Linaclotide CAS 851199-59-2

Linaclotide, La fórmula química C21H29N3O5, CAS 851199-59-2. La seva seqüència d'aminoàcids és: h-thr lys pro ser leu gly leu met pal He eu gly leu met pal he gly leu met pal he oh . és un blanc per a un pols blanc grisós, gairebé insoluble en aigua, soluble en àcid formic i dmso {{{7} Estable dins del rang de pH d’1 a 7. té una certa solubilitat a valors de pH alts, però la seva solubilitat en aigua encara és molt baixa . en condicions de pH fisiològiques, la solubilitat del producte en l’aigua sol ser inferior a 1mg/ml . És un pèptid sintètic que s’utilitza per tractar determinats tipus de constipació crònica i irritable bokel irritable i irritable boxa irritable Síndrome . Es pot utilitzar com a substància estàndard per a la identificació química per determinar l'estructura i les propietats d'altres compostos . comparant les dades espectrals i d'espectrometria de masses del producte amb altres compostos, pot ajudar a identificar l'estructura i les propietats de compostos desconeguts .. mostres, que ajuden a avaluar el seu paper en el metabolisme de fàrmacs i la farmacodinàmica .

Linaclotideés un agonista eficaç i selectiu de la guanyula ciclasa-c (GC-C), desenvolupat per al tractament de la síndrome de l’intestí irritable constipat (IBS-C) i el restrenyiment crònic .

 

1. Tractament del síndrome de l’intestí irritable constipat (IBS-C): En unir i alleujar els símptomes de restrenyiment .

 

2. Tractament del restrenyiment crònic (CIC): el restrenyiment crònic (CIC) és una malaltia del sistema digestiu comú que els pacients pateixen un restrenyiment a llarg termini . Un altre ús important és per al tractament de pacients adults amb un restrenyiment idiopàtic crònic Símptomes de restrenyiment .

 

3. Recerca científica i experiments farmacològics: A més dels propòsits terapèutics clínics, també s’utilitza àmpliament en la investigació científica i els experiments farmacològics . com a agonista de la guananya ciclasa C (GC-C), proporciona una eina important per estudiar fisiologia intestinal i patologia . Els investigadors poden comprendre encara més la patogeni de la patogeni de la patogeni de la patogeni de la patogeni de la patogeni de la patogeni de la patogeni de la patogeni de la patogeni. Estudiar els seus mecanismes i efectes, proporcionant una base per desenvolupar mètodes de tractament més efectius .

{4. Experiment de recerca: com a agonista de la guanyla ciclasa C (GC-C), té alta selectivitat i especificitat ., s'utilitza àmpliament en experiments de recerca científica per estudiar els mecanismes fisiològics i patològics de l'intestí, especialment en zones com el restrenyiment i el síndrome intestinal irritable (IBS-C) .}}}}}}}}}}}}}}}}}} Pot observar l’impacte sobre la funció intestinal, comprendre encara més el seu mecanisme d’acció i potencials aplicacions terapèutiques .

 

5. Metabolisme de fàrmacs i investigació de la cinètica: Comprendre el metabolisme i la cinètica d’aquesta substància in vivo pot ajudar a avaluar la seva eficàcia i seguretat . mitjançant experiments farmacocinètics

 

6. Síntesi de fàrmacs i optimització: com a agonista de GC-C eficaç, té un valor potencial en la síntesi de fàrmacs . estudiant la seva estructura molecular i activitat farmacològica, és possible explorar encara més els mètodes de síntesi i les estratègies d’optimització per a compostos similars, per tal de desenvolupar més eficients, fàrmacs de toxicitat de baixa toxicitat .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

 

{7. Disseny i modificació de fàrmacs: basat en el mecanisme d’acció i relació d’estructura-activitat de la investigació del producte, els químics poden dissenyar i modificar molècules de fàrmacs amb mecanismes d’acció similars o millorats . mitjançant el disseny de fàrmacs assistits per ordinador i la verificació experimental, les propietats i les activitats de les noves molècules de fàrmacs es poden predir Optimitzat .

 

8. Recerca sobre mètodes de síntesi: explorar els mètodes de síntesi del producte ajuda a comprendre la seva estructura i propietats químiques, alhora que proporciona condicions de procés fiables per a la producció de fàrmacs . que estudiaran diferents rutes i mètodes de síntesi per millorar el rendiment, la puritat i l'estabilitat del producte .

Els mètodes de síntesi comuns deLinaclotideImpliqueu diversos passos, entre els quals es mostren els passos clau:

Podem utilitzar amb èxit TRT i ACM, dos grups de protecció de cisteïna protegits ortogonals, per a la síntesi de linalopida . L’ús d’aquests grups protectors ajuda a evitar reaccions laterals innecessàries durant el procés de síntesi, millorant així l’eficiència de la síntesi i la puresa del producte ., si us plau₃Sicl₃Té una olor punxent i s’ha de fer funcionar en bones condicions de ventilació, portant equips de protecció personal adequats . Els passos anteriors són només un mètode possible per sintetitzarLinaclotidei pot implicar més detalls i precaucions en el funcionament real . A més, la sintetització de pèptids o medicaments proteics amb un pes i una complexitat moleculars altes requereixen altes habilitats i experiència experimentals, i es recomana fer -ho sota l’orientació de laboratoris professionals i professionals.

Linaclotide és un agonista de Guanlat Cyclase-C (GC-C), i el seu mecanisme d’acció implica principalment diversos aspectes . A continuació és una introducció detallada per a vosaltres:

Augmenta la secreció de líquid intestinal

Després que el linaclotide s’uneixi al receptor GC-C a la superfície de les cèl·lules epitelials intestinals, activa el receptor i augmenta la concentració de monofosfat de guanosina cíclica Lumen intestinal . Mentrestant, CGMP també pot inhibir l’absorció d’ions sodi, donant un augment de la pressió osmòtica dins del lumen intestinal . Excret, millorant eficaçment els símptomes de restrenyiment .

Millora la peristalls intestinals

L’augment de la concentració de CGMP no només afecta la secreció del fluid intestinal, sinó que també té un efecte sobre el múscul llis intestinal . pot millorar la contracció del múscul llis intestinal, promoure la peristalls intestinals, accelerar el moviment de les primeres a les intestines, reduir el temps de retenció de les primeres a les intestines i alleujar la constipació {{{{{{{{{{{{{{{{{{{1}

Reduir la hipersensibilitat visceral

Els pacients amb síndrome de l’intestí irritable induïda per restrenyiment sovint tenen hipersensibilitat visceral, sent massa sensibles a estímuls com la dilatació i la contracció intestina nervis i disminuint l'activitat dels nervis que detecten el dolor intestinal, millorant així la qualitat de vida dels pacients .

Millora la funció de barrera intestinal

Linaclotide pot augmentar la secreció de la capa de mucus intestinal . La capa mucus és un líquid viscós secret per les cèl·lules epitelials intestinals . pot cobrir la superfície de l’intestí, formant una barrera protectora que protegeix les cèl·lules epitelials intestinal Intestine . La bona funció de barrera intestinal ajuda a reduir l’aparició d’inflamació intestinal i millorar encara més la salut general dels intestins .

Efecte antitumoral potencial

Estudis recents han demostrat que el receptor GC-C pot tenir un paper important en la supressió dels tumors intestinals . com a agonista de GC-C, Linaclotide pot tenir el potencial d’inhibir la inflamació intestinal i prevenir els tumors activant els receptors GC-C Encara requereix més investigació per confirmar -se més .

Linaclotide (Nom del producte: Linzess ®) És un medicament que s’utilitza per tractar el restrenyiment predominant síndrome d’intestí irritable (IBS-C) i el restrenyiment idiopàtic crònic (CIC) . com a guanya ciclasa C (GC-C) PeristalSis . des que va obtenir l’aprovació de la FDA el 2012, el linaclotide s’ha convertit en una de les opcions de tractament importants en el camp de la gastroenterologia . El mecanisme d’acció del linaclotid Les cèl·lules epitelials i els seus lligands endògens són guanylina i uguguanylina . Aquestes hormones pèptides activen els receptors GC-C en condicions fisiològiques, provocant un augment del nivell de monofosfat de monofosfat de guanosina intracel·lular (CGMP), que en el seu torn activa el descalç de la CFTR de descàrrega (cíctica transmembrana transmembrana)) Canals, que condueixen a una major secreció d’ions de clorur i bicarbonat, acompanyats d’aigua que entra al lumen intestinal, suavitzant les femtes i promovent la peristalls intestinals . a la dècada de 1990, els científics van començar a estudiar les funcions fisiològiques dels receptors de GC-C-C Les anormalitats en la via de senyalització de GC-C estan associades a malalties com el restrenyiment i l’IBS-C, proporcionant una base teòrica per al desenvolupament de fàrmacs dirigits als receptors GC-C Escherichia coli que pot sobreactivar els receptors GC-C, que condueix a la diarrea secreta severa . Els científics s’han adonat que si un pèptid sintètic pot estar dissenyat per activar selectivament els receptors GC-C sense provocar una estimulació excessiva, es pot utilitzar per tractar la restricció . basada en aquesta idea, els investigadors han començat a modificar els agons naturals La proteïna de guanosina i la proteïna d’uridina, per millorar la seva estabilitat i selectivitat .

Etiquetes populars: Linaclotide CAS 851199-59-2, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda