Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de pols de baclofen cas 1134-47-0 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pols de baclofen d'alta qualitat cas 1134-47-0 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Baclofen en polsés un compost orgànic, fórmula química C10H12ClNO2, pols blanca, inodora. Soluble en aigua calenta, gairebé insoluble en etanol, èter, acetona i altres dissolvents orgànics, extremadament soluble en metanol, insoluble en cloroform, lleugerament soluble en àcid o àlcali diluït i fàcilment soluble en solucions d'aigua àcida i alcalina. Els altres noms de backofen inclouen: Gablofen/Lioresal/Kemstro. El baclofè s'utilitza com a reactiu químic, i el producte acabat d'aquesta substància s'utilitza principalment com a relaxant muscular central, però aquest producte és un producte químic de laboratori d'avantguarda-que només es pot utilitzar amb finalitats d'investigació científica.
|
Fórmula química |
C10H12ClNO2 |
|
Missa exacta |
213 |
|
Pes molecular |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 56,22; H, 5,66; Cl, 16,59; N, 6,56; O, 14,98 |
|
|
|
El baclofè és un relaxant i sedant del múscul esquelètic que actua específicament sobre la medul·la espinal. El seu mecanisme farmacològic és força complex i refinat, i el seu mode d'acció específic inclou principalment els següents aspectes clau:
Inhibició de la neurotransmissió:
Un dels mecanismes importants pel qual el baclofè exerceix els seus efectes farmacològics. Pot inhibir eficaçment el procés de transmissió dels impulsos nerviosos a la medul·la espinal, una part clau del sistema nerviós central, reduint especialment l'eficiència de transmissió de sinapsis simples (és a dir, que es transmeten directament d'una neurona a una altra) i de múltiples sinapsis (que es transmeten indirectament a través de les interneurones). Aquest efecte inhibidor condueix directament a una reducció important de la tensió muscular, la qual cosa ajuda a alleujar les molèsties i dolors provocats per espasmes musculars o tensió excessiva.
Regulació dels aminoàcids:
El paper del Baclofen també implica la regulació de l'alliberament d'aminoàcids excitadors. Pot inhibir l'alliberament d'aminoàcids excitadors com el glutamat i l'àcid aspártic a la medul·la espinal. Aquests aminoàcids tenen un paper important en la transmissió neuronal, i el seu alliberament excessiu sovint condueix a una excitació excessiva de les neurones, agreujant així la tensió muscular i els espasmes. El baclofè inhibeix encara més els reflexos monosinàptics i polisinàptics a la medul·la espinal reduint l'alliberament d'aquests aminoàcids, millorant així el seu efecte de relaxació muscular.
Receptors excitants:
El baclofen també té la capacitat d'excitar receptors específics. En activar aquests receptors, el baclofen pot inhibir encara més l'alliberament d'àcid aspártic, que és un enllaç clau per controlar la transmissió del reflex sinàptic a la medul·la espinal. A través d'aquest mecanisme, el baclofen pot reduir eficaçment l'activitat reflexa a nivell de la medul·la espinal, exercir efectes espasmolítics i ajudar els pacients a restaurar la funció muscular i la comoditat normals.
Efecte sedant:
El baclofè també té un cert efecte sedant, que és un altre aspecte important del seu mecanisme farmacològic. Pot actuar sobre el sistema nerviós central per alleujar l'ansietat i la tensió dels pacients, i aquesta millora emocional ajuda a reduir encara més la tensió muscular i els espasmes. Per tant, per als pacients els espasmes musculars dels quals s'agreugen per la tensió emocional i l'ansietat, l'efecte sedant de Baclofen, sens dubte, proporciona beneficis terapèutics addicionals.
En resum, Baclofen aconsegueix efectes de relaxació i sedants efectius sobre els músculs esquelètics mitjançant múltiples mecanismes com ara la inhibició de la neurotransmissió, la regulació de l'alliberament d'aminoàcids excitadors, l'activació de receptors específics i l'exercici d'efectes sedants, proporcionant un fort suport de fàrmacs per al tractament de malalties relacionades.
Preparació deBaclofen en pols:
105 g (0,75 mol) de para-clorobenzaldehid, 400 ml d'aigua desionitzada, 137 g (1,05 mol) d'acetoacetat d'etil, s'agiten a 15 ~ 20 graus, van deixar caure lentament 13,2 g (0,1 mol) de fosfat de diamoni en una solució d'hidrogen 13,2 ml i 13,2 ml d'hidrogen. degotejant, agitant durant 5 h amb conservació de calor, filtrat, rentat el sòlid amb la quantitat adequada d'aigua, assecat durant 4 h a 45 ~ 55 graus per obtenir un sòlid intermedi blanc II, que s'utilitza directament en el següent pas.
S'agiten 420 ml (30 N) de solució aquosa d'intermedi II i hidròxid de potassi per a la reacció d'hidròlisi a 85 ~ 90 graus durant 2 hores, i s'identifica el punt final de la reacció d'identificació de la capa fina (agent de desenvolupament: acetat d'etil-èter de petroli{{7}): Un cop finalitzada la reacció, es refreda a temperatura ambient. 400ml de diclorometà i s'afegeixen 500 ml d'aigua desionitzada, s'agita durant 20 minuts i, a continuació, es col·loca per a capa. La capa orgànica es descarta per al seu reciclatge. El pH de la capa d'aigua s'ajusta a 1 ~ 2 amb àcid clorhídric 6M i després es col·loca per a la filtració. El sòlid es renta amb una quantitat adequada d'aigua, es van obtenir 157 g de sòlid blanc intermedi III assecant al buit a 55-60 graus durant 5 h, amb un rendiment del 86.4%, pf: 166,5 ~ 167,3 graus,
RMN 1H-(500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 12,09 (s, 1H), 7,27-7,48 (m, 4H), 3,31-3,54 (m, 1H), 2,47-2,74 (m, 4H).
Es van agitar 150 g (0,618 mol) d'intermedi III i 44,6 g (0,742 mol) d'urea a 130 ~ 140 graus durant 11 hores, i el punt final de la reacció es va identificar per TLC (agent de desenvolupament: acetat d'etil - metanol=5:3). Després de la reacció, es va completar la reacció, es va refredar a temperatura ambient, es va solidificar, el sòlid es va rentar amb la quantitat adequada d'aigua, es va recristal·litzar toluè i es va assecar a 55 ~ 60 graus durant 5 hores al buit, es van obtenir 130 g de sòlid blanc intermedi III, amb un rendiment del 94,2%, pf: 16,12. 1H-RMN (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,41 (s, 1H), 7,23-7,45 (m, 4H), 3,24-3,45 (m, 1H), 2,30-2,49 (m, 4H).
S'agiten 120 g (0,537 mol) d'intermedi IV i 600 ml (15 N) de solució aquosa d'hidròxid de sodi per a la reacció d'hidròlisi a 65 ~ 70 graus durant 1,5 h, i s'identifica el punt final de la reacció d'identificació de la capa fina (agent de desenvolupament: acetat d'etil:{89}}metàt:{1{8}}) Un cop finalitzada la reacció, la reacció es refreda a temperatura ambient, s'afegeixen 500 ml de toluè i 700 ml d'aigua desionitzada, s'agiten durant 20 minuts i després es col·loquen per a estratificar. La capa orgànica es descarta per reciclar i el pH de la capa d'aigua s'ajusta a 2 ~ 3 amb àcid clorhídric concentrat, després es col·loca per a la filtració, i el sòlid es renta amb la quantitat adequada d'aigua, s'asseca durant 5 hores al buit 55 ~ 60 graus per obtenir 116 g de sòlid blanc intermedi V, rendiment 89,9 ~ 170% graus: 170,00. , 1H-RMN (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ 6,03 (s, 2H), 7,46-7,66 (m, 4H), 3,31-3,52 (m, 1H), 2,51-2,65 (m, 4H).
El V intermedi 110 g (0,455 mol), 3,6 g (0,03 mol) de sulfamat de sodi i 60 ml (9% ~ 12%) de solució d'hipobromat de sodi acabat de preparar s'agiten durant 1,5 h a - 5 ~ 0 graus, s'escalfen lentament a 20 ~ 30 graus C i després es tornen a escalfar a 20 ~ 50 graus i es remenen a 20 ~ 50 graus. C, es manté a aquesta temperatura i s'agita durant 20 minuts, i el punt final de la reacció d'identificació de la capa fina (agent de desenvolupament: n-butanol - àcid acètic glacial - aigua (4:1:1), un cop finalitzada la reacció, es refreda a temperatura ambient i s'ajusta el pH a l'àcid clorhídric a 6~7 concentrat. 5 h, centrifugació, recristal·lització del producte brut amb aigua isopropanol- (1:4), assecat durant 6 h al buit a 55-60 graus, es van obtenir 77,2 g de baclofè sòlid blanc conforme a l'ús clínic,Baclofen en polsamb un rendiment del 79,4%, pf: 206,1~207,4 graus, contingut HPLC del 99,6%, 1H-RMN (500MHz, CDCl3/TMS, ppm): δ: 8,56 (s, 1H, CO2H), 7,37-7,23 (m, 7,4 H) (m,1H),3,26 (dd,J=15.8, 7,5Hz,1H),3,1/5 (dd, J=15.8,12Hz,1H),2,66 (dd, J{=12.8,8,3Hz,1H),2,55 (dd,J{=12.8,9H:+4,1H), 9H:2:2,1H
A continuació es mostren els passos específics del mètode de síntesi de laboratoriBaclofen en pols:
1. Barregeu l'àcid fenilacètic i l'àcid -aminobutíric en una proporció molar d'1:1,1 i afegiu-hi una petita quantitat d'àcid sulfúric com a catalitzador. La reacció es va agitar a temperatura ambient durant 24 hores per generar àcid fenilacetil- -aminobutíric.
2. Afegiu àcid fenilacetil- -aminobutíric a l'èter anhidre, afegiu-hi clorur de fenilacetil i deixeu-lo anar lentament fins que el valor de pH de la solució de reacció baixi a 4. Es va afegir gota a gota una petita quantitat d'àcid clorhídric anhidre i es va agitar durant 4 hores per obtenir N-(4-fenilacetil){clorur{6}(4-clorur){6}
3. Afegiu clorur de N-(4-clorofenil)- -aminobutiril al tetraclorur de titani, remeneu i reaccioneu durant 30 minuts per obtenir la sal de titani de triclorur de N-(4-clorofenil)- -aminobutiril.
4. Afegiu sal de titani de N-(4-clorofenil)- -aminobutiril triclorur de titani a etanol, afegiu hidròxid de sodi, remeneu i reaccioneu durant 30 minuts i filtreu la solució per obtenir Baclofen.
5. Afegiu Baclofen i carbonat de sodi al cloroform, remeneu i reaccioneu durant 30 minuts, després separeu la capa de cloroform, afegiu-hi una quantitat adequada d'aigua, extreu-lo amb cloroform, concentrau la capa de cloroform, i després assequeu-lo amb clorur de sodi anhidre per obtenir Baclofen de puresa més alta.
Cal tenir en compte que la síntesi de Baclofen al laboratori requereix certes habilitats d'experimentació química i consciència de seguretat, i s'ha de dur a terme en una campana de fums químics i s'han de seguir estrictament els procediments operatius de seguretat dels productes químics rellevants.
Preguntes freqüents
El baclofè és el mateix que la gabapentina?
El baclofen és un relaxant muscular esquelètic que s'utilitza sovint per a la gestió de l'espasticitat neurològica, i la gabapentina és un neuromodulador que indueix la relaxació dels teixits tous i mitiga el dolor associat.
Quins són els efectes secundaris negatius del baclofè?
Efectes secundaris comuns
Sensació de somnolència, cansament, mareig o debilitat. ...
Sentir o estar malalt (nàusees o vòmits)...
Diarrea. ...
Mals de cap. ...
Problemes per dormir. ...
Boca seca. ...
Moviments oculars ràpids, visió borrosa o dificultat per enfocar. ...
Suor excessiva o una erupció lleu.
El baclofè és un fàrmac d'alt risc?
Potencial de sobredosi
Els professionals de la salut han d'estar atents al risc de sobredosi (intencionada i no intencionada) en pacients que prenen baclofè fora de l'etiqueta per a un trastorn per consum d'alcohol-. La sobredosi de baclofè és potencialment mortal.
El baclofè 10 mg és un narcòtic?
El baclofè no és un narcòtic, però té possibles efectes secundaris. L'efecte secundari més comú és la somnolència. També són relativament freqüents la fatiga, la debilitat i els marejos. Alguns dels possibles efectes secundaris menys comuns inclouen confusió, mal de cap, nàusees, restrenyiment i alteracions visuals.
Etiquetes populars: pols de baclofen cas 1134-47-0, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda