Gotes líquides GLP-1són un tipus d'hormona insulinotròpica intestinal secretada per les cèl·lules L intestinals, formada per 30 o 31 aminoàcids. La vida mitjana-del GLP-1 natural és de només 2 minuts, ja que la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) la degrada fàcilment. Adopta la tecnologia d'administració sublingual, absorbida directament al torrent sanguini a través de la mucosa, evitant l'efecte de la primera passada, i la seva biodisponibilitat és de 3 a 5 vegades més gran que les pastilles orals. L'ingredient bàsic sol ser una fórmula millorada de semaglutida o liraglutida, combinada amb potenciadors de la penetració (com el kaempferol) per millorar la penetració de la mucosa. Redueix el risc d'esdeveniments cardiovasculars importants en un 20% millorant la funció endotelial i reduint l'estrès oxidatiu (dades de l'assaig LEADER). També pot reduir la deposició de greix intrahepàtic i augmentar la taxa de millora de la fibrosi 2 vegades en pacients amb NASH (estudi d'esteatohepatitis no alcohòlica). Retardar la progressió de la nefropatia de la diabetis i alentir la taxa de disminució de l'eGFR en un 30% (test FLOW).
|
|
|
COA GLP-1
Gota líquida GLP-1 com a pertorbadors químics a la interfície de la saliva i el microbioma oral: efectes locals impredictibles i ondulacions sistèmiques
El GLP-1, com a hormona insulinotròpica intestinal important, ha fet progressos significatius en el tractament de malalties metabòliques des del seu descobriment. L'agonista tradicional del receptor GLP-1 s'administra principalment per injecció, que mostra una bona eficàcia en el tractament de la diabetis tipus 2 i l'obesitat. Tanmateix, a mesura que s'aprofundeix la investigació, els científics descobreixen gradualment que el paper del GLP-1 no es limita a regular el sucre en la sang i el pes, sinó que també pot tenir efectes amplis en altres sistemes i òrgans del cos humà.Gotes líquides GLP-1, com a nova forma de medicació, entra al cos humà mitjançant l'administració sublingual i primer interacciona amb la saliva i la microbiota oral. Aquesta manera única d'administració pot desencadenar una sèrie d'efectes locals i sistèmics imprevistos.
Els efectes fisiològics i el desenvolupament de fàrmacs del GLP-1
El paper fisiològic del GLP-1
El GLP-1 és un pèptid format per 30 aminoàcids secretats per les cèl·lules L a l'ili i el còlon després de l'alimentació. Participa principalment en la regulació del metabolisme energètic a través de les tres maneres següents:
Regulació central de la gana: el GLP-1 pot travessar la barrera hematoencefàlica i actuar sobre el centre d'alimentació de l'hipotàlem, millorant el senyal de sacietat i transmetent el missatge "ja ple" al cervell, reduint així la ingesta d'aliments.
Regulació de la motilitat gastrointestinal: el GLP-1 pot inhibir l'activitat del nervi vag, retardar la taxa de buidatge gàstric, produir sacietat sostinguda i també suavitzar les fluctuacions de la glucosa en sang postprandial.
Promou la secreció d'insulina: el GLP-1 depèn de la glucosa i pot afavorir la secreció d'insulina quan augmenten els nivells de sucre en sang, alhora que inhibeix la secreció de glucagó, reduint així els nivells de sucre en sang. Aquesta característica fa que el GLP-1 sigui menys probable que provoqui hipoglucèmia mentre regula el sucre en sang, que és un avantatge important en comparació amb la teràpia d'insulina.
Desenvolupament d'agonistes del receptor GLP-1
A causa de la vida mitjana-extremadament curta del GLP-1 natural al cos, només uns 2 minuts, es degrada fàcilment per la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) i no es pot utilitzar directament com a fàrmac. Per superar aquest repte, els científics han desenvolupat agonistes del receptor GLP-1 que imiten l'estructura i la funció del GLP-1 natural, allargant la seva durada d'acció in vivo. Actualment, els agonistes del receptor GLP-1 s'han utilitzat àmpliament en el tractament clínic de la diabetis tipus 2 i l'obesitat. Segons les característiques de l'estructura molecular, es poden dividir en les següents categories:
Substàncies extretes i millorades de la saliva de llangardaixos verinosos, com exenatida, lisinòpides, etc. Les seqüències d'aminoàcids d'aquests fàrmacs tenen poca homologia amb el GLP-1 humà, però després de canvis estructurals, poden resistir la degradació de DPP-4, exercint així l'efecte insulinotròpic intestinal i tenint efectes hipoglucèmics.
Agonistes del receptor GLP-1 de segona generació: per tal de millorar encara més l'estabilitat i allargar la semi-vida dels fàrmacs, els científics han desenvolupat agonistes del receptor GLP-1 de segona-generació com ara liraglutida, benazepril, microesferes d'alliberament sostingut d'exenatida, liraglutidèl i polietilglutixeno, dulaglutidèl i polietilglutide. Aquests fàrmacs s'uneixen principalment a l'albúmina sèrica o el polietilenglicol del cos humà, reduint la possibilitat de ser descompost per DPP-4, augmentant així la mida molecular i la solubilitat en aigua i reduint la freqüència d'injecció.
Agonistes del receptor GLP-1 de tercera generació: inclosos els agonistes duals formats per la unió a GIP (factor de creixement semblant a la insulina), com ara la tilpotida, i la semaglutida administrada per via oral. Aquests fàrmacs poden activar simultàniament dos receptors, proporcionant una eficàcia clínica superior i s'administren d'una manera més còmoda i còmoda.
Mode d'administració i mecanisme d'acció únics de GLP-1 Liquid Drops
tecnologies clau del producte
Mètode d'administració sublingual
GLP-1 Liquid Drop utilitza tecnologia d'administració sublingual, absorbida directament al torrent sanguini a través de la mucosa, evitant l'efecte de la primera passada i millorant considerablement la biodisponibilitat. En comparació amb els mètodes d'administració d'injecció tradicionals, l'administració oral sublingual té els avantatges de la no invasivitat, la comoditat i el compliment elevat del pacient. Per als pacients que tenen por de les injeccions, com ara pacients amb fòbia per injecció, així com pacients grans i pediàtrics, GLP-1 Liquid Drop ofereix una opció de tractament més factible.
Mecanisme d'acció a la cavitat bucal
Quan s'administren GLP-1 Liquid Drop per via sublingual, els components del fàrmac entren en contacte primer amb la saliva. La saliva conté diverses proteïnes, enzims i microorganismes que poden interactuar amb el GLP-1, afectant la seva estabilitat i activitat. Mentrestant, el GLP-1 també pot tenir un impacte en la proteòmica salival, alterant els nivells de determinades proteïnes o metabòlits a la saliva. Per exemple, el GLP-1 pot afectar la composició i el flux de saliva mitjançant la regulació de la funció de secreció de les cèl·lules de les glàndules salivals.
A més, hi ha una rica comunitat microbiana a la cavitat bucal, que està estretament relacionada amb la salut humana.Gotes líquides GLP-1entrar a la cavitat oral pot actuar com a disruptors químics, alterant la composició i la funció del microbioma oral. D'una banda, el GLP-1 pot inhibir directament el creixement i la reproducció de certs bacteris nocius, o promoure el creixement de bacteris beneficiosos, regulant així l'equilibri de la microbiota oral; D'altra banda, el GLP-1 pot afectar indirectament la supervivència i el metabolisme dels microorganismes orals afectant el medi oral, com ara alterar el valor del pH i el potencial redox de la saliva.
Impacte potencial en el microbioma oral
Composició i funció del microbioma oral
El microbioma oral és una de les cinc biblioteques microbianes principals del cos humà, que conté centenars de tipus de bacteris, fongs, virus i altres microorganismes. Aquests microorganismes formen biofilms complexos a la cavitat bucal, que estan estretament relacionats amb la salut bucal i general. El microbioma oral no només participa en la digestió i l'absorció dels aliments, sinó que també té un paper important en la defensa immune de la mucosa oral, la mineralització i desmineralització de les dents i altres processos. Mentrestant, el desequilibri del microbioma oral està íntimament relacionat amb l'aparició i desenvolupament de diverses malalties bucals, com la càries dental, la periodontitis, el mal alè, etc. A més, cada cop hi ha més estudis que demostren que el microbioma oral també s'associa a malalties sistèmiques, com ara diabetis, malalties cardiovasculars, malalties respiratòries, malalties renals, etc.
Efectes directes de la gota líquida GLP-1 sobre el microbioma oral
Els receptors GLP-1 no només estan presents al pàncrees, el tracte gastrointestinal i altres àrees, sinó que també estan àmpliament distribuïts a les cèl·lules immunitàries (com les cèl·lules T, els macròfags) i els teixits de la pell. Tot i que actualment hi ha relativament poca investigació sobre l'expressió dels receptors GLP-1 a la microbiota oral, es pot especular que el GLP-1 pot regular directament el creixement i el metabolisme de la microbiota oral unint-se als receptors a la superfície de la microbiota oral o afectant les seves vies metabòliques. Per exemple, el GLP-1 pot inhibir el creixement de certs bacteris productors d'àcid, reduir la producció d'àcid a la placa dental i, per tant, reduir el risc de càries dental; O promoure el creixement de probiòtics amb efectes antiinflamatoris i alleujar les reaccions inflamatòries orals.
Efectes indirectes de la gota líquida GLP-1 sobre el microbioma oral
L'efecte indirecte de GLP-1 Liquid Drop sobre el microbioma oral s'aconsegueix principalment alterant l'entorn oral. El GLP-1 pot regular la funció de secreció de les glàndules salivals, afectant la composició i el flux de saliva. La saliva conté diverses substàncies antibacterianes, com ara lisozima, immunoglobulina, etc., i el contingut i l'activitat d'aquestes substàncies poden estar regulades pel GLP-1. Quan el GLP-1 augmenta la secreció de substàncies antibacterianes a la saliva, pot millorar la capacitat antibacteriana oral i inhibir el creixement de bacteris nocius. A més, el GLP-1 també pot afectar la interacció entre la microbiota oral i l'hoste mitjançant la regulació de la funció immune de la mucosa oral. Per exemple, el GLP-1 pot millorar la funció de barrera de la mucosa oral, reduint la invasió microbiana i la infecció.
Efectes de nínxol locals imprevistos
Efectes sobre la mucosa oral
GLP-1 Liquid Drop pot tenir efectes directes o indirectes sobre la mucosa oral de la cavitat bucal. D'una banda, els ingredients dels fàrmacs poden estimular la mucosa oral, provocant reaccions inflamatòries o al·lèrgiques locals. Per exemple, un nombre reduït de pacients poden experimentar símptomes de malestar com ara dolor de la mucosa oral, enrogiment i inflor després d'utilitzar agonistes del receptor GLP-1. D'altra banda, el GLP-1 pot tenir un impacte positiu en la salut de la mucosa oral en regular la seva funció immune i l'estat metabòlic. La investigació ha demostrat que el GLP-1 té efectes antiinflamatoris i immunomoduladors, que poden alleujar la resposta inflamatòria de la mucosa oral i afavorir la seva reparació i regeneració.
Efectes sobre les dents
El desequilibri del microbioma oral és una de les principals causes de malalties dentals com la càries dental i la malaltia periodontal. GLP-1 Liquid Drop pot tenir un impacte positiu en la salut dental mitjançant la regulació de la composició i la funció del microbioma oral. Com s'ha esmentat anteriorment, el GLP-1 pot inhibir el creixement de bacteris productors d'àcid, reduir la producció d'àcid a la placa dental i, per tant, reduir el risc de càries dental. A més, el GLP-1 pot promoure la reparació i la regeneració del teixit periodontal, alleujant els símptomes de la periodontitis. Per exemple, el GLP-1 pot promoure la proliferació i diferenciació de cèl·lules del lligament periodontal, millorar l'adhesió i l'estabilitat del teixit periodontal mitjançant la regulació de l'expressió de citocines i factors de creixement en el teixit periodontal.
Efectes sobre la secreció i la composició de la saliva
GLP-1 Liquid Drop pot afectar la funció de secreció de les glàndules salivals, alterant el volum de secreció i la composició de la saliva. D'una banda, el GLP-1 pot estimular les cèl·lules de les glàndules salivals per segregar més saliva, augmentar la humitat oral i alleujar els símptomes de la boca seca. D'altra banda, el GLP-1 pot regular els nivells de diversos components de la saliva, com ara proteïnes, enzims, electròlits, etc. Per exemple, el GLP-1 pot augmentar la secreció de substàncies antibacterianes a la saliva, millorant la capacitat antibacteriana oral; O ajustar el contingut de substàncies amortidores a la saliva per mantenir l'estabilitat del valor del pH oral.
Etiquetes populars: gotes líquides glp-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda