Pols d'acetat d'octreòtidés un anàleg de la somatostatina sintetitzat artificialment. És un compost octapeptídic format per aminoàcids connectats per enllaços peptídics. La seva fórmula molecular és C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, amb un pes molecular relatiu de 1129,38. A causa de la presència de múltiples enllaços de pèptids i tioèter en la seva estructura, les seves propietats químiques són relativament estables i té una certa tolerància a la llum, la calor i l'acidesa. És un líquid clar incolor o gairebé incolor per la seva alta solubilitat en solucions aquoses i solució relativament estable. La solubilitat en aigua és relativament alta, però també és fàcilment soluble en dissolvents orgànics d'ús comú com l'etanol i l'acetona. Aquesta excel·lent solubilitat permet que el ctreotide es barregi fàcilment amb altres fàrmacs o dissolvents. Les propietats químiques són relativament estables, però en condicions extremes com ara alta temperatura, àcid fort o base forta, es poden produir reaccions de descomposició o polimerització. La viscositat es veu afectada per la temperatura i la concentració. A baixes temperatures, la seva viscositat pot augmentar; A altes temperatures o concentracions, la seva viscositat pot disminuir.
|
Fórmula química |
C51H70N10O2S2 |
|
Missa exacta |
1078 |
|
Pes molecular |
1078 |
|
m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
|
|
|
Acetat d'octreòtid en polss'utilitza per inhibir la secreció de pèptids gastrointestinals i pancreàtics de l'hormona del creixement. Tenint en compte l'ús de drogues d'aquest producte, és necessari realitzar investigacions in vivo.
Els experiments específics són els següents:
L'octreòtode pot reduir significativament el nivell de glucosa en sang de rates obeses del grup HFD. La intervenció d'octreòtodes va reduir significativament la concentració d'insulina sèrica; Tanmateix, els nivells sèrics de TG, TC, FFA, ALT i AST no van disminuir significativament. L'octreòtode va inhibir significativament l'índex HOMA. Octreotode va reduir l'AUC ipgtt i ipitt, però no significativament. Octreotode va millorar la degeneració grassa de rates obeses induïdes per HFD i l'acumulació de gotes de lípids a les cèl·lules HepG2 tractades amb PA. Octreotode pot promoure Akt i GSK3 en rates obeses induïdes per HFD, fosforilació i expressió de GSmRNA. En comparació amb el grup de tractament amb vehicles (grup control), l'octreòtode va reduir el pes corporal i el pes del ronyó humit. El tractament amb PAS i octreotode/PAS va reduir el nivell d'AMPc de les rates PCK, però l'octreòtode per si sol no el va reduir. El nombre de cèl·lules positives PS6 al grup octreòtode/PAS va ser significativament menor que al grup PAS sol, de manera que va demostrar que el producte tenia un cert efecte inhibidor sobre el pèptid de secreció pancreàtica gastrointestinal.
Pols d'acetat d'octreòtidés un anàleg de la somatostatina sintetitzat artificialment.
1. Tractament dels tumors endocrins gastrointestinals i pancreàtics:
Com a lligand específic i d'alta afinitat per al receptor de la somatostatina (SSTR), pot unir-se a SSTR a la superfície de les cèl·lules tumorals, inhibir la funció de proliferació i secreció de les cèl·lules tumorals i, per tant, tenir un paper en el tractament dels tumors endocrins gastrointestinals i pancreàtics. La seva eficàcia ha estat confirmada per múltiples assaigs clínics i es pot utilitzar per tractar diversos tumors endocrins gastrointestinals i pancreàtics, com el gastrinoma, el peptidoma intestinal vasoactiu, etc.
2. Alleujar els símptomes:
Pot inhibir la funció de secreció dels tumors endocrins gastrointestinals i pancreàtics, alleujant així els símptomes causats per la secreció excessiva d'hormones pel tumor, com ara diarrea, dolor abdominal i timbre intestinal. Mentrestant, també pot alleujar símptomes com la diarrea i el dolor abdominal causats per altres motius.
3. Diagnòstic auxiliar:
També té un cert valor d'aplicació en el diagnòstic de tumors endocrins gastrointestinals i pancreàtics. Per exemple, en la tecnologia d'imatge del receptor de somatostatina, pot servir com a traçador per ajudar els metges a detectar la ubicació i la mida dels tumors, proporcionant una base per desenvolupar plans de tractament. A més, també es pot utilitzar per detectar el nivell d'expressió dels receptors de la somatostatina a les cèl·lules tumorals, predir la resposta al tractament i el pronòstic.
4. Prevenció de complicacions:
Pot inhibir la funció de secreció dels tumors endocrins gastrointestinals i pancreàtics, reduint així el risc de complicacions causades per la secreció excessiva d'hormones per part dels tumors, com hipoglucèmia, trastorns de l'electròlit de l'aigua, etc. Per als pacients que ja han desenvolupat complicacions, també es poden alleujar els símptomes i millorar la condició.
5. Controlar els nivells hormonals:
Pot unir-se a múltiples receptors hormonals, jugant així un paper en la regulació dels nivells hormonals. Per exemple, pot inhibir la secreció de gastrina, glucagó i altres hormones, la qual cosa ajuda a controlar els nivells de sucre en sang i millorar els símptomes de la diabetis. A més, també pot inhibir la secreció de l'hormona estimulant de la tiroide, que ajuda a tractar les malalties de la tiroide.
6. Tractament de la hipertensió portal en la cirrosi hepàtica:
Pot reduir la pressió de la vena portal dels pacients amb hipertensió portal en cirrosi hepàtica i millorar els símptomes i signes causats per la hipertensió portal. El seu mecanisme d'acció inclou inhibir la secreció d'hormones com el glucagó i el pèptid intestinal vasoactiu, així com reduir la dilatació dels vasos sanguinis viscerals.
7. Tractament del càncer de pulmó no-de cèl·lules petites:
Estudis recents han demostrat que pot inhibir la proliferació i la migració de cèl·lules de càncer de pulmó de cèl·lules no -petites i induir-ne l'apoptosi. El seu mecanisme d'acció pot estar relacionat amb la regulació de les vies de transducció del senyal i l'expressió gènica a les cèl·lules tumorals. Tot i que es necessiten més assajos clínics per verificar l'eficàcia dels usos de ctreotide en el tractament del càncer de pulmó de cèl·lules no -petites, aquest descobriment proporciona noves idees i mètodes per al tractament del càncer de pulmó.
Som el proveïdor dePols d'acetat d'octreòtid.
Observació: BLOOM TECH (des de 2008), ACHIEVE CHEM-TECH és la nostra filial.
L'acetat d'octreòtode, també conegut com a ctreotide en xinès, és un anàleg de la somatostatina sintetitzat artificialment. El següent és el mètode de síntesi de laboratori per a la seva substància:
1. Matèries primeres i reactius:
Reactius necessaris: L-treonina, L-valina, L-tirosina, L-glicina, L{-cisteïna, L{-fenilalanina, glicinamida, D-manosa, anhídrid acètic, etc.
Reactius necessaris: hidròxid de sodi, àcid clorhídric, etanol anhidre, èter, etc.
2. Passos de síntesi:
Pas 1:
Sintetitzar precursors dels anàlegs de la somatostatina. Aquest pas consisteix a connectar diversos aminoàcids en un ordre específic per formar l'estructura d'un octapèptid. Aquest pas sol requerir l'ús de grups protectors per protegir els grups actius de determinats aminoàcids, per tal d'evitar reaccions secundaries durant el procés d'enllaç.
Pas 2:
Traieu el grup protector i experimenteu una reacció d'acetilació. En aquest pas, s'utilitza àcid o base fort per eliminar el grup protector, i l'octapèptid obtingut s'acetila amb anhídrid acètic o altres reactius d'acetilació per obtenir ctreòtid. Les condicions específiques de reacció i els passos operatius poden variar segons les condicions experimentals i l'equip.
Pas 3:
Purificació i cristal·lització: Purificar el ctreòtid obtingut mitjançant mètodes com la recristal·lització i la cromatografia per millorar la seva puresa i cristal·linitat. El mètode de purificació específic depèn de les propietats del producte objectiu i de les condicions experimentals.
3. Caracterització estructural:
Utilitzeu mètodes espectroscòpics com l'espectroscòpia d'hidrogen de ressonància magnètica nuclear i l'espectrometria de masses per caracteritzar el ctreòtid obtingut per confirmar si la seva estructura coincideix amb les expectatives.
4. Proves de qualitat:
Es realitzen proves de qualitat sobre el ctreòtide obtingut mitjançant mètodes com la mesura del punt de fusió i l'anàlisi elemental per garantir que la seva qualitat i puresa compleixen els requisits.
Equació química
A causa dels múltiples passos i condicions experimentals específiques implicades en la síntesi de ctreotide, és difícil descriure tot el procés de síntesi mitjançant una sola equació química. Tanmateix, algunes equacions químiques per als passos clau es poden proporcionar com a referències:
L'equació química per connectar aminoàcids per formar octapèptids: aquest pas normalment implica la formació d'enllaços peptídics, que es poden facilitar mitjançant l'ús d'agents de condensació com ara DCC (N, N '- diciclohexilcarbamida) i HOBt (hidroxibenzotriazol). L'equació química específica és la següent:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
Entre ells, X, Y i Z representen diferents residus d'aminoàcids, i "-" representa la formació d'enllaços peptídics.
L'equació química per eliminar grups protectors i acetilació: aquest pas normalment implica l'ús d'àcids o bases forts per eliminar grups protectors, seguit d'una reacció d'acetilació amb anhídrid acètic o altres reactius d'acetilació. L'equació química específica és la següent:
X-Y-Z+CH3COOH → X-Y{-Z{-CH3COOH+H2O
Entre ells, X-Y{-Z representa l'octapèptid sense eliminar el grup protector, i "- CH3CO -" representa el grup acetil.
Preguntes freqüents
Per a què serveix ctreotide?
+
-
Descripció. La injecció d'octreòtida s'utilitza per tractar la diarrea severa i altres símptomes que es produeixen amb determinats tumors intestinals (per exemple, tumors de pèptids intestinals vasoactius o VIPomes) o tumors carcinoides metastàtics (tumors que ja s'han estès al cos).
Per què s'utilitza l'octreòtode en l'hemorràgia gastrointestinal?
+
-
De particular interès, l'octreòtida atura l'hemorràgia GI a través dels seus mecanismes de disminució del flux sanguini de la mucosa al sistema GI i inhibició de la secreció d'àcid i pepsina, que impedeix la resolució dels coàguls formats als llocs de sagnat.
És quimioteràpia ctreotide?
+
-
La sandostatina és una forma de quimioteràpia? No, no és una forma de quimioteràpia, sinó una hormona sintètica, semblant a una hormona natural anomenada somatostatina i que s'utilitza per tractar els símptomes (diarrea aquosa o episodis de rubor) de tumors carcinoides i tumors de pèptids intestinals vasoactius.
Com s'administra l'acetat d'octreòtode?
+
-
L'octreòtida es presenta com una solució d'alliberament-immediat (líquid) per injecciós'injecta per via subcutània (sota la pell) o per via intravenosa (en una vena)L'octreòtida també es presenta com una injecció-de llarga durada que un metge o una infermera injecta als músculs de les natges.
L'octreòtida és un medicament d'alt risc?
+
-
L'octreòtida pot causar problemes de batec o ritme cardíac, que poden posar en perill la vida-.El vostre risc d'aquests problemes és més gran si ja teniu problemes cardíacs o preneu medicaments que poden canviar el batec i el ritme cardíac, com ara els beta-bloquejadors.
Amb quina rapidesa funciona l'octreòtida?
+
-
Octreotide comença a funcionardins d'una horadesprés de la injecció subcutània per tractar la hiperinsulinèmia.
Etiquetes populars: pols d'acetat d'octreòtida cas 83150-76-9, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda