Injecció de pèptids de Sermorelinés un pèptid de cadena curta format per 29 aminoàcids, la seqüència dels quals és idèntica al fragment amino terminal de l'hormona alliberadora de l'hormona del creixement endògena (GHRH) al cos humà. Com a anàleg menys actiu de GHRH, Sermorelin activa la via de senyalització de l'adenilat ciclasa unint-se específicament als receptors de GHRH a la superfície de les cèl·lules pituïtàries anteriors, afavorint la síntesi i l'alliberament pulsàtil de l'hormona del creixement (GH). El seu pes molecular és només de 3357,88 Da, molt més petit que els 22 kDa de l'hormona del creixement humà recombinant (rhGH), i aquesta diferència estructural li confereix propietats farmacocinètiques úniques. La vida mitjana-de la GHRH natural és només de 3-7 minuts, mentre que Sermorelin ha millorat significativament la seva biodisponibilitat ampliant la vida-a 30-40 minuts mitjançant l'optimització estructural. A diferència de l'alliberament sostingut de rhGH, la secreció de GH induïda per Sermorelin presenta un patró de pols fisiològic més en línia amb el ritme circadià humà, reduint el risc de desensibilització del receptor causada per l'ús a llarg termini. Com a imitació de les hormones endògenes, Sermorelin no indueix la producció d'anticossos i es pot regular automàticament mitjançant mecanismes de retroalimentació negativa quan s'utilitza en excés, evitant efectes secundaris com l'acromegàlia que poden ser causats per la rhGH.
| Nom del producte | Sermorelin en pols | Tablet Sermorelin | Càpsules de Sermorelin | Injecció de Sermorelin | Gotes de Sermorelin |
| Tipus de producte | Pols | Tauleta | Càpsules | líquid | líquid |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | 100 g/1 kg/etc. | 1mg/5mg/10mg/50mg | 1mg/5mg/10mg | 1mg/5mg/10mg | 2 mg/1 g |
| Formulari del producte | Síntesi orgànica | Prendre per via oral | Prendre per via oral | Síntesi orgànica | Aplicació externa |
|
|
|
Sermorelin COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Sermorelin | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 86168-78-7 | |
| Quantitat | 337,3 kg | |
| Estàndard d'embalatge | 25 kg/tambor | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202501090051 | |
| MFG | 9 de gener de 2025 | |
| EXP | 8 de gener de 2028 | |
| Estructura |  |
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.52% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.35% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.47% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
|
|
||
Injecció de pèptids de Sermorelin, com a agonista del receptor de GHRH, activa la via de senyalització de l'adenilat ciclasa en unir-se específicament als receptors de GHRH a la superfície de les cèl·lules pituïtàries anteriors, provocant l'alliberament pulsàtil de l'hormona del creixement (GH). Aquest mecanisme de regulació fisiològic contrasta amb el patró d'alliberament sostingut de l'hormona de creixement humà recombinant exògena (rhGH) i el seu avantatge rau en la seva capacitat per mantenir el pic de secreció nocturna de GH, que s'ajusta al patró de secreció natural del cos humà. Quan el nivell sèric de GH és massa alt, pot inhibir automàticament l'alliberament de GHRH de l'hipotàlem, reduint el risc de secreció excessiva. Eviteu la desensibilització del receptor pituïtari causada per l'ús-a llarg termini de rhGH.
Els principals usos clínics de Sermorelin
La prova de provocació de Sermorelin ha estat aprovada per la FDA com a mètode de diagnòstic per a GHD. Després d'una injecció intravenosa d'1 μ g/kg, si el pic de GH és inferior a 10 ng/mL, es pot confirmar el diagnòstic i la taxa de falsos positius (3,2%) és significativament inferior a la prova de resistència a la insulina (ITT) del 12,5%. Aquest assaig és especialment adequat per a pacients pediàtrics, ja que evita el risc d'hipoglucèmia greu que pot ser causada per ITT.
Millora de la taxa de creixement: la injecció subcutània de 30 μ g / kg abans d'anar a dormir durant 12 mesos pot augmentar la taxa de creixement de l'alçada dels nens de 4,2 cm / any a 8,9 cm / any i reduir el retard de l'edat òssia en un 40% en comparació amb el grup de tractament amb rhGH.
Eficàcia a llarg termini: l'alçada final del grup de tractament de 36 mesos va augmentar en 2,3 desviacions estàndard (SDS) des de la línia de base, apropant-se a l'alçada genètica objectiu, i no es van observar efectes secundaris relacionats amb la rhGH, com ara escoliosi o metabolisme anormal de la glucosa.
Gestió de la síndrome metabòlica de l'adult
Millora de la composició corporal: en adults obesos,Injecció de pèptids de Sermorelincombinat amb una dieta baixa en calories pot reduir el percentatge de greix corporal en un 6,2% i augmentar la massa corporal magra en un 3,1%, la qual cosa és més eficaç que la intervenció dietètica sola (el percentatge de greix corporal va disminuir un 2,8% i la massa corporal magra va augmentar un 0,9%). El mecanisme pot estar relacionat amb la degradació del greix induïda per la GH i l'augment de la captació de glucosa muscular.
Augment de la sensibilitat a la insulina: després de 6 mesos de tractament, el nivell d'insulina en dejú va disminuir un 35% i l'índex HOMA-IR va millorar un 42%, cosa que suggereix que pot reduir el risc d'aterosclerosi millorant la funció endotelial. Un assaig per a pacients amb diabetis tipus 2 va demostrar que Sermorelin combinat amb metformina podria reduir l'hemoglobina glicosilada (HbA1c) en un 1,2%, significativament millor que el grup de tractament amb fàrmacs únics.
Protecció cardiovascular: el gruix del medi íntim (CIMT) de l'artèria caròtida disminueix en 0,08 mm i la funció de vasodilatació mediada pel flux (FMD) augmenta un 12%, cosa que està relacionada amb la regulació positiva de l'expressió d'òxid nítric sintasa (eNOS) endotelial per part de la GH.
Manteniment de la massa muscular: en persones grans sanes, el tractament amb Sermorelin pot augmentar la -àrea transversal del múscul quàdriceps en un 5,7% i millorar la força d'adherència en un 8,3%. El seu efecte és comparable a l'entrenament de resistència però amb un major compliment. Un estudi de seguiment de 2-anys va demostrar que el grup de tractament va reduir el risc de caigudes en un 41% i la incidència de fractures en un 28%.
Regulació immune: millorant la funció fagocítica dels macròfags i la capacitat de proliferació dels limfòcits T, la proporció de subpoblació de limfòcits dels ratolins immunosuprimits induïts per ciclofosfamida es torna a la normalitat. Els estudis clínics han demostrat que després de rebre tractament amb Sermorelin, les persones infectades pel VIH experimenten un augment del 15% en el recompte de cèl·lules T CD4+ i una disminució del 33% en la incidència d'infeccions oportunistes.
Acceleració de la cicatrització de ferides: en pacients amb úlcera del peu de diabetis, la injecció local de Sermorelin combinada amb la infermeria estàndard pot escurçar el temps de curació en 14 dies i augmentar la taxa de curació en un 32%. El mecanisme està relacionat amb la promoció de la GH de la síntesi de col·lagen i l'angiogènesi.
Escenaris d'aplicació especial de Sermorelin
Millora del rendiment esportiu: tot i que l'AMA ha inclòs Sermorelin com a substància prohibida, els seus efectes d'augmentar la massa corporal magra (mitjana de +2.3kg) i la potència explosiva (altura de salt vertical+5.2cm) encara atrauen alguns atletes a utilitzar-lo il·legalment. Cal subratllar que aquest ús no té suport de dades de seguretat a llarg termini-.
Recuperació de lesions esportives: en pacients després de la cirurgia de reconstrucció del LCA, el grup de tractament amb Sermorelin va mostrar una taxa de recuperació un 30% més ràpida de la força de flexió i extensió de l'articulació del genoll en comparació amb el grup control, i una reducció de 21 dies en el retorn del temps d'exercici, que pot estar relacionat amb la promoció de la cicatrització dels ossos del tendó.
Tractament auxiliar de malalties neurodegeneratives
Malaltia d'Alzheimer: experiments amb animals han demostrat que Sermorelin pot millorar la funció cognitiva augmentant la secreció de GH de l'hipocamp, escurçant la latència d'escapament de la prova del laberint d'aigua de Morris en un 40%. Els estudis clínics estan explorant els possibles efectes sinèrgics de la seva combinació amb inhibidors de l'acetilcolinesterasa.
Esclerosi lateral amiotròfica (ELA): les dades preliminars mostren que el tractament amb Sermorelin pot frenar la disminució de la força muscular en un 22% i allargar el temps de manteniment de la funció respiratòria en un 18% en pacients amb ELA, cosa que pot estar relacionada amb l'efecte neuroprotector de la GH.
reacció adversa
Injecció de pèptids de Sermorelin, com a substància peptídica que estimula l'alliberament de l'hormona del creixement endògena (GH) de la glàndula pituïtària, té reaccions adverses que impliquen diversos sistemes, i la gravetat està estretament relacionada amb la dosi del fàrmac, la sensibilitat individual i els escenaris d'ús (com ara l'ús mèdic o no{0}}normal)
Resposta del sistema digestiu
Nàusees i vòmits
Sermorelin activa els receptors GLP-1 (similar al mecanisme d'acció de la semaglutida), inhibeix el buidatge gastrointestinal, augmenta la sacietat i estimula directament la contracció del múscul llis al tracte gastrointestinal, provocant nàusees i vòmits. A més, l'estimulació del sistema nerviós central per fàrmacs també pot desencadenar el reflex del vòmit. Les nàusees són majoritàriament lleus a moderades, persistents o paroxístiques, i poden anar acompanyades d'una disminució de la gana; Els vòmits poden ser secs o de raig, i en casos greus poden provocar deshidratació i desequilibris electròlits (com la hipopotasèmia).
Diarrea i dolor abdominal
Els medicaments afecten l'equilibri de la microbiota intestinal, acceleren el peristaltisme intestinal i provoquen diarrea; Els espasmes gastrointestinals poden causar dolor abdominal. La diarrea és majoritàriament femta aquosa, que es produeix de 3 a 5 vegades al dia i pot arribar a més de 10 vegades en casos greus; El dolor abdominal és majoritàriament còlic paroxístic, situat al voltant del melic o la part inferior de l'abdomen.
Pancreatitis
La sermorelina pot inhibir la secreció de colecistoquinina (CCK), donant lloc a l'acumulació de líquid pancreàtic, augment de la pressió del conducte pancreàtic i desencadenant pancreatitis; A més, la dislipèmia-induïda per fàrmacs (com ara triglicèrids elevats) també pot augmentar el risc de pancreatitis. Dolor abdominal superior sever, nàusees, vòmits, nivells elevats d'amilasa i lipasa en sang i, en casos greus, es pot produir xoc i insuficiència múltiple d'òrgans.
Resposta neurològica
Mal de cap i marejos
Els medicaments poden causar mals de cap afectant la pressió intracranial (com la vasodilatació que condueix a un augment de la pressió del líquid cefaloraquidi) o estimulant directament el sistema nerviós central; Els marejos poden estar relacionats amb fluctuacions de la pressió arterial o una funció vestibular anormal. Els mals de cap solen ser pulsàtils o compressius, localitzats tant en les regions temporals com occipitals; El mareig es manifesta com una sensació de mareig o de peu inestable.
Insomni i fatiga
Els medicaments poden interferir amb el cicle del son (com la inhibició de la secreció de melatonina) o provocar un augment de la taxa metabòlica, provocant insomni; L'ús a llarg termini pot provocar un augment del consum d'energia i la fatiga. L'insomni es caracteritza per dificultats per adormir-se, despertar-se precoçment o disminuir la qualitat del son; La fatiga es manifesta com a fatiga general i letargia mental.
alteració de la consciència
Les reaccions al·lèrgiques greus o la sobredosi de fàrmacs poden provocar edema cerebral, augment de la pressió intracranial i trastorns de la consciència (com el coma). El pacient experimenta sobtadament confusió, pèrdua d'orientació i fins i tot coma.
Etiquetes populars: injecció de pèptids sermorelin, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda