Els veterinaris i els professionals de la cura de mascotes que tenen l'encàrrec de tractar les malalties parasitàries dels animals de companyia s'enfronten a una pregunta essencial: quin fàrmac antiparasitari ofereix la millor protecció amb el menor risc? El mercat està dominat per dos fàrmacs de lactona macrocíclica, milbemicina oxima en polsi moxidectina; tanmateix, tenen perfils farmacològics, marges de seguretat i usos clínics significativament diferents. És important reconèixer aquestes diferències per prendre decisions terapèutiques educades que siguin compatibles amb les característiques individuals del pacient, el context de la pràctica i la distribució geogràfica de la prevalença del paràsit.
Milbemicina oxima en pols
1. Especificació general (en estoc)
(1) API (pols pura)
(2) Tauletes
Per a gossos: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Per a gats: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Màquina de premsa de pastilles
https://www.achievechem.com/pill-premsa
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-1-112
Milbemicina oxima CAS 129496-10-2
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Pertanyen a la mateixa família química i tenen el mateix mecanisme bàsic, però les diferències en el seu marc molecular condueixen a variacions en l'absorció, la distribució als teixits i la durada de l'acció. Els veterinaris que vulguin distingir entre aquests agents haurien de tenir en compte una sèrie de factors, com ara el seu espectre d'activitat contra les diferents etapes de vida dels paràsits, la compatibilitat amb les diferències genètiques específiques de la raça-, la flexibilitat de la formulació i les consideracions pràctiques dels protocols d'administració. Aquesta comparació detallada mostra clarament quan cada fàrmac té una major rellevància terapèutica.
Com es diferencien la milbemicina oxima en pols i la moxidectina en el control de paràsits?
Una diferència important entre aquestes dues substàncies és el rang d'acció antiparasitària que mostren. La pols d'oxima de milbemicina és molt bona per matar les microfilàries del cuc del cor (Dirofilaria immitis), matant les larves circulants abans que creixin per convertir-se en adults nocius. S'ha demostrat en assaigs clínics que prevé més del 99% dels casos quan es pren un cop al mes a les dosis suggerides. Això fa que sigui una part important de la cardiologia preventiva en llocs on la malaltia és freqüent. A més d'aturar la filariosi, aquest compost també funciona bé contra diversos tipus de nematodes gastrointestinals, com ara Toxocara canis, Ancylostoma caninum i Trichuris vulpis, matant tant els cucs adults com les larves en fase tardana-.
Cobertura de l'espectre entre classes de paràsits
Les formulacions-de llarga durada de moxidectina mantenen les concentracions terapèutiques fins a sis mesos després d'una sola administració, donant-vos més protecció durant més temps. Aquest benefici farmacocinètic prové de l'alta lipofilia del compost i la tendència a acumular-se al teixit adipós. Això crea un efecte reservori que allibera el compost actiu lentament a la circulació sistèmica. Les clíniques veterinàries que tracten clients que no sempre segueixen amb les seves receptes poden trobar aquesta cobertura addicional especialment útil, ja que reduirà el nombre de dosis oblidades que comprometen la protecció.
Les maneres en què aquests fàrmacs controlen els ectoparàsits són molt diferents entre si. Les formulacions de moxidectina sovint inclouen ingredients actius addicionals que maten puces, paparres i àcars. Això fa que el producte sigui una solució completa per a paràsits tant externs com interns.
La milbemicina oxima en pols, en canvi, sol dirigir-se als endoparàsits, però els productes combinats que la combinen amb praziquantel també s'orienten als cestodes. Aquesta diferència de composició es deu a les diferents estratègies de màrqueting i a les preferències dels prescriptors quan es tracta de teràpies d'un sol -agent versus teràpies de diversos-components.
Consideracions de gestió de la resistència
La gestió antiparasitària ha de mantenir-se vigilant a mesura que apareixen nous patrons de resistència als paràsits. Algunes àrees que són menys sensibles a determinades lactones macrocícliques podrien beneficiar-se de canviar entre classes de compostos o utilitzar cicles intel·ligents. Les proves de laboratori de mostres de paràsits que en mesuren la sensibilitat ens donen informació objectiva que ens ajuda a prendre aquestes decisions,
però aquestes proves encara no s'utilitzen àmpliament en la pràctica general. Es pot produir resistència-creuada entre compostos estructuralment similars, de manera que els metges han de tenir cura a l'hora de triar quins compostos utilitzar quan un tractament no funciona.
Pols d'oxima de milbemicina vs moxidectina: comparació de l'activitat dels nematodes
El parasitisme dels nematodes és un problema constant en el camp de la medicina dels animals de companyia. Les càrregues de cucs d'adults i el moviment de les larves poden causar una àmplia gamma de símptomes, des d'una pèrdua de pes lleu fins a una anèmia que pot posar en perill la vida-. La potència nematocida comparativa d'aquestes lactones macrocícliques s'ha estudiat amb gran detall a través d'assaigs d'eficàcia controlats i observacions de camp, mostrant diferències subtils en la manera en què maten els paràsits en diferents etapes i la rapidesa amb què ho fan.
Anquilostomia i eficàcia del cuc rodó
Milbemicina oxima en polsmata ràpidament els nematodes intestinals, reduint el nombre d'ous a les femtes en més d'un 95% dins de les 48 hores posteriors al tractament per a les espècies d'Ancylostoma susceptibles. Aquesta ràpida eliminació de paràsits és clínicament important en animals que estan molt malalts i estan perdent sang tot el temps, cosa que posa en risc la seva estabilitat hemodinàmica. La capacitat del compost per matar les larves de quart-etapa impedeix que comencin les infeccions patents. Això trenca el cicle de transmissió en gosseres i cases amb múltiples animals on la contaminació ambiental és un risc constant de reinfecció.
La moxidectina funciona tan bé contra els ascàrids i els anquilostomes adults com la milbemicina, però alguns estudis demostren que funciona una mica menys contra les fases larvàries-de teixits.
El modelatge farmacodinàmic mostra que la forma en què els compostos antiparasitaris penetren en el teixit afecta l'accessibilitat de les larves enquistes. Per exemple, el pes molecular i la unió a proteïnes poden canviar com es distribueixen els compostos als compartiments perifèrics. Els parasitòlegs veterinaris encara estan investigant si aquestes diferències en la teoria condueixen a canvis en les taxes de curació que són clínicament importants.
Protocols de tractament del tricoc
Trichuris vulpis és difícil de tractar perquè es troba al coll uterí i el llarg període de prepatent dificulta el diagnòstic. Ambdós productes químics funcionen contra aquest cuc, però per obtenir els millors resultats, cal donar-los més d'un cop al mes per fer front a diferents onades de desenvolupament larvari.
Les pràctiques que tracten les infeccions cròniques de tricocs poden utilitzar plans de tractament més llargs que durin entre tres i quatre mesos. Aquests plans poden incloure tant medicaments antiparasitaris com tècniques per netejar el medi ambient per aturar la reinfecció ràpida de les zones contaminades.
Què fa que la pols d'oxima de milbemicina sigui diferent de la moxidectina?
Per diferenciar aquests compostos, hem de mirar més que només el seu espectre antiparasitari bàsic. Els canvis en l'estructura molecular tenen un efecte dominó sobre el comportament dels fàrmacs, els perfils de seguretat i els problemes pràctics de manipulació que afecten l'elecció del producte tant en entorns clínics com de mercat.
Estructura molecular i farmacocinètica
L'estructura química de la pols d'oxima de milbemicina és diferent d'altres lactones macrocícliques perquè té certs canvis estructurals. Aquests canvis afecten la manera en què les molècules s'uneixen als canals de clorur-controlats per glutamat, que són l'objectiu molecular de l'activitat antiparasitària. També canvien la manera com les molècules interaccionen amb els transportadors d'eflux de glicoproteïnes P{-en mamífers. Aquest darrer tret és molt important per a la seguretat en races amb gens MDR1 mutats, perquè la manca de protecció de la barrera hematoencefàlica fa que alguns derivats de l'avermectina siguin més propensos a causar neurotoxicitat.
La moxidectina té una llarga vida-perquè és lipòfila i s'estén àmpliament pels teixits.
Quan es pren per via oral, els nivells més alts del fàrmac arriben al plasma en un termini de 4 a 8 hores. No obstant això, es necessiten diverses setmanes perquè el fàrmac s'elimini completament del cos. Aquest contacte més llarg amb el cos fa que les dosis es puguin administrar amb menys freqüència, però també significa que les interaccions farmacològiques o els efectes negatius poden passar durant més temps. Quan prescriuen moxidectina, els metges han de tenir en compte aquest perfil farmacocinètic ampli a l'hora de gestionar pacients que també prenen altres medicaments.
Versatilitat de la formulació
La forma en pols de milbemicina oxima fa que sigui molt fàcil canviar la quantitat.
Això és especialment útil quan es tracten animals amb pesos molt diferents o problemes de salut que necessiten una titulació exacta.
Les botigues de compostos poden barrejar la pols en saborosos xarops o llaminadures que els fan tenir un millor gust i fan que els propietaris siguin més propensos a seguir les regles. Això és diferent de les pastilles comercials de-dosi fixa, on els augments de dosi es basen en intervals de pes estàndard. Això podria significar que els cadells que creixen ràpidament reben massa poca medicina o que les races petites en reben massa.
La moxidectina es pot donar de més maneres que només per via oral, ja que es presenta en formulacions injectables d'alliberament-sostengut i en formulacions tòpics-. El lliurament transdèrmic evita el problema de la variabilitat de l'absorció gastrointestinal i la preocupació que algú pugui vomitar poc després de prendre un antiparasitari oral.
Les persones que tenen problemes per prendre els seus medicaments segons els prescriuen o que estan a càrrec de les colònies de gats salvatges i no poden suportar tocar els gats una i altra vegada poden estar interessades en les formulacions de dipòsit injectable.
Pols d'oxima de milbemicina i moxidectina: comparació del mecanisme d'acció
Ambdues substàncies químiques funcionen contra els paràsits connectant-se als canals de clorur{0}}controlats per glutamat del sistema nerviós de nematodes i artròpodes. Esbrinar els petits detalls de com funcionen ens ajuda a entendre per què petits canvis en l'estructura donen lloc a resultats clínics diferents i problemes de seguretat.
Modulació del canal de clorur
Els canals de clorur controlats per glutamat-són canals iònics que estan controlats per lligands i es troben principalment a les unions neuromusculars dels paràsits que viuen en invertebrats. Quanmilbemicina oxima en polso la moxidectina s'uneix a aquests canals, permeten que els ions clorur s'inundin durant molt de temps. Això fa que la membrana cel·lular estigui més carregada negativament, cosa que impedeix que els senyals nerviosos viatgin. Aquesta acció paralitzant impedeix que els paràsits es moguin, de manera que no es poden alimentar ni reproduir. També els facilita la sortida mecànica del sistema digestiu mitjançant l'activitat peristàltica normal.
L'afinitat d'unió i la cinètica d'activació del canal d'aquests compostos són una mica diferents, cosa que podria explicar per què els seus efectes comencen i duren en diferents moments. La comparació de les amplituds del corrent de clorur i les taxes de desensibilització mitjançant estudis electrofisiològics ens dóna xifres.
Tanmateix, convertir aquestes observacions moleculars en models clínics predictius encara és una cosa en què els investigadors estan treballant. Els parasitòlegs que estudien com són resistents els insectes presten molta atenció a les mutacions que canvien l'estructura dels canals i poden fer que certes lactones macrocícliques siguin menys efectives.
Selectivitat per a dianes de paràsits versus mamífers
També hi ha canals tancats-de glutamat al sistema nerviós dels mamífers, cosa que genera preocupacions teòriques sobre la neurotoxicitat. Les lactones macrocícliques són selectives per als canals d'invertebrats sobre dianes de vertebrats.
Això els dóna una finestra terapèutica que els fa segurs per utilitzar-los en mascotes.
Les estructures especials per als canals de paràsits, com certes seqüències d'aminoàcids i composicions de subunitats, fan llocs d'unió que prefereixen aquests productes químics.
Els transportadors d'eflux de glicoproteïnes P{-a la barrera hematoencefàlica-afegeixen una altra capa de defensa empenyent activament aquests productes químics lipòfils fora del cervell i la medul·la espinal abans que s'acumulin a nivells neurotòxics. Els gossos amb mutacions homozigotes MDR1 no tenen P-glicoproteïna funcional. Sense aquesta defensa, tenen més probabilitats de patir una malaltia que afecti el seu sistema nerviós central. Els científics han descobert que la milbemicina oxima en pols és més segura per a aquestes races sensibles que algunes altres lactones macrocícliques. No obstant això, les quantitats elevades encara s'han d'utilitzar amb cura.
Quines aplicacions de control de paràsits s'adapten a la pols d'oxima de milbemicina i a la moxidectina?
Per triar el fàrmac antiparasitari adequat, heu de fer coincidir les propietats del fàrmac amb situacions clíniques específiques, grups de pacients i objectius de pràctica. La presa de decisions-basada en l'evidència- analitza els fets sobre com funciona una cosa, com de segur és, quant costa i quins factors afecten la-cooperació a llarg termini del client.
Programes de prevenció del cuc del cor
Als llocs on els cucs del cor són freqüents, la gent ha de seguir mesures preventives tot l'any o almenys estar cobert durant la temporada de mosquits. Prendre milbemicina oxima en pols una vegada al mes s'adapta perfectament a les visites periòdiques d'atenció preventiva, cosa que ofereix als propietaris l'oportunitat de fer-se controls complets de salut i obtenir més informació sobre les seves mascotes. La substància s'absorbeix ràpidament i s'elimina de les microfilàries, de manera que proporciona una protecció estable sempre que el compliment es mantingui alt, tal com mostren les proves d'antigen negatives que es fan cada any per a la detecció.
Les formes de-alliberament ampliat de Moxidectin tenen grans avantatges per als propietaris que no sempre segueixen les instruccions mensuals.
En comparació amb els horaris mensuals, una única administració que protegeix durant sis mesos redueix molt el nombre de dosis omitides, la qual cosa podria comportar taxes de prevenció més altes a nivell de població. Les oficines veterinàries poden utilitzar estratègicament productes de llançament-estès per als clients que tenen problemes per complir els seus plans de tractament, mentre que les formulacions mensuals s'estalviaran per a les persones que siguin molt bones per complir els seus plans i preferirien veure el veterinari més sovint.
Gestió del parasitisme gastrointestinal
Com que els seus sistemes immunitaris encara no estan completament desenvolupats i estan exposats a moltes coses diferents mentre es socialitzen, els cadells i els gatets són especialment propensos a tenir cucs estomacals.
L'establiment de plans de desparasitació amb milbemicina oxima en pols a partir de les 6 a 8 setmanes d'edat té cura de les infeccions comunes de cucs redons i anquilostomias que es transmeten per la placenta o la llet materna. La forma en pols facilita les dosis exactes-basades en el pes, la qual cosa evita que els animals joves rebin massa poc medicament, cosa que pot passar amb formes menys flexibles.
Per ser útil en la medicina d'acollida, cal un control de paràsits d'ampli-espectre que també sigui rendible-per fer front als diferents tipus d'infeccions que pateixen les persones que no coneixen el seu historial de salut. Qualsevol compost pot ser útil en aquestes situacions, i l'elecció normalment es basa en el formulari, les ofertes de compra a granel o la preferència del personal per quin compost és més fàcil d'administrar.
Els centres de castració-esterilització que fan moltes cirurgies poden incloure medicaments antiparasitaris en els seus procediments d'alliberament, aprofitant l'oportunitat de parlar amb els clients per assegurar-se que reben tractament.
Raça-Consideracions específiques de seguretat
Les mutacions del gen MDR1 són més freqüents en gossos de ramat com els collies, els pastors australians i creus similars. Ambdós compostos són segurs per a aquests tipus a les quantitats indicades a les etiquetes. No obstant això, la pols d'oxima de milbemicina té marges terapèutics especialment amplis que us donen més tranquil·litat quan tracteu persones sensibles. Els serveis de proves genètiques que ofereixen el genotipat MDR1 permeten identificar de manera definitiva els pacients que estan en risc.
Això permet als prescriptors triar els fàrmacs que s'ha demostrat que són segurs en aquest grup. A causa dels seus grans cossos i de les grans quantitats de medicaments als quals han d'estar exposats terapèuticament, els gossos de raça gegant són difícils de dosificar correctament. Les versions en pols són útils per fer dosis que siguin més grans que les mides de píndoles més grans disponibles comercialment, de manera que no haureu de donar més d'una unitat alhora. En canvi, les fórmules tòpics de moxidectina ofereixen maneres fàcils d'aplicar el fàrmac, que sovint és més fàcil per als propietaris de gossos grans que donar el fàrmac per via oral.
Conclusió
L'elecció de qualsevolmilbemicina oxima en polso moxidectina es basa en una varietat de criteris d'interacció que inclouen la gamma de paràsits a tractar, la raça i l'estat de salut del pacient, els patrons de compliment del propietari i la naturalesa de la pràctica en si. La pols d'oxima de milbemicina és especialment adaptable, ja que es pot dosificar de diverses maneres. Mata els nematodes ràpidament i té amplis marges de seguretat per a races que no tenen suficient P-glicoproteïna. Es proporciona mensualment i s'adapta perfectament als règims d'atenció preventiva. Encara és efectiu contra el cuc del cor i els cucs estomacs comuns.
L'única de la moxidectina és la disponibilitat de formulacions de -durada més llarga que ajuden al compliment dels règims de tractament i tractaments combinats que maten els endo- i els ectoparàsits. Les característiques farmacocinètiques del compost el fan beneficiós quan és més rendible o factible administrar-lo amb menys regularitat. Tots dos medicaments tenen un paper en l'eradicació dels paràsits, i l'elecció de quins utilitzar es basa en una revisió detallada del pacient i les especificitats de la pràctica.
Els veterinaris han d'estar al dia amb l'entorn antiparasitari en constant canvi-per als animals de companyia, com ara les tendències emergents de resistència als paràsits, la informació de seguretat i les formulacions noves. L'educació contínua sobre les diferències i similituds entre aquests productes químics permet una prescripció basada en l'evidència-que millora els resultats dels pacients alhora que manté els costos baixos i els propietaris estan satisfets.
Preguntes freqüents
1. Quines són les principals diferències de seguretat entre la milbemicina oxima en pols i la moxidectina en gossos amb mutacions MDR1?
+
-
Hi ha més espai per a la seguretat amb la milbemicina oxima en pols en gossos amb mutacions del gen MDR1 que amb algunes lactones macrocícliques. El gen MDR1 dificulta que la glicoproteïna P-fa la seva feina a la barrera hematoencefàlica. Això fa que sigui més difícil que alguns productes químics surtin del cervell i la medul·la espinal. Segons estudis clínics, la milbemicina és segura per a races de gossos afectades com els collies i els pastors australians quan es dóna en les quantitats recomanades. No obstant això, les proves genètiques poden identificar definitivament les persones que estan en risc abans que comenci el tractament.
2. La milbemicina oxima en pols i la moxidectina es poden utilitzar indistintament en els protocols de prevenció del cuc del cor?
+
-
Tots dos productes químics funcionen bé per aturar les infeccions del cuc del cor quan s'utilitzen tal com s'indica a les etiquetes, però no es poden utilitzar l'un en lloc de l'altre perquè tenen diferents perfils farmacocinètics i s'han de donar en diferents moments. La pols d'oxima de milbemicina s'ha de prendre un cop al mes per mantenir alts els nivells de fàrmac protector. D'altra banda, algunes fórmules de moxidectina ofereixen una protecció més llarga que dura fins a sis mesos. Quan canvieu d'un producte a un altre a mitja temporada, cal anar molt amb compte quan ho feu perquè no hi hagi llacunes de protecció que puguin deixar créixer les larves. Quan es trasllada un pacient d'un fàrmac protector a un altre, els veterinaris haurien de donar instruccions clares.
3. Com beneficia la formulació en pols de milbemicina oxima a les farmàcies de compostos i les formulacions personalitzades?
+
-
La forma en pols és molt flexible i es pot utilitzar de moltes maneres per personalitzar les dosis, millorar el gust i crear sistemes de lliurament personalitzats. Les farmàcies de compostos poden fer dosis exactes basades en el pes-per als pacients les mides dels quals es troben entre comprimits estàndard, suspensions aromatitzades que fan que els medicaments siguin més acceptables per als animals exigents o fórmules diferents per als pacients que tenen problemes per menjar. Aquesta capacitat d'adaptació és molt útil en la cura d'animals inusuals, refugis que han de seguir pautes específiques de cada grup i pràctiques que tracten clients que volen plans de tractament personalitzats. La pols de grau-farmacèutic de proveïdors autoritzats assegura que la formulació sigui d'alta qualitat i que es pugui predir la biodisponibilitat dels preparats composts.
Col·labora amb un proveïdor de confiança de milbemicina oxima en pols per a les teves necessitats antiparasitàries
Bloomtechz és una empresa de confiança que ven milbemicina oxima en pols. Només utilitzen ingredients actius de grau-farmacèutic i tenen certificacions GMP completes de la FDA, la UE, la PMDA i la CFDA dels EUA. La nostra planta de producció de 100.000 -metre quadrat- a Xi'an té tres nivells estrictes de control de qualitat: proves a la fàbrica, controls interns de QA/QC i certificació de tercers dels laboratoris analítics xinesos aprovats. Oferim preus clars, marges de benefici fixos i tota la documentació necessària per al despatx de duanes a tot el món a 24 de les companyies farmacèutiques més grans del món.
Amb Bloomtechz, podeu obtenir solucions completes per a totes les vostres necessitats de productes antiparasitaris, des de pols API a granel per a la formulació fins a la premsa personalitzada de tauletes fins a especificacions exactes i assessorament expert del nostre departament d'R+D. La nostra garantia de qualitat significa que obtindreu un retorn complet si alguna de les especificacions que vau acceptar no compleix els estàndards. Aprofiteu els preus directes del fabricant i els estàndards de qualitat reconeguts arreu del món. Posa't en contacte amb el nostreSales@bloomtechz.comequip per parlar d'on arribarmilbemicina oxima en polsi obteniu pressupostos i terminis de lliurament precisos.
Referències
1. Bowman DD, Atkins CE. Biologia, tractament i control del cuc del cor. Clíniques Veterinàries d'Amèrica del Nord: Pràctica d'animals petits. 2009;39(6):1127-1158.
2. Prichard RK, Geary TG. Perspectives sobre la utilitat de la moxidectina per al control dels nematodes paràsits davant el desenvolupament de la resistència antihelmíntica. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2019;10:69-83.
3. Mealey KL, Bentjen SA, Gay JM, Cantor GH. La sensibilitat a la ivermectina en els collies s'associa amb una mutació de supressió del gen mdr1. Farmacogenètica. 2001;11(8):727-733.
4. Geary TG, Bourguinat C, Prichard RK. Evidència de resistència antihelmíntica a la lactona macrocíclica en Dirofilaria immitis. Temes en medicina animal de companyia. 2011;26(4):186-192.
5. Paul AJ, Tranquilli WJ, Hutchens DE, et al. Observacions clíniques en Collies donats milbemicina oxima a dosis elevades. American Journal of Veterinary Research. 1987;48(10):1539-1541.
6. McTier TL, Shanks DJ, Watson P, et al. Avaluació de l'eficàcia de la moxidectina contra Dirofilaria immitis i quatre espècies de nematodes gastrointestinals en gossos. Parasitologia Veterinària. 2000;87(2-3):143-154.