Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de vinpocetina cas 42971-09-5 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de vinpocetina cas 42971-09-5 d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Vinpocetina, fórmula química C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, és una pols cristal·lina blanca, inodora i insípida. Soluble en cloroform o etanol al 96%, gairebé insoluble en aigua. S'utilitza clínicament per millorar diversos símptomes induïts per seqüeles d'infart cerebral, hemorràgia cerebral, arteriosclerosi cerebral, etc. Alcaloide extret de plantes de la família de les Apocinàcies, que és un derivat de la Vincamina. La inhibició selectiva de la fosfodiesterasa dependent del calci al múscul llis vascular cerebral augmenta els nivells de cGMP i cAMP al cervell, donant lloc a una vasodilatació cerebral i, posteriorment, augmentant el flux sanguini cerebral, millorant la circulació cerebral, però té poc efecte sobre la pressió arterial i cardiovascular. Aparició ràpida, bona tolerància i reaccions adverses mínimes. S'utilitza per a marejos, mal de cap, alteracions de la memòria, trastorns de la mobilitat, afàsia, encefalopatia hipertensiva, etc., així com per a símptomes psiquiàtrics o neurològics provocats per trastorns de la circulació sanguínia cerebral.
|
Fórmula química |
C22H26N2O2 |
|
Missa exacta |
350 |
|
Pes molecular |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting és un derivat semisintètic de l'amina Changchun. Similar en funció a la vincamina, té un alt efecte de vasodilatació selectiu sobre els vasos sanguinis cerebrals. Els efectes farmacològics són els següents:
① La inhibició de l'activitat de la fosfodiesterasa dependent del calci augmenta el contingut d'AMPc al múscul llis vascular relaxat, relaxant així el múscul llis vascular i augmentant el flux sanguini cerebral.
② Millora la deformabilitat dels glòbuls vermells, redueix la viscositat de la sang, inhibeix l'agregació plaquetària, millorant així el flux sanguini i la microcirculació.
③ Promoure l'absorció de glucosa pel teixit cerebral i facilitar la conversió metabòlica de monoamina al cervell.
④ Durant la isquèmia cerebral, pot inhibir l'augment del lactat al cervell, augmentar el contingut d'ATP, suprimir la producció de lípids peroxidats al cervell i retardar l'aparició d'espasmes isquèmics cerebrals, millorant així el metabolisme cerebral i protegint la funció cerebral.
Vinpocetinaés una medicina natural extreta de les flors de Changchun, pertanyent als alcaloides indol. Té una àmplia gamma d'aplicacions en medicina, especialment mostrant efectes significatius en el tractament de malalties cerebrovasculars.
Informació bàsica de Changchun Xiting
La fórmula química de Changchun Xiting és C22H26N2O2, amb un pes molecular de 350,454. Apareix com una pols cristal·lina blanca i és inodora i insípida. És soluble en cloroform o etanol al 96%, però gairebé insoluble en aigua. Changchun Xiting es pot extreure de la petita flor de Changchun de la família Apocynaceae, o preparar-se mitjançant mètodes de síntesi química. El seu efecte farmacològic s'aconsegueix principalment inhibint l'activitat de la fosfodiesterasa i augmentant l'acció de la fosfoguanosina cíclica, un missatger per a la relaxació del múscul llis vascular, augmentant de manera selectiva el flux sanguini al cervell.
Els principals usos de Changchun Xiting
1. Tractament de la malaltia cerebrovascular isquèmica
Changchun Xiting és un dels fàrmacs importants per al tractament de les malalties cerebrovasculars isquèmiques. La malaltia cerebrovascular isquèmica és la necrosi o suavització del teixit cerebral causada per un subministrament insuficient de sang al cervell, inclòs infart cerebral, trombosi cerebral, etc. Changchun Xiting pot dilatar els vasos sanguinis cerebrals, augmentar el flux sanguini, millorant així la circulació sanguínia al cervell i reduint els danys a les cèl·lules cerebrals causats per la isquèmia i la hipòxia. A més, pot protegir les cèl·lules cerebrals, reduir el dany de la hipòxia a les cèl·lules cerebrals i promoure la reparació i regeneració de les cèl·lules cerebrals.
2. Millorar l'arteriosclerosi cerebral
L'arteriosclerosi cerebral és un trastorn de la circulació sanguínia al cervell causat per l'engrossiment, l'enduriment i l'estrenyiment de les parets de l'artèria cerebral. Changchun Xiting pot reduir la viscositat de la sang, inhibir l'agregació plaquetària, millorar la microcirculació i alleujar símptomes com ara marejos, vertigen i mal de cap causats per l'arteriosclerosi cerebral. Al mateix temps, pot promoure l'absorció i la utilització de glucosa i oxigen per part de les cèl·lules cerebrals, augmentar la síntesi d'ATP, reduir la producció de lactat durant la isquèmia i la hipòxia i millorar encara més el metabolisme energètic al cervell.
3. Alleujar el vasoespasme cerebral
El vasoespasme cerebral és causat per diversos factors que condueixen a la vasoconstricció cerebral, que provoca una alteració de la circulació sanguínia al cervell. Changchun Xiting pot alleujar el vasoespasme cerebral, augmentar el flux sanguini al cervell i, per tant, millorar la circulació sanguínia al cervell. Això té un efecte significatiu en l'alleujament de símptomes com el mal de cap i els marejos causats pel vasoespasme cerebral.
4. Millorar la funció de memòria cerebral
Changchun Xiting pot millorar la funció de memòria del cervell i alleujar la disfunció cerebral relacionada amb l'edat{0}}. Millora la capacitat de memòria del cervell afavorint el metabolisme de les cèl·lules cerebrals, augmentant la seva utilització de glucosa i oxigen i augmentant la seva activitat. Això és de gran importància per a la prevenció i el tractament de símptomes com la demència i la pèrdua de memòria en la gent gran.
5. Agregació antiplaquetària i prevenció i tractament de la trombosi
Changchun Xiting té un efecte antiagregació plaquetària, que pot inhibir l'adhesió i l'agregació plaquetària i prevenir la formació de coàguls de sang. Això té un efecte significatiu en la prevenció i el tractament de la trombosi en les malalties cerebrovasculars. Al mateix temps, també pot reduir la resistència dels vasos sanguinis cerebrals, millorar la circulació de la sang al cervell i millorar encara més el subministrament de sang al cervell.
6. Protegir les cèl·lules nervioses
Changchun Xiting té efectes antioxidants i neuroprotectors, que poden reduir el dany de les cèl·lules nervioses, promoure la reparació i regeneració de les cèl·lules nervioses. Això és de gran importància per tractar malalties neurodegeneratives i protegir la salut del sistema nerviós.
Aplicació clínica de Changchun Xiting
1. Tractament de seqüeles d'infart cerebral
Les seqüeles d'infart cerebral són diversos símptomes causats per trastorns de la circulació sanguínia cerebral derivats d'un infart cerebral, com ara hemiplegia, afàsia, pèrdua de memòria, etc. Changchun Xiting pot millorar la circulació sanguínia al cervell, afavorir la reparació i la regeneració de les cèl·lules cerebrals i alleujar els símptomes de les seqüeles post-ictus. En la pràctica clínica, s'utilitza habitualment per tractar seqüeles d'infart cerebral i ha aconseguit resultats significatius.
2. Tractament de seqüeles de l'hemorràgia cerebral
Les seqüeles de l'hemorràgia cerebral són diversos símptomes causats per danys cerebrals derivats de l'hemorràgia cerebral. Changchun Xiting pot protegir les cèl·lules cerebrals, reduir el dany de la hipòxia a les cèl·lules cerebrals i promoure la reparació i regeneració de les cèl·lules cerebrals. Al mateix temps, també pot millorar la circulació sanguínia al cervell, augmentar el flux sanguini al cervell i alleujar els símptomes de les seqüeles d'hemorràgia cerebral. En la pràctica clínica,vinpocetinaTambé s'utilitza habitualment per tractar seqüeles de l'hemorràgia cerebral.
3. Tractament adjuvant de l'arteriosclerosi cerebral
L'arteriosclerosi cerebral és una de les causes importants dels trastorns de la circulació sanguínia cerebral. Changchun Xiting pot reduir la viscositat de la sang, inhibir l'agregació plaquetària, millorar la microcirculació i, per tant, ajudar en el tractament de l'arteriosclerosi cerebral. Pot millorar el metabolisme energètic de les cèl·lules cerebrals, millorar la seva utilització de la glucosa i l'oxigen i millorar encara més la circulació sanguínia i el subministrament d'energia al cervell.
4. Millorar la funció cognitiva
Changchun Xiting pot millorar la memòria i les funcions cognitives del cervell, i té efectes significatius en la prevenció i el tractament de símptomes com la demència i la pèrdua de memòria en la gent gran. Millora la capacitat cognitiva del cervell afavorint el metabolisme i el metabolisme energètic de les cèl·lules cerebrals, augmentant la seva activitat.
5. Altres aplicacions
A més de les principals aplicacions esmentades anteriorment, també es pot utilitzar per tractar malalties com l'encefalopatia hipertensiva, el vasoespasme cerebral, la migranya, etc. Pot dilatar els vasos sanguinis cerebrals, augmentar el flux sanguini, millorar la circulació sanguínia i el metabolisme energètic al cervell, alleujant així aquests símptomes.
Changchun Xiting es pot extreure de Vinca minor, una planta de la família Apocynaceae, utilitzant (+) - vincamina com a matèria primera. Es deshidrata a apovincamina i després s'hidrolitza per obtenir el seu àcid apovincamínic. Dissoleu 1,0 g de l'àcid (0,003 mol) i 0,17 g d'hidròxid de potassi en 80 ml d'etanol sec, afegiu 0,4 g de bromoetano (0,0036 mol) i reflux durant 3 hores. Un cop finalitzada la reacció, refredar i evaporar fins a sequedat. Dissoleu el residu en 500 ml d'àcid sulfúric al 2% i ajusteu el pH a 8. Extreureu amb diclorometà, assequeu-lo amb carbonat de potassi, evaporeu la major part del diclorometà i, a continuació, afegiu etanol. Deixar tota la nit a 0 graus, filtrar i recollir els cristalls precipitats, rentar amb etanol fred, assecar i obtenir 0,66 g devinpocetina.
També es pot sintetitzar mitjançant diversos passos utilitzant (-) - glicirrizina extreta de les fulles de la planta de la família de les baladres, regalèssia o de les llavors de la flor de Changchun. El mètode de síntesi total utilitza la serotonina com a matèria primera i l'obté mitjançant la següent reacció.
Administració repetida
Les rates es van administrar per via oral amb producte a dosis de 5, 25, 125 i 625 mg/kg durant 5 setmanes consecutives. Els grups de dosis altes van mostrar una inhibició de l'augment de pes corporal, un augment de la ingesta d'aigua, un augment del pes del fetge i dels ronyons i un augment de petites gotes de lípids a la zona quística de l'escorça suprarenal; En el grup de 625 mg/kg, hi va haver un possible ennegriment del color de l'orina i les femtes, un augment del pes de la tiroide i de les glàndules suprarenals i una hipertròfia epitelial fol·licular tiroïdal a causa dels metabòlits del producte. Els canvis anteriors es restauraran després de la suspensió de la medicació. La dosi no-tòxica d'aquest experiment va ser de 25 mg/kg. Les rates es van administrar per via oral amb aquest producte a dosis de 5, 20 i 80 mg/kg diaris durant 26 setmanes consecutives. Els animals del grup de dosi van mostrar una inhibició transitòria de l'augment de pes i un augment del pes del fetge. També es va observar una inflor lleu i una degeneració de l'epiteli tubular renal en rates mascles, però no es van observar canvis anormals en els indicadors bioquímics de la sang. Els gossos es van administrar per via oral amb aquest producte a dosis de 5 i 25 mg/kg diaris durant 6 mesos consecutius, i no es van observar morts en animals. La bioquímica de la sang i els exàmens histològics no van mostrar canvis anormals.
Toxicitat reproductiva
L'administració oral de 25-125 mg/kg/dia de producte a rates abans i després de l'embaràs no va mostrar cap anomalia en la fertilitat femenina o el desenvolupament fetal. Tanmateix, els animals del grup de dosis altes van mostrar una inhibició de l'augment de pes i un augment del pes del fetge, els ronyons i les glàndules suprarenals. Durant el període de sensibilitat teratogènica en rates, administració oral devinpocetinaa dosis de 5, 25 i 125 mg/kg/dia va provocar un augment de la mort fetal i la inhibició del desenvolupament en el grup de dosis altes-; Durant el període sensible de teratogenicitat del conill, els animals del grup tractats amb administració oral de producte a dosis d'1, 5, 25 i 125 mg/kg/dia van experimentar un avortament involuntari. La descendència viva dels dos animals no presentava cap anomalia. No es van observar efectes teratogènics. Els resultats dels experiments amb rates suggereixen que es pot secretar a través de la llet materna.
reacció adversa
La vinpocetina és un derivat alcaloide extret o sintetitzat artificialment de les flors de Changchun. Des del seu llançament a la dècada de 1970, s'ha utilitzat àmpliament en el tractament de la malaltia cerebrovascular isquèmica. S'ha convertit en un agent neuroprotector d'ús habitual en la pràctica clínica, ja que augmenta el flux sanguini cerebral, millora el metabolisme cerebral, efectes anti-inflamatoris, antioxidants i altres efectes multi-objectius. No obstant això, amb la popularització de les aplicacions clíniques, les seves reaccions adverses han rebut atenció gradualment.
Reaccions adverses freqüents
Resposta del sistema cardiovascular
La vinpocetina pot dilatar els vasos sanguinis cerebrals i també pot provocar la dilatació dels vasos sanguinis perifèrics, provocant una disminució lleu de la pressió arterial. Un estudi clínic amb 500 pacients va mostrar una disminució mitjana de 5-10 mmHg de la pressió arterial sistòlica i de 3-5 mmHg de la pressió arterial diastòlica després de la medicació, amb una taxa d'incidència d'aproximadament el 12%. La pressió arterial baixa és més freqüent en les primeres etapes de la medicació i normalment no requereix tractament especial. No obstant això, hipotensió severa (tensió arterial sistòlica<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 batecs per minut) després de la medicació, amb una taxa d'incidència d'aproximadament el 8%. El mecanisme pot estar relacionat amb l'estimulació de fàrmacs del sistema nerviós simpàtic o l'acció directa sobre les cèl·lules del miocardi. La taquicàrdia sovint és transitòria, però els pacients amb cardiopatia coronària concomitant poden desenvolupar angina de pit i requereixen un seguiment estret.
Resposta del sistema digestiu
Les nàusees, els vòmits i la disminució de la gana són les reaccions adverses del sistema digestiu més freqüents de Vinpocetine, amb una taxa d'incidència d'aproximadament entre el 15% i el 20%. El mecanisme pot estar relacionat amb l'estimulació de fàrmacs de la mucosa gàstrica o una regulació anormal del sistema nerviós central. Els símptomes solen aparèixer dins dels 30 minuts posteriors a la medicació, i prendre medicaments després dels àpats pot reduir la taxa d'incidència.
Un nombre reduït de pacients pot experimentar una elevació lleu de les transaminases (ALT, AST) després de la medicació, amb una taxa d'incidència d'aproximadament un 3% -5%. Un estudi de seguiment a llarg termini-- va demostrar que entre els que van prendre medicació de manera continuada durant 6 mesos, l'1,2% tenia nivells d'ALT superiors a 3 vegades el límit superior del normal, que es podria restaurar després de suspendre la medicació. La funció hepàtica anormal pot estar relacionada amb l'acumulació de metabòlits de fàrmacs o una lesió hepàtica mediada per la immunitat.
Resposta neurològica
El mal de cap és la reacció adversa neurològica més comuna de la Vinpocetina, amb una taxa d'incidència d'uns 10% -15%, majoritàriament lleu a moderada, que es presenta com a sensació pulsàtil o estreta. La incidència de marejos és d'un 8%, que pot estar relacionat amb canvis en l'hemodinàmica cerebral o estimulació del sistema vestibular. Els símptomes solen desaparèixer una setmana després de la medicació i, en casos greus, s'ha de suspendre la medicació.
Alguns pacients experimenten somnolència i fatiga després de la medicació, amb una taxa d'incidència al voltant del 5% -8%. El mecanisme pot estar relacionat amb l'efecte inhibidor dels fàrmacs sobre el sistema nerviós central. La fatiga és majoritàriament transitòria i no afecta les activitats diàries, però els conductors o operadors de maquinària han de ser prudents.
Reaccions al·lèrgiques
L'erupció i la picor són les reaccions al·lèrgiques més freqüents de Vinpocetine, amb una taxa d'incidència d'aproximadament el 2% -3%. L'erupció és majoritàriament pàpules, distribuïdes pel tronc o les extremitats, i pot desaparèixer per si sola després d'aturar la medicació. Els casos greus poden presentar-se amb urticària i angioedema, que requereixen la suspensió immediata de la medicació i el tractament amb antihistamínics.
Una reacció al·lèrgica rara però greu és el xoc anafilàctic, amb una taxa d'incidència inferior al 0,1%. El mecanisme és la reacció d'hipersensibilitat de tipus I mediada per IgE, que es manifesta com una caiguda sobtada de la pressió arterial, dificultat per respirar i pèrdua de consciència. Un cop es produeixi, s'ha d'aturar immediatament la medicació i prendre mesures d'emergència com l'adrenalina i els glucocorticoides.
Etiquetes populars: vinpocetine cas 42971-09-5, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda