Semaglutida(enllaç:https://www.bloomtechz.com/synthetic-Chemical/Pepptide/semaglutide-Powder-Cas-910463-68-2.html) és un fàrmac per al tractament de la diabetis tipus 2 i pertany a l'agonista del receptor de pèptids semblants a la insulina-1 (GLP-1 RA). Fórmula química C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. És una pols de color blanc a blanquinós. És soluble en aigua i forma una solució clara a lleugerament tèrbola amb una solubilitat en aigua d'uns 10 mg/mL, i també es pot dissoldre en alguns dissolvents orgànics com ara alcohols i sulfòxid de dimetil. És un pèptid sintètic similar. A l'estructura química de la semaglutida, també hi ha un residu de cisteïna, que està connectat amb altres residus d'aminoàcids mitjançant enllaços disulfur. Relativament estable en condicions normals d'emmagatzematge de fàrmacs. Es pot emmagatzemar durant molt de temps en condicions refrigerades (2-8 graus centígrads). El fàrmac acabat d'aquest producte químic té molts usos clínics, però el producte produït per Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd. és un producte químic primari i només s'utilitza per a la investigació científica.
La semaglutida és un agonista del receptor peptídic-1 semblant a la insulina (GLP-1 RA), utilitzat principalment en el tractament de la diabetis tipus 2. A més de tractar la diabetis, la semaglutida s'està investigant per a altres usos potencials.
1. Tractament de la diabetis:
La semaglutida és un agonista del receptor GLP-1 d'acció prolongada que redueix els nivells de sucre en sang imitant l'acció del pèptid semblant a la insulina-1 (GLP-1) produït al cos. Estimula la secreció d'insulina, inhibeix la secreció de glucagó i retarda el buidatge del tracte gastrointestinal, reduint així l'augment del sucre en sang després de la ingesta d'aliments. La naturalesa d'acció prolongada de la semaglutida li permet proporcionar un control glucèmic sostingut com una injecció setmanal.
2. Gestió del pes:
A més de tractar la diabetis, la semaglutida també s'utilitza per controlar el pes. Els assaigs clínics han demostrat que els pacients obesos tractats amb semaglutida poden aconseguir una pèrdua de pes significativa en comparació amb el placebo. La semaglutida funciona suprimint la gana i augmentant la sacietat, reduint així la ingesta d'energia. Per tant, es considera una eina terapèutica potencial per a l'obesitat.
3. Protecció cardiovascular:
La semaglutida també ha demostrat un efecte protector sobre el sistema cardiovascular. En l'assaig de seguretat cardiovascular, els pacients diabètics tractats amb semaglutida tenien un risc significativament menor d'esdeveniments cardiovasculars (com ara atac de cor, ictus) en comparació amb el placebo. Això indica que la semaglutida pot tenir l'efecte de reduir el risc de malaltia cardiovascular, que pot estar relacionada amb la millora de la resistència a la insulina, la reducció de la resistència a la insulina i la millora del metabolisme dels greixos en sang.
4. Tractament de la malaltia renal crònica:
Assajos clínics recents han demostrat que la semaglutida també mostra potencial en el tractament de la malaltia renal crònica. Els pacients diabètics tipus 2 tractats amb semaglutida no només tenen un bon control del sucre en sang, sinó que també tenen una millora significativa dels indicadors de la funció renal. A més, la semaglutida redueix l'excreció d'albúmina urinària, un indicador de la malaltia renal.
5. Trastorn del metabolisme dels lípids:
La semaglutida també millora el metabolisme dels lípids i redueix els nivells de triglicèrids i colesterol en sang. Això és especialment important per als diabètics, ja que sovint tenen un metabolisme lipídic anormal.
La semaglutida és un fàrmac que pertany a la classe dels agonistes del receptor de pèptids semblants a la insulina-1 (GLP-1 RA). Però també és un producte químic. Com a empresa química professional, també hem realitzat investigacions detallades sobre les seves propietats químiques quan estudiem l'ús d'aquest producte. Després de moltes proves, tenim les següents propietats:
1. Reacció química:
- Hidròlisi: la semaglutida experimenta una reacció d'hidròlisi a l'aigua, i la seva cadena peptídica es trenca en residus d'aminoàcids per molècules d'aigua. Aquesta reacció d'hidròlisi es pot produir in vitro o in vivo.
- Degradació de la proteasa: la semaglutida pot ser degradada per proteases in vivo. Les proteases escinden encara més la cadena peptídica en fragments més petits, formant finalment residus d'aminoàcids.
- Oxidació: la semaglutida conté múltiples grups sulfit (SS), que es poden oxidar a enllaços disulfur (SS) en condicions oxidatives.
- Reacció catalitzada per acetilasa: l'enllaç acetat (Ac-O-) en Semaglutide pot ser hidrolitzat al compost hidroxil corresponent mitjançant enzims catalitzats per acetat.
2. Farmacocinètica i reaccions in vivo:
- Absorció: La semaglutida s'administra per injecció subcutània. Aquesta via d'administració afavoreix l'absorció del fàrmac i aconsegueix la concentració més alta a la sang. Després de la injecció, la semaglutida s'allibera lentament, proporcionant una acció sostinguda.
- Distribució: En la circulació sanguínia, la semaglutida es pot unir a les proteïnes plasmàtiques. També pot arribar als teixits i òrgans objectiu a través de la circulació sanguínia.
- Metabolisme: la semaglutida és metabolitzada pel fetge i altres teixits principalment mitjançant el metabolisme de la insulinasa i altres enzims. Aquests enzims degraden la cadena peptídica de la semaglutida i la converteixen en residus d'aminoàcids o fragments més petits.
- Excreció: la semaglutida s'excreta pels ronyons i les femtes. La semaglutida que no s'ha metabolitzat ni absorbit s'excreta sense canvis a l'orina.
3. Interaccions amb fàrmacs:
- Insulina i fàrmacs hipoglucèmics orals: quan s'utilitza simultàniament amb insulina i fàrmacs hipoglucèmics orals, la semaglutida pot augmentar l'efecte hipoglucèmic d'aquests fàrmacs. Per tant, la dosi d'insulina i de fàrmacs hipoglucèmics orals s'ha d'ajustar amb cura abans d'utilitzar semaglutida.
- Inhibidors d'enzims digestius: els inhibidors d'enzims digestius (com l'orlistat) poden afectar l'absorció de semaglutida. Per tant, pot ser necessari ajustar la dosi o el moment de la semaglutida quan aquests fàrmacs s'utilitzen de manera concomitant.