Selank en pols, fórmula molecular C33H57N11O9, CAS 129954-34-3. En general, pols cristal·lina blanca o blanquecina, inodora o gairebé inodora, amb un cert grau d'estabilitat, però pot degradar-se a alta temperatura, alta humitat, llum forta i altres condicions. La seva solubilitat varia en funció del dissolvent, i generalment és soluble en dissolvents polars, per exemple aigua i solució salina fisiològica. Inicialment es va desenvolupar a partir de l'estudi de Tuftsin, un pèptid que promou la fagocitosi. Els pèptids que promouen la fagocitosi tenen la capacitat de millorar la funció fagocítica de les cèl·lules immunitàries, però presenten desavantatges com una mala estabilitat i una vida mitjana curta. Els investigadors van sintetitzar la substància modificant i modificant la seva estructura. Després d'una àmplia investigació experimental, s'ha comprovat que no només conserva algunes funcions de regulació immune, sinó que també té activitats farmacològiques úniques, com ara la millora cognitiva i l'antiansietat. Amb l'aprofundiment de la recerca, s'ha convertit en pols per a la comoditat d'emmagatzematge, transport i ús.
El nostre producte
Informació addicional del compost químic:
El nostre producte
Selank+. COA
Acció farmacològica
Mecanisme regulador dels neurotransmissors:
Selank en polspot regular diversos sistemes de neurotransmissors del sistema nerviós central. Pot augmentar l'alliberament i l'activitat de l'àcid gamma aminobutíric (GABA), un important neurotransmissor inhibidor del sistema nerviós central que pot suprimir la sobreexcitació neuronal i alleujar els símptomes d'ansietat. Al mateix temps, també pot regular el sistema de serotonina (5-HT), augmentant la concentració de serotonina a l'esquerda sinàptica. La serotonina està estretament relacionada amb la regulació de les emocions, i el seu desequilibri de nivell pot provocar trastorns emocionals com l'ansietat i la depressió. A més, també pot afectar el metabolisme i la transmissió d'altres neurotransmissors, com ara la dopamina i la norepinefrina, regulant de manera integral l'excitabilitat del sistema nerviós i exercint efectes contra l'ansietat.
Regulació neuroendocrina:
Els estats d'ansietat sovint s'acompanyen de alteracions en el sistema neuroendocrí, per exemple l'activació excessiva de l'eix hipotàlem hipofisari suprarenal (eix HPA). Pot regular la funció de l'eix HPA i reduir la secreció d'hormones de l'estrès com el cortisol.
L'augment dels nivells de cortisol pot agreujar l'ansietat, i el selanc alleuja els símptomes d'ansietat suprimint la resposta excessiva de l'eix HPA i reduint l'alliberament de cortisol.
Evidència d'experiments amb animals i estudis clínics:
En experiments amb animals, després d'utilitzar selanc en animals model d'ansietat, van mostrar una reducció del comportament semblant a l'ansietat en les proves de comportament, per exemple, un augment del temps per entrar al braç obert a l'experiment de laberint creuat elevat i una activitat més relaxada a l'experiment de camp obert.
Els estudis clínics també han demostrat que el selanc té efectes terapèutics significatius en pacients amb trastorns d'ansietat. Un assaig clínic dirigit a pacients amb trastorn d'ansietat generalitzada va demostrar que després del tractament amb selanc, les puntuacions de l'escala d'ansietat d'autoavaluació (SAS) dels pacients van disminuir significativament i hi va haver menys reaccions adverses.
L'impacte en l'aprenentatge i la memòria:
Pot promoure el creixement, la diferenciació i la plasticitat sinàptica de les neurones. Pot augmentar l'expressió del-factor neurotròfic derivat del cervell (BDNF), un factor neurotròfic important que té un paper crucial en la supervivència, el creixement i la diferenciació de les neurones. En augmentar els nivells de BDNF, es poden millorar les connexions i la transmissió d'informació entre neurones, millorant així les capacitats d'aprenentatge i memòria. En experiments amb animals, l'ús de rates processades va millorar significativament el seu rendiment d'aprenentatge i memòria en experiments amb laberints, cosa que els va permetre trobar menjar o escapar del laberint més ràpidament.
L'impacte en l'atenció i la funció executiva:
També pot millorar l'atenció i la funció executiva. Pot regular l'activitat neuronal de l'escorça cerebral, millorar la sincronització entre neurones i centrar els individus en les tasques.
Al mateix temps, pot millorar la funció de l'escorça prefrontal, que és una àrea cerebral important per a la funció executiva, responsable de les funcions cognitives avançades, com ara la presa de decisions-, la planificació i la supressió d'impulsos. L'estudi va trobar que després de l'ús, el rendiment dels participants va millorar en les proves d'atenció i funcions executives.
Mecanismes potencials i perspectives d'aplicació clínica:
El mecanisme potencial pel qual el selanc millora la funció cognitiva també pot estar relacionat amb la regulació de la neuroinflamació i l'estrès oxidatiu. La neuroinflamació i l'estrès oxidatiu poden provocar danys neuronals i deteriorament cognitiu, mentre que la inhibició de l'alliberament de factors inflamatoris pot reduir el dany de l'estrès oxidatiu i protegir les neurones.
Pel que fa a l'aplicació clínica, s'espera que s'utilitzi per tractar malalties de disfunció cognitiva, com ara la malaltia d'Alzheimer i el deteriorament cognitiu lleu, però encara calen més assaigs clínics per verificar la seva eficàcia i seguretat.
L'impacte sobre les cèl·lules immunitàries:
Pot regular les funcions de diverses cèl·lules immunitàries. Pot millorar la capacitat fagocítica dels macròfags, que són la primera línia de defensa del sistema immunitari i poden absorbir i eliminar patògens i substàncies estranyes. També pot promoure la proliferació i diferenciació de limfòcits, millorar les funcions immunes cel·lulars i humorals del cos. Per exemple, els experiments in vitro poden augmentar l'activitat de proliferació de limfòcits T i limfòcits B, i promoure la producció d'anticossos.
Regulació de les citocines:
Les citocines tenen un paper important en la regulació immune. Pot regular la secreció de citocines, augmentar la secreció de citocines anti-inflamatòries (per exemple, interleucina-10) i reduir la secreció de citocines proinflamatòries (per exemple, factor de necrosi tumoral alfa, interleucina-6).
La regulació equilibrada de la secreció de citocines ajuda a alleujar la reacció inflamatòria i a mantenir l'estabilitat del sistema immunitari.
Aplicacions potencials en malalties relacionades amb el sistema immunitari
A causa de les seves propietats immunomoduladores, té un valor potencial d'aplicació en el tractament de malalties relacionades amb el sistema immunitari. Per exemple, en les malalties autoimmunes, l'atac del sistema immune als propis teixits es pot reduir regulant l'activitat de les cèl·lules immunitàries i la secreció de citocines; En malalties infeccioses, pot millorar la funció immune del cos i millorar la resistència als patògens.
Població aplicable i dosificació:
Adequat per a pacients amb diversos tipus de trastorns d'ansietat, com ara trastorn d'ansietat generalitzada, trastorn d'ansietat social, trastorn de pànic, etc. La dosi varia per a pacients de diferents grups d'edat i gravetat de la malaltia. La dosi es pot ajustar gradualment en funció de la resposta i la tolerància del pacient, però generalment no supera els 3 mg per dia.
Mètode d'administració:
Selank en polsgeneralment s'ha de dissoldre abans de l'ús. La pols es pot dissoldre en solució salina fisiològica o aigua injectable per formar una solució d'una determinada concentració, i després administrar-se als pacients mitjançant injecció subcutània, injecció intramuscular o administració nasal.
L'administració nasal és un mètode convenient, ja que els fàrmacs es poden absorbir ràpidament al torrent sanguini a través de la mucosa nasal i exerceixen efectes farmacològics.
Efecte terapèutic i seguretat
Els estudis clínics han demostrat que té bons efectes terapèutics en pacients amb trastorns d'ansietat. Pot alleujar significativament els símptomes d'ansietat dels pacients, millorar la qualitat del son i millorar la seva qualitat de vida. Al mateix temps, té una alta seguretat i menys reaccions adverses. Les reaccions adverses comuns inclouen dolor i inflor al lloc d'injecció, que generalment són lleus i es poden alleujar per si sols.
Aplicació en la malaltia d'Alzheimer:
En les primeres etapes de la malaltia d'Alzheimer, es pot utilitzar com a fàrmac de teràpia adjuvant. Pot millorar les funcions cognitives dels pacients, com ara la memòria, l'atenció, la capacitat del llenguatge, etc., i retardar la progressió de la malaltia. No obstant això, actualment hi ha relativament poques investigacions sobre el tractament de la malaltia d'Alzheimer en la gent gran, i es necessiten més assaigs clínics per verificar-ne l'eficàcia i la seguretat a-a llarg termini.
Aplicació en el deteriorament cognitiu lleu:
Per als pacients amb deteriorament cognitiu lleu, pot ajudar a millorar la funció cognitiva i prevenir el deteriorament de la malaltia. Alguns estudis clínics preliminars han demostrat que després del tractament, les puntuacions cognitives dels pacients milloren i les seves capacitats de vida diària milloren.
Aplicació en malalties autoimmunes:
Es pot utilitzar com a teràpia adjuvant en malalties autoimmunes com l'artritis reumatoide i el lupus eritematós sistèmic. Pot regular la funció del sistema immunitari, alleujar la reacció inflamatòria i alleujar els símptomes. No obstant això, l'aplicació del producte en el tractament de malalties autoimmunes encara es troba en fase d'investigació i es necessiten més assajos clínics per determinar la seva eficàcia i el pla de tractament òptim.
Aplicació en malalties infeccioses:
En malalties infeccioses, pot millorar la funció immune del cos i millorar la resistència als patògens. Per exemple, en el tractament d'algunes malalties infeccioses virals, es poden ajudar els fàrmacs antivirals per millorar l'efecte terapèutic.
Comparació entre selanc i altres productes similars
Característiques estructurals i funcionals
Altres fàrmacs pèptids, per exemple els pèptids profagocítics i les timopentines, també tenen certes activitats immunomoduladores i biològiques. Peròpols de selankté efectes únics contra l'ansietat i la millora cognitiva que altres fàrmacs pèptids no tenen. Mentrestant, el selanc té una estabilitat i una biodisponibilitat relativament altes, la qual cosa és més favorable a l'aplicació clínica.
Àmbit d'aplicació clínica
L'àmbit d'aplicació clínica d'altres fàrmacs pèptids és relativament estret, principalment concentrat en el camp de la regulació immune. Selanc no només es pot utilitzar per al tractament de malalties relacionades amb el sistema immunitari, sinó també per al tractament de diverses malalties, com ara trastorns d'ansietat i disfunció cognitiva, amb una gamma més àmplia d'aplicacions clíniques.
Preparació i Control de Qualitat
Mètode de preparació
Mètode de síntesi química
Actualment, el selanc es prepara principalment mitjançant el mètode de síntesi química. Els mètodes de síntesi química inclouen dos mètodes principals: síntesi en fase-sòlida i síntesi-líquida. La síntesi en fase sòlida és el procés de connectar els aminoàcids un a un sobre un suport sòlid, seguit d'una sèrie de reaccions químiques i passos de rentat per escindir el pèptid objectiu del suport. La síntesi en fase líquida implica la reacció d'enllaç dels aminoàcids en solució, i la síntesi del pèptid objectiu s'aconsegueix controlant les condicions de reacció i l'ús de grups protectors. El mètode de síntesi química té els avantatges de condicions de reacció controlables i alta puresa del producte, però el procés de síntesi és relativament complex i el cost és elevat.
Biosíntesi
La síntesi biològica és l'ús de sistemes microbians o de cultiu cel·lular per produir selanc. Per exemple, el gen que codifica el selanc es pot introduir en cèl·lules bacterianes o de llevat mitjançant la tecnologia d'enginyeria genètica, permetent que les cèl·lules expressin i secretin selanc. El mètode biosintètic té els avantatges del baix cost i la protecció del medi ambient, però encara hi ha problemes, com ara els baixos nivells d'expressió i la difícil purificació del producte, que requereixen més investigacions i optimitzacions.
Control de qualitat
Prova de puresa
La puresa és un dels indicadors importants per mesurar la qualitat del selanc. Els mètodes comuns de prova de puresa inclouen la cromatografia líquida d'alt rendiment (HPLC), -espectrometria de masses, etc. L'HPLC pot separar i detectar el contingut de cada component d'una mostra en funció de la diferència de coeficients de distribució entre les fases estacionària i mòbil. L'espectrometria de masses pot determinar el pes molecular i la informació estructural de les substàncies, verificant encara més la puresa i l'estructura del selanc.
Determinació del contingut
La determinació del contingut fa referència a la determinació del contingut real de selanc a selanc. Per a la determinació s'utilitzen normalment mètodes d'anàlisi quantitativa, per exemple HPLC combinats amb mètodes estàndard externs o interns. En comparar amb mostres estàndard, calculeu el contingut de selanc a la mostra per assegurar-vos que compleix els estàndards de qualitat especificats.
Anàlisi d'impureses
L'anàlisi d'impureses és una part important del control de qualitat. Possibles impuresesSelank en polsinclouen aminoàcids no reaccionats, sub{0}}productes, productes de degradació, etc. L'anàlisi qualitativa i quantitativa de les impureses es realitza mitjançant mètodes com ara HPLC i espectrometria de masses per controlar el contingut d'impureses dins d'un rang segur, garantint la qualitat i la seguretat del selanc.
El mode d'unió no clàssic entre els receptors Selank i GABA
Pols de Selankés un fàrmac heptapeptídic sintètic amb la seqüència Thr Lys Pro Arg Pro Gly Pro (TKPRPGP), que millora l'estabilitat imitant el tetrapèptid endògen Tuftsin (Thr Lys Pro Arg) i afegint un fragment de tripèptid prolina glicina prolina (PGP). Com a medicament contra l'ansietat, la singularitat de Selank rau en el seu mecanisme d'acció, que no només implica el sistema de neurotransmissors tradicional (com la serotonina i la dopamina), sinó que també interacciona amb els receptors d'àcid gamma aminobutíric (GABA) per mitjans no clàssics. El GABA és el principal neurotransmissor inhibidor del sistema nerviós central, i els seus receptors (GABA_A i GABA_B) són els principals objectius dels fàrmacs clàssics contra l'ansietat com les benzodiazepines i els barbitúrics. Tanmateix, el mode d'unió de Selank als receptors GABA és significativament diferent dels lligands tradicionals, que es manifesta com a baixa afinitat, regulació no competitiva i efectes sinèrgics multi-objectiu.
La base estructural i el mode d'unió clàssic dels receptors GABA
Estructura i funció del receptor GABA_A
Els receptors GABA_A pertanyen a la superfamília de canals iònics de lligand, formada per cinc subunitats (1-6, 1-3, 1-3, δ, ε, θ, π) que formen una estructura pentàmer. Els llocs d'enquadernació clàssics inclouen:
Lloc regulador al·lostèric positiu (lloc BZD): situat a la interfície de la subunitat alfa/gamma, és un lloc d'unió per a benzodiazepines (com el diazepam), que produeix efectes sedants i antiansietats mitjançant la millora de l'afluència d'ions clorur induïda per GABA.
Lloc d'unió de GABA: situat al domini extracel·lular de la subunitat beta, és un lloc d'unió de GABA endogen que activa directament els canals receptors.
Lloc d'unió etanol/esteroide: situat a la interfície de la subunitat alfa/beta, mediant els efectes reguladors de l'etanol i els esteroides neuroactius.
Estructura i funció dels receptors GABA_B
El receptor GABA_B és un receptor acoblat a proteïnes G (GPCR) format per un heterodímer de GABA_B1 (subunitat d'unió) i GABA_B2 (subunitat efectora). Els llocs d'enquadernació clàssics inclouen:
Lloc d'unió de GABA: situat al domini atrapamosques de Venus de GABA_B1, s'uneix directament a GABA i indueix canvis conformacionals del receptor.
Lloc regulador al·lostèric positiu: situat al domini transmembrana de GABA_B2, és un lloc d'unió per a compostos com CGP7930, que pot millorar la transducció del senyal dels receptors GABA_B.
Característiques d'unió dels lligands clàssics
Els moduladors tradicionals del receptor GABA (com les benzodiazepines, els barbitúrics i el baclofè) regulen directament o indirectament l'activitat del receptor en unir-se a llocs específics amb alta afinitat i competitivitat. Per exemple, el diazepam millora la funció del receptor GABA_A en unir-se al lloc BZD, mentre que el baclofè inhibeix l'activitat de l'adenilat ciclasa (AC) activant els receptors GABA_B.
|
|
|
El mode d'unió no clàssic entre els receptors Selank i GABA
Afinitat baixa i vinculació multi-objectiu:Els estudis d'acoblament molecular i de ressonància plasmònica superficial (SPR) han demostrat que Selank té una afinitat significativament menor pels receptors GABA_A i GABA_B en comparació amb els lligands clàssics com el diazepam o el propi GABA. La seva constant de dissociació (Kd) es troba normalment en el rang micromolar (μ M), mentre que els lligands tradicionals tenen un rang nanomolar (nM). Aquesta unió de baixa afinitat suggereix que Selank pot exercir el seu efecte de les maneres següents:
Sinèrgia multiobjectiu: Selank es pot unir simultàniament a la interfície / subunitat del receptor GABA_A i a la interfície heterodímer GABA_B1/GABA_B2 del receptor GABA_B, formant una xarxa reguladora de "contacte multi-punt".
Unió dinàmica: la unió de baixa afinitat permet que Selank s'uneixi i es dissoci ràpidament a concentracions fisiològiques, aconseguint una regulació dinàmica de la funció del receptor en lloc d'una activació/inhibició sostinguda.
Mecanisme regulador no competitiu:La regulació de Selank dels receptors de GABA presenta característiques no competitives, és a dir, el seu efecte no canvia amb els canvis en la concentració de GABA. Aquest patró està en fort contrast amb els moduladors competitius clàssics, com ara la regulació dels receptors GABA_A per clopidogrel.
Regulació de conformació variable: Selank pot unir-se als llocs conformacionals entre les subunitats beta i gamma dels receptors GABA_A, o el domini transmembrana dels receptors GABA_B (TM3-TM6), millorant indirectament l'afinitat o l'eficiència de transducció del senyal de GABA induint canvis conformacionals del receptor.
Selectivitat de la subunitat del receptor: Selank presenta una selectivitat més alta cap a les 2/3 subunitats del receptor GABA_A (associada amb efectes anti-ansietat), en lloc del lloc clàssic BZD (compartit per 1/2/3/5 subunitats), cosa que pot explicar la seva manca d'efectes secundaris sedants en els efectes anti-ansietat.
Adaptabilitat dinàmica de la conformació peptídica:Com a heptapèptid flexible, Selank presenta una conformació molt dinàmica en solució, proporcionant una base estructural per a la seva unió no clàssica amb receptors GABA. punt de connexió flexible, que permet a Selank ajustar la seva conformació per adaptar-se a la topologia de la superfície del receptor durant la unió.
Simulació de la dinàmica molecular: la unió simulada entre Selank i la subunitat del receptor 2 de GABA_A va mostrar que el seu N{2}}terminal (Thr1-Lys2) formava enllaços d'hidrogen amb el bucle extracel·lular (ECL1) del receptor, mentre que el seu C-terminal (fragment PGP) formava interaccions hidrofòbiques amb el bipolar TMhi3'TMhi3'helix2. El mode permet a Selank lliscar sobre la superfície del receptor i ajustar dinàmicament el lloc d'unió per optimitzar l'efecte regulador.
Efecte sinèrgic amb molècules reguladores endògenes:Selank pot formar complexos funcionals amb receptors GABA simulant els patrons reguladors de neuropèptids endògens com el neuropèptid Y i l'hormona alliberadora de tirotropina.
Experiment de co-immunoprecipitació: el tractament amb Selank pot millorar la co-localització del subtipus del receptor GABA_A i del receptor del neuropèptid Y Y1, cosa que suggereix que els dos poden regular de manera sinèrgica l'excitabilitat neuronal formant complexos heteròlegs.
Diàleg creuat de transducció de senyal: després que Selank activi els receptors GABA_B, pot millorar l'alliberament del factor neurotròfic derivat del cervell (BDNF), que pot regular el desenvolupament de neurones GABAèrgiques a través dels receptors TrkB, formant un bucle de retroalimentació positiva.
Preguntes freqüents
Què se sent en estar a Selank?
Selank normalment et fa sentir més tranquil, menys ansiós i més concentrat, actuant com un tranquil·litzant però sense somnolència, reduint l'estrès, la por i l'agressivitat alhora que millora les funcions cognitives com la memòria i l'atenció. Els usuaris sovint informen d'una sensació de tranquil·litat, un estat d'ànim millorat (efectes antidepressius), una millor resistència a l'estrès i un pensament més clar, ja que funciona modulant neurotransmissors com el GABA, la dopamina i la serotonina i augmentant el factor neurotròfic derivat del cervell (BDNF).
Selank et fa dormir?
+
-
No - calma la ment sense fer-te adormir, així que és perfecte per a l'ús diürn. Selank és segur per a l'ús diari? Sí. És ben-tolerat i adequat per a un ús-a llarg termini sota la guia professional.
Selank et fa drogar?
+
-
El resultat?Un estat d'ànim més suau, una cognició més aguda i un rendiment mental millorat. Selank no és-sedant, no-addictiu i ben-tolerat per la majoria de persones, el que el converteix en una alternativa atractiva als tractaments farmacèutics per a l'ansietat.
Per què la hidroxizina em fa sentir tan bé?
+
-
És similar a com et sents després de prendre Benadryl o NyQuil. Però com funciona per a l'ansietat té a veure ambefectes de la hidroxizina sobre la serotonina - una substància química que té un paper en l'estat d'ànim. A diferència d'altres antihistamínics, la hidroxizina pot ajudar a augmentar els nivells de serotonina al cervell per tractar l'ansietat.
Etiquetes populars: pols de selank, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda