Levodopa en pols CAS 59-92-7

Levodopa en pols, component bàsic de la levodopa, fórmula molecular C9H11NO2, CAS 59-92-7, pes molecular 165,19, és un aminoàcid sintetitzat. Pols cristal·lí blanc o blanc grisenc. Punt de fusió 285,5 graus (descomposició). Té un gust amarg i poca solubilitat, només lleugerament soluble en aigua, soluble en aigua calenta, àcids i àlcalis diluïts i insoluble en etanol, èter i cloroform. Inodor, inodor, es torna negre a l'aire. Quan està humit, és fàcil d'oxidar a l'aire i el color s'enfosquirà. Fàcilment soluble en àcid clorhídric diluït i àcid fòrmic, soluble en aigua (66 mg/ml), gairebé insoluble en etanol, benzè, cloroform i acetat d'etil. És un precursor de fàrmacs important que el cos humà pot convertir en levodopa, que és un aminoàcid amb activitat farmacològica. La levodopa pot tractar malalties neurològiques com la malaltia de Parkinson en el cos humà, i el seu mecanisme d'acció és complementar la deficiència de dopamina al cervell per alleujar els símptomes de la malaltia de Parkinson. També pot servir com a precursor per a la síntesi d'altres fàrmacs i biocatalitzadors, així com per a la investigació i desenvolupament de nous fàrmacs. Per tant, té una àmplia gamma d'aplicacions en l'àmbit mèdic. A més de la seva aplicació en l'àmbit farmacèutic, també ocupa una posició important en els camps de la química i la bioquímica. Cal tenir en compte que Shaanxi Achieve chem-tech Co., Ltd només s'utilitza per a reactius de laboratori.

Història del descobriment de la levodopa: l'any 1911, va ser sintetitzada per primera vegada pel funk C. l'any 1913, Guggenheim va ser extreta de la planta de fava. L'any 1967, en investigacions clíniques es va trobar que tenia un efecte anti-síndrome de Parkinson. S'ha estudiat durant més de 100 anys. Encara és un dels principals fàrmacs contra la síndrome de Parkinson. La levodopa és el precursor directe de la dopamina, que es pot convertir en dopamina mitjançant la descarboxilasa per complementar la deficiència de dopamina al cervell, jugant així el paper de la síndrome anti-Parkinson. La història de la investigació de la levodopa és rica. No obstant això, la investigació sobre substàncies relacionades a la seva API és força mancada, especialment a la Xina.

Usos de la levodopa

Indicació del producte acabat de levodopa:

1. Malaltia de Parkinson (paràlisi de tremolor primària): síndrome de Parkinson simptomàtica (síndrome de paràlisi de tremolor no induïda per fàrmacs) després d'encefalitis o combinada amb arteriosclerosi cerebral i intoxicació per monòxid de carboni i manganès del sistema nerviós central. Pot reduir els símptomes de la paràlisi del tremolor, millorar la tensió muscular i normalitzar les activitats de les extremitats. L'efecte és millor per als pacients amb malaltia lleu o moderada, però pitjor per als pacients amb malaltia greu o ancians.

2. L'encefalopatia hepàtica pot despertar el pacient i millorar els símptomes. L'encefalopatia hepàtica pot estar relacionada amb l'anormalitat del transmissor central de dopamina. Després de prendre-lo, pot millorar la funció significativa. També es creu que la levodopa pot millorar la tolerància cerebral a l'amoníac, però no pot millorar la lesió hepàtica i la funció hepàtica.

3. La levodopa s'utilitza per a la neuràlgia: l'ús precoç pot alleujar la neuràlgia.

4. hiperprolactinèmia: pot inhibir l'hormona alliberadora de tirotropina a l'hipotàlem i excitar el factor inhibidor alliberador de prolactina, reduint així la secreció de prolactina. S'utilitza per tractar la hiperprolactinèmia i té un efecte específic sobre la galactorrea.

5. depilació: el mecanisme pot augmentar la concentració de catecolamines de la sang als teixits i afavorir el creixement del cabell.

6. promoure el creixement i desenvolupament dels nens: accelerar el creixement i desenvolupament dels ossos dels nens afavorint la secreció de l'hormona del creixement. Tractar els nens amb hipòfisi.

Síntesi de levodopa

Som el proveïdor de levodopa natural.

Després de 106 anys d'investigació i desenvolupament, s'ha tornat més senzill, eficient i d'alt rendiment, i el procés global de les matèries primeres també s'ha tornat econòmic. En els darrers anys, hi ha pocs estudis sobre la síntesi química de levodopa, incloent principalment la reacció d'hidroxilació catalitzada per coure i la síntesi de levodopa mitjançant una sèrie de respostes amb resveratrol i hidantoïna. La ruta de síntesi de la reacció d'hidroxilació catalitzada per coure es mostra a la figura següent:

Els principals avantatges de la síntesi química són que l'objectiu sintètic és precís i disponible, el rendiment és gran, la puresa és altapols de levodopa, i els tipus de substàncies relacionades com els subproductes són pocs, i la majoria d'ells es poden predir; Els principals desavantatges són el cost elevat, el procés de producció relativament complex, les dures condicions de reacció i la difícil separació dels productes intermedis i subproductes dels compostos objectiu.

Observació: BLOOM TECH (des de 2008), ACHIEVE CHEM-TECH és la nostra filial.

Un altre mètode per sintetitzar levodopa: hi ha dos enzims que s'utilitzen habitualment en la síntesi de conversió d'enzims microbians, i se n'han informat tres, que són la tirosina fenol liasa, la hidroxilasa i la transaminasa, que s'utilitzen relativament menys en la síntesi de levodopa. Amb la L-tirosina com a substrat, es va construir el vector d'expressió del gen objectiu LMB B2 i es va transformar en E. coli i, finalment, es va sintetitzar levodopa. Aquest procés és complex, i s'hi va afegir el substrat i l'àcid ascòrbic, fet que va augmentar el cost i en va dificultar el control. Krishnaveni et al. S'ha utilitzat la tirosina com a substrat per sintetitzar levodopa mitjançant la transformació de fongs, el mètode de llit enzimàtic empaquetat i el mètode de llit enzimàtic segellat millorat (mètode de síntesi automàtica elèctrica). Entre ells, el mètode de síntesi automàtica elèctrica de Mina va tenir el rendiment més alt del 95,9 per cent.

El mètode de síntesi de Levodopa al laboratori sol utilitzar fenilalanina com a material de partida i es prepara mitjançant una sèrie d'etapes de reacció química. A continuació es detallen els passos de síntesi i les equacions químiques corresponents:

1. La fenilalanina reacciona amb el clorur de sulfòxid per produir clorur de fenilalanina

C₆H₅CH₂CH (NH₂) COOH més SOCl₂ → C₆H₅CH₂CH (NH₂) COCl més HCl

2. La reacció del clorur de fenilalanina amb hidròxid de sodi produeix un compost d'hidroxilació de fenilalanina

C₆H₅CH₂CH (NH₂) COCl més NaOH → C₆H₅CH₂CH (NH₂) COOH més NaCl

3. L'hidroxilat de fenilalanina reacciona amb l'àcid iodhidric per produir iode de fenilalanina

C₆H₅CH₂CH (NH₂) COOH més HI → C₆H₅CH₂CH (NH₂) COI més H₂O

4. La fenilalanina iode reacciona amb l'hidrat d'hidrazina per produir fenilhidrazina

C₆H₅CH₂CH (NH₂) COI més H₂NNH₂ · H₂O → C₆H₅CH=NH més NH₄Jo més CO₂

5. La fenilhidrazina reacciona amb l'hidrat d'hidrazina i l'àcid clorhídric per produir hidrazina benzil cetona

C₆H₅CH=NH més HCl més H2NNH2 · H2O → C₆H₅CH=NHNH₂· HCl més NH₄Cl més CO₂

6. Reacció de la hidrazina benzil cetona amb nitrat de plata per produir benzofuran dihidroplat.

C₆H₅CH=NHNH₂· HCl més AgNO₃ → C₆H₅CH=N (Ag) NH · HNO₃més AgCl

7. El benzofuran de dihidroplata genera dopamina sota l'acció d'un agent reductor

C₆H₅CH=N (Ag) NH · HNO₃ més NaBH₄ → C₆H₅CH (NH₂) NH₂· NaBH₄ més AgNO₃ més NH₃

8. La dopamina genera dopamina quinona sota l'acció dels oxidants

C₆H₅CH (NH₂) NH₂ · NaBH₄ més Br₂ → C₆H₅C (O) C (O) NH₂· NaBr més NH₃ més NH₄Br

9. Formació de Levodopa per Dopoquinone sota l'Acció d'Agents Reductors

C₆H₅C (O) C (O) NH₂més NaBH₄ → C₉H₁₁NO₄ més NaB (OH)₄ més NH₃

Mitjançant els passos anteriors, la levodopa es pot sintetitzar al laboratori. Cal tenir en compte que durant el procés de síntesi, cal parar atenció a la seguretat, evitar el contacte amb substàncies tòxiques i nocives i eliminar correctament els residus.

Etiquetes populars: pols de levodopa cas 59-92-7, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda