Pols de baclofenés un compost orgànic, la fórmula química C10H12ClNO2, la pols blanca, inodora. Soluble en aigua calenta, gairebé insoluble en etanol, èter, acetona i altres dissolvents orgànics, extremadament solubles en metanol, insolubles en cloroform, lleugerament solubles en àcid diluït o alcali, i fàcilment solubles en solucions d’aigua àcida i alcalina. Els altres noms de backofen inclouen: Gablofen/Lioresal/Kemstro. El baclofen s’utilitza per a un reactiu químic, i el producte acabat d’aquesta substància s’utilitza principalment com a relaxant muscular central, però aquest producte és un producte químic de laboratori frontal, que només es pot utilitzar amb finalitats de recerca científica.
|
Fórmula química |
C10H12CLNO2 |
|
Massa exacta |
213 |
|
Pes molecular |
214 |
|
m/z |
213 (100.0%), 215 (32.0%), 214 (10.8%), 216 (3.5%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 56,22; H, 5.66; CL, 16,59; N, 6,56; O, 14.98 |
|
|
|
El baclofen és un relaxant muscular esquelètic i sedant que actua específicament sobre la medul·la. El seu mecanisme farmacològic és força complex i refinat, i el seu mode d’acció específic inclou principalment els aspectes clau següents:
Inhibició de la neurotransmissió:
Un dels mecanismes importants pels quals el baclofen exerceix els seus efectes farmacològics. Pot inhibir eficaçment el procés de transmissió d’impulsos nerviosos a la medul·la espinal, una part clau del sistema nerviós central, especialment reduint l’eficiència de transmissió de sinapsis simples (és a dir, que es transmet directament d’una neurona a una altra) i múltiples sinapsis (transmetent indirectament a través d’interneurons). Aquest efecte inhibidor condueix directament a una reducció significativa de la tensió muscular, cosa que ajuda a alleujar el malestar i el dolor causats per espasmes musculars o una tensió excessiva.
Regulació d’aminoàcids:
El paper del baclofen també consisteix en regular l’alliberament d’aminoàcids excitatius. Pot inhibir l’alliberament d’aminoàcids excitatius com el glutamat i l’àcid aspartic a la medul·la espinal. Aquests aminoàcids tenen un paper important en la transmissió neuronal i el seu alliberament excessiu sovint condueix a una excitació excessiva de neurones, agreujant així la tensió muscular i els espasmes. El baclofen inhibeix a més els reflexos monosinàptics i polisinàptics a la medul·la reduint l’alliberament d’aquests aminoàcids, millorant així el seu efecte de relaxació muscular.
Receptors emocionants:
El baclofen també té la capacitat d’excitar receptors específics. Activant aquests receptors, el baclofen pot inhibir encara més l’alliberament d’àcid aspartic, que és un enllaç clau en el control de la transmissió de reflex sinàptic a la medul·la. Mitjançant aquest mecanisme, el baclofen pot reduir eficaçment l’activitat reflexa a nivell de la medul·la espinal, exercir efectes espasmolítics i ajudar els pacients a restaurar la funció i la comoditat musculars normals.
Efecte sedant:
El baclofen també té un cert efecte sedant, que és un altre aspecte important del seu mecanisme farmacològic. Pot actuar sobre el sistema nerviós central per alleujar l’ansietat i la tensió dels pacients, i aquesta millora emocional ajuda a reduir encara més la tensió muscular i els espasmes. Per tant, per a pacients els espasmes musculars dels quals s’agreugen per la tensió emocional i l’ansietat, l’efecte sedant del baclofen proporciona sens dubte beneficis terapèutics addicionals.
En resum, el baclofen aconsegueix una relaxació efectiva i efectes sedants sobre els músculs esquelètics a través de múltiples mecanismes com la inhibició de la neurotransmissió, la regulació de l’alliberament d’aminoàcids excitatius, l’activació de receptors específics i la realització d’efectes sedants, proporcionant un fort suport fàrmac per al tractament de malalties relacionades.
Preparació dePols de baclofen:
1 0 5G (0. 75mol) de para-clorobenzaldehid, 400ml d'aigua desionitzada, 137g (1,05mol) d'etil acetoacetat, agitades a 15 ~ 20 graus, es va reduir lentament 13,2g (0,1 mol) de hidrògen de diammoni fosfat en 132 milions de grau en 132 m de diammoni fosfat de diammoni en 132 m de diammoni) Solució aquosa, i després de la gota, es va agitar durant 5 hores amb conservació de calor, filtrada, es va rentar el sòlid amb una quantitat adequada d’aigua, assecada durant 4h a 45 ~ 55 graus per obtenir un intermediari sòlid blanc II, que s’utilitza directament al següent pas.
420ml (30n) de solució aquosa d’hidròxid intermedi II i potassi s’agita per a la reacció d’hidròlisi a 85 ~ 90 graus durant 2h, i s’identifica el punt final de la reacció d’identificació de capa fina (agent en desenvolupament: etil acetat d’èter =2: 3). Un cop finalitzada la reacció, es refreda a temperatura ambient. S’afegeixen 400 ml de diclorometan i 500 ml d’aigua desionitzada, s’agiten durant 20 minuts i després es col·loquen per a la capa. La capa orgànica es descarta per reciclar. El pH de la capa d’aigua s’ajusta a 1 ~ 2 amb àcid clorhídric 6M i després es col·loca per a la filtració. El sòlid es renta amb una quantitat adequada d’aigua, es va obtenir 157g de III de sòlid sòlid blanc III assecant -se al buit a {{16} graus per a 5H, amb el rendiment de 86. 4%, MP: 166,5 ~ 167,3 graus, grau, grau,
1H-NMR (500MHz, CDCL3/TMS, PPM): Δ 12.09 (s, 1H), 7. 27-7. 48 (m, 4h), 3. 31-3. 54 (m, 1H), 2. 47-2. 74 (m, 4h).
15 0 g (0. 618mol) de III intermedi i 44,6g (0,742mol) de la urea es van agitar a 130 ~ 140 graus per a 11h, i el punt final de la reacció es va identificar per TLC (agent en desenvolupament: acetat d'etil - metanol =5: 3). Després de la reacció, la reacció es va completar, es va refredar a temperatura ambient, es va solidificar, es va rentar el sòlid amb una quantitat adequada d’aigua, es va obtenir una recristallització de toluen i es va assecar a 55 ~ 60 graus per a 5h sota buit, 130g d’intermediari sòlid blanc III, amb un rendiment de 94,2%, mp: 160,1 ~ 161,2 graus, 1H-NMR (500MHz, cdCl3/tms, CDCl3/tms, CDCl3/tms, CDCl3/tms, CDCl3/tms, CDCl3/tms, CDCl3/tms, CDCl3/TMS, CDCl3/TMS, CDCl3/TMS, CDCl3/TMS, CDCl3/TMS, CDCl3/T ppm): δ 6.41 (s, 1H), 7. 23-7. 45 (m, 4h), 3. 24-3. 45 (m, 1H), 2. 30-2. 49 (m, 4h).
12 0 g (0. 537mol) de IV intermedi i 600ml (15n) de solució aquosa hidròxid de sodi es remeten per a la reacció d’hidròlisi a 65 ~ 70 graus per a 1,5h, i el punt final de la reacció d’identificació de la capa fina (agent de desenvolupament: l’acetats de l’etil acetata-metanol =3}}: 1) s’identifica. Un cop finalitzada la reacció, la reacció es refreda a temperatura ambient, s’afegeixen 500 ml de toluen i 700 ml d’aigua desionitzada, s’agita durant 20 minuts i després es col·loca per a la capa. The organic layer is discarded for recycling, and the pH of the water layer is adjusted to 2~3 with concentrated hydrochloric acid, then placed for filtration, and the solid is washed with proper amount of water, Dry for 5h under vacuum 55~60 degree to obtain 116g of white solid intermediate V, yield 89.5%, mp: 170.0~170.9 degree , 1H-NMR (500MHz, CDCL3/TMS, PPM): Δ 6.03 (S, 2H), 7. 46-7. 66 (m, 4H), 3. 31-3. 52 (m, 1H), 2. 51-2. 65 (m, 4H).
L’intermediari V 11 0 g (0. 455mol), 3,6g (0. 03mol) de sulfamat de sodi i 60ml (9%~ 12%) de solució hipobromat de sodi acabat de preparar durant 1,5 h a - 5}} ~ 0 grau, calent lentament a 20 ~ 30 graus a grau a 20 graus, lentament a grau de grau a 20 graus de grau}}} ~ 0 grau, 0 grau de gra, 0 grau de gra, 0 grau de gra, 0 grau de gra. i es va agitar durant 20 minuts, després es va escalfar de nou a 50 ~ 55 graus C, mantingut a aquesta temperatura i agitat durant 20min, i el punt final de la reacció d’identificació de capa fina (agent en desenvolupament: n -butanol - àcid acètic glacial - aigua (4: 1: 1), després de la reacció es completa, es refreda a temperatura ambient i el pH s’ajusta a 6 ~ 7 amb l’àcid hidroquòric concentrat, després de la disposició durant 5 hores, després de la disposició durant 5 hores, després de la disposició i el pH La centrifugació, la recristalització del producte brut amb l’aigua d’isopropanol-(1: 4), s’asseca per 6h sota buit a 55-60 grau, 77,2 g de baclofen sòlid blanc que s’ajustava a l’ús clínic, es va obtenir,Pols de baclofenAmb un rendiment de 79,4%, MP: 206,1 ~ 207,4 graus, contingut HPLC de 99,6%, 1H-RMN (500MHz, CDCL3/TMS, PPM): Δ: 8,56 (s, s, 1H, CO2H), 7. 37-7. 24 (M, 4H), 3. 32-3}. 28 28 28 28 28. (m, 1H), 3.26 (dd, j =15. 8, 7.5Hz, 1H), 3.1/5 (dd, j =15. 8,12Hz, 1H), 2,66 (dd, j =12. (dd, j =12. 8,9Hz, 1H), MS: M/Z (M+) 214.
A continuació es mostren els passos específics del mètode de síntesi de laboratoriPols de baclofen:
1. Barregeu l’àcid fenilacètic i l’àcid aminobutíric en una relació molar d’1: 1.1, i afegiu una petita quantitat d’àcid sulfúric com a catalitzador. La reacció es va agitar a temperatura ambient durant 24 hores per generar àcid aminobutíric fenilacetil - -.
2. Afegiu el fenilacetil - - àcid aminobutíric a l'èter anhidre, afegiu clorur de fenilacetil i deixeu -lo caure lentament fins que el valor de pH de la solució de reacció caigui a 4. Una petita quantitat d'àcid clorhídric anhidre es va afegir gota i es va agitar durant 4 hores per obtenir -ne N-(4- clorofenil) - - clorur aminobutyryl.
3. Afegiu n-(4- clorofenil) - - clorur aminobutylyl al tetraclorur de titani, agiteu i reaccioneu durant 30 minuts per obtenir n-4- clorofenil) - - aminobutyrylrylryloride tittani.
4. Afegiu n-(4- clorofenil) - - Aminobutylyl Trichloride Titanium Salt a etanol, afegiu hidròxid de sodi, remeneu i reaccioneu durant 30 minuts i filtreu la solució per obtenir baclofen.
5. Afegiu el baclofen i el carbonat de sodi al cloroform, remeneu i reaccioneu durant 30 minuts, després separeu la capa de cloroform, afegiu -hi una quantitat adequada d’aigua, després extreu -la amb cloroform, concentreu la capa de cloroform i, a continuació, assequeu -la amb clorur de sodi anhidrós per obtenir un baclofen de puresa més alta.
Cal destacar que la síntesi de baclofen al laboratori requereix certes habilitats d’experiment químic i consciència de seguretat i s’ha de dur a terme en una caputxa de fum químic i s’han de seguir estrictament els procediments de funcionament de seguretat dels productes químics rellevants.
Etiquetes populars: Baclofen Powder CAS 1134-47-0, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda