GLP-1està codificat pel gen del glucagó (GCG) i és escindit per la proteasa PC1/3 per produir dues formes actives: GLP-1 (7-36) amida (80%) i GLP-1 (7-37) (20%). La primera és la forma activa principal, mentre que la segona també té activitat biològica després de l'amidació. No obstant això, el GLP-1 natural té una debilitat fatal: és fàcilment escindit i inactivat per DPP-4 a la posició 2 de l'alanina N-terminal, amb una semivida plasmàtica de menys de 2 minuts. A més, es pot eliminar ràpidament pels ronyons. És precisament aquest "defecte congènit" el que ha obligat a dues estratègies de fàrmacs principals: els agonistes del receptor GLP-1 (GLP-1 RAs) -que resisteixen la degradació de DPP-4 mitjançant la modificació estructural; Inhibidor de DPP-4: perllonga el temps d'acció del GLP-1 endògen mitjançant la inhibició dels enzims de degradació.
1. Especificació general (en estoc)
(1) API (pols pura)
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Fórmula molecular: C151H228N40O47
Pes molecular: 3355,67
Fabricant: BLOOM TECH Wuxi Factory
Anàlisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Oferim GLP-1, consulteu el següent lloc web per obtenir especificacions detallades i informació del producte.
Producte:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
La primera teràpia gènica GLP-1 del món ha estat aprovada per a ús clínic
L'11 de maig de 2026, Fractyl Health va anunciar que va obtenir l'aprovació per a una sol·licitud d'assaig clínic als Països Baixos i llançarà el primer medicament candidat RJVA-001 a la seva plataforma de teràpia gènica Rejuvea Smart GLP-1! /El primer assaig clínic humà.
RJVA-001 és una-teràpia gènica dirigida una vegada per a les cèl·lules beta pancreàtiques, que pot aconseguir la secreció fisiològica de GLP-1 amb la ingesta de nutrients al pàncrees, i s'espera que eviti diversos efectes secundaris causats per la concentració excessiva de la circulació de fàrmacs en la teràpia sistèmica de GLP-1. El fàrmac s'infon directament al teixit pancreàtic mitjançant una tecnologia guiada per ultrasons endoscòpica mínimament invasiva, basant-se en el promotor d'insulina humana i el senyal de transport autodesenvolupat i modificat de la companyia per induir la secreció de GLP-1 a les cèl·lules dels illots pancreàtics transduïts després de l'alimentació.
RJVA-001 és la primera teràpia gènica del món amb virus adenoassociats (AAV) per a la diabetis tipus 2 que entra a l'etapa clínica, i també la primera teràpia gènica GLP-1 del món que entra a l'etapa clínica. La companyia té previst completar l'administració del primer pacient de RJVA-001 a la segona meitat del 2026 i publicar dades de recerca preliminars.
L'adquisició de Pfizer d'agonistes del receptor GLP-1 d'acció ultra llarga ha estat aprovada per a assaigs clínics a la Xina per primera vegada
El 12 de maig de 2026, el lloc web oficial del Centre Nacional d'Avaluació de Medicaments (CDE) de la Xina va anunciar que el nou fàrmac de classe 1 de Pfizer PF-08653944 Injection s'ha aprovat per a ús clínic en el control del pes a llarg termini per a adults amb un índex de massa corporal (IMC) inicial de 228 kg/m2 o més de (224) kg/m2 de pes (224) una complicació relacionada amb el pes (com hiperglucèmia, hipertensió, hiperlipèmia, apnea obstructiva del son, malalties cardiovasculars, etc.), basada en una dieta controlada i un augment de l'exercici. La informació pública mostra que aquesta és la primera vegada que s'aprova clínicament el PF-08653944 a la Xina.
Ús
En primer lloc, la promoció dependent de la glucosa de la secreció d'insulina. El receptor GLP-1 que actua a la superfície de les cèl·lules beta pancreàtiques activa la via de senyalització de cAMP PKA, millorant la síntesi i l'alliberament d'insulina. La clau és que aquest efecte promotor depèn estrictament dels nivells de sucre en sang: només exerceix força quan el sucre en sang és superior a 5 mmol/L i s'atura automàticament quan el sucre en sang és normal. Per tant, l'ús de GLP-1RA sol difícilment causarà hipoglucèmia, que és el seu avantatge bàsic de seguretat en comparació amb els fàrmacs de sulfonilurea.
En segon lloc, inhibir la secreció de glucagó. En actuar sobre les cèl·lules alfa pancreàtiques adjacents mitjançant la secreció paracrina, inhibeix l'alliberament de glucagó, redueix la degradació del glucogen hepàtic i la gluconeogènesi i redueix sinèrgicament el sucre en sang des de l'extrem "codi obert".
En tercer lloc, retardar el buidatge gàstric. Actua sobre les cèl·lules de la paret gàstrica i les fibres aferents del nervi vague, alentint significativament la velocitat de descàrrega del contingut gàstric al duodè. Aquest mecanisme no només suavitza el fort augment del sucre en sang postprandial, sinó que també perllonga la sacietat física, el que el converteix en un dels principals contribuents al seu efecte de pèrdua de pes.
