Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de càpsules de cefpodoxima proxetil a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de càpsules de cefpodoxima proxetil d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Càpsules de cefpodoxima proxetilsón un antibiòtic de cefalosporina oral d'ampli-espectre de tercera{0}generació. Com a profàrmac, no tenen activitat antibacteriana i necessiten ser hidrolitzats per esterases al tracte gastrointestinal per produir el metabòlit actiu Cefpodoxima. Aquest últim inhibeix l'enllaç creuat-de les cadenes de peptidoglicans en unir-se específicament a les proteïnes d'unió a la penicil·lina (PBP) a les parets cel·lulars bacterianes, donant lloc a defectes de la paret cel·lular i a la ruptura bacteriana i la mort a causa del desequilibri de la pressió osmòtica. Aquest mecanisme li permet tenir efectes bactericides forts sobre la majoria de bacteris Gram positius (com Streptococcus pneumoniae, gènere Streptococcus) i bacteris Gram negatius (com Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), alhora que manté l'activitat contra algunes soques que produeixen - lactasa.
Avantatges farmacocinètics:
La biodisponibilitat oral és d'un 50% i els aliments poden millorar significativament l'eficiència d'absorció (la Cmax augmenta un 15% -24%, l'AUC augmenta un 21% -33%). El fàrmac es distribueix àmpliament a les vies respiratòries, el tracte urinari i els teixits tous de la pell, amb una baixa taxa d'unió a proteïnes (21% -29%) i una alta proporció de fàrmacs gratuïts per garantir la concentració del teixit objectiu. El metabolisme es basa principalment en les esterases gastrointestinals, sense la implicació dels enzims del citocrom P450 del fetge, reduint el risc de toxicitat hepàtica. Al voltant del 60% s'excreta en la seva forma original a través dels ronyons, amb una vida mitjana de 2-3 hores, donant suport a un règim de dosificació dues vegades al dia.
Informació addicional del compost químic:
| Nom del producte | Cefpodoxima Proxetil en pols | Comprimits de Cefpodoxime Proxetil | Cefpodoxima Proxetil líquid | Càpsules de Cefpodoxima Proxetil |
| Tipus de producte | Pols | Tauletes | Líquid | Càpsules |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
| Paquet de productes | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
El nostre formulari de producte
Cefpodoxima Proxetil +. COA
 |
||
Certificat d'anàlisi |
||
|
Nom compost |
Cefpodoxima Proxetil | |
|
CAS Núm. |
87239-81-4 | |
|
Grau |
Grau farmacèutic | |
|
Quantitat |
Personalitzat | |
|
Estàndard d'embalatge |
Personalitzat | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot núm. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 de generth 2025 |
|
|
EXP |
8 de generth 2029 |
|
|
Estructura |
|
|
| ESTÀNDARD DE PROVA | GB/T24768-2009 Indústria. Estàndard | |
|
Item |
Estàndard empresarial |
Resultat de l'anàlisi |
|
Aparença |
Pols blanca o gairebé blanca |
Conformat |
|
Contingut d'aigua |
Inferior o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pèrdua per assecat |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
|
Metalls pesats |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
|
Com Menys o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puresa (HPLC) |
Superior o igual al 99,0% |
99.5% |
|
impuresa única |
<0.8% |
0.48% |
|
Residus a l'encesa |
<0.20% |
0.064% |
|
Recompte total de microbis |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
|
E. Coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonel·la |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (per GC) |
Menys o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
|
Emmagatzematge |
Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec a -20 graus |
|
|
|
||
La mastitis és més freqüent en dones lactants i és causada principalment per bacteris com Staphylococcus aureus. Els pacients poden experimentar envermelliment, inflor i dolor als pits, amb temperatures localment elevades i, de vegades, acompanyades de símptomes sistèmics com la febre.Càpsules de cefpodoxima proxetilpot inhibir la síntesi de la paret cel·lular bacteriana, matar els bacteris que causen mastitis, alleujar la inflamació del pit, alleujar els símptomes i promoure la secreció de llet. Quan es tracta la mastitis, s'ha d'animar als pacients a alletar més o utilitzar un extractor de lactància per extreure llet per mantenir la permeabilitat de la mama.
Inflamació de la glàndula vestibular i abscés de la glàndula vestibular
La glàndula vestibular es troba a la part posterior dels llavis majors femenins. Quan la infecció bacteriana provoca inflamació de la glàndula vestibular, apareix un nucli vermell, inflat i dolorós a la part inferior-terç dels llavis majors i, en casos greus, es pot formar un abscés. La suspensió seca d'èster de cefotaxima té efectes antibacterians sobre bacteris comuns que causen inflamació de la glàndula vestibular, pot controlar la infecció, promoure la resolució de la inflamació o l'absorció d'abscés. Per als pacients que ja han desenvolupat abscessos, es requereix una cirurgia d'incisió i drenatge, i la medicació s'ha d'utilitzar per al tractament antiinfecció després de la cirurgia.
La periodontitis és una inflamació crònica del teixit periodontal, mentre que la periodontitis periapical és una inflamació del teixit tou que envolta la corona dental que es produeix quan les dents del seny no surten completament o estan obstruïdes. La suspensió seca d'èster de cefotaxima pot ajudar en el tractament de la periodontitis i la periodontitis periapical causades per bacteris sensibles, reduir els símptomes com l'envermelliment de les genives, el dolor i el sagnat i promoure la resolució de la inflamació. Quan es tracta la periodontitis i la periodontitis de la corona, s'ha de proporcionar una guia d'higiene bucal simultània, com ara raspallar-se les dents correctament i utilitzar fil dental.
La cefpodoxima proxetil és un antibiòtic de cefalosporina oral de tercera-generació i el seu mecanisme d'acció implica múltiples aspectes biològics i farmacològics.
El nom químic de cefpodoxima axetil és (±) -1-hidroxietil (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-tiazolil) glioxilat] -3- (metoximetil) -8-oxo-5-ciclo-1.2.2. oct-2-en-2-carboxilat, 72- (Z) - (O-metiloxima) carbonat d'isopropil, amb una fórmula molecular de C21H27N5O9S2 i un pes molecular de 557,6. Les seves característiques estructurals inclouen:
Esquelet de cefotaxima: hi ha un grup metoxitiazol a la posició 7, un grup metoximetil a la posició 3 i un grup proxetil (isopropoxicarboniloxietil) a l'àcid carboxílic a la posició 4.
Disseny de fàrmacs precursors: la presència de grups proxetil el converteix en un profàrmac inactiu que s'ha d'hidrolitzar in vivo per alliberar l'ingredient actiu cefpodoxima.
Aquesta estructura no només garanteix l'eficàcia d'absorció oral del fàrmac, sinó que també allarga la vida mitjana-del fàrmac al cos mitjançant el disseny del profàrmac, millorant l'efecte antibacterià.
Característiques del fàrmac precursor i conversió in vivo
Les càpsules de cefpodoxima axetil no tenen activitat antibacteriana i la seva acció depèn del procés de conversió al cos després de l'administració oral:
Absorció i hidròlisi: després de l'administració oral, la cefpodoxima axetil s'hidrolitza per -esterases no específiques al tracte gastrointestinal, alliberant el metabòlit actiu cefpodoxima. Aquest procés es produeix principalment a la paret intestinal i al fetge, assegurant que el fàrmac es converteixi abans d'entrar al torrent sanguini.
Bioacumulació: la biodisponibilitat absoluta de cefoperazona és d'un 50% (quan s'administra amb l'estómac buit). Els aliments poden promoure la dissolució de la pastilla, augmentant la concentració sanguínia màxima (Cmax) i l'àrea sota la corba del temps del fàrmac (AUC) en un 15% -24% i 21% -33%, respectivament, sense afectar la taxa d'absorció. Aquesta característica optimitza el règim d'administració oral del fàrmac.
La cefotaxima exerceix efectes antibacterians inhibint la síntesi de la paret cel·lular bacteriana, amb el seu objectiu principal les proteïnes d'unió a la penicil·lina (PBP):
La funció dels PBP: els PBP són enzims clau en la síntesi de peptidoglicans a les parets cel·lulars bacterianes, incloses les transpeptidases, carboxipeptidases i endopeptidases, responsables de catalitzar l'enllaç creuat-de les cadenes de peptidoglicans, mantenint la integritat i la resistència mecànica de la paret cel·lular.
El mecanisme d'acció de la cefuroxima:
Especificitat d'unió: la cefotaxima s'uneix amb alta afinitat als PBP (especialment PBP1A, PBP1B, PBP2 i PBP3), inhibint la seva activitat enzimàtica.
Síntesi de paret cel·lular bloquejada: la inactivació dels PBP condueix a la incapacitat de les cadenes de peptidoglicans per entrecreuar-se, donant lloc a defectes de la paret cel·lular. Les cèl·lules bacterianes s'inflen i es deformen a causa del desequilibri de la pressió osmòtica, que finalment condueixen a la ruptura i la mort.
Dependència del temps de la concentració bactericida: la cefotaxima té una concentració bactericida d'1-4 vegades la concentració inhibidora mínima (MIC) contra els bacteris enterobacteriàcies (incloses les soques productores de - lactasa); La taxa bactericida contra Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis (incloent-hi soques productores de lactasa) pot arribar al 99,9% en 6 hores (concentració inferior o igual a 4 vegades la CIM).
Càpsules de cefpodoxima proxetiltenen una potent activitat antibacteriana contra diversos bacteris Gram positius i Gram negatius:
Bacteris gram positius:
Gènere Streptococcus: incloent estreptococ hemolític del grup A - (GAS), Streptococcus pneumoniae (també efectiu contra soques insensibles a la penicil·lina), Streptococcus agalactiae, etc.
Gènere Staphylococcus: eficaç contra Staphylococcus aureus -resistent a la meticil·lina i Staphylococcus aureus coagulasa negatiu, però ineficaç contra Staphylococcus aureus-resistent a la meticil·lina (MRSA).
Bacteris gramnegatius:
Haemophilus influenzae: incloses les soques que produeixen - lactasa.
Catamora: patogen que sovint provoca infeccions respiratòries.
Enterobacteriaceae: com Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, etc. (ineficaç contra soques productores de betalactases d'espectre estès (ESBL)).
Neisseria gonorrhoeae: una sola dosi de 200 mg pot tractar eficaçment la gonorrea simple.
Altres bacteris patògens: també tenen certa activitat contra Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, etc.
Tot i que les càpsules de cefuroxima axetil mantenen una alta sensibilitat a la majoria dels patògens, el problema de la resistència als medicaments encara necessita atenció:
Producció de - lactasa: alguns bacteris Gram negatius (com Escherichia coli i Klebsiella) poden inactivar la cefuroxima produint - lactasa per hidrolitzar el seu anell de lactam -. Tanmateix, la cefoperazona encara és efectiva contra algunes soques que produeixen - lactasa, gràcies a l'estabilitat del seu grup metoxitiazol a l'enzim.
Variació dels PBP: els bacteris poden reduir l'afinitat d'unió de la cefuroxima alterant l'estructura dels PBP, donant lloc a la resistència als medicaments. Per exemple, la resistència de Streptococcus pneumoniae als antibiòtics macròlids de lincosamida estreptomicina (MLS) pot estar associada amb variacions en els PBP.
Sobreexpressió de bombes d'eflux: alguns bacteris utilitzen bombes d'eflux per expulsar la cefoperazona de l'espai extracel·lular, reduint la concentració intracel·lular de fàrmacs i provocant resistència als fàrmacs.
Taxa de resistència clínica: els estudis nacionals han demostrat que la cefuroxima axetil és eficaç contra Streptococcus pneumoniae GAS. La taxa de resistència d'Haemophilus influenzae (incloses les soques productores de - lactasa) és baixa, però és ineficaç contra la meticil·lina-resistent contra Staphylococcus aure i altres bacteris productors d'ESBL, Escherichia colius i ESBL.
Càpsules de Cefpodoxima Proxetil, com a antibiòtics de cefalosporina oral de tercera-generació, tenen propietats farmacocinètiques que afecten directament l'eficàcia i la seguretat clíniques.
La cefpodoxima és un profàrmac inactiu que necessita ser hidrolitzat per-esterases gastrointestinals no específiques per produir el metabòlit actiu Cefpodoxime després de l'administració oral per tal d'exercir efectes antibacterians.
Bioacumulació: en condicions de dejuni, la biodisponibilitat absoluta és d'un 50% i els aliments poden millorar significativament la seva eficiència d'absorció. Els estudis han demostrat que l'administració conjunta amb aliments pot augmentar la concentració sanguínia màxima (Cmax) en un 15% -24% i l'àrea sota la corba del temps del fàrmac (AUC) en un 21% -33%. Aquesta característica s'origina per l'efecte promotor dels aliments sobre la dissolució de les pastilles, reduint el temps de retenció dels fàrmacs al tracte gastrointestinal i reduint així l'efecte de primer pas.
Dependència de la dosi: els paràmetres farmacocinètics presenten una relació de dependència de la dosi{0}}. Després de l'administració oral de 0,1 g, 0,2 g i 0,4 g, la Cmax va arribar a 1,4 mg/L, 2,3 mg/L i 3,9 mg/L, respectivament, amb un temps màxim (Tmax) de 2-3 hores. Quan s'administra una dosi única de 400 mg, la concentració de fàrmac en sang es manté en 0,38 mg/L durant 6 hores, que és 1-4 vegades la MIC de la majoria dels patògens, assegurant l'efecte bactericida.
La cefotaxima es distribueix àmpliament al cos i pot penetrar a zones infectades com el tracte respiratori, el tracte urinari, la pell i els teixits tous.
Concentració organitzativa: la concentració en el teixit pulmonar, les amígdales i el líquid de les ampolles de la pell és 2,7 vegades, 0,17 vegades i 0,4-0,7 vegades la del plasma, respectivament. Per exemple, després de l'administració oral de 0,2 g, la concentració de teixit pulmonar va arribar a 0,63 mg/L i la concentració de teixit d'amígdales va ser de 0,24 mg/L, significativament superior als valors de MIC de la majoria dels patògens.
Taxa d'unió a proteïnes: la taxa d'unió a les proteïnes plasmàtiques és baixa (21% -29%) i la proporció de fàrmacs lliures és alta, la qual cosa és beneficiosa per penetrar les membranes cel·lulars i les barreres dels teixits i exercir efectes antibacterians.
El metabolisme de la cefuroxima axetil es basa principalment en la hidròlisi de l'esterasa gastrointestinal, sense la implicació dels enzims del citocrom P450 del fetge. Per tant:
Via metabòlica única: al voltant del 90% de la dosi es converteix en cefpodoxima al tracte gastrointestinal, amb només una petita quantitat (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Sense interacció amb medicaments: quan s'utilitza en combinació amb antiàcids o antagonistes del receptor H2, aquests últims poden reduir el valor del pH a l'estómac, inhibir l'activitat de l'esterasa i provocar una disminució de l'absorció de cefuroxima axetil, donant lloc a una disminució del 30% -50% de la Cmax. Per tant, es recomana evitar prendre aquest tipus de medicaments conjuntament.
La cefotaxima s'excreta principalment a través dels ronyons, amb una vida mitjana-(t1/2) d'1,9-3,7 hores:
Via d'excreció: aproximadament el 60% de la dosi s'excreta en la seva forma original mitjançant filtració glomerular i secreció tubular, el 29% -33% s'excreta en forma de cefuroxima i una petita quantitat s'excreta a través de la bilis.
Avantatge de la vida mitjana: encara que la vida mitjana-és curta, la seva concentració bactericida es pot mantenir durant 6-8 hores, donant suport a un règim de dosificació dues vegades al dia. Per exemple, després de l'administració oral de 0,2 g, la concentració de fàrmacs en sang es va mantenir en 0,18 mg/L durant 12 hores, mantenint els efectes inhibidors sobre la majoria dels patògens.
Etiquetes populars: Càpsules de cefpodoxima proxetil, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda