Injecció de vitamina C liposomal

Mètode d’injecció de dissolvents: dissoldre matèries primeres solubles en greixos en dissolvents orgànics. Després que les matèries primeres es dissolguin completament, injecteu ràpidament la solució en un medi aquós per formar liposomes crus i, a continuació, traieu els dissolvents orgànics que hi ha.

Mètode d’hidratació de pel·lícules primes: els fosfolípids es dissolen en dissolvents orgànics i els dissolvents orgànics s’eliminen per evaporació de buit per formar una pel·lícula de lípids. A continuació, s’afegeix un medi aquós adequat per hidratar-se i desprendre la pel·lícula de lípids a la temperatura de transició de fase dels fosfolípids, i es realitza l’autoassemblatge per formar liposomes.

Mètode d'evaporació inversa: dissoldre les matèries primeres lipofíliques en dissolvents orgànics, barrejar -les i emulsionar -les amb fàrmacs que contenen solucions aquoses i, a continuació, elimineu els dissolvents orgànics mitjançant l'evaporació del buit per formar liposomes.

Mètode d’emulsió doble: Primer, dissoleu les matèries primeres solubles en greixos en una quantitat adequada de dissolvent orgànic, afegiu una petita quantitat de solució aquosa en proporció, barregeu i emulsioneu les dues a través de la força mecànica per formar una emulsió amb una emulsió relativament estable Suspensió de liposomes.

Mètode microfluídic: els lípids i les fases d’aigua es transporten a un xip microfluídic a una velocitat constant en una determinada proporció per a la barreja i l’emulsificació. Les diferents estructures de canals de flux al xip permeten que el líquid arribi a estats turbulents, laminar o atomitzats. A continuació, sota l’acció d’una bomba d’entrega d’alta pressió, el líquid es redueix en la mida de les partícules per impacte i les forces de cisalla.

Adsorció: els liposomes amb baixa fluïdesa poden adsorbir de manera estable a la superfície de cèl·lules cultivades a prop o per sota de la temperatura de transició de fase de la bicapa lipídica. Aquest procés depèn gairebé de la temperatura i pertany a un fenomen d’adsorció física comuna, que està influenciat per factors com la mida de les partícules, la densitat i la càrrega superficial d’ambdós.

Intercanvi de lípids: els lípids en liposomes intercanvien amb lípids a la membrana cel·lular. El procés implica l’adsorció entre liposomes i cèl·lules, seguit d’un intercanvi específic de grups superiors polars o l’intercanvi no específic de cadenes d’acil sota la mediació de proteïnes superficials cel·lulars. L’intercanvi només es produeix entre la monocapa exterior de la bicapa del liposoma i la monocapa exterior de la membrana cel·lular, mentre que el contingut dels liposomes no entren a les cèl·lules cultivades.

Endocitosi: els liposomes són fàcilment engolits per cèl·lules del sistema reticuloendotelial, especialment els monòcits, com a substàncies estrangeres, que entren en lisosomes, fusionen i es digereixen ràpidament i lisen per lisosomes per alliberar fàrmacs. Després de l’alliberament de drogues, actua en lisosomes o in vitro amb lisosomes. Mitjançant l’endocitosi, els liposomes poden concentrar específicament els fàrmacs a la cambra cel·lular que volen actuar, i també poden permetre que els fàrmacs que no puguin passar per la membrana plasmàtica arribin al lisosoma.

FUSIÓ: Les membranes liposòmiques tenen components similars a les membranes cel·lulars, i els fàrmacs es poden carregar a les cèl·lules mitjançant la fusió i alliberar -se a través de la digestió lisosòmica. Experiments in vitro han demostrat que els liposomes poden lliurar macromolècules bioactives a cèl·lules cultivades mitjançant la fusió cel·lular.

Finalització: la fuga és un indicador de l’estabilitat dels liposomes, que pot ser el resultat de la interacció entre les proteïnes de la superfície cel·lular i els liposomes.

Difusió: la preparació del gel de liposoma s’utilitza per a la pell i la membrana lipídica es converteix en una membrana d’alliberament controlada. El fàrmac contingut en ell s’allibera mitjançant difusió i entra al cos sotmès al mecanisme d’absorció transdèrmica. Els liposomes orals es digereixen majoritàriament al tracte gastrointestinal, però també alliberen el seu contingut mitjançant adsorció, difusió o fusió amb la mucosa intestinal.

Digestió de la fosfatasa: la digestió de membrana fosfolípida liposoma és directament proporcional al contingut de la fosfatasa al cos. El nivell de fosfatasa al teixit tumoral és significativament superior al del teixit normal, de manera que els liposomes són més propensos a alliberar fàrmacs al teixit tumoral.

Rutes d’administració: incloent injecció intravenosa, injecció intramuscular, injecció subcutània, administració oral, administració intraocular, etc. Per exemple, després de la injecció intravenosa, els liposomes són preferentment agafats per teixits rics en cèl·lules reticuloendoteles pulmons, medul·la òssia i ronyons.

Ampli rang de càrrega de fàrmacs: els fàrmacs liposolubles es poden situar entre les membranes lipídiques de la bicapa, els fàrmacs amfifílics es poden localitzar en fosfolípids a la interfície entre la fase aquosa i la membrana, i els fàrmacs hidrofílics es poden localitzar en fase aquosa.

Hi ha diverses rutes d’administració: a més de la via d’injecció més comuna, els liposomes també són adequats per a l’administració oral, l’administració ocular, l’administració d’inhalació pulmonar i l’administració transdèrmica.

OBJECTIU: Els liposomes ordinaris tenen propietats d’orientació del teixit hepàtic i de la melsa i els liposomes modificats amb anticossos monoclonals i altres anticossos poden tenir propietats específiques d’orientació.

Actuació llarga: els liposomes que circulen llargs poden allargar el temps de retenció de les drogues a la sang, que és beneficiós per augmentar l'eficàcia de les drogues.

Bona compatibilitat dels teixits: amb una estructura similar a les membranes biològiques, els liposomes tenen una bona afinitat cel·lular i una compatibilitat dels teixits i poden adsorbir al voltant de les cèl·lules diana durant molt de temps. També poden entrar directament a cèl·lules i alliberar fàrmacs mitjançant la digestió lisosòmica.

Pot reduir la toxicitat del fàrmac: després de ser encapsulat en liposomes, la quantitat acumulada de fàrmacs al cor i els ronyons és molt inferior a la de les drogues lliures. Per tant, les drogues que són tòxiques per al cor i els ronyons es poden preparar en liposomes per aconseguir l'efecte de la reducció de la toxicitat del fàrmac.

Pot millorar l'estabilitat dels medicaments: per a alguns medicaments inestables en entorns específics, poden ser protegits per bicies de liposomes per millorar l'estabilitat de certs fàrmacs.

Baixa eficiència en encapsulació i inestabilitat: Els liposomes ordinaris tenen problemes com ara una baixa eficiència d’encapsulació, inestabilitat i fuites de fàrmacs durant l’emmagatzematge a llarg termini.

La dificultat de la producció industrial és elevada: per a la producció industrial de liposomes, comporta molts reptes com la distribució de la mida de les partícules, la taxa de càrrega de fàrmacs, l’eficiència d’encapsulació, l’esterilitat, l’estabilitat, etc. Actualment, no s’ha format una experiència madura a la Xina i no s’ha format un sistema tècnic complet. Per exemple, la mida de les partícules i la distribució de les formulacions de liposomes afecten significativament el seu comportament in vivo, cosa que requereix l’ús d’equips de control de la mida de les partícules en producció a gran escala i una bona reproductibilitat entre lots.

Cost elevat: el cost dels excipients i els equips necessaris per a la preparació de liposomes és relativament elevat, de manera que el cost de les formulacions de liposomes és superior a moltes formulacions, donant lloc a preus més elevats per als liposomes.