Quan seleccioneu un medicament antiparasitari per a animals de companyia, els professionals veterinaris i els propietaris de mascotes es troben amb dues opcions destacades:pastilles de milbemicina oximai ivermectina. Tots dos compostos pertanyen a la família de lactones macrocícliques, però les seves estructures químiques, perfils de seguretat i aplicacions clíniques difereixen substancialment. Entendre aquestes distincions permet prendre decisions informades-per a una gestió eficaç dels paràsits en gossos i gats.
Pastilles de milbemicina oxima
1. Especificació general (en estoc)
(1) API (pols pura)
(2) Tauletes
Per a gossos: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Per a gats: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Màquina de premsa de pastilles
https://www.achievechem.com/pill-premsa
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-2-067
Milbemicina oxima CAS 129496-10-2
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
El mercat farmacèutic veterinari global demana cada cop més solucions antiparasitàries dirigides que equilibrin l'eficàcia amb la seguretat. Estudis recents demostren que aproximadament el 30% dels animals de companyia als països desenvolupats reben tractaments preventius mensuals contra la malaltia del cuc del cor i els nematodes gastrointestinals. Aquest article examina les diferències fonamentals entre aquests dos agents antiparasitaris àmpliament utilitzats, proporcionant coneixements basats en l'evidència-per als professionals de les indústries farmacèutica i veterinària.
Com es comparen les pastilles d'oxima de milbemicina i la ivermectina en el control de paràsits?
Els medicaments antiparasitaris només són efectius si poden interferir amb processos biològics particulars en els organismes que estan dissenyats per matar. Les pastilles d'oxima de milbemicina són molt efectives per destruir les larves del cuc del cor (Dirofilaria immitis) en les primeres etapes de desenvolupament. Apunten a les larves L3 i L4 abans de migrar a les artèries pulmonars. En investigacions clíniques en més de 1.200 gossos, va ser un 99,8% d'efectivitat quan es va administrar una vegada al mes a la dosi recomanada de 0,5 mg/kg de pes corporal.
La ivermectina ajuda contra un espectre més ampli de paràsits, però cal anar amb compte amb la dosi. El fàrmac destrueix les microfilàries a dosis de 6 a 12 mcg/kg i prevé el desenvolupament de cucs del cor.
La ivermectina sembla ser generalment eficaç contra Strongyloides i diversos ectoparàsits com els àcars de la sarna sarcòptica, segons estudis de molts instituts veterinaris.
Les signatures metabòliques d'aquests compostos indiquen que varien significativament. Els nivells màxims de milbemicina oxima en sang es van observar dues o quatre hores després de l'administració. Depenent dels canvis en el metabolisme de l'organisme, la vida mitjana-podria oscil·lar entre les tretze hores i les vint-i-vuit hores. La curta durada d'eliminació disminueix la probabilitat d'acumulació en el calendari mensual d'administració. Per contra, la ivermectina té una llarga vida-i les concentracions es poden detectar entre 7 i 14 dies després d'un sol tractament.
Les llacunes de seguretat són especialment crucials a tenir en compte amb aquests medicaments antiparasitaris. Els gossos amb la mutació del gen MDR1 són més susceptibles a adquirir neurotoxicitat a partir de la ivermectina, especialment quan s'administren dosis grans. Races com el collie, el pastor australià i el gos pastor de les Shetland poden tenir fins a un 70% d'aquesta variació genètica en les seves poblacions. Per descomptat, encara necessiteu un metge per a estimacions específiques, però la milbemicina oxima és més segura per als animals afectats per MDR1 a dosis profilàctiques.
Tabletes d'oxima de milbemicina vs ivermectina: comparació dels seus mecanismes
Ambdós fàrmacs interfereixen amb el sistema nerviós del paràsit mitjançant una varietat d'interaccions químiques. L'oxima de milbemicina és activa exclusivament en els canals de clorur-detinguts per glutamat presents a les cèl·lules nervioses i musculars dels invertebrats. L'activitat d'unió dóna lloc a una precipitació d'ions clorur, que proporciona una càrrega negativa més alta a les membranes de les cèl·lules i paralitza el paràsit. Aquest procés és força especialitzat, per això el fàrmac és segur per als animals que no tenen aquests subtipus de receptors en particular.
La ivermectina funciona de maneres similars i diferents. La substància química actua sobre els receptors de l'àcid gamma-aminobutíric (GABA) i els canals de clorur controlats per glutamat-. És a dir, una major interferència amb els sistemes de neurotransmissió del paràsit. Aquesta acció-i-d'anada i tornada ajuda a explicar per què la ivermectina pot eliminar un espectre més ampli de paràsits, però també fa que sigui més probable que provoqui efectes secundaris no desitjats per als animals que ja són sensibles.
És important veure quina química estructural fa aquestes distincions. L'oxima de milbemicina posseeix un grup funcional oxima únic que li permet unir-se més fàcilment a un receptor particular, l'anell de lactona macrocíclic de 16 membres. No hi ha molts altres compostos que puguin interferir amb l'efectivitat del tractament.
Les empreses farmacèutiques han desenvolupat tècniques per fabricar fàrmacs que són més del 98 % purs. Les plantes de producció utilitzen--l'última-anàlisi HPLC i verificació d'espectrometria de masses per garantir que cada lot de producte manté una qualitat constant.
La composició molecular de la ivermectina està formada per diferents tipus d'avermectina, amb almenys un 90% de 22,23-dihidroavermectina B1a i menys d'un 10% de 22,23-dihidroavermectina B1b. La complexitat química d'aquest compost afecta tant com funciona com a fàrmac com com s'ha de fer. Per mantenir les quantitats adequades entre aquestes parts, els centres de producció han d'utilitzar estrictes procediments de control de qualitat.
La biodisponibilitat és una altra cosa mecànica en què cal pensar.
Quan els gossos prenenpastilles de milbemicina oximaper via oral, entre el 60 i el 80% d'ells s'absorbeixen, i menjar al mateix temps té poc efecte en això. Aquest tret facilita la comprensió dels suggeriments de dosificació i augmenta l'adherència en situacions professionals. La ivermectina s'absorbeix de manera diferent segons com es fa. Alguns sistemes de lliurament el fan biodisponible a nivells propers al 95%, mentre que altres tenen una absorció menor.
Quins paràsits poden dirigir les pastilles de milbemicina oxima i la ivermectina?
Espectre contra el cuc del cor i els teixits-Nematodes habitables
L'ús principal d'ambdós compostos en la salut dels animals de companyia encara és prevenir els cucs del cor. Les pastilles d'oxima de milbemicina aturen el cicle de vida dels cucs del cor matant les larves abans que es converteixin en adultes. Això atura el dany cardíac que comporta tenir una infecció que ja està establerta. Els estudis realitzats a zones endèmiques dels Estats Units, el Brasil i Austràlia han demostrat que les aplicacions mensuals durant els períodes d'activitat dels mosquits proporcionen una protecció-de llarga durada.
La ivermectina funciona de la mateixa manera que una vacuna del cuc del cor, però també mata altres paràsits que viuen als teixits.
La substància funciona bé contra les espècies d'Onchocerca en gossos, matant les microfilàries que causen problemes amb els ulls i la pell. Els veterinaris que treballen en llocs on l'onchocerca és freqüent poden triar protocols basats en ivermectina-per a aquesta cobertura més àmplia.
Activitat contra paràsits gastrointestinals
Tots dos fàrmacs antiparasitaris funcionen contra els nematodes intestinals comuns que infecten les mascotes. S'ha demostrat que l'oxima de milbemicina pot matar els anquilostomes (Ancylostoma caninum i Ancylostoma braziliense), els cucs rodons (Toxocara canis i Toxascaris leonina) i els cucs de batut (Trichuris vulpis). Les proves clíniques de parasitologia mostren que les taxes de disminució d'òvuls són superiors al 95% en 7-10 dies amb la dosi adequada.
La ivermectina encara funciona contra altres paràsits que viuen al tracte digestiu, però el seu funcionament contra els cucs de l'aigua depèn de com es faci el tractament.
Quan es tracten infeccions per Trichuris, els règims de dosis múltiple-poden funcionar millor que els mètodes d'administració única-.
La milbemicina oxima a dosis de protecció estàndard no funciona en totes les espècies de cucs pulmonars, però aquesta substància química funciona en una espècie (Aelurostrongylus abstrusus en gats) que sí.
Capacitats de control d'ectoparàsits
Quan es tracta de paràsits externs, el rang antiparasitari és molt diferent. S'ha demostrat que la ivermectina funciona contra la sarna sarcòptica (Sarcoptes scabiei), els àcars de l'oïda (Otodectes cynotis) i alguns casos de demodicosi. Com a part de la majoria dels plans de tractament, el fàrmac s'administra una o dues vegades per setmana fins que els símptomes desapareixen, i la dosi es canvia en funció de la gravetat dels símptomes i de la resposta del pacient.
Les formes estàndard de les pastilles d'oxima de milbemicina no maten molts ectoparàsits quan es prenen segons les indicacions per a la prevenció. Les empreses farmacèutiques han resolt aquest problema elaborant productes barrejats amb ingredients actius addicionals que funcionen contra paràsits externs. Aquestes formulacions fan que els programes de prevenció basats en milbemicina oxima- siguin més útils sense disminuir la seva seguretat.
Pastilles d'oxima de milbemicina vs ivermectina per a diferents aplicacions veterinàries
Programes d'assistència sanitària preventiva rutinària
La prevenció del cuc del cor un cop al mes és el més important que es pot fer per mantenir les mascotes lliures de paràsits als llocs on són habituals. Les píndoles d'oxima de milbemicina són fàcils d'incloure en els plans de salut preventius perquè sempre funcionen i tenen un bon coixí de seguretat. Les oficines veterinàries que utilitzen plans de protecció-tot l'any diuen que les taxes de compliment són superiors al 80% quan utilitzen fórmules saboroses que els gats estan encantats de menjar.
Els productes preventius basats en ivermectina fan coses semblants, però tenen diferents formes.
Algunes versions barregen ivermectina amb altres compostos que maten els paràsits externs, de manera que només cal prendre una dosi al mes per obtenir una protecció total. L'elecció entre aquests mètodes sovint es basa en els factors de risc del pacient i el nombre de paràsits a la zona.
Intervencions terapèutiques per a infeccions establertes
Hi ha diverses consideracions quan hi ha una infecció per paràsits coneguda en comparació amb quan es segueixen les mesures profilàctiques. La milbemicina oxima mata constantment les infeccions per nematodes gastrointestinals quan es dóna a intervals de dosis regulars. Això indica el seu ús per a la prevenció i la teràpia de desparasitacions. Els parasitòlegs veterinaris suggereixen inspeccionar les femtes de la mascota de dues a quatre setmanes després de la teràpia per assegurar-se que els paràsits desapareguin definitivament.
Si la prevenció típica de les circumstàncies no és possible, la ivermectina es pot prendre com a medicament.
Els veterinaris prescriuen habitualment ivermectina per a gossos sense mutacions MDR1 que tenen demodicosi extensa,
donant medicació diàriament fins que els raspats de la pell demostrin que els paràsits han desaparegut. Aquesta aplicació s'ha de seleccionar amb cura als pacients i observar-la de prop per minimitzar els efectes negatius.
Consideracions especials de població
Alguns grups d'animals necessiten maneres diferents de desfer-se dels paràsits. Les femelles reproductores, els gossos joves i els pacients grans tenen diferents estats físics que afecten l'elecció del medicament. Els investigadors van mirarpastilles de milbemicina oximaen gosses embarassades i no es va trobar cap evidència d'efectes teratogènics quan es va administrar a les dosis recomanades durant l'embaràs i la lactància.
Els diferents tipus i quantitats d'ivermectina poden ser perillosos per a les dones en edat fèrtil. Les quantitats baixes per a la prevenció solen tenir bones puntuacions de seguretat, però alguns fabricants diuen que no s'han de donar durant determinades etapes de l'embaràs. Obtenir l'assessorament d'un veterinari garanteix que s'esculli el protocol adequat per a cada cas.
Quins factors són importants en comparar les pastilles d'oxima de milbemicina i la ivermectina?
Perfils de seguretat i sensibilitats de la raça
Les variacions genètiques en el metabolisme dels fàrmacs són rellevants en la selecció de medicaments anti-parasitaris. La mutació del gen MDR1 altera la funció de la glicoproteïna P-. La glicoproteïna P{-és un component essencial de la barrera hematoencefàlica-que impedeix que els productes químics nocius s'acumulin al teixit cerebral. Si s'administra ivermectina als gossos a nivells superiors a 50 mcg/kg, tenen un risc substancialment més gran d'emmalaltir.
Les pastilles d'oxima de milbemicina són segures per a races afectades per MDR1 quan es prenen als nivells de protecció prescrits tal com s'indica a l'embalatge. Els estudis de toxicologia demostren que els efectes adversos sobre el sistema neurològic es veuen a 10-20 vegades la dosi recomanada.
Aquesta és una excel·lent notícia per a races amb diverses mutacions. Els veterinaris generalment recomanen proves genètiques abans d'iniciar qualsevol tractament macrocíclic amb lactona per a les races de ramat.
Opcions de formulació i comoditat d'administració
El compliment del pacient depèn molt de la facilitat que sigui administrar el medicament. Els fabricants de productes farmacèutics creen formes masticables de pastilles d'oxima de milbemicina amb potenciadors del sabor per augmentar l'adherència. A les proves d'elecció a cegues amb gossos, les tecnologies d'aromatització que utilitzen compostos basats en carn-obtenen taxes d'acceptació de més del 90%.
La ivermectina es presenta en diverses formes, com ara pastilles, solucions tòpics i productes injectables.
Aquesta varietat permet als professionals veterinaris canviar la manera de donar medicaments en funció del comportament del pacient, la capacitat del propietari i les necessitats mèdiques específiques.
Les formes tòpics poden ajudar els gats o gossos als quals no els agrada prendre medicaments per via oral, però diferents gossos i gats absorbeixen diferents quantitats de medicaments.
Cost-Efectivitat i accessibilitat
En el cas de la veterinària i la compra de productes farmacèutics, els aspectes econòmics influeixen en l'elecció dels règims antiparasitaris. A causa dels procediments complexos i el control de qualitat estricte necessaris per garantir la puresa de la tauleta per a ús mèdic, el cost de producció de la pastilla d'oxima de milbemicina és elevat. Aquestes despeses i avantatges pràctics són el que les clíniques veterinàries i els narcotraficants tenen en compte a l'hora de decidir què portar.
La ivermectina ha existit una mica més i hi ha diversos productors genèrics, cosa que ajuda a mantenir els preus baixos. Si no posa en perill els pacients, les clíniques veterinàries podrien triar productes basats en ivermectina-en lloc d'opcions alternatives quan tracten amb clients que intenten estalviar diners. Els consumidors han de mirar més enllà del preu unitari quan compren medicaments a granel. Han de mirar tot el valor, la seguretat, l'eficàcia i el compliment.
Conclusió
Quan comparespastilles de milbemicina oximaa la ivermectina, es pot veure que cadascun té els seus propis beneficis que depenen de la situació clínica. La milbemicina oxima és més segura en races genèticament sensibles, mata constantment els nematodes gastrointestinals i té instruccions d'administració més fàcils que la fan perfecta per a una protecció regular. La ivermectina encara és útil per a alguns usos de tractament perquè mata una gamma més àmplia de paràsits, inclosos els ectoparàsits.
Els professionals de la indústria farmacèutica, les clíniques veterinàries i les institucions de recerca necessiten fonts fiables de compostos d'alta-qualitat que maten els paràsits. Per assegurar-se que els millors resultats per als pacients, els estàndards de fabricació, la verificació analítica i el compliment normatiu haurien de ser els primers a l'hora de triar els productes. Com que els fàrmacs antiparasitaris estan canviant sempre, s'ha d'avaluar constantment nova informació sobre la seva eficàcia, seguretat i les millors maneres d'utilitzar-los.
Preguntes freqüents
1. Què distingeix les pastilles de milbemicina oxima de la ivermectina pel que fa a la seguretat de la raça?
+
-
En comparació amb la ivermectina, les pastilles d'oxima de milbemicina tenen marges de seguretat molt més amplis en gossos amb la mutació del gen MDR1. Aquesta diferència genètica, que és habitual en gossos de pastor com els collies i els pastors australians, fa que sigui més difícil que la barrera hematoencefàlica funcioni correctament. La ivermectina pot ser perjudicial a dosis superiors a 50 mcg/kg en animals afectats, però la milbemicina oxima és segura a dosis de 10 a 20 vegades superiors a les recomanades per a la prevenció. La investigació genètica per a veterinaris ajuda a trobar pacients amb risc, però les poblacions de races mixtes-normalment necessiten menys mesures de seguretat quan s'utilitzen milbemicina oxima.
2. Es poden utilitzar comprimits de milbemicina oxima i ivermectina de manera intercanviable per a la prevenció del cuc del cor?
+
-
Ambdós compostos funcionen bé per evitar que creixin els cucs del cor quan es donen una vegada al mes en les quantitats adequades, però no es poden utilitzar indistintament sense consell veterinari. Les fórmules preventives d'ivermectina solen tenir entre 6 i 12 mcg/kg, mentre que les píndoles d'oxima de milbemicina s'han de dosificar a 0,5 mg/kg de pes corporal. Com que els perfils farmacocinètics són diferents, el canvi entre els productes a mitja temporada s'ha de planificar en termes de temps per garantir una protecció contínua. Abans de canviar les mesures de prevenció, els veterinaris haurien de mirar la raça, el pes de cada pacient, els medicaments que prenen al mateix temps i el risc d'exposició al paràsit.
3. Quin compost antiparasitari ofereix millor activitat contra els paràsits gastrointestinals?
+
-
Les píndoles d'oxima de milbemicina maten de manera fiable els nematodes intestinals comuns en gossos, com ara anquilostomes, cucs rodons i tricocs, a les dosis preventives mensuals recomanades, eliminant més del 95% dels ous de paràsits. La ivermectina funciona més o menys de la mateixa manera contra els anquilostomes i els cucs rodons, però els millors resultats poden provenir de canviar els plans de dosificació per al control del tricoc. L'elecció depèn dels tipus de paràsits que són comuns a la zona i de si també cal la gestió dels ectoparàsits. La ivermectina mata una gamma més àmplia de paràsits, inclosos alguns àcars, mentre que la milbemicina oxima mata principalment els paràsits interns.
Col·laboreu amb Bloomtechz per a les solucions de proveïdors de pastilles d'oxima de milbemicina premium
Bloomtechz és una empresa fiable que ven comprimits d'oxima de milbemicina. Elaboren productes antiparasitaris de grau-farmacèutic que estan certificats per la-FDA dels Estats Units, la-GMP de la UE i la CFDA i segueixen les directrius GMP estrictes. La nostra fàbrica a Xi'an té 100.000 metres quadrats i utilitzem anàlisis d'avantguarda HPLC i LC-MS per assegurar-nos que cada lot és més del 98% pur. Oferim formulacions personalitzades, com ara pols pura API i pastilles veterinàries (amb dosis que oscil·len entre 2,3 mg i 23,0 mg). El nostre departament de R+D dedicat també ofereix suport tècnic complet.
Som experts en síntesi orgànica des de fa 12 anys i hem establert relacions amb 24 empreses farmacèutiques estrangeres. Oferim preus raonables, marges de benefici clars i terminis de lliurament fiables, tot recolzat per la nostra plataforma de seguiment ERP. Si necessiteu comprar moltes API, fabricar tauletes OEM o obtenir assessorament tècnic sobre com fer una fórmula nova, els nostres protocols de garantia de qualitat us asseguren que obtingueu un reemborsament complet per a qualsevol producte que no compleixi els vostres estàndards.
Poseu-vos en contacte amb els nostres experts farmacèutics aSales@bloomtechz.comde seguida per parlar de les vostres necessitatspastilles de milbemicina oximai esbrineu com les nostres capacitats de fabricació integrades poden ajudar a la vostra empresa farmacèutica veterinària.
Referències
1. American Heartworm Society. (2020). Directrius canines actuals per a la prevenció, el diagnòstic i el maneig de la infecció del cuc del cor (Dirofilaria immitis) en gossos. Wilmington: Publicacions de la American Heartworm Society.
2. Mealey, KL, Bentjen, SA i Gay, JM (2001). La sensibilitat a la ivermectina en els collies s'associa amb una mutació de supressió del gen mdr1. Farmacogenètica, 11(8), 727-733.
3. Paul, AJ, Tranquilli, WJ i Hutchens, DE (2000). Seguretat de la moxidectina en collies-sensibles a l'avermectina. American Journal of Veterinary Research, 61 (4), 482-483.
4. Bowman, DD, Atkins, CE i Johnson, CM (2009). Biologia, tractament i control del cuc del cor. A Veterinary Parasitology (3a ed., pp. 165-212). Sant Lluís: Elsevier Saunders.
5. Agència Europea del Medicament. (2018). Comitè de medicaments d'ús veterinari: Directriu sobre medicaments veterinaris que controlen Dirofilaria immitis. Londres: EMA/CVMP Publications.
6. Reinemeyer, CR i Courtney, CH (2001). Medicaments antinematodals. A Veterinary Pharmacology and Therapeutics (8a ed., pp. 947-979). Ames: Iowa State University Press.