Pols de cefalexina, normalment apareix com una pols de cristal·lina de color blanc a lleugerament groc, i la seva olor lleugerament feta proporciona una manera senzilla perquè els usuaris la identifiquin. CAS 15686-71-2, la fórmula molecular C16H17N3O4S mostra diferències significatives en la solubilitat en diferents dissolvents. A l’aigua, només es pot dissoldre lleugerament, cosa que significa que es necessita temps i condicions per dissoldre’s completament en l’aigua. La cefalexina és insoluble en etanol, cloroform o èter. Es tracta d’un antibiòtic de cefalosporina oral de primera generació semi -sintètica que pot inhibir la síntesi de les parets cel·lulars, fent que el contingut cel·lular s’expandeixi i es dissolgui, matant bacteris. Té un cert efecte antibacterià sobre bacteris com Escherichia coli, Proteus mirabilis i Salmonella, i es pot utilitzar per tractar infeccions del tracte urinari, uretritis, cistitis crònica i altres infeccions del sistema urinari. Té efectes antiinflamatoris i es pot utilitzar per alleujar símptomes com la picor de la pell, el dolor i la crema causades per infeccions bacterianes.
|
Fórmula química |
C16H17N3O4S |
|
Massa exacta |
347 |
|
Pes molecular |
347 |
|
m/z |
347 (100.0%), 348 (17.3%), 349 (4.5%), 349 (1.4%), 348 (1.1%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 55.32; H, 4.93; N, 12.10; O, 18.42; S, 9.23 |
|
|
|
Estructura molecular i grups funcionals
L’estructura química de Cefaclor conté un anell de lactam, que és un component clau per a la seva activitat antibacteriana. L’anell LACTAM té propietats químiques úniques i és una estructura d’anells quaternaris amb una alta reactivitat entre l’àtom de nitrogen i l’àtom de carboni carbonil a l’anell. Aquesta estructura permet a Cefaclor unir -se a l’enzim clau en la síntesi de la paret cel·lular bacteriana, proteïnes que uneixen la penicil·lina (PBPs), inhibint així la síntesi de parets cel·lulars bacterianes, provocant que els contents de cèl·lules bacterianes s’expandeixin i es dissolguin, en última instància, matant bacteris.
A més de l'anell de lactam, les molècules de cefalosporina també contenen grups funcionals com amino, carboxil i àtoms de sofre. Els grups amino tenen alcalinitat i poden reaccionar amb àcids per formar sals; Els grups carboxil tenen acidesa i poden reaccionar amb bases per formar sals; Els àtoms de sofre participen en algunes reaccions químiques importants, com les reaccions redox. La presència d’aquests grups funcionals dota la cefalosporina amb certa activitat química i li permet participar en diverses reaccions químiques.
Estabilitat
Estabilitat a la calor
Pols de cefalexinaés relativament estable en estat sec, però experimenta reaccions de descomposició a temperatures més altes. Els estudis han demostrat que quan la temperatura puja a un cert nivell, l’anell de Lactam de Cefaclor experimenta una reacció d’obertura d’anells, provocant la pèrdua de la seva activitat antibacteriana. Per exemple, en condicions de calefacció, la cefalosporina pot patir un reordenament molecular, hidròlisi i altres reaccions, generant alguns productes inactius. Per tant, en la preparació, l’emmagatzematge i l’ús de Cefaclor, cal controlar estrictament les condicions de temperatura per evitar l’impacte de les temperatures altes.
Estabilitat d’àcids i bases fortes
La cefalexina és inestable en ambients àcids forts i forts alcalins. En un entorn àcid fort, la cefalosporina experimenta una reacció d’hidròlisi, obrint l’anell - lactam per generar àcids carboxílics corresponents i compostos amins. En un entorn alcalí fort, l’anell de lactam es pot descompondre i altres grups funcionals de la molècula també poden reaccionar, provocant canvis en l’estructura química del fàrmac i una disminució de la seva eficàcia. Per tant, quan es prepara la solució de ceftriaxona, cal triar un rang de pH adequat per assegurar la seva estabilitat.
Estabilitat a la radiació ultraviolada
A causa de l'elevada energia de la radiació ultraviolada, pot trencar els enllaços químics de les molècules de cefaclor, donant lloc a la seva descomposició. La irradiació ultraviolada pot trencar certs enllaços químics a la molècula de Cefaclor, produint intermedis actius com els radicals lliures. Aquests intermedis reaccionen encara més, donant lloc a la degradació del fàrmac. Per tant, quan emmagatzemi i utilitzeu ceftriaxona, cal evitar la llum del sol directa i la radiació ultraviolada, i es poden utilitzar mètodes d’emmagatzematge i emmagatzematge foscos.
Reactivitat química
La cefalexina experimenta la reacció d’hidròlisi en solució, especialment en condicions àcides o alcalines. La reacció d’hidròlisi pot causar l’obertura de l’anell - lactam, donant lloc a la formació d’àcids carboxílics i compostos amins. La velocitat de reacció d’hidròlisi està influenciada per factors com la temperatura, el valor de pH i la concentració de solucions. En general, com més gran sigui la temperatura, més valor neutre és el valor de pH i més gran és la concentració de solució, més ràpid és la velocitat de reacció d’hidròlisi. Per exemple, en condicions àcides, la reacció d’hidròlisi de la cefoperazona s’accelera, produint àcids carboxílics corresponents i productes com el clorhidrat d’èster metil de fenilglicina.
Els àtoms de sofre i altres grups funcionals de les molècules de cefalosporina tenen un cert grau de reductibilitat i són propensos a les reaccions d’oxidació. Sota l’acció dels oxidants, els àtoms de sofre poden oxidar -se, donant lloc a canvis en l’estructura química del fàrmac. La reacció d’oxidació pot enfosquir el color del cefaclor i també afectar la seva activitat antibacteriana. Per exemple, en determinades condicions oxidatives, la ceftriaxona pot generar sulfoxids o compostos de sulfona, que normalment tenen una activitat antibacteriana inferior a la ceftriaxona.
La cefalexina pot patir una reacció química amb solució de ninhidrina, donant lloc a un canvi de color. Aquesta reacció de color és útil per a la detecció qualitativa o quantitativa de Cefaclor. La indena cetona pot reaccionar amb grups funcionals com ara grups amino en molècules de cefalosporina per produir compostos morats o blaus. El contingut de Cefaclor es pot determinar mesurant l’absorbància del producte de reacció. Aquesta reacció té un valor important de l’aplicació en l’anàlisi de fàrmacs i es pot utilitzar per al control de qualitat dels fàrmacs i les proves clíniques.
Propietats químiques relacionades amb la solubilitat
Solubilitat en diferents dissolvents
La cefalexina és lleugerament soluble en aigua i insoluble en etanol, cloroform o èter. Aquesta característica de solubilitat està relacionada amb la seva estructura molecular i els grups funcionals. L’aigua és un dissolvent polar i els grups funcionals polars (com ara carboxil i grups amino) a les molècules de cefalosporina poden formar enllaços d’hidrogen amb molècules d’aigua, donant -li una certa solubilitat en l’aigua. Tot i això, dissolvents orgànics com l’etanol, el cloroform i l’èter tenen una menor polaritat i interaccions més febles amb molècules de cefalosporina, donant lloc a una menor solubilitat de la cefalosporina en aquests dissolvents.
La influència de la solubilitat en la preparació de la formulació
A causa de les característiques de solubilitat de Cefaclor, calen mètodes especials a l’hora de preparar les seves formulacions. Per exemple, quan es preparen formulacions líquides orals, es poden afegir alguns cosolvents o solubilitzadors com el propilenglicol, el polietilenglicol, etc., per augmentar la solubilitat del cefaclor en aigua. Quan es preparen formulacions sòlides, cal controlar la mida i la forma de les partícules per millorar la seva taxa de dissolució i la seva biodisponibilitat.
Força alta
Oferim una varietat de components de transmissió, inclosos draps, cadenes de corrons, engranatges, acoblaments, bastidors, nuclis, politges, mànigues còniques, seients de rodament i molt més.
Professional
Oferim una varietat de components de transmissió, inclosos draps, cadenes de corrons, engranatges, acoblaments, bastidors, nuclis, politges, mànigues còniques, seients de rodament i molt més.
Interacció amb fàrmacs
Interacció amb probenecid
L’ús simultani de cefaclor i proiconazol pot retardar l’excreció renal de Cefaclor i augmentar la concentració de sang de Cefaclor. Els probenècides poden inhibir competitivament la secreció de cefoxil per túbuls renals, reduint així l'excreció de cefoxil. Però també hi ha informes que suggereixen que Probenecid pot augmentar l'excreció de cefaclor a la bilis. Aquesta interacció pot afectar l'eficàcia i la seguretat del cefaclor, de manera que s'ha de tenir precaució quan s'utilitzi teràpia combinada.
Interacció amb colesteryl amina (colesteryl amina)
L’administració CO de Cefaclor ipols de cefalexinaPot reduir la concentració mitjana de sang màxima de cefaclor. La kolacetamida és una resina d’intercanvi d’anions que es pot unir amb Cefoxil per formar complexos insolubles, reduint així l’absorció de cefoxil a l’intestí. Per tant, quan s’utilitzen ambdós medicaments simultàniament, cal ajustar la dosi o el temps d’administració de Cefaclor.
Interacció amb els medicaments aminoglicòsids
La combinació de fàrmacs de cefaclor i aminoglicòsid pot augmentar la nefrotoxicitat. Els mateixos medicaments per aminoglicòsids tenen un cert grau de nefrotoxicitat i la ceftriaxona també pot causar una certa càrrega als ronyons després del metabolisme del cos. Quan s’utilitzen dos medicaments en combinació, augmenta el risc de nefrotoxicitat. Per tant, és necessari un seguiment proper de la funció renal del pacient quan s’utilitza teràpia combinada.
Interacció amb la vacuna contra els tifoides vius
L’administració de CO de la vacuna viva de cefaclor i tifoide pot reduir la resposta immune de la vacuna viva dels tifus. El possible mecanisme és que el cefaclor té activitat antibacteriana contra Salmonella typhi, cosa que pot inhibir el creixement i la reproducció de Salmonella typhi en les vacunes, afectant així l'eficàcia immune de les vacunes. Per tant, la cefalosporina s’ha d’evitar durant un període de temps abans i després de l’ús de la vacuna contra els tifus vius.
Propietats químiques relacionades amb metabòlics
Vies metabòliques
La cefalexina es metabolitza principalment al fetge i s’excreta pels ronyons. Al fetge, la ceftriaxona experimenta una sèrie de reaccions enzimàtiques, com ara oxidació, reducció, hidròlisi, etc., per generar alguns metabòlits. Aquests metabòlits poden tenir diferents activitats farmacològiques i toxicitat. Per exemple, els metabòlits de la cefalosporina poden incloure cefalosporina desacetilada, 7- àcid aminocefalosporanic, etc.
L’impacte del metabolisme en l’eficàcia i la seguretat dels medicaments
El procés metabòlic de Cefaclor afecta la seva eficàcia i seguretat. Diferents individus tenen diferents habilitats metabòliques cap a Cefaclor, cosa que pot donar lloc a diferents concentracions i durada de l’acció del fàrmac al cos. Per exemple, els individus amb fortes habilitats metabòliques poden metabolitzar el cefuroxime en productes inactius més ràpidament, reduint així l’eficàcia del fàrmac; Les persones amb habilitats metabòliques més febles poden acumular concentracions de medicaments més elevades en el seu cos, augmentant el risc de reaccions adverses als medicaments.
Propietats químiques relacionades amb l’espectre antibacterià
Rang d’espectre antibacterià
L’espectre antibacterià de la cefotaxima és similar al del cefotaxim, però la seva activitat antibacteriana és inferior a aquesta última. Excepte l’Enterococcus i l’estafilococ resistent a la meticil·lina, els cocci positius grams són sensibles al cefoxil. La cefalexina té un bon efecte antibacterià sobre Neisseria, però és menys sensible als bacteris de la grip. Té un cert efecte antibacterià sobre alguns Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae i Salmonella. Altres Escherichia coli, Acinetobacter baumannii, pseudomonas aeruginosa i bacteroidetes fragilis són resistents a la cefalexina.
La relació entre el mecanisme antibacterià i l'estructura química
L’efecte antibacterià del cefaclor s’aconsegueix en unir -se a una o més proteïnes d’unió a la penicil·lina (PBPs) en bacteris, inhibint la síntesi de la paret cel·lular durant la divisió cel·lular bacteriana. L’anell - lactam de la seva estructura molecular és un lloc clau per a la unió amb els PBP. Diferents bacteris tenen diferents tipus de PBP, i l’afinitat de cefaclor a diferents PBP varia, cosa que determina les diferències en el seu espectre antibacterià. Per exemple, la ceftriaxona té una forta afinitat pels PBP de bacteris positius grams, mostrant així una bona activitat antibacteriana contra bacteris positius Gram; Tot i això, alguns PBP tenen una afinitat feble pels bacteris negatius Gram, de manera que la seva activitat antibacteriana contra alguns bacteris gram negatius és relativament pobra.
Propietats químiques relacionades amb la toxicitat
Toxicitat aguda
Pols de cefalexinaTé una baixa toxicitat aguda, però encara pot causar danys al cos a dosis altes. Els experiments amb animals han demostrat que la dosi letal mediana (LD50) de la ceftriaxona administrada oralment en rates és relativament alta, cosa que indica que la seva toxicitat aguda als animals és relativament baixa. Tanmateix, en aplicacions clíniques, si la cefalosporina s’ingereix o s’utilitza en excés, pot provocar una sèrie de reaccions adverses com ara nàusees, vòmits, diarrea, erupció, etc.
Toxicitat crònica
L’ús a llarg termini de Cefaclor pot provocar algunes reaccions tòxiques cròniques. Per exemple, la medicació a llarg termini pot conduir a la disbiosi de la microbiota i a l’aparició d’infeccions secundàries. Això es deu al fet que, mentre que la cefalosporina inhibeix els bacteris patògens, també afecta el creixement i l’equilibri de la microbiota intestinal normal, provocant la proliferació d’alguns patògens resistents als fàrmacs o oportunistes i provocant noves infeccions. A més, l’ús a llarg termini de cefaclor també pot comportar deficiències en vitamina K i vitamina B.
Mutabilitat, teratogenicitat i carcinogenicitat
Actualment, hi ha relativament poca investigació sobre la mutagenicitat, la teratogenicitat i la carcinogenicitat del cefepime. Alguns experiments in vitro i animals han demostrat que la ceftriaxona pot tenir certa mutagenicitat en determinades condicions, però els seus efectes teratogènics i cancerígens significatius no s’han trobat en les aplicacions clíniques. No obstant això, per tal d’assegurar la seguretat dels medicaments, poblacions especials com ara dones embarassades, dones alletant i nens han de pesar amb cura els avantatges i els contres quan s’utilitzen Cefaclor.
Etiquetes populars: Cephalexin Powder CAS 15686-71-2, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda