Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de suspensió de potassi amoxicil·lina i clavulanat a la Xina. Benvingut a la venda a l'engròs a granel d'amoxicil·lina i suspensió de potassi de clavulanat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Amoxicil·lina i suspensió de potassi clavulanatés una preparació de compostos antibacterians d'ampli espectre-, composta per amoxicil·lina (- antibiòtic lactam) i clavulnat de potassi (- inhibidor de lactasa) en una proporció científica (normalment 4:1 o 7:1), dissenyada específicament per a nens i pacients amb dificultats per deglutir. Àmpliament utilitzat en la pràctica clínica per tractar otitis mitjana aguda, sinusitis, pneumònia, infeccions del tracte urinari, infeccions de pell i teixits tous i mossegades d'animals, especialment per a infeccions causades per germen que produeixen enzims, l'eficàcia és significativa (la taxa d'eliminació de gèrmens augmenta en més d'un 50% en comparació amb l'amoxcil·lina sola).
Informació addicional del compost químic:
El nostre producte
Amoxicil·lina i suspensió de potassi clavulanatés una formulació antibiòtica composta d'amoxicil·lina i clavulanat de potassi, que trenca de manera sinèrgica les barreres de resistència microbiana i aconsegueix una cobertura ampli-espectre dels fongs productors d'enzims. El seu mecanisme d'acció implica múltiples aspectes com l'estructura molecular del fàrmac, la cinètica d'inhibició enzimàtica, la interferència amb la síntesi de la paret cel·lular del fong i l'optimització farmacocinètica.
Estructura molecular i localització funcional dels fàrmacs
1. Amopenixina: el component bàsic dels - antibiòtics lactàmics
L'amopenixina pertany a la classe de les aminopenicil·lines i la seva estructura molecular inclou un anell lactam - (anell quaternari) i un anell tiazol (anell quaternari), que estan connectats per enllaços amida per formar un nucli bicíclic. L'anell de lactam - és una estructura clau per a l'activitat antibiosi, i el seu àtom d'oxigen de carbonil s'uneix covalentment al residu de serina de les proteïnes d'unió a la penicil·lina del fong (PBP) per formar complexos d'acilació irreversibles, bloquejant així la reacció d'enllaç creuat dels peptidoglicans de la paret cel·lular microbiana.
L'amopenixina té un efecte bactericida directe sobre els fongs Gram positius (com ara l'estreptococ i el pneumococ) i alguns fongs Gram negatius (com Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis), però s'inactiva fàcilment per hidròlisi enzimàtica en fongs que produeixen - lactams i Starichiococcus (estarichiococcus).
2. Clavulnat de potassi: un "inhibidor del suïcidi" de la - lactasa
El clavulnat de potassi és la forma de sal de potassi de l'àcid clavulnic, que té una estructura molecular similar a la penicil·lina, però la cadena lateral de l'anell de lactam - conté un àtom d'oxigen (oxipenicil·lina), que li dota d'una activitat inhibidora d'enzims única. L'àcid clavulnic actua mitjançant els següents mecanismes:
Unió irreversible: l'anell lactam - de l'àcid clavulnic experimenta una reacció d'obertura de l'anell amb el residu de serina al centre actiu de l'enzim lactam -, formant un enllaç covalent estable que inactiva permanentment l'enzim.
Inhibició d'espectre ampli: pot inhibir diversos tipus de - lactases, com ara el tipus TEM, el tipus SHV (fong Gram negatiu) i el tipus d'estafilococ (fong Gram positiu), que cobreix les soques resistents-de fàrmacs habituals a la pràctica clínica.
Dependència del temps: la unió de l'àcid clavulnic als enzims requereix un cert temps i el seu efecte inhibidor augmenta amb el temps de contacte prolongat.
Per tant, s'ha d'utilitzar en combinació amb l'amopenixina per mantenir una protecció-a llarg termini.
Clavulnic acid itself has weak antibiosis activity (MIC value usually>64 μ g/mL), però la seva constant d'inhibició (Ki) contra - lactasa pot arribar al nivell nanomolar, significativament inferior a la taxa d'hidròlisi enzimàtica de l'amopenixina, proporcionant una protecció sostinguda per a l'amopenixina.
Mecanisme d'antibiosi col·laborativa: des de la interacció molecular fins a la destrucció de cèl·lules
1. Cinètica de formació de complexos inhibidors enzimàtics
L'efecte sinèrgic deamoxicil·lina i suspensió de potassi clavulanatsegueix el model de "assassinat protector":
En l'etapa inicial, l'àcid clavulnic s'uneix preferentment a la - lactasa produïda pel fong, formant un complex inhibidor enzimàtic (E{-I) que impedeix que l'enzim degradi l'amopenixina.
Etapa intermèdia: l'amopenixina penetra la membrana externa bacteriana (fong Gram negatiu) o la paret cel·lular (germen Gram positiu), s'uneix als PBP, inhibeix l'activitat de la transpeptidasa i bloqueja l'enllaç-creuat de les cadenes de peptidoglicans.
Etapa terminal: la síntesi de les parets cel·lulars microbianes es veu obstaculitzada, donant lloc a defectes de la paret cel·lular i un desequilibri de pressió osmòtica, que finalment condueix a l'activació dels enzims d'autòlisi del fong i la dissolució i mort de les cèl·lules bacterianes.
Experimental data shows that when amopenixin is combined with clavulnic acid in a 4:1 ratio, the MIC value against TEM-1 type β - lactase producing Escherichia coli can be reduced from>256 μ g/mL a 8 μ g/mL, i la taxa d'inhibició es pot augmentar 32 vegades.
2. Bases moleculars de l'extensió de l'espectre de l'antibiosi
L'addició d'àcid clavulnic amplia l'espectre d'antibiosi de l'amopenixina des de "gèrmen no productor d'enzims" fins a "germen productor d'enzims", incloent:
Fong Gram positiu: cobreix Staphylococcus aureus resistent a la meticil·lina{0} (MSSA), Streptococcus agalactiae, etc., amb una taxa de recuperació de la sensibilitat superior al 90% per a les soques productores d'enzims.
Els fongs Gram negatius, incloent - Haemophilus influenzae productor de lactasa, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, etc., han augmentat la seva cobertura de germen d'Enterobacteriaceae (com Escherichia coli i Klebsiella) fins al 60% -70%.
Fongs anaeròbics: tenen un efecte bactericida sinèrgic sobre germens anaeròbics com Pseudomonas aeruginosa i Porphyromonas gingivalis, reduint els valors de MIC entre 4 i 8 vegades.
3. Estratègia dual per inhibir el fong-resistent als medicaments
Per a les soques que han desenvolupat resistència a l'amopenixina, les formulacions de compostos retarden el desenvolupament de la resistència mitjançant els mecanismes següents:
Inhibició enzimàtica: l'àcid clavulnic bloqueja la via de resistència a la hidròlisi mediada per - lactasa.
Inhibició de la modificació diana: la unió de l'amopenixina als PBP pot induir mutacions de PBP de fongs (com PBP2a), però l'àcid clavulnic retarda l'aparició d'una resistència als fàrmacs d'alt -nivell reduint l'activitat metabòlica bacteriana, disminuint l'expressió de proteïnes mutants.
Els estudis clínics han demostrat que la taxa d'eliminació de fongs d'amopenixina i clavulnat de potassi en el tractament de les infestacions de fongs productors d'enzims és del 85% al 90%, significativament superior a la de l'amopenixina sola (30% -40%).
Optimització farmacocinètica: millora sinèrgica des de l'absorció fins al lloc objectiu
1. Efecte sinèrgic de l'absorció oral
La biodisponibilitat oral deamoxicil·lina i suspensió de potassi clavulanatés relativament alt (amopenixina 93%, àcid clavulnic 75%) i s'absorbeixen de manera independent al tracte gastrointestinal. Tanmateix, la tolerància a l'entorn àcid de l'àcid clavulnic (pKa 2,7) pot reduir la degradació de l'amopenixina en l'àcid gàstric i millorar la taxa d'absorció global.
L'impacte dels aliments en l'absorció varia:
Dieta alta en greixos: el temps màxim de retard de l'amopenixina (Tmax es va estendre d'1,5 hores a 2,5 hores), però l'absorció de l'àcid clavulnic no es va veure afectada i l'àrea global sota la corba de temps de fàrmac (AUC) es va mantenir estable.
Dieta baixa en greixos: no té cap efecte significatiu sobre l'absorció, es recomana prendre després dels àpats per reduir la irritació gastrointestinal (com ara diarrea i nàusees).
2. Cobertura col·laborativa de la distribució organitzativa
L'amopenixina i el clavulnat de potassi estan àmpliament distribuïts en líquids i teixits corporals, incloent:
Tracte respiratori: la concentració de la mucosa bronquial arriba al 50% -70% de la concentració de fàrmacs en sang, adequada per a infestacions del tracte respiratori inferior (com la pneumònia i la bronquitis)
Sistema urinari: la concentració d'amopenixina a l'orina pot arribar a 1000-3000 μ g/mL i la concentració d'àcid clavulnic és de 100-300 μ g/mL. Té efectes terapèutics significatius en infestacions del tracte urinari com la cistitis i la pielonefritis.
Pell i teixits tous: la concentració de fàrmacs a les zones inflamades és 2-3 vegades més gran que a les zones no inflamades, el que la fa apta per a infestacions com la cel·lulitis i les mossegades d'animals.
3. Regulació coordinada del metabolisme i l'excreció
L'amopenixina s'excreta principalment a través dels ronyons (60% -70% en la seva forma original), mentre que l'àcid clavulnic es metabolitza a través de vies duals en els ronyons (50% -70%) i el fetge (30% -50%). Les vides mitjanes dels dos són similars (amopenixina 1,1 hores, àcid clavulnic 1,0 hora) i 2-3 dosis al dia poden mantenir concentracions efectives de fàrmacs en sang. Adaptació per a grups especials:
Insuficiència renal: quan la taxa d'eliminació de creatinina és inferior a 30 ml/min, la dosi s'ha de reduir a 1/2-1/3 de la dosi convencional per evitar l'acumulació d'àcid clavulnic (que té un risc lleugerament superior de nefrotoxicitat que l'amopenixina).
Disfunció hepàtica: la proporció del metabolisme de l'àcid clavulnic al fetge augmenta, però no cal ajustar la dosi i els nivells de transaminases s'han de controlar (la incidència d'elevació transitòria és d'uns 3% -5%).
Validació de mecanismes en aplicacions clíniques
1. Tipus d'infecció i cobertura de patògens
L'amopenixina i el clavulnat de potassi són adequats per a les infestacions de fongs productors d'enzims següents:
Infestacions de les vies respiratòries inferiors: exacerbació aguda de la bronquitis crònica i la pneumònia-adquirida a la comunitat causada per Haemophilus influenzae i Moraxella catarrhalis que produeixen grip.
Infestacions del tracte urinari: infestacions del tracte urinari complexes causades per Escherichia coli i Klebsiella pneumoniae, especialment indicades per al tractament empíric.
Infestació de pell i teixits tous: la infestació mixta de Pasteurella polycida i fongs anaeròbics s'ha de cobrir amb mossegades d'animals i infestacions de peus de diabetis.
Infestacions d'oïda, nas i gola: cobertura de fongs productors d'enzims en otitis mitjana aguda (nens) i sinusitis (adults).
2. Equilibri entre eficàcia i seguretat
Els avantatges terapèutics de les preparacions compostes es reflecteixen en:
Taxa d'eliminació bacteriana: la taxa d'eliminació de la infestació de fongs productors d'enzims és un 40% -50% més alta que l'ús d'amopenixina sola.
Durada del tractament reduïda: la durada del tractament de la pneumònia-adquirida a la comunitat es pot escurçar de 10 a 14 dies a 7 a 10 dies.
Control de la resistència als medicaments: a les zones amb una taxa de resistència inferior al 20%, l'ús de primera-línia pot retardar l'abús d'antibiòtics avançats com els carbapenems.
Pel que fa a la seguretat, cal prestar atenció a:
Reaccions gastrointestinals: la incidència de la diarrea és d'un 10% -15%, que està relacionada amb la interferència de l'àcid clavulnic amb la microbiota intestinal.
Indicacions clíniques específiques
Infecció per abscés alveolar
Amoxicil·lina i suspensió de potassi clavulanatés un agent antibacterià oral d'ús comú per al tractament clínic de l'abscés alveolar. Està indicat principalment per a afeccions infeccioses com l'abscés periapical i l'abscés periodontal causats per microorganismes susceptibles que produeixen -lactamases- a la cavitat bucal. La majoria de les infeccions orals són infeccions mixtes de microorganismes aeròbics i anaeròbis, amb microorganismes patògens clau com Staphylococcus aureus, estreptococs i anaerobis orals.
L'amoxicil·lina continguda en aquest producte eradica els microorganismes patògens orals habituals, mentre que el clavulanat de potassi inhibeix els enzims resistents als medicaments-produïts pels microorganismes per prevenir el fracàs terapèutic. Pot alleujar eficaçment la inflor gingival, el dolor, la supuració i la inflor maxil·lofacial lleu i el dolor induït per l'abscés alveolar. És aplicable a la teràpia anti-infecciosa conservadora per a abscés alveolar lleu o moderat, i també pot servir com a intervenció anti-infecciosa adjuvant després de la incisió i el drenatge de l'abscés.
Malaltia inflamatòria pèlvica (PID)
Aquest producte es pot utilitzar per a una malaltia inflamatòria pèlvica lleu causada per soques susceptibles de produir-enzims i és adequat per a infeccions pèlviques bacterianes mixtes. S'adreça a les infeccions pèlviques superficials provocades per microorganismes patògens com Escherichia coli, Proteus mirabilis i estreptococs.
Per a la malaltia inflamatòria pèlvica lleu sense formació d'abscés o febre sistèmica severa, aquesta suspensió oral pot substituir determinades preparacions injectables. Suprimeix la proliferació de la flora pèlvica mitjançant efectes antibacterians sistèmics i alleuja símptomes com la congestió de la mucosa pèlvica i l'exsudació inflamatòria.
És adequat per a pacients ambulatoris estables que no requereixen administració intravenosa i pot prevenir eficaçment que les infeccions lleus progressin cap a una malaltia inflamatòria pèlvica crònica.
Infecció de ferides per mossegada d'animals
Les ferides de les mossegades d'animals sovint es contaminen amb microorganismes comensals orals i són propenses a infeccions mixtes amb microorganismes resistents- als medicaments, la qual cosa representa una indicació clàssica d'aquest producte. Les ferides per mossegades infligudes per gats, gossos i altres animals són susceptibles de ser colonitzades per estafilococs que produeixen enzims-, Pasteurella, anaerobis i altres patògens, que provoquen fàcilment eritema de la ferida, supuració i cel·lulitis.
Amb una activitat d'-ampli espectre contra microorganismes-resistents als fàrmacs, aquesta suspensió inhibeix específicament els microorganismes patògens comuns després de mossegades d'animals, permetent una prevenció i un tractament efectius de les infeccions bacterianes secundàries derivades de les mossegades d'animals. Està indicat per al tractament anti-infecciós de ferides per mossegada lleu a moderada. És especialment adequat per a pacients pediàtrics a causa de l'administració còmoda i la tolerabilitat favorable de la forma de dosificació.
Direcció de recerca futura: nous camins per a l'optimització de mecanismes
Desenvolupament de nanoformulacions:
Mitjançant l'encapsulació amb liposomes o nanopartícules de polímer, es pot millorar l'estabilitat de l'àcid clavulnic (evitant la hidròlisi) i allargar el temps d'acció.
Millora dels inhibidors enzimàtics:
Desenvolupar nous inhibidors de l'enzim - lactam (com ara avibactam i relibactam) per ampliar la cobertura dels metaloenzims (NDM-1, VIM).
Model farmacocinètic farmacodinàmic (PK/PD):
Basat en la concentració de fàrmac lliure (fAUC/MIC) per optimitzar el règim de dosificació i aconseguir un tractament personalitzat.
Preguntes freqüents
Per què el clavulanat de potassi en suspensió no sobreviu més de 3 dies a temperatura ambient?
+
-
A temperatura ambient (20 graus C), la vida mitjana-de la potència del clavulanat de potassi és només d'uns 2 dies. Els estudis d'estabilitat revelen la dura veritat: l'amoxicil·lina es manté estable durant 7 dies, però el clavulanat de potassi es degrada més d'un 40% després de ser emmagatzemat a 25 graus C durant 7 dies, i la seva potència cau al 90% en només 2 dies (t ₉ ₀). Mecanisme de fred: el clavulanat de potassi és extremadament sensible a la humitat i a la calor, i la hidròlisi i l'obertura de l'anell són els seus "assassins invisibles" - aquesta és també la raó fonamental per la qual les instruccions requereixen un emmagatzematge refrigerat (2-8 graus C) i s'han de descartar al cap de 10 dies.
Qui va desenterrar la "dulça trampa" de les suspensions?
+
-
Risc ocult per als pacients amb fenilcetonúria - aspartam. Per millorar l'adherència a la medicació en nens, algunes suspensions (com ara 200 mg/28,5 mg per 5 ml) s'han complementat amb aspartam com a edulcorant. L'aspartam contingut en cada 5 ml es metabolitzarà en fenilalanina al cos, que no és perjudicial per als nens sans, però és un "verí dolç" per als pacients amb fenilcetonúria.
Per què el "volum d'ompliment" de l'ampolla de pols és gairebé el doble que el valor nominal?
+
-
Perquè t'agitis sense problemes. Una ampolla de suspensió seca amb un volum nominal de "100 ml" té un volum real de pols de només uns 49-52 ml. L'espai addicional dins de l'ampolla s'utilitza per proporcionar un "camp esportiu" per agitar amb aigua, assegurant que la pols es pugui dispersar completament en una suspensió uniforme. Es tracta d'un "disseny ocult" reservat pels enginyers de formulació per a l'espai d'operació del pacient.
És una medicina humana o una medicina veterinària? La recepta és realment diferent?
+
-
Tots dos estan disponibles, però la proporció d'amoxicil·lina/àcid clavulànic és més alta en la versió veterinària. La proporció de gotes de suspensió oral per a ús animal (gossos i gats) és de 4:1, però la concentració és més alta (50 mg/12,5 mg per ml). -Diferències menys conegudes: les indicacions de la versió veterinària inclouen la malaltia periodontal en gossos i abscés cutani en gats, i s'etiqueten clarament com a "seguretat indeterminada per a animals embarassats".
Etiquetes populars: amoxicil·lina i suspensió de potassi clavulanat, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda