Quan el propietari d'un gos pregunta: "El meu gos realment necessita protecció mensual contra els paràsits?"-la resposta gairebé sempre torna a comprendre què fa realment el medicament dins del cos.Afoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticableses troben entre les combinacions de productes antiparasitaris més avançats científicament disponibles per als gossos actuals. Funcionen a través de dues vies biològiques separades però complementàries, dirigides tant a paràsits externs com puces i paparres com a paràsits interns com els cucs del cor i els nematodes gastrointestinals en una sola dosi mensual.
Aquest article desglossa la ciència farmacològica que hi ha darrere del producte en llenguatge senzill, de manera que pugueu entendre exactament per què funciona-i per què s'ha guanyat una gran reputació en medicina veterinària a tot el món.
Comprimits masticables Afoxolaner i Milbemicina Oxima
1. Especificació general (en estoc)
(1) API (pols pura)
(2) Tauleta
9.375+1.875mg: 2-3,5 kg
18.75+3.75mg:> 3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:> 7,5-15 kg
75+15mg:> 15-30 kg
150+30mg:> 30-60 kg
(3) Ungüent
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-2-117
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Quin és el mecanisme dual de les pastilles masticables d'Afoxolaner i Milbemycin Oxime?
Dos ingredients actius, una fórmula integral
La barreja té dos medicaments diferents que funcionen junts: afoxolaner i milbemicina oxima. Hi ha diferents tipus de drogues, i cadascuna utilitza un conjunt diferent de productes químics per matar un determinat tipus d'error. Afoxolaner és una isoxazolina, el que significa que mata tant plagues com acàris. La milbemicina oxima és un macròlid que mata els paràsits. S'elabora mitjançant la fermentació de productes de la subespècie Streptomyces hygroscopicus. En conjunt, protegeixen contra una gran quantitat d'insectes en una sola dosi que els gossos poden mastegar.
Per què la teràpia combinada és important en el control de paràsits
No és possible que un producte químic mati tots els diferents tipus de paràsits que pot trobar un gos a la seva vida diària. Les plagues d'insectes i aranyes, com les puces i les paparres ixodid, necessiten un fàrmac que ataca els seus sistemes nerviosos. Els cucs que viuen a l'interior dels animals, com les larves del cuc del cor (Dirofilaria immitis) i els cucs redons intestinals, necessiten un antihelmíntic que pugui entrar als seus músculs i nervis. No cal prendre dos medicaments diferents perquèAfoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticablescontenir tots dos. És més fàcil recordar prendre les seves dosis d'aquesta manera, la qual cosa augmenta directament la seguretat.
Com afecten les pastilles masticables Afoxolaner i Milbemycin Oxime la senyalització nerviosa del paràsit?
Acció d'Afoxolaner sobre els canals de clorur GABA-tancats
L'Afoxolaner s'adreça als canals iònics de clorur controlats per lligand-en les cèl·lules nervioses dels crustacis, principalment aquelles que estan controlades pel GABA. El GABA s'uneix a aquests receptors i obre els canals de clorur quan tot està bé. Això frena l'activitat nerviosa. Quan l'afoxolaner s'uneix al receptor, atura aquest procés no deixant que el canal de clorur s'obri. El paràsit té una hiperexcitació neuronal que no pot controlar, que impedeix el moviment i el mata. És important tenir en compte que l'afoxolaner s'uneix als receptors GABA dels insectes amb molta més força que als de mamífers. És per això que les puces, les paparres i els àcars no poden manejar-ho tan bé com ho poden fer els gossos.
Acció de la milbemicina oxima sobre els canals de clorur de glutamat{0}}
Tant pel que fa a com es construeix com a com funciona, la milbemicina oxima utilitza una via diferent. Les cèl·lules nervioses i musculars dels invertebrats tenen canals de clorur que s'obren i tanquen pel glutamat. No hi ha sistemes com aquests en els vertebrats. L'oxima de milbemicina fa que la membrana sigui més permeable als ions clorur un cop s'hi uneix. Això fa que la membrana estigui més carregada. Les cèl·lules ja no poden produir potencials d'acció normals perquè es veuen alterades. Això fa que els nervis i els músculs del paràsit siguin dèbils i flexibles. La milbemicina oxima té dificultats per entrar al cervell dels animals des de la seva sang. Això afegeix una capa addicional de seguretat per als gossos que reben quantitats terapèutiques.
Afoxolaner i Milbemicina Oxima pastilles masticables i objectiu-Paràlisi específica de paràsits
Paràsits externs: puces, paparres i àcars
El nivell sanguini d'afoxolaner es troba al màxim de dues a quatre hores després de prendre-lo per via oral. El vuitanta-vuit per cent del cos pot utilitzar-lo i la seva semi-vida al plasma és d'unes dues setmanes. El producte comença a matar puces i paparres tan bon punt es menja perquè es descompone tan ràpid. Quan aquests paràsits exteriors s'alimenten de gossos que han estat tractats, prenen afoxolaner a través de la sang. Ràpidament elimina els gossos perquè bloqueja els canals tancats de GABA-. Si dónes elafoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticablesa una puça de gat, una puça Ixodes ricinus o una puça Rhipicephalus sanguineus, en un termini de 24 a 48 hores, funcionen molt bé contra tots tres.
Paràsits interns: cuc del cor i nematodes gastrointestinals
La milbemicina oxima també fa un gran treball per desfer-se dels paràsits que viuen dins del cos. La milbemicina A3 (20%) i A4 (80%) la formen, i cadascuna té les seves pròpies propietats metabòliques. El nivell més alt de milbemicina A3 s'assoleix una o dues hores després d'una dosi i roman al cos durant 1,6 dies. La milbemicina A4 mata els insectes durant 3,3 dies després de l'última dosi i durant un mes sencer després. La malaltia del cuc del cor és causada per les etapes L3 i L4 de les larves de Dirofilaria immitis. Atura i tracta molt bé les malalties causades per Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum i Trichuris vulpis.
Com es complementen els dos ingredients actius en el control de paràsits?
Tancant la bretxa de cobertura entre paràsits interns i externs
Molts medicaments que maten els paràsits només funcionen en paràsits que viuen dins o fora del cos. Molt pocs medicaments funcionen igual de bé en tots dos. Les pastilles masticables d'afoxolaner i milbemicina oxima tenen molècules fetes per tancar aquesta bretxa. Per a les larves del cuc del cor i els cucs intestinals, la milbemicina oxima entra als teixits sistèmics més profunds. L'afoxolaner, d'altra banda, funciona principalment al torrent sanguini i als teixits-de la pell on mengen els ectoparàsits. Ambdues substàncies químiques poden moure's a través del teixit a una velocitat d'entre 2,6 i 2,7 L/kg. Això vol dir que estan àmpliament disponibles al cos i poden arribar tant a l'exterior com a l'interior.
Sinèrgia farmacocinètica en un programa de dosificació mensual
Afoxolaner té una semivida d'-uns 14 dies, el que significa que us protegeix dels ectoparàsits durant un mes sencer. Alguns fàrmacs de la mateixa classe tenen una vida mitjana-més llarga que la milbemicina oxima, però encara funciona i es pot utilitzar un cop al mes per eliminar les larves del cuc del cor que es poden aturar. Per ser assassinades abans de créixer, aquestes larves necessiten quantitats de plasma que es mantinguin iguals. L'equilibri de la farmacocinètica entre els dos principis actius fa que prendre el medicament per via oral una vegada al mes té sentit científic i funciona a la vida real.
De la unió al receptor de paràsits a la paràlisi: pastilles masticables d'afoxolaner i milbemicina oxima
La cascada molecular de la unió del receptor a la mort de l'organisme
Tots dos ingredients actius fan la seva feina unint-se als receptors, bloquejant els canals i despolaritzant o hiperpolaritzant les membranes. Això impedeix que els músculs funcionin, els fa paralitzar-los o els mata. Aquesta recepta és molt útil perquè té dues maneres que es poden utilitzar per separat. Un error podria acostumar-se a una manera de suïcidar-se, però de l'altra manera encara podria matar-lo. Això fa que sigui menys probable que dos paràsits diferents es facin resistents entre si, la qual cosa és un gran avantatge per als mètodes-a llarg termini que recomanen els parasitòlegs veterinaris.
Perfil de seguretat arrelat en la selectivitat del receptor
Les pastilles masticables de milbemicina oxima i afoxolaner són segurs per a gossos que no són mutants del gen MDR1/ABCB1. Això es deu al fet que només estan fets per unir-se a determinats receptors. L'afoxolaner s'uneix més fortament als receptors GABA dels artròpodes que als dels mamífers, i la milbemicina oxima depèn dels canals de clorur controlats per glutamat-que no es troben als vertebrats. Aquestes dues coses funcionen juntes per crear una finestra de curació prou gran com per assegurar-se que el medicament funcioni contra els insectes sense ser perjudicial per als cossos dels gossos adults sans. No s'ha de donar aquest producte als gossos de menys de 8 setmanes o de menys de 2 kg. A més, els collies i altres races relacionades haurien de parlar amb un veterinari perquè poden ser sensibles als fàrmacs que funcionen amb el gen MDR1.
Conclusió
Ara que ja saps comafoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticablestreball, podeu veure per què són la manera més popular de desfer-se dels insectes en els gossos. Amb només una dosi mensual, la barreja protegeix completament, com demostra la ciència. Per als paràsits que es troben fora del cos, bloqueja els canals de GABA, i per als paràsits que es troben a l'interior del cos, activa els canals de glutamat. Hi ha un bon registre de seguretat per als dos ingredients actius quan es donen una vegada al mes, i el fet que cada molècula s'orienti selectivament a un receptor diferent ho confirma.
Preguntes freqüents
P1: Com funcionen les pastilles masticables afoxolaner i milbemicina oxima contra diferents paràsits?
+
-
Afoxolaner treballa en els canals de clorur tancats per GABA-en paràsits externs com ara puces, paparres i àcars, mentre que l'oxima de milbemicina s'adreça als canals de clorur tancats per glutamat-en paràsits interiors com ara les larves del cuc del cor i els cucs gastrointestinals. Tenen diversos sistemes que treballen conjuntament per controlar els paràsits.
P2: Amb quina rapidesa comencen a actuar les pastilles masticables d'afoxolaner i milbemicina oxima?
+
-
En els gossos, la concentració màxima en sang d'afoxolaner s'aconsegueix entre 2 i 4 hores després del tractament oral, però els nivells màxims de milbemicina oxima s'aconsegueixen en 1 a 2 hores. Això facilita una resposta ràpida contra paràsits externs i interns, diu el document.
P3: Per què afoxolaner i milbemicina oxima es dirigeixen als paràsits sense afectar els gossos de la mateixa manera?
+
-
L'article afirma que l'afoxolaner té una afinitat més alta pels receptors GABA dels artròpodes, mentre que l'oxima de milbemicina s'adreça als canals de clorur controlats per glutamat-, que no estan presents als vertebrats. El seu efecte contra els paràsits s'explica per la seva especificitat receptora.
Col·labora amb Bloomtechz per a un subministrament fiable de tauletes masticables d'Afoxolaner i Milbemycin Oxime
Aquí és on Bloomtechz pot obtenir moltafoxolaner i milbemicina oxima comprimits masticables. Podeu obtenir comprimits masticables d'afoxolaner i milbemicina oxima de Bloomtechz. La planta en què treballen té 100.000 metres quadrats i té la certificació GMP-. Té aprovacions de la FDA dels Estats Units, la UE GMP, el Japó i la CFDA. El control de qualitat a la nostra empresa té tres nivells: inspecció de la planta,-revisió interna de control de qualitat/control de qualitat i prova d'una autoritat-tercera. Fa més de 12 anys que fabriquem productes químics fins i intermedis farmacèutics i prometem una qualitat estable del producte. La nostra producció es pot adaptar a una àmplia gamma de necessitats de pes, i OEM/ODM es pot utilitzar per fer canvis. Ens contracten persones del Regne Unit, Austràlia, Japó, EUA i altres llocs. Parleu amb nosaltres de seguida i us ajudarem amb el vostre proper cicle de compra d'una manera correcta, clara i segura de les seves habilitats tècniques.
Envieu-nos un correu electrònic aSales@bloomtechz.com.
Referències
1. Beugnet, F., & Franc, M. (2012). Molècules i/o combinacions d'insecticides i acaricides per prevenir la infestació d'animals per ectoparàsits. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.
2. Shoop, WL, Mrozik, H. i Fisher, MH (1995). Estructura i activitat de les avermectines i milbemicines en salut animal. Parasitologia Veterinària, 59(2), 139–156.
3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T. i Rehbein, S. (2014). El mode d'acció intraparasitari d'afoxolaner: activació del canal de sodi per afoxolaner a les neurones de Ctenocephalides felis. Parasitologia Veterinària, 201(1–2), 18–24.
4. Prichard, RK i Geary, TG (2019). Perspectives sobre la utilitat de la moxidectina i les lactones macrocícliques per al control dels nematodes paràsits davant el desenvolupament de la resistència antihelmíntica. International Journal for Parasiology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.
5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M. i Mullins, A. (2015). Perfil farmacocinètic d'afoxolaner després de l'administració oral a gossos. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 38 (4), 375–382.
6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D. i Bousquet-Mélou, A. (2016). Farmacocinètica de milbemicina oxima i biodisponibilitat en gossos després de l'administració oral d'una formulació masticable combinada. Parasitologia Veterinària, 225, 56–62.