Quan apliqueu un punt-en el tractament a la vostra mascota, probablement noteu els resultats en qüestió d'hores - les puces s'alenteixen i després deixen de moure's del tot. Però, què passa realment entre el moment en què el líquid toca la pell i el moment en què una puça perd el control del seu cos? El viatge degotes compostes de fipronildes del lloc de l'aplicació fins al nervi de les puces és un procés precís-a-pas a pas arrelat en la bioquímica sòlida. Entendre-ho t'ajuda a apreciar per què aquest ingredient actiu ha estat una pedra angular de la parasitologia veterinària durant dècades.
Solució local de Fipronil i Praziquantel compost
1. Especificació general (en estoc)
(1) Solució
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-9-022
Solució Spot On compost de Fipronil i Praziquantel
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Anàlisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tecnològic: Dept. R+D-4
Com es propaguen les gotes compostes de Fipronil des del lloc de l'aplicació?
El paper de la xarxa de glàndules sebàcies
Les gotes de fipronil compostos no només es queden a la superfície de la pell després de posar-se. El fibronil és l'ingredient principal que funciona. Es mou a través de la xarxa de glàndules sebàcies, que és el mateix sistema que distribueix els olis naturals per la pell i el pelatge. Segons la investigació publicada a la literatura de farmacologia veterinària, el fipronil s'estén per tota la superfície corporal d'un animal hoste en les 24 hores posteriors a l'aplicació tòpica. Ho fa a través d'una ruta rica en lípids-en lloc d'absorbir-se al torrent sanguini de manera sistèmica.
Aquesta és una diferència molt important.
La substància química passa per la capa lipídica externa de la pell en lloc del torrent sanguini. Això significa que s'acumula exactament on les puces i les paparres toquen la pell, a la superfície i als fol·licles pilosos.
Retenció en sèu i fol·licles pilosos
El fipronil s'enllaça amb el sèu i s'acumula a les tiges del cabell un cop entra a la xarxa sebàcia. Aquest efecte d'emmagatzematge és el que fa que les gotes de fipronil funcionin durant períodes de temps més llargs, normalment quatre setmanes o més per desfer-se de les puces. El sèu és com un aglutinant d'alliberament lent-que torna a posar l'ingredient actiu a la superfície de la capa fins i tot després de rentar-se o estar al sol. Com que el fipronil és lipòfil, el que significa que s'uneix fortament als entorns solubles en greixos-, aquesta unió és molt forta i es manté estable en condicions normals.
Gotes de Fipronil compostos i moviment de Fipronil a través de la superfície de la pell
Translocació a través de la barrera lipídica
L'estrat corni és la capa superior de la pell dels mamífers. Està format majoritàriament per bicapa lipídica. Com que el fipronil és molt lipòfil (valor de log P d'uns 4,0), es pot dispersar fàcilment en aquest entorn i moure's per la superfície de la pell. Els estudis que estudien com s'escampen els residus després del tractament-sobre el punt de tractament mostren que en un termini de 24 a 48 hores, les quantitats de fipronil es poden trobar en llocs diferents del lloc on s'ha aplicat. Aquesta transferència lateral assegura que la substància cobreixi tot el cos sense haver d'entrar a la circulació sistèmica.
Per què la distribució tòpica és important per a l'eficàcia
Sempre quegotes compostes de fipronilestan a l'exterior, poden aturar els paràsits just on toquen l'hoste. Quan una puça salta sobre un animal tractat, entra en contacte amb el fipronil abans que es pugui unir i alimentar. Els compostos-actius superficials són diferents de les alternatives sistèmiques perquè tenen aquest mecanisme de mort-de contacte. El resultat pràctic és una mort ràpida-les puces exposades al fipronil solen mostrar signes d'interrupció neuromuscular als minuts després del contacte i moren abans que s'acabin d'alimentar de sang.
Com arriba el Fipronil de les gotes compostes de Fipronil als receptors de puces?
Absorció a través de la cutícula de les puces
Les puces poden agafar el fipronil a través de la seva pell, que s'anomena cutícula, quan caminen sobre la pell que el conté. Les cutícules dels insectes tenen capes lipídiques ceroses que són estructuralment similars a les de la pell dels mamífers. Fipronil pot penetrar ràpidament perquè és lipòfil. Una vegada que el fipronil entra al cos de la puça, entra a l'hemolinfa (el líquid que es mou a través dels insectes) i després al teixit cerebral. Aquest procés d'absorció funciona prou bé com per enviar quantitats letals al sistema nerviós després d'un breu contacte amb la superfície.
Afinitat selectiva per al teixit neural dels insectes
Una cosa que fa que el fipronil sigui únic és que és selectiu. És molt més fàcil que el fipronil s'uneixi als canals de clorur de GABA-en els insectes que no pas als mateixos receptors dels mamífers. Aquesta selectivitat prové del fet que la composició estructural de les subunitats receptores en artròpodes i vertebrats és diferent. A la vida real, això vol dir que les gotes compostes de fipronil gairebé només fan mal al paràsit que estan destinats a matar, deixant l'animal amfitrió segur sempre que s'utilitzin segons s'aconsella.
Gotes de Fipronil compost i bloqueig del canal de clorur de GABA-tancat
El mecanisme d'inhibició del canal de clorur
L'àcid gamma-aminobutíric (GABA) és la substància química principal que frena els senyals nerviosos tant en vertebrats com en insectes. En els insectes, el GABA es connecta als canals de clorur de lligand-de les membranes de les neurones. Això permet que els ions de clorur entren i impedeix que les neurones es disparin. Fipronil bloqueja el flux d'ions ocupant el forat del canal de clorur al lloc d'unió de la picrotoxina. Com que el flux de clorur s'atura, el senyal inhibidor no pot passar i l'activitat cerebral ja no es controla.
Conseqüències de l'excitació neuronal no controlada
Les motoneurones es disparen sense aturar-se un cop es perd la regulació mediada per GABA{0}}.
Aquest estat d'excitació s'estén ràpidament pel sistema nerviós de la puça. Les observacions del comportament estan directament relacionades amb aquesta neuroquímica: les puces que estan exposades mostren hiperactivitat, moviments tremolors i tremolors musculars abans de paralitzar-se. Com que la unió del fipronil és irreversible en quantitats letals, la puça no pot millorar una vegada que la substància química arriba al seu teixit cerebral.Gotes compostes de fipronilutilitzeu aquest procés per treballar de la mateixa manera cada vegada amb puces de qualsevol fase de desenvolupament que entren en contacte directe amb l'hoste tractat.
Com l'exposició a les gotes de Fipronil compostos pertorba finalment la funció del motor de puces?
Del bloqueig neuroquímic al col·lapse físic
Hi ha un ordre neurofisiològic clar sobre com van les coses des del bloqueig del canal GABA fins a la fallada motora total. Quan les motoneurones es mantenen despolaritzades durant molt de temps, els músculs es contrauen contínuament i sense coordinació. El sistema de moviment de la puça, que pretén ajudar-la a saltar i agafar-la amb precisió, deixa de funcionar. Les extremitats del paràsit comencen a contraure's aleatòriament, la seva posició corporal es desfà i perd la capacitat de moure's o enganxar-se a la pell del seu hoste. Aquesta ruptura física es pot veure pocs minuts després del contacte i és l'últim pas de la reacció en cadena neuroquímica que comencen les gotes de fipronil compost.
Tancament sistèmic i mortalitat
A mesura que la fallada motora empitjora, els sistemes metabòlics de la puça també es veuen perjudicats per una hiperactivació cerebral que dura molt de temps. Quan els músculs es contrauen constantment, les seves reserves d'energia s'esgoten molt ràpidament. Juntament amb la pèrdua de locomoció, també disminueix la funció respiratòria, que està controlada en part per senyals cerebrals. Quan els nivells d'energia baixen, la respiració deixa de funcionar i la ruptura muscular continua durant molt de temps; la mort passa. Tot el procés, des de l'absorció de la cutícula fins a la mort, pot passar en 30 minuts si la superfície de la capa tractada està directament i fortament tocada per les restes de fipronil.
Conclusió
Gotes compostes de fipronilfuncionen en una-via biològica ben definida, que inclou moure's lateralment pels canals sebàcis, absorbir-se a través de la cutícula de les puces i unir-se selectivament als canals de clorur de GABA-de l'insecte. Això desencadena una reacció en cadena d'excitació neuronal incontrolada que condueix a una fallada motora i la mort. A cada pas d'aquest procés, es mostren les qualitats físiques i biològiques del compost estudiades amb cura. Entendre aquest mecanisme ajuda els proveïdors i formuladors de química veterinària o agrícola a prendre millors decisions sobre on obtenir ingredients, com fer medicaments i com demostrar que funcionen.
Preguntes freqüents
1. Què fa que les gotes de fipronil funcionin especialment contra les puces?
+
-
Per alguna raó, el fipronil s'uneix molt més fortament als canals de clorur de GABA-en insectes que als seus homòlegs humans. Aquesta selectivitat significa que el compost afecta el sistema nerviós de la puça a nivells segurs per a l'animal hoste. Quan s'utilitza tal com s'indica, és eficaç i ben-tolerat.
2. Quant de temps funcionen les gotes de fipronil compost en un animal que ha estat tractat?
+
-
La forta atracció del Fipronil pel sèu i els fol·licles pilosos forma un reservori que manté les quantitats de superfície altes. En circumstàncies normals, el control de puces que funciona durant tres setmanes sol durar quatre setmanes, però això pot canviar en funció de la freqüència amb què es banya la mascota i del tipus de pelatge que tingui.
3. Les gotes químiques de fipronil entren al sistema de l'animal?
+
-
El fipronil aplicat de manera tòpica es distribueix principalment per la superfície de la pell per la xarxa de glàndules sebàtiques, no per ser absorbit pel cos en conjunt. L'efecte de contacte-matar contra els paràsits abans que acabin un àpat de sang és possible gràcies a aquest procés de propagació-superfície.
4. Les gotes compostes de fipronil entren al torrent sanguini de l'animal?
+
-
La via de distribució principal del fipronil aplicat tòpicament passa per la xarxa de glàndules sebàcies a través de la superfície de la pell, no per absorció sistèmica. Aquest mecanisme de distribució activa de superfície-és el que permet l'efecte de contacte-matar contra els paràsits abans que completin un àpat de sang.
Col·labora amb Bloomtechz per a un subministrament fiable de gotes de Fipronil compost
Si esteu buscant una font fiable degotes compostes de fipronil, Bloomtechz té una infraestructura de fabricació i qualitat feta només per a clients farmacèutics i químics especialitzats que necessiten precisió a gran escala. Bloomtechz funciona des del 2008 i té un lloc de producció certificat GMP-que té 100.000 metres quadrats i té certificacions de la FDA dels EUA, la UE, el Japó i la CFDA. El nostre protocol d'assegurament de la qualitat té tres controls diferents: a nivell de fàbrica, de control de qualitat intern i de revisió per part d'una autoritat de tercers-. D'aquesta manera, podem estar segurs que tots els lots que rebeu compleixen els termes del vostre contracte, o que us tornen els diners íntegrament. Bloomtechz porta més de 12 anys fent síntesi orgànica i compta amb 24 empreses reconegudes internacionalment com a clients en els sectors farmacèutic, nous materials i químics especialitzats. Ofereixen preus clars, terminis de lliurament precisos i documentació traçable per ajudar-vos amb les vostres compres, des de l'R+D-a escala de laboratori fins a la fabricació a granel.
Contacta amb l'equip de Bloomtechz aSales@bloomtechz.comper parlar de les vostres necessitats de compostos, obtenir un pressupost o obtenir més informació sobre el nostre paquet de documentació GMP.
Referències
1. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. i Weil, A. (1997). Distribució cutània de fipronil per microautorradiografia després de l'aplicació tòpica al gos beagle. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22 (3), 211–216.
2. Tingle, CCD, Rother, JA, Dewhurst, CF, Lauer, S. i King, WJ (2003). Fipronil: Destí ambiental, ecotoxicologia i problemes de salut humana. Reviews of Environmental Contamination and Toxicology, 176, 1–66.
3. Gant, DB, Bhatt, AD, Cole, LM, Casida, JE i Bloomquist, JR (1998). El fipronil bloqueja els canals de clorur de Drosophila GABA-unint-se a un lloc intern del porus del canal. Pesticide Biochemistry and Physiology, 71 (3), 144–153.
4. Hainzl, D., Cole, LM i Casida, JE (1998). Mecanismes per a la toxicitat selectiva de l'insecticida fipronil i el seu metabòlit de sulfona i el fotoproducte desulfinil. Recerca química en toxicologia, 11(12), 1529–1535.
5. Colliot, F., Kukorowski, KA, Hawkins, DW i Roberts, DA (1992). Fipronil: un nou insecticida d'ampli espectre-de sòls i foliars. Brighton Crop Protection Conference - Pests and Diseases, 2, 29–34.
6. Gupta, RC (Ed.). (2012). Toxicologia veterinària: principis bàsics i clínics (2a ed.). Premsa Acadèmica.