Utilitzeu-lo juntament amb productes de neteja suaus i hidratants per mantenir l’equilibri de l’oli d’aigua de la pell; i eviteu l'exposició al sol i la sobreestimulació de la pell .
En resum, l’adapalena com a medicament eficaç de tractament amb acne, ha estat àmpliament reconegut pel seu principi i aplicació del medicament . mitjançant la regulació de la diferenciació cel·lular, inhibint la inflamació, la reducció de la secreció de sèu i altres mecanismes múltiples d’acció, el gel d’adapalè pot millorar significativament els símptomes de l’acne i altres malalties dermatològiques
Accions farmacològiques i aplicacions clíniques
Les accions farmacològiques de l’adapalena es medien principalment a través de la seva interacció amb RARS, particularment RAR i RAR . En unir -se a aquests receptors, l’adapalè modula l’expressió gènica implicada en la diferenciació de queratinocits Inflamació i hiperpigmentació post-inflamatòria .
Els estudis clínics han demostrat la superioritat de l’adapalena respecte als retinoides anteriors en termes d’eficàcia i tolerabilitat . en un assaig controlat aleatoritzat que compara l’adapalè 0 . 1% de gel a la tretinoïna 0 . 025% de crema, l’adapalè va mostrar una eficàcia comparable en les reduccions de lesions no inflamatòries (69,6%–73,2%vs . 68% - 72,1%) i eficàcia superior en la reducció de les lesions inflamatòries. A més, l’adapalè es va associar amb menys efectes adversos, com ara l’eritema, l’escala i la crema, cosa que la va convertir en una elecció preferida per a molts pacients.
Més enllà de l’acne, l’adapalena ha demostrat promesa en tractar altres condicions dermatològiques, incloses la psoriasi i la fotografia . Els seus efectes antiinflamatoris i anti-proliferatius fan que sigui un agent terapèutic potencial per als trastorns inflamatoris de la pell .. contextos .
La pols de l’adapalena representa un avenç significatiu en el tractament de l’acne vulgar i altres condicions dermatològiques . les seves propietats fisicoquímiques úniques, juntament amb les seves potents accions farmacològiques, fan que sigui un valuós agent terapèutic . Gestió de la salut de la pell .
Els esforços de recerca i desenvolupament en curs, combinats amb els avenços en les tecnologies de formulació, és probable que millori encara més l’eficàcia i el perfil de seguretat de l’adapalè . mentre mirem el futur, la pols d’adapalena segueix sent una pedra angular de la dermatologia moderna, oferint esperança a milions d’individus afectats per l’acne i els trastorns de la pell relacionats .}
Etiquetes populars: Adapalene Powder CAS 106685-40-9, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda