Sesquihidrat del clorhidrat de xiproheptadina, Fórmula molecular C21H24Clno, CAS 41354-29-4. Existeix en forma cristal·lina i sol aparèixer com a cristalls blancs o pols cristal·lina. Té una bona solubilitat a l’aigua i es pot dissoldre ràpidament per formar una solució transparent o lleugerament tèrbola. També es pot dissoldre en alguns dissolvents orgànics, com l’etanol i l’acetona. És un compost quiral amb propietats de rotació òptica. La seva rotació específica ([] d) depenent de les condicions de mesura i del sistema de dissolvents. L’estructura molecular conté aigua de molècules de cristal·lització. Per tant, la seva forma d’hidrats conté una quantitat específica d’aigua de cristal·lització. El contingut d’aigua de cristall es pot determinar mitjançant el mètode de pèrdua de pes o la tecnologia d’anàlisi tèrmica. És un medicament que s’utilitza habitualment per tractar símptomes com reaccions al·lèrgiques, vòmits i pèrdua de la gana. La descripció anterior només és per a la referència general, i les propietats físiques específiques han de basar -se en literatura o informes experimentals rellevants. Quan s’utilitzen o manipulen el sesquihidrat de clorhidrat de cicloheptadina, s’han de prendre mesures corresponents segons les necessitats i regulacions específiques, i s’han de seguir els requisits de funcionament i emmagatzematge de seguretat.
|
|
|
|
Fórmula química |
C42H50CL2N2O33 |
|
Massa exacta |
700 |
|
Pes molecular |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 71,88; H, 7.18; CL, 10.10; N, 3,99; O, 6.84 |
Sesquihidrat del clorhidrat de xiproheptadina, com a fàrmac antihistamínic clàssic, ha mostrat un valor únic en malalties al·lèrgiques, malalties endocrines i camps neurològics i psiquiàtrics des de la seva aplicació clínica a la meitat {{1} del segle XX a causa del seu mecanisme d’acció multi-objectiu i efectes farmacològics extensos.
L’hemihidrat de clorhidrat de xiproheptadina és la forma d’hemihidrat de clorhidrat de xiproheptadina, amb una estructura química de derivats de piridina i una fórmula molecular de C21H21N · HCl · 1,5H2O. El seu mecanisme d'acció fonamental inclou:
Antagonisme del receptor H1: bloquejant competitivament la unió de la histamina als receptors H1, inhibeix la dilatació capil·lar, l’augment de la permeabilitat i la contracció muscular llisa, alleujant així els símptomes al·lèrgics.
Antagonista del receptor 5-HT: actua principalment sobre subtipus del receptor 5-HT2, inhibint la vasodilatació i la broncoconstricció mediada per serotonina i és eficaç en malalties relacionades amb el 5-HT com la migranya i l’angioedema.
Efecte anticolinèrgic: el bloqueig suau de M - Els receptors colinèrgics poden alleujar la hipersecretió mucosa nasal i els espasmes gastrointestinals.
Efecte estimulant de la gana: bloquejant els receptors hipotalàmics de 5-HT, augment de l'alliberament de neuropèptids Y (NPY), promovent la gana i l'augment de pes.
Indicacions bàsiques i aplicacions clíniques
1. Malalties al·lèrgiques
(1) Urticària
Urticària aguda: com a primer fàrmac de tractament de línia -, pot alleujar ràpidament els elples, la picor i l’edema vascular, especialment per a l’urticària freda, amb efectes terapèutics importants.
Urticària crònica: la combinació amb la segona - Els antihistamínics de generació (com la levocetirizina) pot millorar l'eficàcia i reduir la recurrència.
Tipus especial: per a subtipus refractaris com la urticària colinèrgica i la urticària solar, l'efecte anti-5-HT de la xiproheptadina pot proporcionar beneficis addicionals.
(2) Eczema i dermatitis
Eczema al·lèrgic: inhibint la resposta inflamatòria mediada per la histamina i el 5-HT, redueix la vermellor, l'exsudació i la picor, especialment adequades per a pacients pediàtrics.
Contacte Dermatitis: Les preparacions tòpiques (com les cremes) poden actuar directament sobre la zona local per alleujar la inflamació de la pell induïda per al·lèrgens com cosmètics i metalls.
Rinitis al·lèrgica
Rinitis estacional: quan es combina amb corticoides nasals, pot millorar significativament els símptomes de les esternuts, el nas corrent i la picor nasal.
Rinitis perenne: Per a pacients amb rinitis vasomotor concomitant, l'efecte anticolinèrgic de la xiproheptadina pot millorar l'efecte terapèutic.
Conjunctivitis al·lèrgica
Les gotes dels ulls antihistamínics combinats (com la loratadina) poden alleujar ràpidament la picor dels ulls, la congestió i la secreció augmentada.
2. Malalties endocrines i metabòliques
(1) Síndrome de Cushing
Mecanisme d’acció: mitjançant la inhibició de la secreció d’hormona de corticotropina hipotalàmica (CRH) i de l’hormona alliberadora de corticotropina hipofisària (ACTH), es redueixen els nivells de cortisol.
Aplicació clínica:
Hiperplàsia suprarenal bilateral: com a primer tractament amb fàrmacs de línia -, la dosi inicial és de 8mg/dia, que es pot augmentar gradualment a 24mg/dia i requereix un ús llarg de terme -.
Teràpia adjuvant postoperatòria: combinada amb la teràpia de reemplaçament de glucocorticoides després de l’adrenalectomia pot reduir el risc de tumors hipofisaris.
Evidència d’efecte terapèutic: diversos estudis han demostrat que la xiproheptadina pot restablir els nivells normals de cortisol lliure urinari (UFC) en aproximadament el 60% dels pacients, però s’ha de prestar atenció a la dosi - efectes secundaris dependents de sedants.
(2) Acromegalia
Mecanisme d’acció: inhibeix la secreció d’hormones de creixement alliberant l’hormona (GHRH) i redueix l’alliberament de l’hormona del creixement (GH).
Aplicació clínica: com a teràpia adjuvant per a la cirurgia o la radioteràpia, especialment adequada per a pacients que no puguin tolerar els analògics de somatostatina.
Anorèxia neurogènica i trastorn de augment de pes
Mecanisme d’acció: s’incrementa el bloqueig dels receptors 5-HT2C, la gana i la ingesta d’energia.
Aplicació clínica:
Creixement retardat en nens: la dosi de 0,25-0,5 mg/kg/dia, pres per via oral 2-3 vegades, pot millorar significativament la taxa de augment de pes.
CACHEXIA CÀNCER: combinada amb la medroxiprogesterona pot millorar els efectes estimulants de la gana.
3. Trastorns neuropsiquiàtrics
(1) Profilaxi de sigranya
Mecanisme d’acció: al bloquejar els receptors 5-HT2, s’inhibeix l’activació del sistema neurovascular trigeminal i la supressió difusa cortical (CSD).
Aplicació clínica:
Migranya infantil: el consens xinès de 2022 sobre el diagnòstic i el tractament de la dispèpsia funcional en nens recomana una dosi de 0,25-0,5 mg/kg/dia, presa oralment 2-3 vegades, cosa que pot reduir la freqüència i la gravetat dels atacs.
Migranya per a adults: la combinació amb bloquejadors beta (com el propranolol) pot millorar l'efecte preventiu.
(2) Síndrome de la serotonina
Mecanisme d’acció: com a antagonista del receptor 5-HT2A, pot revertir la síndrome de la serotonina induïda per inhibidors selectius de la recaptació selectiva de 5-HT (SSRIs).
Trastorn del son
Mecanisme d’acció: els efectes sedants es produeixen mitjançant l’antagonisme del receptor H1 i els efectes anticolinèrgics.
Aplicació clínica:
Insomni: l’ús a curt termini (menys o igual a 2 setmanes) pot millorar la dificultat d’adormir -se i els trastorns de manteniment del son.
Insomni relacionat amb l’ansietat: l’ús combinat amb antidepressius com l’olanzapina pot millorar els efectes sedants.
4. Altres indicacions
(1) Antagonisme de reacció de fàrmacs adversos
Disfunció sexual induïda per SSRI: funció sexual restaurada parcialment bloquejant els receptors 5-HT2.
La meditació induïda per clorpromazina no pot: com a antagonista del receptor 5-HT2A, pot alleujar les reaccions extrapiramidals.
(2) Tractament adjuvant per a malalties de la pell
Malaltia de la pell de Blackthorn: millorant la resistència a la insulina i promovent la diferenciació de queratinòcits, redueix la pigmentació de la pell i la hiperplàsia verruca.
Prevenir la pyoderma necrotitzant: inhibint la quimiotaxi neutròfil i l’alliberament inflamatori de citocines, reduint la formació d’úlcera de la pell.
Un dels mètodes de síntesi factibles per al sesquihidrat de clorhidrat de cicloheptadina inclou els passos següents: '' lorem ipsum dolor sit, AMET consectetur adipisicing elit.
Preparació de derivats d’acetilacetona:
Primer, el benzaldehid i l'acetona van ser un incorporació nucleofílica per produir derivats d'acetilacetona.
Síntesi de benzidina:
L’anilina és la reacció de condensació amb derivats d’acetilacetona per produir benzidina.
Síntesi de p - bromocResol:
React P - Cresol amb brom en condicions alcalines per produir p - bromocresol.
Generació de compost heterocíclic:
La benzidina va ser la reacció de condensació amb el bromofenol p - per formar un compost heterocíclic.
Aminació:
El compost heterocíclic està aminat per produir el compost amino corresponent.
Preparació de la forma de clorhidrat:
Finalment, el compost amina es reacciona amb àcid clorhídric per formar la forma de clorhidrat de sesquihidrat de cicloheptadina.
Aquesta és només una visió general simplificada del procés de síntesi i el mètode de síntesi real pot ser més complex i implicar altres intermedis i reactius. A més, hi ha altres mètodes de síntesi diferents per triar, i els mètodes específics poden variar segons els investigadors i les empreses farmacèutiques.
Tingueu en compte que la informació anterior només és de referència. Si necessiteu una comprensió més profunda dels mètodes de síntesi del sesquihidrat de clorhidrat de cicloheptadina, es recomana consultar literatura química professional o consultar experts en el camp rellevant. Si us plau, també compliu les lleis i regulacions rellevants i realitzeu qualsevol operació de síntesi química en condicions experimentals adequades.
Solubilitat:
El sesquihidrat del clorhidrat de cicloheptadina té una bona solubilitat a l’aigua. També es pot dissoldre en alguns dissolvents orgànics, com el metanol, l’etanol i el cloroform.
01
Acidesa i alcalinitat:
El sesquihidrat de clorhidrat de cicloheptadina és un fàrmac en forma de clorhidrat, per tant té acidesa. Pot reaccionar amb alcali per formar sals corresponents.
02
Hidròlisi:
En condicions àcides o alcalines, el sesquihidrat de clorhidrat de cicloheptadina pot patir reaccions d’hidròlisi. Això pot afectar el seu metabolisme i eficàcia en els organismes.
03
Redox:
Sesquihidrat de clorhidrat de xiproheptadinaTé alguns grups funcionals oxidables i poden participar en redox. Tot i això, el seu comportament específic en redox necessita més estudis.
04
Fotosensibilitat:
Alguns fàrmacs i compostos són sensibles a la llum i el sesquihidrat de clorhidrat de cicloheptadina també pot tenir certa fotosensibilitat. Per tant, s’ha d’evitar la llum directa del sol durant l’emmagatzematge i l’ús.
05
Cal destacar que les propietats de reacció descrites anteriorment només són casos comuns i pot haver -hi altres propietats de reacció que no es mostrin. A més, les propietats de reacció dels fàrmacs sovint estan relacionades amb les condicions ambientals, la presència d’altres compostos i la dosi. Per a propietats i comportaments de reacció específics, es recomana consultar la literatura química més detallada o consultar experts en l’àmbit professional.
Etiquetes populars: Cyproheptadine Hydrochloride Sesquihidrat CAS 41354-29-4, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda