Arbutina en pols CAS 497-76-7

Blanquejar i aclarir les taques és l'aplicació-més coneguda i àmpliament investigada, i es pot considerar com la seva "funció as".
1.1 Mecanisme d'actuació
La seva estructura molecular és molt similar a la tirosina i es pot unir competitivament al lloc actiu de la tirosinasa, bloquejant la cadena de síntesi de melanina des de la font. Concretament, la tirosinasa és l'enzim que limita la velocitat en la síntesi de melanina, que posseeix tant activitat tirosina hidroxilasa (catalitza la tirosina → dopa) com activitat dopa oxidasa (cataliza la dopa → dopa quinona).

En unir-se directament amb la tirosinasa, impedeix la conversió de dopa a dopa quinona, tallant així la via de producció de melanina. Més important encara, pot accelerar la descomposició i l'excreció de la melanina existent, aconseguint un enfocament dual de "bloqueig + neteja". Les dades de la investigació mostren que quan s'aplica a un model de pell humana amb una dosi de 250 mg d'arbutina, la diferenciació i el creixement cel·lular no es van veure afectats, però la producció de melanina es va reduir un 60% en comparació amb el grup control. Aquestes dades demostren fermament que l'arbutina inhibeix eficaçment la melanina mentre gairebé no té efectes secundaris tòxics a les cèl·lules normals.

1.2 Diferències de potència entre les formes alfa i beta
Hi ha dos isòmers, alfa i beta. L'efecte inhibidor de l'{1}} arbutina sobre l'activitat de la tirosinasa és 10-15 vegades el de l'- arbutina, i el seu efecte blanquejador és més destacat. Tanmateix, el cost de fabricació és aproximadament 8 vegades superior al del tipus - i la majoria de productes del mercat utilitzen - arbutina. La rotació òptica de - arbutina és d'uns +180 graus, mentre que la de -arbutina és d'uns -60 graus , que es pot utilitzar per distingir els dos.

1.3 Aplicació clínica
En el camp de la cosmètica, s'afegeix àmpliament a la crema per a la cura de la pell, la crema per eliminar les pigues, la crema de perles avançada, el líquid d'essència, la crema facial, la loció per blanquejar la bellesa mèdica i altres productes, i ha millorat significativament els problemes de pigmentació com ara cloasma, pigues, cremades solars, taques d'embaràs, taques senils, etc. La crema composta d'arbutina, l'essència blanquejadora d'arbutina i altres preparats que contenen arbutina s'utilitzen habitualment a la clínica. Segons les regulacions del Departament de Salut de Taiwan, la concentració d'arbutina en cosmètics blanquejants no hauria de superar el 7% i utilitzar-la dins d'aquesta dosi segura no provocarà un augment significatiu de la melanina.

2.1 Eliminació de radicals lliures
Té una forta capacitat d'eliminació de radicals lliures i la seva estructura d'anell de benzè pot neutralitzar l'oxigen singlet i el peròxid d'hidrogen, protegint els lípids de la membrana cel·lular de l'oxidació. La seva capacitat antioxidant és equivalent a la vitamina E, que pot eliminar eficaçment l'excés de radicals lliures a la pell, reduir el dany de l'estrès oxidatiu a les cèl·lules i retardar l'envelliment cel·lular.

2.2 Anti fotoenvelliment
Pot eliminar els radicals lliures causats per la radiació ultraviolada, reduir el dany oxidatiu causat per la radiació ultraviolada, frenar la taxa de degradació del col·lagen i, per tant, retardar el procés de fotoenvelliment de la pell.

El seu efecte fotoprotector s'aconsegueix regulant l'expressió de la proteïna p53, i quan s'utilitza en combinació amb un agent protector solar físic diòxid de titani, pot reduir la incidència d'eritema induït pel sol. Els productes per a la cura de la pell que contenen arbutina sovint es combinen amb ingredients com la vitamina E i el coenzim Q10 per retardar sinèrgicament l'envelliment.

2.3 Promoure la producció de col·lagen
Els ingredients que hi conté, com l'àcid ursòlic i la vitamina C, poden millorar l'activitat antioxidant de la pell, promoure la producció de col·lagen, augmentar l'elasticitat de la pell, millorar eficaçment els problemes d'arrugues i mantenir l'elasticitat i la brillantor de la pell.

3.1 Mecanisme antiinflamatori
El seu efecte anti-inflamatori està relacionat amb la inhibició de l'alliberament de mediadors inflamatoris PGE ₂ i IL-1 . La investigació ha demostrat quearbutina en polsté efectes inhibidors sobre la inflor primària i secundària del peu induïda per l'adjuvant de Freund en rates, així com sobre la inflor de l'oïda induïda pel benzoxazol en ratolins, i pot reduir significativament les cèl·lules T CD4 ⁺ a la sang.

Quan es combina amb l'àcid glicirretínic, té un efecte terapèutic sinèrgic sobre la inflamació immune i el contingut relatiu de PGE ₂ al grup combinat és significativament inferior al del grup model.

3.2 Acne i inflamació de la pell
Té un efecte inhibidor sobre Propionibacterium acnes i pot alleujar l'acne inflamatori. En els productes per eliminar l'acne, s'utilitza sovint en combinació amb àcid azelaic, com el gel compost per eliminar l'acne d'arbutina, per ajudar a reduir la inflamació de la pell causada per l'acne i promoure la reparació natural. A la clínica, l'arbutina també s'afegeix al gel de fosfat de clindamicina, ungüent d'eritromicina i altres fàrmacs per alleujar l'acne, la fol·liculitis i altres inflamacions de la pell.

3.3 Tractament de cremades i escaldades
Aquest és un dels usos més distintius de l'arbutina en el camp farmacèutic. És l'ingredient principal d'un nou tipus de medicament per cremades i escaldades, amb característiques destacades d'alleujament ràpid del dolor, fort efecte anti-inflamatori, eliminació ràpida de l'enrogiment i la inflor, curació ràpida i sense cicatrius. La forma de dosificació més utilitzada és l'aplicació d'esprai o ungüent. L'aplicació a curt termini de les dosis corresponents de preparats d'arbutina a les zones cremades o escaldades pot eliminar ràpidament l'enrogiment, alleujar el dolor i afavorir la curació. Les seves capacitats anti-inflamatòries i reparadores són especialment destacades en el tractament de cremades i escaldades.

Pot afavorir el metabolisme dels greixos, reduir els nivells de colesterol i triglicèrids a la sang, ajudar a millorar problemes com la dislipèmia i l'obesitat i tenir un impacte positiu en la prevenció de malalties cardiovasculars. Tot i que no és tan-coneguda com la seva funció blanquejadora, aquest ús ha guanyat certa atenció en l'àmbit del desenvolupament de fàrmacs, proporcionant una base teòrica per a la seva expansió en la direcció de la protecció cardiovascular.

Pot inhibir l'apoptosi i l'estrès oxidatiu de les cèl·lules de la retina, i té un cert efecte protector en la millora de la visió i la prevenció de malalties oculars com el glaucoma i les cataractes. Ha obert noves direccions d'aplicació per a la salut oftàlmica mitjançant la inhibició del dany oxidatiu a les cèl·lules de la retina i el manteniment de la seva funció normal.

Té efectes inhibidors sobre bacteris patògens comuns com Staphylococcus aureus i Propionibacterium acnes, i es pot utilitzar com a teràpia adjuvant per a les infeccions de la pell. En la pràctica clínica, l'arbutina es pot combinar amb antibiòtics com la pomada de mupirocina per millorar el seu efecte antiinfecciós. A més, s'utilitza tradicionalment per tractar les infeccions del tracte urinari, és un dels seus principals ingredients actius, amb bons efectes bactericides i anti-inflamatoris i sense efectes secundaris tòxics.

També té efectes farmacològics per alleujar la tos, eliminar la flegma i alleujar l'asma. Els medicaments que contenen arbutina s'utilitzen habitualment per tractar malalties respiratòries com la traqueïtis, i els seus mecanismes supressors i expectorants de la tos són un dels seus valors medicinals. Encara s'utilitzen en algunes preparacions compostes.

8.1 Reparació de barreres
Pot promoure la síntesi de ceramide i millorar la funció de barrera de la pell. La seva estructura hidroxil pot unir-se a molècules d'aigua, reduir la pèrdua d'aigua transcutània (TEWL), ajudar a reparar les barreres de la pell danyades i s'utilitza habitualment per a la reparació posterior al sol i la cura de la pell sensible.

8.2 Hidratant i calmant
Pot augmentar el contingut d'humitat de la pell i millorar la sequedat, la rugositat i altres problemes de la pell. Té una bona hidrofilicitat i pot adsorbir i bloquejar la humitat a la superfície de la pell. Al mateix temps, té un cert efecte calmant i calmant. Quan la pell es torna vermella o sensible a causa dels canvis ambientals o una cura inadequada de la pell, ajuda a calmar les barreres danyades, reduir les molèsties i millorar la resistència de la pell a l'entorn extern.