Si el vostre veterinari us ha dit que el vostre gos té hiperadrenocorticisme, sovint conegut com a síndrome de Cushing, càpsula de trilostàpodria haver estat ofert com a opció de teràpia. Però, com funciona dins del cos del teu gos? Entendre com funciona aquest fàrmac us pot fer més còmode amb el pla de tractament de la vostra mascota i ajudar-vos a fer millors preguntes quan consulteu el metge.
Aquest tutorial explica la ciència en un llenguatge senzill i-fàcil-d'entendre perquè pugueu saber què passa a nivell hormonal quan el vostre gos consumeix una píndola de trilostà.
Càpsula de trilostà
1. Especificació general (en estoc)
(1) Injecció
Personalitzable
(2) Tauleta
Personalitzable
(3) API (pols pura)
Bossa d'alumini PE/Al/caixa de paper per a pols pura
HPLC Superior o igual al 99,0%
(4) Màquina de premsa de pastilles
https://www.achievechem.com/pill-premsa
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-6-010
Trilostà CAS 13647-35-3
Com la càpsula de trilostà inhibeix l'esteroidogènesi suprarenal?
La glàndula suprarenal i el seu paper en la producció d'esteroides
En els gossos, les glàndules suprarenals s'asseuen a sobre dels ronyons i tenen una feina vital: generen hormones esteroides que afecten el metabolisme, la resposta immune i les reaccions a l'estrès. Aquest procediment és impecable en un gos sa. En gossos amb síndrome de Cushing, les glàndules suprarenals creen un excés de cortisol. El cortisol és una hormona glucocorticoide i provoca un augment de pes, augment de la set, pèrdua de cabell i un aspecte de panxa de pot-.
L'esteroidogènesi és la conversió metabòlica gradual del colesterol en hormones esteroides actives. Cadascuna d'aquestes transformacions és catalitzada per un enzim específic. Bloqueja un enzim i tota la cadena aigües avall de producció d'hormones s'atura.
On entra Trilostane
Càpsula de trilostàfunciona inhibint directament la glàndula suprarenal de manera competitiva. Això no perjudica el teixit suprarenal sinó que ocupa i atura temporalment un enzim essencial, impedint el procés regular de síntesi d'esteroides. Per tant, aquesta inhibició selectiva és la que fa que el trilostà sigui una teràpia recomanada ja que disminueix l'excés de secreció hormonal sense danyar permanentment la glàndula.
La investigació en la literatura d'endocrinologia veterinària ha demostrat que el trilostà interacciona amb el lloc actiu de la 3 -hidroxiesteroide deshidrogenasa (3 -HSD), un enzim important en la producció primerenca d'esteroides. El trilostà només s'asseu en aquest lloc i, en fer-ho, bloqueja la unió del substrat. Això bàsicament frena tot el procés d'esteroidogènesi.
Càpsula de trilostà i la 3 -via de la hidroxiesteroide deshidrogenasa
Què és l'enzim 3 -HSD?
La ruta de biosíntesi dels esteroides suprarenals està regulada per l'enzim 3 -hidroxiesteroide deshidrogenasa (3 -HSD per abreujar). Catalitza la conversió de la pregnenolona en progesterona i la dehidroepiandrosterona (DHEA) en androstenediona. Aquestes conversions són els passos principals que finalment generen cortisol, aldosterona i hormones sexuals. Quan 3 -HSD no funciona correctament, l'escorça suprarenal no pot acabar de produir hormones.
La forma més comuna de la malaltia de Cushing en gossos és l'hiperadrenocorticisme{0}}hipòfisi. En aquesta forma, la glàndula pituïtària genera massa hormona adrenocorticotròpica (ACTH), que sobreestimula les glàndules suprarenals.
El resultat final és una producció descontrolada d'esteroides.
Com el trilostà pertorba el camí
L'ingredient actiu d'una càpsula de trilostà és absorbit pel tracte gastrointestinal d'un gos i es lliura a l'escorça suprarenal a través de la circulació. Aleshores competeix amb l'enzim 3 -HSD. La paraula "competitiu" importa aquí: el trilostà no inhibeix permanentment l'enzim. Més aviat, queda atrapat a la butxaca d'enquadernació i evita que els substrats naturals completin completament la conversió.
Les investigacions en medicina veterinària han demostrat que els nivells terapèutics típics de trilostà oral condueixen a una reducció mesurable de l'excreció d'esteroides suprarenals en poques hores de la teràpia.
Aquesta inhibició és competitiva; així, es pot ajustar la dosi per modificar el grau de supressió, permetent als veterinaris personalitzar el tractament als nivells hormonals de cada gos.
Què passa amb la producció de cortisol després de l'administració de la càpsula de trilostà?
Quan acàpsula de trilostàbloqueja la via 3 -HSD, la secreció de cortisol de l'escorça suprarenal es redueix significativament. El cos del gos comença a tenir nivells hormonals més normals i les indicacions clíniques de la síndrome de Cushing milloren lentament al llarg de dies o setmanes.
En gossos, s'ha demostrat en estudis clínics que el tractament amb trilostà provoca una disminució substancial de les proporcions de cortisol-a-creatinina en l'orina i les concentracions de cortisol després de l'estimulació de l'-ACTH. Són marcadors de diagnòstic convencionals que utilitzen els veterinaris per controlar la resposta a la teràpia.
Com la càpsula de trilostà altera la producció d'hormones a l'escorça suprarenal
El cortisol no és l'única hormona afectada
El trilostà no afecta específicament el cortisol, ja que 3 -HSD està implicat en la producció de moltes hormones esteroides. L'aldosterona és un mineralocorticoide i controla el sodi i el potassi. També es pot inhibir. Els veterinaris comprovaran els panells d'electròlits durant la teràpia per evitar nivells perillosament baixos d'aldosterona, una condició coneguda com a hipoadrenocorticisme (malaltia d'Addison).
L'escorça suprarenal es divideix en tres zones separades, la zona glomerulosa (aldosterona), la zona fasciculata (cortisol) i la zona reticular (andrògens). El trilostà inhibeix 3 -HSD a les tres zones de l'escorça suprarenal, cosa que posa de manifest la necessitat d'una dosi i un seguiment prudents en l'entorn terapèutic.
Adaptació del tractament al llarg del temps
Els gossos amb teràpia amb càpsules de trilostà solen fer una prova d'estimulació de l'ACTH entre quatre i sis setmanes després de començar la medicació i, ocasionalment, després. Aquesta prova avalua la quantitat de cortisol que encara pot produir la glàndula suprarenal quan s'estimula. Aleshores, els veterinaris utilitzen les dades per modificar la dosi adequadament. Alguns gossos necessiten dosis creixents amb el temps, ja que les glàndules suprarenals s'ajusten parcialment. D'altres ho fan bé amb dosis constants durant mesos o anys.
De la inhibició enzimàtica a la reducció del cortisol: explicació de la càpsula de trilostà
La imatge completa en termes senzills
Aquí teniu la versió senzilla de tot el mecanisme: en un gos amb la malaltia de Cushing, les glàndules suprarenals estan molt estimulades i creen massa cortisol. La càpsula de trilostà s'absorbeix a la circulació i viatja a les glàndules suprarenals, on s'uneix a l'enzim 3β-HSD -, l'enzim que es requereix per a la producció de cortisol i hormones relacionades. Això bloqueja aquest enzim i la producció de cortisol es ralenteix a nivells saludables i el gos se sent millor.
Aquest mecanisme d'acció s'ha descrit a fons a la literatura veterinària-revisada per parells i ha donat suport a l'obtenció de llicències de trilostà per utilitzar-lo en gossos a diversos països, inclosos els Estats Units i a tot Europa.
Per què aquest mecanisme és important per a la qualitat de vida del vostre gos
Els gossos amb malaltia de Cushing no tractada generalment estan afectats per letargia persistent, infeccions recurrents de la pell, debilitat muscular i micció excessiva. La píndola de trilostà funciona a la base del problema, inhibint l'esteroidogènesi a nivell enzimàtic en lloc de limitar-se a ocultar els símptomes. La majoria dels gossos començaran a mostrar una millora aparent (com ara una major energia, menys ingesta d'aigua i un creixement progressiu del seu pelatge) durant els primers o dos mesos de tractament constant.
Conclusió
Elcàpsula de trilostàés un inhibidor competitiu de l'enzim de l'escorça suprarenal 3 -HSD que interromp la cascada de l'esteroidogènesi i redueix l'excés de producció de cortisol. El procés és dirigit i reversible, per la qual cosa és ideal per a la teràpia-a llarg termini de la malaltia de Cushing canina. La majoria dels gossos accepten bé aquest medicament i experimenten una millora considerable en la seva vida quotidiana amb una dosi adequada i una acurada supervisió del veterinari.
PMF
P1: Quant de temps triga la càpsula de trilostà a funcionar en gossos?
+
-
La majoria dels veterinaris veuran caigudes notables dels nivells de cortisol després de 2-4 setmanes d'iniciar el trilostà. Els beneficis clínics visibles (menys beure, més energia) solen passar entre quatre i vuit setmanes, però la resposta d'una persona depèn de la gravetat de la seva condició i de la dosi.
P2: Pot un gos romandre amb una càpsula de trilostà per tota la vida?
+
-
Molts gossos amb malaltia de Cushing es mantenen en tractament amb càpsules de trilostà durant la resta de la seva vida amb un seguiment freqüent. Els veterinaris fan proves freqüents d'estimulació de l'ACTH i anàlisis de sang per modificar la dosi i detectar qualsevol resposta adversa d'hora. L'ús a llarg termini és moderat i normalment segur.
P3: Quina diferència hi ha entre les càpsules de trilostà i les tauletes?
+
-
Tant les càpsules com les tabletes de trilostà proporcionen el compost actiu trilostà per via oral. Les formulacions de càpsules poden oferir avantatges pel que fa al perfil d'alliberament de fàrmacs i palatabilitat per als gossos, mentre que les pastilles permeten una divisió més precisa de la dosi. L'elecció depèn de la preferència del veterinari, la mida del gos i les dosis disponibles.
Col·labora amb Bloomtechz - El teu proveïdor de càpsules de trilostà de confiança
A Bloomtechz, entenem que l'accés fiable als ingredients de qualitat-farmacèutica és molt important - per a les vostres formulacions, els vostres clients i, en definitiva, els animals que tenen cura. El nostre lloc de producció amb certificació GMP-ocupa 100.000 metres quadrats i compta amb certificacions dels organismes reguladors de la FDA, la UE, el JP i la CFDA dels EUA. Entreguem la càpsula de trilostà i el seu ingredient farmacèutic actiu (API) amb una puresa HPLC superior o igual al 99,0%, amb el suport d'una anàlisi de qualitat de triple-enllaç a nivell de fàbrica, el nostre departament intern d'AQ/QC i una agència de tercers-acreditada. Tant si necessiteu formulacions OEM/ODM, pols API a granel o formes de dosificació personalitzades, el nostre experimentat equip d'R+D us dóna suport des de l'escala de laboratori fins a la fabricació completa. Com a professionalcàpsula de trilostàproveïdor, treballem amb 24 socis internacionals qualificats en indústries farmacèutiques, de recerca i químiques especialitzades.
Estàs preparat per parlar de les teves necessitats d'aprovisionament? Poseu-vos en contacte amb el nostre equip avui aSales@bloomtechz.com- responem ràpidament i proporcionem preus precisos, terminis de lliurament i documentació completa per al despatx de duana.
Referències
1. Ruckstuhl NS, Nett CS, Reusch CE. - Resultats d'exàmens clínics, proves de laboratori i ecografia en gossos amb hiperadrenocorticisme dependent de la hipòfisi- tractats amb trilostà. American Journal of Veterinary Research, 2002.
2. Neiger R., Ramsey I., O'Connor J., Hurley KJ, Mooney CT. - Tractament amb trilostà de 78 gossos amb hiperadrenocorticisme depenent de la hipòfisi-. Registre Veterinari, 2002.
3. Vaughan MA, Forward ZA, Padgett SL. - Ús de trilostà per al tractament de l'hiperadrenocorticisme dependent de la hipòfisi- en gossos. Journal of the American Animal Hospital Association, 2008.
4. Feldman EC, Nelson RW, Feldman MS. - Ús de proves de dexametasona a dosis baixes- i altes{-per distingir la hipòfisi-depenent de l'hiperadrenocorticisme del tumor suprarenal en gossos. Journal of the American Veterinary Medical Association, 1996.
5. Lien YH, Huang HP. - Ús de ketoconazol i trilostà per a la gestió de l'hiperadrenocorticisme natural en gossos a Taiwan. Revista de Medicina Interna Veterinària, 2008.
6. Burkhardt WA, Boretti FS, Reusch CE, Sieber-Ruckstuhl NS. - Avaluació del cortisol inicial, l'ACTH endògena i la relació cortisol/ACTH per controlar gossos amb hiperadrenocorticisme tractats amb trilostà. Revista de Medicina Interna Veterinària, 2013.