Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de cefpodoxima proxetil en pols a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pols de proxetil de cefpodoxima d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Cefpodoxima Proxetil en polsés una matèria primera d'antibiòtics de cefalosporina de tercera{0}generació oral. Com a fàrmac precursor, està dissenyat per millorar significativament la biodisponibilitat. Les característiques i el grau d'aquesta forma en pols es determinen estrictament en funció de la seva aplicació mèdica. Normalment es presenta com a pols cristal·lina o amorfa de color blanc fins a-blanquec. Pel que fa a l'estructura química, mitjançant la introducció d'un tert-èster pentil oximetil al grup carboxil del nucli original actiu Cefpodoxima, millora molt la solubilitat en lípids i la taxa d'absorció intestinal del fàrmac. Després de l'administració oral, l'enllaç èster s'hidrolitza ràpidament per l'esterasa al tracte gastrointestinal i a la sang, alliberant l'ingredient actiu original de Cefpodoxime amb una forta activitat antibacteriana. Aquest ingredient actiu presenta efectes antibacterians d'ampli espectre-al inhibir de manera eficient la síntesi de mucopolisacàrids de la paret cel·lular bacteriana i és el material de partida clau per preparar els preparats corresponents per tractar infeccions de les vies respiratòries, el sistema urinari i la pell i els teixits tous.
Informació addicional del compost químic:
| Nom del producte | Cefpodoxima Proxetil en pols | Comprimits de Cefpodoxime Proxetil | Cefpodoxima Proxetil líquid | Càpsules de Cefpodoxima Proxetil |
| Tipus de producte | Pols | Tauletes | Líquid | Càpsules |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
| Paquet de producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
El nostre formulari de producte
Cefpodoxima Proxetil +. COA
 |
||
Certificat d'anàlisi |
||
|
Nom compost |
Cefpodoxima Proxetil | |
|
CAS Núm. |
87239-81-4 | |
|
Grau |
Grau farmacèutic | |
|
Quantitat |
Personalitzat | |
|
Estàndard d'embalatge |
Personalitzat | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot núm. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 de generth 2025 |
|
|
EXP |
8 de generth 2029 |
|
|
Estructura |
|
|
| ESTÀNDARD DE PROVA | GB/T24768-2009 Indústria. Estàndard | |
|
Item |
Estàndard empresarial |
Resultat de l'anàlisi |
|
Aparença |
Pols blanca o gairebé blanca |
Conformat |
|
Contingut d'aigua |
Inferior o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pèrdua per assecat |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
|
Metalls pesats |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
|
Com Menys o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puresa (HPLC) |
Superior o igual al 99,0% |
99.5% |
|
impuresa única |
<0.8% |
0.48% |
|
Residus a l'encesa |
<0.20% |
0.064% |
|
Recompte total de microbis |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
|
E. Coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonel·la |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (per GC) |
Menys o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
|
Emmagatzematge |
Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec a -20 graus |
|
|
|
||
Otitis mitjana
A més de l'otitis mitjana aguda esmentada anteriorment, per a alguns casos d'exacerbació aguda de l'otitis mitjana crònica,cefpodoxima proxetil en polstambé pot exercir efectes antibacterians, reduir la inflamació de la mucosa de l'oïda mitjana, millorar l'audició i reduir símptomes com la secreció del conducte auditiu. En el tractament de l'otitis mitjana crònica, aquest medicament es pot utilitzar en combinació amb altres mètodes de tractament com la irrigació de les orelles i la medicació local per millorar l'eficàcia del tractament.
Sinusitis paranasal
Inclou la sinusitis aguda i l'exacerbació aguda de la sinusitis crònica. Els pacients sovint experimenten símptomes com congestió nasal, secreció purulenta, mal de cap i disminució del sentit de l'olfacte. La suspensió seca d'èster de cefotaxima es pot utilitzar per tractar infeccions bacterianes que causen sinusitis, promoure la descàrrega de pus dels sins, reduir la inflamació de la mucosa sinusal i alleujar els símptomes. Per als pacients amb sinusitis crònica, l'ús a llarg termini-d'aquest medicament per al tractament preventiu pot reduir la freqüència dels atacs aguts.
Cervicitis gonocòcica simple aguda
La cervicitis gonocòccica simple aguda és una inflamació cervical causada per Neisseria gonorrhoeae. Les pacients poden experimentar un augment de la secreció vaginal, aspecte purulent, acompanyat d'olor i, de vegades, símptomes com ara coits dolorosos i sagnat. La suspensió seca d'èster de cefotaxima té una bona activitat antibacteriana contra Neisseria gonorrhoeae i pot tractar eficaçment la cervicitis gonocòccica simple aguda, eliminar patògens i alleujar els símptomes. Durant el procés de tractament, les parelles sexuals s'han de tractar simultàniament per evitar infeccions creuades.
Periartritis perianal causada per Neisseria gonorrhoeae
Quan Neisseria gonorrhoeae infecta la pell i la mucosa perianal, pot causar inflamació perianal i els pacients poden experimentar símptomes com enrogiment, dolor i picor al voltant de l'anus, de vegades acompanyats de secreció purulenta. La suspensió seca d'èster de cefotaxima pot matar Neisseria gonorrhoeae, controlar la infecció perianal, alleujar els símptomes i promoure la curació. Durant el tractament, s'ha de prestar atenció a mantenir la neteja i la higiene al voltant de l'anus per evitar rascades.
Cefpodoxime Proxetil és un fàrmac de cefalosporina oral important, i hi ha diversos mètodes per sintetitzar la seva forma en pols. Cada mètode té la seva pròpia ruta de reacció, optimització de condicions i punts de control de qualitat únics. A continuació es mostren diversos mètodes de síntesi comuns i les seves descripcions detallades:
Mètode de síntesi química clàssica
1. Introducció de materials de partida i cadenes laterals
Material de partida: s'utilitza l'àcid aminocefalosporànic 7-com a material de partida, que conté un anell lactama i un grup amino en la seva estructura, cosa que facilita la modificació posterior.
Introducció a la cadena lateral: la cadena lateral està connectada al grup 7-amino de 7-ACA mitjançant la reacció d'acilació de MAEM ((S) - benzotiazol-2-il - (2-amino-4-tiazolil) (metoxiimino) tioacetat). Aquest pas s'ha de dur a terme a baixa temperatura (0-5 graus), utilitzant diclorometà o N, N-dimetilformamida com a dissolvents, trietilamina o DIPEA com a catalitzadors bàsics i un temps de reacció d'unes 2-4 hores. Aquesta reacció transcorre mitjançant un mecanisme de substitució nucleòfila per generar l'àcid cefpodoxima intermedi.
2. Esterificació carboxílica
Reactiu d'esterificació: IPOC (1- (isopropoxicarboniloxi) etil) s'utilitza per esterificar el grup 4-carboxil de l'àcid cefpodoxima per millorar la seva solubilitat en lípids i l'absorció oral.
Condicions d'esterificació: en acetonitril anhidre, s'afegeix IPOC-I (1-iodoetilisopropilcarbonat) i carbonat de potassi com a bases, i la reacció es porta a terme a 40-50 graus durant 6-8 hores. Aquest procés es produeix mitjançant un mecanisme de substitució, formant enllaços carbonatats i alliberant subproductes de iodur de potassi.
3. Eliminació de grups protectors
Grup protector: el grup cloroacetamida sovint s'introdueix com a grup protector temporal en la síntesi de cefuroxima axetil, que finalment s'ha d'eliminar mitjançant la lisi de tiourea.
Condicions d'eliminació: afegiu l'excés de tiourea a DMA (N, N{0}}dimetilacetamida) i reaccioneu a 60-70 graus durant 3-5 hores. La tiourea ataca l'enllaç de clor de carboni de la cloroacetamida, produint tioacetamida i clorur d'hidrogen, el darrer dels quals és neutralitzat per la tiourea.
4. Purificació i assecat de cristal·lització
Condicions de cristal·lització: un cop completada la reacció, es pot induir la cristal·lització afegint un antisolvent o utilitzant un dissolvent mixt per a la recristal·lització per millorar la puresa.
Condicions d'assecat: Assecar el mullatcefpodoxima proxetil en polsen condicions de buit a una temperatura adequada (com ara 40 graus) fins que el contingut d'humitat compleixi els requisits de la farmacopea.
Exploració de la Ruta Verda de Síntesi
1. Esterificació enzimàtica
Selecció de catalitzadors: utilitzeu lipasa immobilitzada (com ara CALB) en lloc de bases químiques tradicionals per catalitzar la reacció d'esterificació de l'àcid cefpodoxima i l'IPOC.
Condicions de reacció: Afegiu CALB immobilitzat en una barreja de terc butanol i dissolvent d'aigua, i controleu la temperatura i la velocitat de rotació de la reacció. La catàlisi enzimàtica té una alta selectivitat, pot evitar reaccions secundaries i es pot reciclar per reduir costos.
2. Sistema líquid iònic
Selecció de dissolvents: utilitzeu líquids iònics (com [BMIM] PF ₆) en lloc de dissolvents orgànics tradicionals per aconseguir una reacció d'acilació i esterificació de MAEM en un sol recipient.
Avantatges de la reacció: els líquids iònics tenen una bona solubilitat i estabilitat tèrmica, poden reduir l'ús de dissolvents i es poden reutilitzar. El mètode d'una olla simplifica el flux del procés i millora el rendiment.
Optimització de processos i garantia de qualitat
1. Control de paràmetres clau
Control de la temperatura: cada pas de la reacció requereix un estricte control de la temperatura per garantir un progrés suau i evitar reaccions secundaries. Per exemple, l'acilació de MAEM requereix una temperatura baixa per evitar la hidròlisi, mentre que la reacció d'esterificació requereix una temperatura moderada per accelerar la reacció.
Ajust del PH: ajustant el valor del pH del sistema de reacció, s'optimitzen les condicions de reacció. La reacció d'acilació requereix un ambient neutre, mentre que la reacció d'esterificació requereix un ambient alcalí.
2. Estratègia de control d'impureses
Impureses de desacetilació: mitjançant el control de la quantitat de base i el temps de reacció, s'inhibeix la hidròlisi del grup 3-acetoxi del 7-ACA per generar impureses de desacetilació.
Residus de cloroacetamida: Assegureu-vos una reacció de desprotecció completa i controleu la quantitat residual de cloroacetamida per HPLC per evitar la degradació del fàrmac.
3. Control i estabilitat de l'estructura cristal·lina
Selecció de la forma cristal·lina: controlant les condicions de cristal·lització i la proporció de dissolvents, obteniu la forma cristal·lina - altament soluble decefpodoxima proxetil en pols.
Proves d'estabilitat: feu proves accelerades i{0}}a llarg termini segons els requisits de la farmacopea per garantir l'estabilitat del producte en condicions d'emmagatzematge.
Comparació i perspectiva de diferents mètodes
1. Avantatges i reptes dels mètodes clàssics de síntesi química
Avantatges:
Procés madur, alt rendiment, fàcil disponibilitat de matèries primeres i cost relativament baix.
Repte:
Alt ús de dissolvents orgànics i alt cost d'eliminació de residus; Algunes reaccions secundaries són difícils d'evitar completament, cosa que afecta la puresa del producte.
2. Potencials i limitacions de les vies de síntesi verdes
Potencial:
Reduir l'ús de dissolvents orgànics i les emissions de residus, d'acord amb els requisits mediambientals; S'espera que la catàlisi enzimàtica i els sistemes líquids iònics millorin la selectivitat i el rendiment de la reacció.
Limitacions:
Els dissolvents i catalitzadors ecològics tenen costos elevats i requereixen una producció a gran-escala per reduir costos; Les condicions del procés s'han d'optimitzar encara més per millorar l'estabilitat i el rendiment.
toxicologia
1. Toxicitat
⑴ Valor DL50 de toxicitat aguda (mg/kg)
⑵ Toxicitat subaguda i crònica: no es van observar anomalies causades per aquest agent.
2. Toxicitat especial
(1) Prova reproductiva: no s'han observat anomalies en la funció reproductiva materna, la morfologia de la descendència, el desenvolupament, el creixement, la memòria o la funció reproductiva causades per aquest agent en proves de fàrmacs d'embaràs i precoces, proves de fàrmacs de formació d'òrgans fetals, proves de fàrmacs perinatals i de lactància en rates.
⑵ Prova d'inhibició de la formació d'espermatozoides: no es va observar cap atròfia testicular ni efecte d'inhibició de la formació d'espermatozoides en rates joves induïdes per aquest agent.
⑶ Toxicitat renal: es van observar edemes i congestió al cec d'alguns animals del grup de medicaments de 800 mg/kg de conills, però no es van observar canvis morfològics que causessin dany renal.
⑷ Prova d'antigenicitat: no es va observar cap immunogenicitat en tots els animals.
farmacocinètica
1. Concentració en sèrum
Quan els adults sans prenen una o dues pastilles d'aquest agent per via oral després dels àpats, la concentració més alta decefpodoxima proxetil en pols(substància activa) al sèrum apareix 3-4 hores després de l'administració, amb concentracions d'1,5-1,8 μ g/mL i 3,0-3,6 μ g/mL, respectivament, mostrant una relació dosi-dependent. La vida mitjana de la concentració sèrica no depèn de la dosi i es manté constant al voltant de 2 hores.
A més, l'absorció de medicaments després dels àpats és millor que amb l'estómac buit.
2. Paràmetres farmacocinètics:
La constant de velocitat d'absorció Ka és de 0,75 ± 0,09 h-1, i la constant de velocitat d'eliminació Ke és de 0,37 ± 0,02 h-1 (200 mg per via oral per adults sans després dels àpats) (mitjana ± SE, n=6); Taxa d'unió de proteïnes sèriques: quan una persona pren 200 mg per via oral, la taxa d'unió de proteïnes sèriques després de 0,5-12 hores és d'aproximadament el 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 μ g · h/mL (100 mg per via oral una vegada després dels àpats per a adults sans) (mitjana ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μ g · h/mL (200 mg per via oral una vegada després dels àpats per a adults sans) (mitjana ± 2 ± 4})
3. Distribució
Distribuït en l'esput, el teixit de les amígdales, el teixit de la pell, el teixit bucal, etc.
4. Metabolisme i excreció
Aquest agent és hidrolitzat per l'esterasa de la paret intestinal durant l'absorció i s'excreta a l'orina a través dels ronyons. La taxa de recuperació d'orina dins de les 12 hores posteriors a l'administració oral de cefuroxima que entra al torrent sanguini després dels àpats és d'uns 40-50%. A més, l'administració contínua d'aquest agent (2 comprimits x 2 vegades/dia, durant un total de 14 dies) no va mostrar cap acumulació.
5. Concentració sèrica i excreció urinària durant la disfunció renal
Els pacients amb disfunció renal lleu (Grup A: 7 casos) i pacients amb disfunció renal moderada (Grup B: 2 casos), en prendre 200 mg d'aquesta dosi per via oral 30 minuts després d'un àpat, van mostrar un augment de la Cmax, Tmax i AUC (0-12) a mesura que disminuïa la funció renal.
La concentració del grup A a l'orina mostra un pic a les 4-6 hores i la taxa de recuperació d'orina en 12 hores és del 33,8 ± 3,8%. El grup B mostra un pic a les 8-12 hores, amb una taxa de recuperació urinària del 17,5% en 12 hores. A mesura que la funció renal disminueix, l'excreció urinària es retarda.
reacció adversa
Dels 12.615 casos totals, es van notificar 317 casos (2,51%) com a reaccions adverses. El contingut principal inclou els símptomes del sistema digestiu (diarrea, femta suau: 0,40%, molèsties estomacals: 0,10%, nàusees i vòmits: 0,09%).
1. Reaccions adverses principals (incidència desconeguda): xoc, símptomes al·lèrgics, síndrome ocular mucocutània, necrosi epidèrmica tòxica, colitis pseudomembranosa, insuficiència renal aguda, pneumònia intersticial, síndrome de PIE, disfunció hepàtica, icterícia, trombocitopènia.
2. Altres reaccions adverses
(1) Es desconeix la incidència: limfadenopaties i dolors articulars causats per al·lèrgies, hematúria al sistema renal, candidiasi causada per alternança bacteriana, símptomes de deficiència de vitamina K (com hipofrombinèmia i tendència a l'hemorràgia) i símptomes de deficiència de vitamina B (com glositis, estomatitis, pèrdua de gana, dèficit de vitamina, etc.) entumiment en altres tipus.
⑵ La taxa d'incidència és del 0,1-1%: erupcions al·lèrgiques, augment dels nivells d'AST, ALT, GPT, Al-P, LDH al sistema hepàtic, augment del BUN al sistema renal, diarrea al sistema digestiu i molèsties a l'estómac.
⑶ Taxa d'incidència<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Etiquetes populars: cefpodoxima proxetil en pols, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda