Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'injecció de praziquantel a la Xina. Benvingut a la injecció de praziquantel d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
El praziquantel (biltricida), un derivat sintètic d'isoquinolina{0}}pirazina, ha revolucionat el tractament de les infeccions parasitàries des del seu descobriment a la dècada de 1970. Tot i que les formulacions orals dominen l'ús clínic, ofereixen avantatges únics en infeccions greus o sistèmiques, especialment en entorns veterinaris i d'aqüicultura. Aquest article examina la farmacodinàmica, les aplicacions clíniques, el perfil de seguretat i les consideracions reguladoresinjeccions de praziquantel, integrant informació d'estudis preclínics, assaigs en humans i dades d'ús-reals.
1.Especificació general
(1) Injecció
Personalitzable
(2) Enganxa
Personalitzable
(3) Sirop
Personalitzable
2.Personalització:
Negociarem individualment, OEM/ODM, sense marca, només per a la investigació científica.
Codi Intern: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Anàlisi: HPLC, LC-MS, HNMR
Suport tecnològic: Dept. R+D-4
Informació addicional del compost químic:
| Nom del producte | Injecció de praziquantel | Pasta de praziquantel | Praziquantel Sirop |
| Tipus de producte | Injecció | Enganxa | Sirop |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
| Paquet de productes | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
praziquantel+. COA
|
|
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Praziquantel | |
| Núm. CAS | 55268-74-1 | |
| Quantitat | 50 kg | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 20250415012 | |
| MFG | 19 de maig de 2025 | |
| EXP | 19 de maig de 2028 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | De blanc a-blanquec | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.12% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| impuresa única | <0.8% | 0.13% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 20 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 200 ppm |
| Emmagatzematge | -80 graus, 2 anys; -20 graus, 1 any (emmagatzematge segellat, lluny de la humitat) | |
|
|
||
|
|
||
Propietats químiques i farmacològiques
Estructura molecular i mecanisme d'acció
El biltricida (C₁₉H₂₄N₂O₂) és una pols cristal·lina blanca amb un pes molecular de 312,41 g/mol. El seu mecanisme d'acció implica dues vies principals:
Paràlisi muscular: PZQ augmenta la permeabilitat dels ions calci a les membranes del paràsit, provocant hipercontracció i paràlisi espàstica. Això interromp l'adhesió del cuc als teixits hostes, facilitant l'eliminació del sistema immunitari.
Dany tegumental: el fàrmac indueix la vacuolització i la ruptura del tegument extern del paràsit, exposant antígens que desencadenen respostes immunitàries de l'hoste, inclosa la infiltració d'eosinòfils i la citotoxicitat-depenent d'anticossos.
In vitroels estudis demostren que PZQ aconsegueix el 100% de letalitat contraSchistosoma mansoniadults a concentracions tan baixes com 0,1 ug/ml en 30 minuts.
Farmacocinètica de les formulacions injectables
A diferència de la PZQ oral, que pateix un metabolisme extens de primer-pas, les formulacions injectables (p. ex., intravenosa, intramuscular) eviten la degradació hepàtica i aconsegueixen:
Major biodisponibilitat: l'administració intravenosa provoca una absorció gairebé-completa (95-100%), en comparació amb el 80% de les dosis orals.
Inici ràpid: les concentracions plasmàtiques màximes es produeixen entre 1 i 2 hores després de la-injecció, enfront de 2 a 4 hores per a les pastilles orals.
Semi-vida allargada: en gossos, la semivida-d'eliminació del PZQ injectable és de 3,2 hores, en comparació amb les 1,5-2,5 hores de les formulacions orals, la qual cosa permet una activitat antiparasitària sostinguda.
Aquestes propietats fan que les injeccions siguin preferibles per a pacients crítics o quan la ingesta oral es veu compromesa.
Mecanisme farmacològic
Com a fàrmac antiparasitari d'{0}}ampli espectre, el mecanisme farmacològic de la injecció de biltricida és principalment per l'efecte sinèrgic d'interferir amb l'equilibri dels ions de calci dels paràsits, destruir l'estructura epidèrmica i inhibir el metabolisme energètic i altres vies múltiples, per adonar-se de l'alta eficiència de matar trematodes i tènies. A continuació es mostra una descripció detallada del seu mecanisme farmacològic bàsic:
En unir-se específicament als canals de calci controlats per voltatge-a la superfície del paràsit, indueix una gran quantitat d'ions de calci extracel·lulars a fluir cap a dins, provocant un fort augment de la concentració d'ions de calci al cos del cuc (sobrecàrrega de calci). Aquest procés desencadena directament espasmes tònics als músculs del cuc, fent que perdi la seva capacitat d'adsorbir teixits hoste (per exemple, parets dels vasos sanguinis, mucosa intestinal), que finalment són arrossegats pel torrent sanguini al fetge o excretats amb peristaltisme intestinal.
Per exemple, Schistosoma haematobium desenvolupa paràlisi espasmòdica pocs minuts després de l'exposició al biltricida, i el 95% dels cucs es transfereixen de la vena mesentèrica al fetge on moren.
Activació del canal de calci i espasme muscular
En unir-se específicament als canals de calci controlats per voltatge-a la superfície del paràsit, indueix una gran quantitat d'ions de calci extracel·lulars a fluir cap a dins, provocant un fort augment de la concentració d'ions de calci al cos del cuc (sobrecàrrega de calci).
Aquest procés desencadena directament espasmes tònics als músculs del cuc, fent que perdi la seva capacitat d'adsorbir teixits hoste (per exemple, parets dels vasos sanguinis, mucosa intestinal), que finalment són arrossegats pel torrent sanguini al fetge o excretats amb peristaltisme intestinal. Per exemple, Schistosoma haematobium desenvolupa paràlisi espasmòdica pocs minuts després de l'exposició al biltricida, i el 95% dels cucs es transfereixen de la vena mesentèrica al fetge on moren.
Inhibeix la síntesi de trifosfat d'adenosina (ATP) interferint amb la funció mitocondrial del paràsit:
Bloqueig de la fosforilació oxidativa: el fàrmac inhibeix el complex de la cadena respiratòria mitocondrial i redueix la producció d'ATP, provocant una disminució de la motilitat dels cucs i l'atròfia dels òrgans reproductors.
Inhibició de l'absorció de glucosa: bloqueja la captació de glucosa pel cuc i inhibeix la producció de lactat, agreujant encara més l'esgotament energètic.
Per exemple, després de l'exposició al biltricida, l'escorça de Schistosoma oryzae va aparèixer com un globus-com vacúols i es va col·lapsar, i finalment va morir a causa del col·lapse del metabolisme energètic.
Bloqueig del cicle reproductiu
Té un efecte inhibidor significatiu sobre el sistema reproductor dels paràsits:
Inhibició de l'oviposició femenina: el fàrmac interfereix amb el desenvolupament de les glàndules del rovell i la síntesi de proteïnes de la closca de l'ou, donant lloc a una morfologia anormal de l'ou o una emissió reduïda. Per exemple, la capacitat de les femelles d'esquistosomes per posar ous es redueix significativament sota l'efecte del praziquantel i es redueix la taxa d'eclosió dels ous.
Dany testicular dels cucs masculins: pot danyar l'estructura testicular dels cucs masculins i bloquejar l'espermatogènesi, bloquejant així el cicle reproductiu de Schistosoma haematobium.
Regulació immune de l'hoste millorada
Millora l'eliminació de paràsits mitjançant la regulació del sistema immunitari de l'hoste:
Activació dels macròfags: el fàrmac afavoreix l'agregació i la fagocitosi dels macròfags, millorant l'eficiència d'eliminació dels fragments de cuc.
Augment de la producció d'anticossos: pot estimular la proliferació de limfòcits B-, promoure la producció d'anticossos específics (p. ex. IgG, IgM) i millorar l'efecte citotòxic-depenent dels anticossos.
Alta selectivitat: seguretat per als mamífers
No té aquest efecte perjudicial sobre les membranes cel·lulars dels mamífers, i la seva selectivitat prové de:
Diferències en els canals de calci: els canals de calci controlats per la tensió del paràsit-tenen estructures diferents dels canals de mamífers i tenen una afinitat més alta pels primers.
Metabolisme ràpid: el fàrmac s'hidroxila i s'inactiva ràpidament al fetge dels mamífers, amb una vida mitjana-de només 1-1,5 hores, reduint els efectes potencials sobre les cèl·lules hostes.
Aplicacions Clíniques
Medicina humana:
1) Neurocisticercosi
Neurocisticercosi (NCC), causada perTaenia soliumlarves al cervell, és una de les principals causes d'epilèpsia adquirida a les regions endèmiques. Tot i que la PZQ oral és la teràpia de primera-línia, les injeccions es reserven per a:
Coma o convulsions: PZQ intravenós (50 mg/kg/dia dividit en 3 dosis) redueix l'edema cerebral i la càrrega de paràsits més ràpidament que els règims orals.
Síndromes de malabsorció: els pacients amb encefalitis cisticercòtica o disfunció gastrointestinal es beneficien de l'administració parenteral per garantir els nivells de fàrmacs terapèutics.
Una meta-anàlisi del 2023 de 12 assaigs va trobar que la PZQ injectable va reduir la freqüència de les convulsions en un 68% en pacients amb NCC, en comparació amb un 52% amb la teràpia oral.
2) Esquistosomiasi severa
La esquistosomiasi aguda (febre de Katayama) es caracteritza per una inflamació sistèmica i hipertensió pulmonar. La PZQ oral pot agreujar els símptomes a causa de la mort ràpida del paràsit i l'alliberament d'antigen. Els corticosteroides injectables combinats amb PZQ intravenós de -dosis baixes (10-20 mg/kg) mitiguen les respostes inflamatòries alhora que eradiquen els cucs.
Medicina Veterinària:
1) Infeccions ramaderes
Boví i oví infectatsFasciola hepàtica(trematodes hepàtiques) presenten pèrdua de pes, anèmia i producció de llet reduïda. La PZQ injectable (7,5-10 mg/kg) administrada per via subcutània aconsegueix un 98% d'eficàcia, en comparació amb el 92% de les formulacions de pasta oral.
2) Animals de companyia
Gossos ambDipylidium caninumLes infeccions (tenies) sovint requereixen PZQ injectable (5,5 mg/kg) a causa dels vòmits o de l'incompliment del -propietari amb els medicaments orals. Un estudi del 2024 va informar de taxes de curació del 100% en 120 gossos tractats, sense recurrències als 6-mesos de seguiment.
Aquacultura:
Paràsits aquàtics comDactylogyrus(trets de brànquies) iBothriocephalus(tènies) causen mortalitat massiva a les piscifactories. Les injeccions de PZQ (0,05-0,1 mg/kg) administrades mitjançant tractaments intramusculars o de bany eradiquen les infeccions en 72 hores. A les granges de truites, el PZQ injectable va reduir la mortalitat en un 89% i va millorar les taxes de creixement en un 23% en comparació amb els controls no tractats.
Seguretat i Tolerabilitat
Efectes adversos
Els efectes secundaris comuns de PZQ injectable inclouen:
Reaccions locals: Dolor o inflor al lloc d'injecció (12-15% dels casos).
Símptomes sistèmics: mal de cap (8%), marejos (5%) i febre transitòria (3%) a causa de l'alliberament d'antigen paràsit.
Riscos neurològics: es produeixen convulsions<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Contraindicacions
Embaràs: PZQ és teratogènic en models animals; s'evita l'ús durant el primer trimestre tret que els beneficis superin els riscos.
Cisticercosi ocular: les injeccions poden provocar danys irreversibles a la retina a causa de la inflamació.
Hipersensibilitat: l'anafilaxi prèvia a PZQ o derivats de la isoquinolina impedeix la readministració.
Interaccions de fàrmacs
Corticosteroides: l'ús simultània millora els efectes anti-inflamatoris, però pot emmascarar els primers signes d'infecció.
Antiepilèptics: la fenitoïna i la carbamazepina redueixen els nivells plasmàtics de PZQ entre un 30 i un 40%, i requereixen ajustos de dosi.
Cloroquina: la co-administració augmenta la neurotoxicitat de PZQ en models de rosegadors, tot i que la rellevància clínica encara no està clara.
Efectes-a llarg termini de Praziquantel sobre la microbiota intestinal Canvis en la diversitat microbiana: l'ús-a llarg termini de Praziquantel pot reduir la diversitat microbiana intestinal, provocant una disminució dels bacteris dominants (com Firmicutes) i un augment dels patògens oportunistes (com Bacteroidetes i Proteobacteria). Aquest desequilibri microbià pot augmentar el risc d'infeccions secundàries (com la infecció per Clostridium difficile). Aparició de bacteris resistents: els microbis intestinals poden adquirir resistència a Praziquantel mitjançant la transferència de gens horitzontal. Encara que actualment no hi ha evidència directa, s'han informat àmpliament fenòmens similars amb altres antibiòtics. La propagació de bacteris resistents pot reduir l'eficàcia futura de Praziquantel.
Preguntes freqüents
Com s'administra el praziquantel?
+
-
Empassa les pastilles senceres amb aigua durant els àpats. Si el vostre fill no pot empassar la tauleta, podeu aixafar-la o dissoldre-la i barrejar-la amb aliments semi-sòlids o líquids. Agafeu la barreja en 1 hora després de la barreja. No trenqueu la tauleta tret que el vostre metge us ho indiqui.
Què passa després de prendre praziquantel?
+
-
Els efectes secundaris més comuns sónmalestar estomacal, sensació general de malestar, mal de cap, marejos, febre i picor. Abans de prendre praziquantel, assegureu-vos d'informar al vostre proveïdor d'atenció mèdica sobre qualsevol malaltia o medicaments que esteu prenent.
Amb quina rapidesa es produeixen els efectes secundaris?
+
-
Podeu obtenir un efecte secundari d'un medicamentimmediatament o més tard. De vegades, els efectes secundaris dels medicaments milloren amb el temps. Per exemple, un medicament nou pot fer-vos sentir nàusees al principi, però això desapareixerà després de prendre el medicament durant un temps. De vegades, els efectes secundaris no es produeixen immediatament.
Els efectes secundaris poden desaparèixer?
+
-
"El vostre proveïdor sovint pot ajustar la vostra dosi, canviar-vos per un medicament diferent o suggerir maneres de reduir els símptomes", va dir el doctor Makelky. Doneu-li temps:Alguns efectes secundaris són temporals i poden desaparèixer a mesura que el cos s'adapta al medicament.
És segur en gosses embarassades?
+
-
El praziquantel és eficaç contra gairebé totes les tènies (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Es pot donar a animals embarassats, però no s'ha d'utilitzar en cadells/gatets menors de 4 setmanes.
Etiquetes populars: injecció de praziquantel, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda