Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de maleat d'acepromazina 10 mg a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel maleat d'acepromazina d'alta qualitat 10 mg a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Maleat d'acepromazina 10 mg, com a medicament àmpliament utilitzat en la pràctica clínica veterinària, té un paper important en la sedació animal, l'assistència anestèsica, l'antixoc i altres aspectes. Pertany a la classe dels derivats de la fenotiazina, i des que va entrar al camp veterinari a finals dels anys 50, s'ha convertit en un dels fàrmacs d'ús habitual en medicina veterinària pels seus efectes farmacològics únics i la seva bona eficàcia clínica.
Condicions d'estabilitat i emmagatzematge:
L'estabilitat de la injecció de maleat d'acetilprometazina es veu molt afectada per les condicions d'emmagatzematge. En termes generals, s'ha d'emmagatzemar a la foscor i a temperatura ambient per evitar la descomposició i el fracàs del fàrmac. Durant el transport, també cal seguir les condicions de transport convencionals per evitar efectes adversos com vibracions severes i altes temperatures en el medicament. Si cal preparar una solució d'estoc amb antelació, es recomana emmagatzemar porcions iguals de la solució en ampolles petites segellades a -20 graus C, que normalment es poden utilitzar fins a un mes. Abans d'utilitzar i obrir l'ampolla de mostra, s'ha de deixar que el producte s'equilibri a temperatura ambient durant almenys 1 hora per garantir l'estabilitat i l'eficàcia del fàrmac.
El nostre producte
Informació addicional del compost químic:
| Nom del producte | Tabletes de maleat d'acepromazina | Injecció de maleat d'acepromazina |
| Tipus de producte | Tauletes | Injecció |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | Personalitzable | Personalitzable |
| Paquet de producte | Personalitzable |
Personalitzable |
Maleat d'acepromazina +. COA
 |
||
Certificat d'anàlisi |
||
|
Nom compost |
Maleat d'acepromazina | |
|
CAS Núm. |
3598-37-6 | |
|
Grau |
Grau farmacèutic | |
|
Quantitat |
Personalitzat | |
|
Estàndard d'embalatge |
Personalitzat | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot núm. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 de generth 2025 |
|
|
EXP |
8 de generth 2029 |
|
|
Estructura |
|
|
| ESTÀNDARD DE PROVA | GB/T24768-2009 Indústria. Estàndard | |
|
Item |
Estàndard empresarial |
Resultat de l'anàlisi |
|
Aparença |
Pols blanca o gairebé blanca |
Conformat |
|
Contingut d'aigua |
Inferior o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pèrdua per assecat |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
|
Metalls pesants |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
|
Com Menys o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puresa (HPLC) |
Superior o igual al 99,0% |
99.5% |
|
impuresa única |
<0.8% |
0.48% |
|
Residus a l'encesa |
<0.20% |
0.064% |
|
Recompte total de microbis |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
|
E. Coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonel·la |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (per GC) |
Menys o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
|
Emmagatzematge |
Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec a -20 graus |
|
|
|
||
Maleat d'acepromazina 10 mgés un medicament d'ús habitual en la pràctica clínica veterinària, i les seves especificacions comunes tenen unes característiques clares quant a forma de dosificació, contingut, envasament, etc., de la següent manera:
1. Especificacions de formulació
La injecció de maleat d'acetilprometazina sol ser una injecció, amb una especificació comuna de 2 mil·lilitres per vial, que facilita l'extracció i la injecció precisa de fàrmacs per part dels veterinaris en la pràctica clínica. El contingut de l'ingredient actiu maleat d'acetilpromazina en cada injecció és generalment de 20 mil·ligrams, el que significa que 13,5 mil·ligrams equivalen a 10 mil·ligrams d'acetilpromazina. El disseny d'aquesta especificació de forma de dosificació no només té en compte l'eficàcia i l'estabilitat del fàrmac, sinó que també facilita l'ús veterinari.
2. Especificació del contingut
Pot haver-hi certes diferències en les especificacions de contingut de la injecció de maleat d'acetilprometazina produïda per diferents fabricants. A més de les especificacions comunes de 20mg/2ml esmentades anteriorment, hi pot haver altres especificacions de productes al mercat, com ara 10mg/1ml. Aquests productes de diferents especificacions satisfan les necessitats de diferents espècies animals, diferents condicions mèdiques i diferents requisits de medicació. Els veterinaris haurien de triar les especificacions adequades per als medicaments en funció de les circumstàncies específiques.
3. Especificacions d'embalatge
També hi ha diverses especificacions d'embalatge per a la injecció de maleat d'acetilpromazina. La forma d'embalatge comú és un envàs únic independent, on cada injecció es segella en un paquet separat per garantir la higiene i la seguretat del medicament. A més, pot haver-hi formes d'envasament de múltiples unitats en una caixa, com ara 5 unitats/caixa, 10 unitats/caixa, etc. Aquesta forma d'envasament facilita l'emmagatzematge i el transport de medicaments, així com l'adquisició i ús a granel per part dels veterinaris.
4. Especificacions especials i personalització
A més de les especificacions comunes esmentades anteriorment, alguns fabricants també poden produir especificacions especials d'injecció de maleat d'acetilprometazina segons la demanda del mercat i els requisits del client. Per exemple, per a determinats animals grans o condicions especials, es poden requerir dosis més grans de medicaments i els fabricants poden oferir productes amb un contingut més elevat o especificacions d'embalatge més grans. A més, algunes institucions o laboratoris de recerca també poden necessitar personalitzar les especificacions específiques de la injecció de maleat d'acetilprometazina per satisfer les seves necessitats experimentals especials.
Selecció d'especificacions i precaucions d'ús:
Els veterinaris han de tenir en compte completament factors com ara el pes de l'animal, l'estat, la finalitat del medicament, la dosi i el mètode d'administració a l'hora de seleccionar les especificacions per a la injecció de maleat d'acetilprometazina. Per a animals petits com ara gossos, gats, etc., una especificació de 20 mil·ligrams/2 mil·lilitres sol ser suficient per cobrir les necessitats; Per a animals grans com ara cavalls, vaques, etc., es poden requerir dosis més grans de fàrmacs i s'han de seleccionar productes amb un contingut més elevat o especificacions d'envasament més grans. Al mateix temps, durant l'ús, els veterinaris han de seguir estrictament les instruccions o recomanacions dels medicaments per evitar un ús excessiu o una administració insuficient.
Mètodes de síntesi comuns
Maleat d'acepromazina 10 mg, com a substància química important, té una àmplia gamma d'aplicacions en els camps de la medicina i altres. Els mètodes de síntesi comuns giren principalment al voltant de la reacció entre l'acetilpromazina i l'àcid maleic. A continuació es proporcionarà una introducció detallada a diverses vies de síntesi possibles i punts clau.
Mètode de síntesi basat en acetilpromazina intermedi
1. Síntesi de l'acetilpromazina
Selecció del material de partida: La síntesi d'acetilpropazina sol començar amb compostos de fenotiazina i introdueix els substituents desitjats mitjançant una sèrie de reaccions químiques. Per exemple, la síntesi es pot dur a terme utilitzant 2-bromotiofenol o la mateixa fenotiazina com a materials de partida.
Optimització de les condicions de reacció: en el procés de síntesi d'acetilpromazina, cal controlar estrictament les condicions de reacció, com ara la temperatura, la pressió, el temps de reacció, etc., per garantir el progrés eficient de la reacció i la puresa del producte. Al mateix temps, cal triar catalitzadors i dissolvents adequats per afavorir el progrés de la reacció.
Purificació del producte: l'intermedi sintetitzat d'acetilpromazina s'ha de purificar per eliminar les impureses i les matèries primeres no reaccionades. Els mètodes de purificació habituals inclouen la recristal·lització, la cromatografia en columna, etc.
2. Reacció de l'acetilpromazina amb l'àcid maleic
Principi de reacció: l'acetilpromazina pot reaccionar amb l'àcid maleic en condicions adequades per formar maleat d'acetilpromazina. Aquesta reacció normalment pertany a la categoria de reacció de neutralització àcid-base o reacció d'esterificació.
Control de les condicions de reacció: per garantir el bon progrés de la reacció, cal controlar estrictament les condicions de reacció. Per exemple, es requereix un control precís de la temperatura de reacció, la proporció molar dels reactius, el temps de reacció, etc. A més, cal seleccionar dissolvents i catalitzadors adequats per afavorir la reacció i augmentar el rendiment del producte.
Separació i purificació del producte: un cop finalitzada la reacció, el producte s'ha de separar de la barreja de reacció mitjançant mètodes adequats. Els mètodes de separació habituals inclouen l'extracció, la destil·lació, etc. El producte brut obtingut de la separació encara necessita un tractament de purificació addicional, com ara la recristal·lització, la cromatografia en columna, etc., per obtenir un èster d'àcid maleic d'acetil triazina d'alta puresa.
Estratègia de síntesi basada en derivats de l'àcid maleic
A més d'utilitzar l'acetilpromazina com a intermedi per a la síntesi, també és possible considerar l'ús de derivats de l'àcid maleic com a matèries primeres per a la síntesi. Aquest mètode pot implicar la reacció de l'àcid maleic amb altres compostos per generar intermedis derivats de l'àcid maleic reactius, que després es fan reaccionar amb acetilpromazina o els seus precursors.
1. Síntesi de derivats de l'àcid maleic
Selecció de matèries primeres: l'anhídrid maleic, el monoèster maleic, etc. es poden seleccionar com a matèries primeres per sintetitzar derivats de l'àcid maleic.
Condicions de reacció: Controlant les condicions de reacció com ara la temperatura, la pressió, el catalitzador, etc., l'àcid maleic reacciona amb els reactius adequats per generar els derivats de l'àcid maleic desitjats.
2. Reacció dels derivats de l'àcid maleic amb l'acetilpromazina
Tipus de reacció: aquesta reacció pot pertànyer a la reacció d'esterificació, reacció d'amidació, etc., depenent de l'estructura i les condicions de reacció del derivat de l'àcid maleic.
Optimització de la reacció: per millorar el rendiment i la puresa del producte, cal optimitzar les condicions de reacció. Per exemple, ajustant la proporció molar dels reactius, la temperatura de reacció, el temps de reacció, etc.
El contingut relacionat amb la farmacocinètica és el següent:
(1) Absorció:
Hi ha diverses maneres d'administrarMaleat d'acepromazina 10 mgals gats, inclosa l'administració intravenosa, intramuscular, subcutània i oral. Hi ha diferències en l'absorció de fàrmacs segons les diferents vies d'administració, però actualment hi ha una manca d'informació detallada sobre paràmetres farmacocinètics específics com ara la velocitat i el grau d'absorció. No obstant això, un efecte màxim es pot produir aproximadament 5-15 minuts després de la injecció intravenosa i 15-30 minuts després de la injecció intramuscular, que en certa mesura reflecteix la velocitat a la qual el fàrmac entra a la circulació sistèmica.
(2) Distribució:
Després d'entrar al cos, el maleat d'acetilpromazina estarà àmpliament distribuït en diversos teixits i òrgans. El seu efecte sedant prové de la inhibició del sistema d'activació ascendent de la formació reticular del tronc cerebral, cosa que indica que el fàrmac pot penetrar a la barrera hematoencefàlica i entrar al sistema nerviós central, actuant sobre els receptors rellevants per exercir efectes farmacològics. Mentrestant, la distribució de fàrmacs en altres teixits i òrgans també pot afectar la seva eficàcia i l'aparició de reaccions adverses, però encara no estan clars paràmetres específics com el volum de distribució i la taxa d'unió dels teixits.
(3) Metabolisme:
Actualment, hi ha relativament poca informació sobre les vies metabòliques, els metabòlits i els enzims del maleat d'acetilpromazina al cos. Els fàrmacs pateixen una sèrie de processos de biotransformació a l'organisme, que poden generar metabòlits amb diferents activitats farmacològiques. La producció i eliminació d'aquests metabòlits també poden afectar l'eficàcia i la seguretat generals dels fàrmacs.
(4) Excreció:
De la mateixa manera, hi ha una manca de dades de recerca detallades sobre paràmetres farmacocinètics com ara la via d'excreció, la taxa d'excreció i la taxa d'eliminació del maleat d'acetilpromazina. Els fàrmacs i els seus metabòlits es poden excretar principalment a través dels ronyons en forma d'orina, o bé es poden excretar a l'intestí a través de la bilis, però el mecanisme d'excreció específic i els factors que influeixen encara no estan clars.
La seva alteració de les propietats físiques de la membrana: de la "fluidesa" a la "transició de fase"
El malat d'acepromazina, com a derivat clàssic de la fenotiazina, s'ha utilitzat àmpliament en la pràctica clínica veterinària des de la dècada de 1950 com a sedant, fàrmac contra l'ansietat i antihistamínic. La seva essència química és un compost orgànic format per la formació de sals d'anell de fenotiazina i àcid maleic, amb una fórmula molecular de C ₁₉ H ₂ N ₂ OS · C ₄ H ₄ O ₄, un pes molecular de 442,57 i una pols cristal·lina grisa, blanca o groga a temperatura ambient. Tot i que els seus efectes farmacològics, com l'antagonisme del receptor alfa adrenèrgic i la inhibició del receptor de dopamina, s'han estudiat àmpliament, encara hi ha molts misteris sense resoldre sobre el seu mecanisme de pertorbació sobre les propietats físiques de les membranes cel·lulars, especialment els seus efectes dinàmics des de la fluïdesa de la membrana fins a la transició de fase.
Bases moleculars i interacció de membrana
Característiques d'incrustació de membrana de l'anell de fenotiazina
L'estructura bàsica dels compostos de fenotiazina és un sistema conjugat tricíclic i les seves cadenes laterals hidròfobes (com el 3- (dimetilamino) propil) doten a la molècula d'una forta afinitat de membrana. El maleat d'acetil triazina està incrustat a la bicapa fosfolípid de la membrana cel·lular a través de l'estructura plana de l'anell de fenotiazina, amb cues hidròfobes que penetren profundament al nucli de la membrana i grups d'àcid maleic hidròfil situats a la superfície de la membrana. Aquesta distribució "amfifílica" li permet interferir amb l'ordre de disposició dels lípids de membrana.
Antagonisme del receptor de dopamina i transducció del senyal de membrana
L'acetilpromazina inhibeix l'excitabilitat del sistema nerviós central bloquejant els receptors de dopamina D ₂, però aquest procés pot afectar indirectament la transducció del senyal de membrana. Per exemple, l'activació del receptor D ₂ pot regular l'activitat de la fosfolipasa C (PLC), afectant així el metabolisme dels fosfolípids de membrana. L'efecte antagònic de l'acepromazina pot disminuir la fluïdesa dinàmica dels lípids de membrana mitjançant la inhibició de la via PLC i la reducció de la generació de diacilglicerol (DAG).
- bloqueig del receptor adrenèrgic i regulació de la tensió de la membrana
L'efecte antagonista del receptor - κ de l'acetilpromazina pot provocar una relaxació del múscul llis vascular, que està estretament relacionada amb els canvis en la tensió de la membrana. L'activació dels receptors alfa ₁ augmenta la hidròlisi del fosfatidilinositol 4,5-difosfat (PIP ₂) a través de la via d'acoblament de proteïnes Gq, generant inositol trifosfat (IP ∝) i DAG, afavorint la fluïdesa lipídica de la membrana. L'acetilpromazina pot reduir la tensió de la membrana i afectar la rigidesa a la flexió de la membrana bloquejant aquesta via.
Regulació dinàmica de la fluïdesa de la membrana a una dosi de 10 mg
Evidència experimental de la fluïdesa de la membrana
La fluïdesa de la membrana és un paràmetre físic que descriu la mobilitat dels lípids de la membrana i les cadenes laterals de proteïnes de membrana, normalment mesurada mitjançant tècniques de polarització de fluorescència o ressonància paramagnètica electrònica (EPR). Sota l'acció de 10 mg de maleat d'acetilprometazina, en l'experiment es van observar els fenòmens següents:
Disminució del valor de polarització de fluorescència: utilitzant 1,6-difenil-1,3,5-hexà (DPH) com a sonda fluorescent, es va trobar que el valor de polarització de fluorescència de la membrana tractada va disminuir significativament, cosa que indica una mobilitat millorada de les cadenes laterals de lípids de la membrana.
Reducció de l'amplada de línia espectral EPR: utilitzant l'àcid 5-nitrooxiesteàric (5-NS) com a etiqueta de spin, l'amplada de línia espectral EPR va disminuir de 3,2 G a 2,8 G, confirmant encara més un augment de la fluïdesa de la membrana.
Mecanisme molecular d'augment de la liquiditat
Desregulació de la disposició de la fosfatidilcolina (PC): l'acetilpromazina altera la disposició ordenada de les molècules de PC mitjançant la inserció a la bicapa lipídica de la membrana, augmentant els buits entre les molècules de lípids i afavorint el moviment de la cadena lateral.
Canvis en la distribució del colesterol: el colesterol és un regulador clau de la fluïdesa de la membrana. L'acetilpromazina pot reduir el seu ordre interaccionant amb el colesterol, millorant així la fluïdesa de la membrana.
Canvis conformacionals de proteïnes de membrana: l'acetilpromazina pot induir canvis conformacionals de proteïnes de membrana (com bombes de sodi, potassi i canals de calci), reduir la interacció entre proteïnes i lípids i millorar indirectament la fluïdesa de la membrana.
Etiquetes populars: acepromazina maleat 10 mg, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda