Clorhidrat de ropivacaïna CAS 132112-35-7

Clorhidrat de ropivacaïna, cas 132112-35-7, fórmula molecular C17H26N2O.ClH.H2O. El compost és una molècula quiral, pot ser òpticament actiu i la proporció dels dos isòmers quirals és d'aproximadament 1:1. Cristall blanc o pols cristal·lina, la seva morfologia cristal·lina es pot observar a través d'un microscopi. De vegades pot tenir taques grogues o marrons a mesura que el compost s'oxida a l'aire. La solubilitat en aigua és de 27,5 mg/mL a 20 graus, i la solubilitat és millor quan el pH és de 4,5-5,5. A més, també té una bona solubilitat en etanol i metanol. Compost catiònic que existeix com a sal a l'aigua. Això es deu a l'atracció entre un grup amina carregat positivament i un ió clorur carregat negativament a la molècula de ropivacaïna. És un anestèsic local que s'utilitza habitualment per alleujar el dolor i anestèsia durant la cirurgia.

Clorhidrat de ropivacaïnaés un anestèsic local que s'utilitza sovint per alleujar el dolor i anestèsia durant la cirurgia.

1. Farmacologia

Pertany a una classe relativament nova d'anestèsics locals, un fàrmac que bloqueja la conducció dels impulsos nerviosos. El seu mecanisme d'acció és reduir l'excitabilitat afectant el canal iònic de sodi de la membrana neuronal, augmentant el potencial de la membrana neuronal. La seva acció es limita al teixit local i al sistema nerviós perifèric i no afecta a tot el cos, la qual cosa fa que tingui menys efectes secundaris. Com que té menys efecte inhibidor sobre el sistema cardiovascular, té una major seguretat en l'aplicació clínica.

2. Tractament clínic:

(1) Alleujament quirúrgic del dolor:

La seva aplicació més habitual és com a analgèsic quirúrgic. Per exemple, s'utilitza en procediments obstètrics com la cesària i el part vaginal, i altres procediments com els procediments gastrointestinals i urològics. Funciona bloquejant la transmissió de senyals de dolor a través del mecanisme anestèsic d'injecció local. També es pot administrar per via tòpica per allargar l'alleujament del dolor després de la cirurgia.

 

(2) Bloc nerviós:

També s'utilitza per a blocs nerviosos com ara blocs espinals i epidurals. Aquests procediments requereixen injeccions localitzades a la medul·la espinal o a les arrels nervioses per aconseguir una anestèsia suficient per aconseguir l'efecte desitjat. És menys tòxic i té menys efectes secundaris que altres anestèsics locals.

(3) Gestió del dolor:

També s'utilitza per controlar el dolor associat a malalties com el dolor del càncer. Aquest medicament s'administra generalment en combinació amb altres medicaments per millorar el control del dolor.

 

(4) Anestèsia local:

A més de la seva aplicació en cirurgia, també es pot utilitzar com a anestèsic local en el tractament analgèsic. Per exemple, en el camp de l'odontologia, el fàrmac es pot injectar localment per adormir la zona de la boca per alleujar el dolor dels pacients.

Com a anestèsic local d'-amida d'acció prolongada, ha demostrat avantatges significatius en el camp de l'anestèsia animal a causa de les seves propietats farmacològiques úniques, especialment jugant un paper clau en l'anestèsia quirúrgica, l'analgèsia postoperatòria i les aplicacions d'escenaris especials.

Les característiques farmacològiques són les bases per a l'aplicació

 

Clorhidrat de ropivacaïnamonohidrat inhibeix de manera reversible l'afluència d'ions de sodi a les fibres nervioses, bloqueja la conducció del pols i actua com a inhibidor del canal de potassi K2P de doble porus TREK-1 (valor IC50 de 402,7 μ M), millorant encara més la seva eficàcia anestèsica. La seva estructura -esquerra (enantiòmer S) dóna com a resultat una baixa solubilitat en lípids, amb una taxa de distribució de 141 a pH 7,4, que li dota d'un efecte de "separació de bloqueig sensorial motor". Per exemple, en l'experiment d'exemplars del nervi vag de conill, l'efecte inhibidor de la ropivacaïna sobre les fibres motores va ser un 16% més feble que el de la bupivacaïna, mentre que el seu efecte inhibidor sobre les fibres sensorials va ser només un 3% més feble. Aquesta diferència és especialment important en l'anestèsia animal, ja que pot reduir els trastorns del moviment postoperatori, afavorir l'activitat primerenca i és especialment indicada per a cirurgies amb animals que requereixen una ràpida recuperació de la funció motora.

Escenaris d'aplicació clínica diversificats

 

1. Anestèsia quirúrgica
Anestèsia epidural: la ropivacaïna és el medicament preferit per a les cirurgies de maluc, ginecològiques i de les extremitats inferiors en gossos, gats i altres animals. La investigació ha demostrat que una concentració de 7,5 mg/ml i una dosi de 15-25 ml poden proporcionar una anestèsia eficaç durant 3-5 hores, amb un lleu bloqueig motor i una ràpida recuperació postoperatòria. Per exemple, en la cirurgia de reemplaçament de maluc en gossos, l'anestèsia epidural amb ropivacaïna pot reduir significativament les puntuacions del dolor postoperatori i reduir la demanda de fàrmacs opioides.
Anestèsia d'infiltració local: ropivacaïna al 0,25% s'utilitza per a la infiltració de ferides després de la cirurgia de reparació d'hèrnia canina.

 

L'efecte analgèsic és comparable a la bupivacaïna, però el bloc motor és més lleuger, la qual cosa és beneficiós per a la recuperació funcional postoperatòria. A més, en cirurgia oftàlmica s'injecta una barreja de lidocaïna al 2% i ropivacaïna al 0,75%, amb un temps d'inici de només 3 minuts i un temps de manteniment superior a 5 hores, satisfent les necessitats quirúrgiques i aconseguint analgèsia postoperatòria.

2. Gestió de l'analgèsia postoperatòria
Infusió epidural contínua: la ropivacaïna retarda significativament el desenvolupament del dolor neuropàtic causat per una lesió del nervi perifèric allargant el temps anti alodínia i anti al·lodínia. Per exemple, en l'analgèsia postoperatòria en gossos, la infusió epidural contínua de ropivacaïna al 0,2% a una velocitat de 6-10 ml/h pot proporcionar una analgèsia eficaç, acompanyada només d'un lleu bloqueig del nervi motor.

 

Analgèsia multimodal: combinada amb fàrmacs opioides pot reduir la dosi d'anestèsics locals i reduir el risc de toxicitat sistèmica. Per exemple, en l'analgèsia postoperatòria en gats, la combinació de ropivacaïna i fentanil de -dosi baixa pot allargar el temps d'analgèsia a més de 6 hores.
3. Aplicacions d'escenaris especials
Cirurgia superficial: la ropivacaïna al 0,375% s'utilitza per a la cirurgia superficial de les extremitats inferiors en gossos i gats, que pot produir una separació motora sensorial significativa i tenir un impacte mínim en el sistema circulatori. És apte per a persones grans o animals amb disfunció cardiovascular.

 

Dolor neuropàtic: la ropivacaïna redueix el risc d'edema pulmonar inhibint l'augment del coeficient de filtració causat per la pressió i inhibeix la producció de NO, reduint així la lesió pulmonar hipertensiva. Per exemple, en el model de dolor neuropàtic dels gossos, la ropivacaïna pot alleujar significativament la hiperalgèsia mecànica i la hiperalgèsia tèrmica.

Tot i que la ropivacaïna s'utilitza àmpliament en l'anestèsia animal, la seva neurotoxicitat espinal segueix sent controvertida. Per exemple, experiments amb rates han demostrat que el bloc subaracnoide continu amb un 1% de ropivacaïna pot causar danys a la ultraestructura dels nervis de la medul·la espinal. A més, es desenvoluparan dosis personalitzades per abordar les diferències metabòliques entre diferents espècies com ara gossos, gats i conills.

Passos concrets Passos sintètics:

En resum, el mètode de síntesi es divideix principalment en cinc passos, que inclouen la preparació de glicosona, la conversió de la glicosona en aminoàcid, la síntesi d'amida per reacció de Mitsunobu, la reducció i l'alquilació per completar l'alanina ortogonal La construcció de la cadena lateral i la síntesi final de Ropivacaïna i preparació del producte. S'ha demostrat que aquesta ruta sintètica és un mètode d'alt-rendiment i alta-puresa.

Mecanisme d'acció farmacològic:

El mecanisme farmacològic de la mateixa implica principalment els tres aspectes següents:

Etiquetes populars: clorhidrat de ropivacaïna cas 132112-35-7, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda