Sulfat de gentamicinaés un antibiòtic comú. Pertany a la classe dels aminoglucòsids i es pot administrar per via intravenosa, intramuscular o oral. El seu nom químic és (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihidroxipropil]oxicarbamoil]{{9} }[(1R)-1-hidroxietil]- 6-metil-oxà-4-sulfat d'àcid carboxílic.
La fórmula molecular del sulfat de gentamicina és C21H43N5O7S i el pes molecular corresponent és de 547,62 g/mol. Està compost per un anell de pirazina, dos grups amino en un macrocicle, un enllaç glicosídic i un grup sulfat. El sulfat de gentamicina té múltiples grups funcionals ionitzables, inclosos dos àtoms de nitrogen protonats, dos grups hidroxil, un grup carboxil i un grup sulfat. A causa de la diversitat de la seva estructura molecular, el sulfat de gentamicina té una àmplia gamma d'aplicacions en els camps de les ciències de la vida i la farmàcia clínica.
A continuació s'indica per a què s'utilitza el sulfat de gentamicina:
1. Infecció urogenital:
El sulfat de gentamicina es pot utilitzar per al tractament de la infecció del tracte urinari en cavalls, infeccions del sistema genitourinari (com ara cistitis, pielonefritis, etc.), ocells i altres infeccions del tracte urinari de les aus de corral.
2. Infecció del sistema respiratori:
El sulfat de gentamicina es pot utilitzar per tractar infeccions respiratòries, com ara pneumònia, infeccions respiratòries, etc.
3. Infecció ocular:
El sulfat de gentamicina es pot utilitzar per tractar infeccions oculars, com conjuntivitis, queratitis, etc.
4. Infecció òssia i articular:
El sulfat de gentamicina es pot utilitzar per tractar infeccions òssies i articulars, com l'osteomielitis supurativa, l'artritis, etc.
5. Infecció de la pell i dels teixits tous:
El sulfat de gentamicina es pot utilitzar per tractar diverses infeccions de la pell i dels teixits tous, com ara cel·lulitis, gangrena, cremades, etc.
6. Cirurgia per prevenir la infecció:
El sulfat de gentamicina també es pot utilitzar per prevenir la infecció a la cirurgia, perquè els pacients són susceptibles a la infecció bacteriana durant la cirurgia, de manera que el sulfat de gentamicina s'utilitza sovint per prevenir la infecció abans o durant la cirurgia.
7. Infecció de la sang:
El sulfat de gentamicina també s'utilitza per tractar infeccions de la sang com la sèpsia.
En resum, el sulfat de gentamicina és un antibiòtic d'ampli espectre que es pot utilitzar per tractar una varietat d'infeccions. Quan s'utilitza el sulfat de gentamicina per tractar la infecció, s'ha de prestar atenció a la dosi i el curs del tractament. Les reaccions adverses inclouen nefrotoxicitat i discapacitat auditiva. Si es produeixen reaccions adverses, busqueu tractament mèdic a temps.
El sulfat de gentamicina és un antibiòtic aminoglucòsid utilitzat principalment per tractar una varietat d'infeccions bacterianes. El mètode sintètic del sulfat de gentamicina és diferent d'altres antibiòtics aminoglucòsids, requereix una síntesi de reacció en diversos passos i requereix modificacions i purificacions múltiples del compost. A continuació s'introduiran diversos mètodes sintètics principals de sulfat de gentamicina.
El primer mètode sintètic és preparar sulfat de gentamicina per reacció de radicals lliures. Primer, es van alquilar 3-amino-1-propanol i succinat de dietil en les condicions de reacció de borohidrur de sodi/hidròxid de sodi/1,4-dioxà (DME) per obtenir 2- N, N-Dimetilamino-1,3-diacetat de propandiol. A continuació, el producte es va sotmetre a una reacció d'intercanvi d'amoni quaternari amb fenilhidrazina en solució aquosa de metanol per obtenir 2-amino-2-demetilheptà-1,3-diol. A continuació, el producte es va epoxidar amb metacrilat d'etil sota l'acció de pols de zinc per obtenir 2-carboximetil-2-demetilheptà-1,3-diol èster etílic. Finalment, el producte es va acilar amb altres antibiòtics de sucre heptà en un dissolvent mixt aigua/etanol, seguit d'una acidòlisi i sulfonació posteriors per obtenir l'antibiòtic aminoglucòsid Gentamicin Sulfate (Wang W. et al., 2015).
El segon mètode de síntesi és extreure el sulfat de gentamicina mitjançant fermentació microbiana. El mètode consisteix a conrear les soques microbianes que produeixen sulfat de gentamicina en un medi de cultiu que conté la quantitat adequada de nutrients, i després extreure i separar el sulfat de gentamicina. La soca microbiana representada per Micromonospora purpurea és una de les principals soques productores de sulfat de gentamicina, que pot créixer en un medi ric en fonts de carboni i nitrogen i produir sulfat de gentamicina. Els passos de la producció fermentativa del sulfat de gentamicina inclouen generalment el pretractament de soques microbianes, fermentació, separació i purificació i altres processos. Aquest mètode té els avantatges de fonts àmplies, alta taxa d'utilització de matèries primeres i alta puresa del producte, però el procés és complicat i la inversió en producció és gran, de manera que el preu és alt (Tan S., et al., 2010).
El tercer mètode de síntesi és preparar sulfat de gentamicina per síntesi química. Aquest mètode necessita sintetitzar múltiples molècules d'heptosa mitjançant catàlisi àcida, reacció de glicosidació i reacció d'hidroxietilació. En primer lloc, l'heptosa és glicosilada per una reacció catalitzada per àcid per sintetitzar l'esquelet del sulfat de gentamicina; després, en les condicions de la reacció de Diels-Alder, l'enol de l'esquelet del sulfat de gentamicina es fa reaccionar amb formaldehid per formar un intermedi terpè; A continuació, es va esterificar l'intermedi terpè amb dietil 4,4-dimetil-2-oxobutirat i es va convertir en el metacrilat corresponent amb cianobiguanida; finalment, per reducció, el sulfat de gentamicina epoxi es pot preparar mitjançant reaccions com l'oxidació, la hidròlisi àcida diluïda i la sulfonació.
En una paraula, el sulfat de gentamicina es pot sintetitzar per diversos mètodes com la reacció de radicals lliures, la fermentació microbiana i la síntesi química. Entre ells, la fermentació microbiana és el mètode sintètic més utilitzat, però a causa del complicat procés de producció i l'alt cost, el preu d'aquest producte és relativament alt. El mètode de síntesi química té els avantatges d'un cicle de producció curt i un baix cost, però en comparació amb la fermentació microbiana, la qualitat del producte i el rendiment del mètode químic es redueixen.
Propietats químiques:
1. Solubilitat:
El sulfat de gentamicina és soluble en aigua i pràcticament insoluble en metanol i etanol. Pot existir de manera estable en àcid clorhídric 1mol/L i hidròxid de sodi 1mol/L.
2. Estabilitat:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). A més, el sulfat de gentamicina també és sensible a la llum i l'oxigen.
3. Propietats físiques i químiques:
El sulfat de gentamicina és una solució alcalina, dolça, inodora, de cristall blanc o blanc amb una certa eficàcia. La seva rotació específica és de més 104 graus a més de 120 graus, sense mesoform. El sulfat de gentamicina mostra alguns pics característics en l'espectre infraroig, com ara el pic de vibració d'hidroxil i el pic de vibració del sulfat.
Farmacodinàmica:
El sulfat de gentamicina té una activitat antibacteriana d'ampli espectre i és eficaç contra bacteris Gram-negatius i alguns Gram-positius. Es pot utilitzar per tractar diverses infeccions causades per bacteris sensibles, com ara infecció del tracte urinari, infecció d'ossos i articulacions, pneumònia, sèpsia, etc.
En conclusió, l'estructura molecular i les propietats químiques del sulfat de gentamicina sovint afecten la seva aplicació en el camp de la farmàcia. Per als farmacèutics, entendre les seves propietats químiques ajudarà a comprendre millor les propietats i característiques del compost, per tal d'exercir el seu efecte curatiu i reduir els possibles efectes secundaris.