Crema de loratadinaés un medicament tòpic amb propietats farmacològiques úniques. En el tractament de malalties dermatològiques, la medicació tòpica s’ha convertit en un mètode de tractament d’ús comú a causa de la seva acció directa al lloc de lesió, l’alta concentració de fàrmacs locals i les mínimes reaccions adverses sistèmiques. Com a nou tipus de preparació de fàrmacs antihistamínics tòpics, aquesta substància apareix gradualment en aplicacions clíniques. L’ingredient actiu principal d’aquesta substància és la loratadina, que és un antihistamínic de segona generació que antagonitza selectivament els receptors perifèrics H1. A més de la loratadina, la crema també conté diversos excipients com la base, la crema hidratant, el conservant, etc. La matriu és el portador del fàrmac, que determina la textura, el rendiment de l’aplicació i la velocitat d’alliberament de fàrmacs de la crema; Els agents hidratants poden mantenir la humitat de la pell i millorar la funció de la barrera de la pell; Els conservants s’utilitzen per evitar la contaminació microbiana de la crema durant l’emmagatzematge i l’ús. L’aspecte sol ser una crema blanca o fora de la preparació, amb una textura uniforme i delicada fàcil d’aplicar i desplegar -se. En comparació amb altres formes de dosificació, Cream té les següents característiques significatives. En primer lloc, es pot aplicar directament a la zona afectada de la pell, permetent que el fàrmac arribi ràpidament a una concentració efectiva localment i millori l'efecte terapèutic; En segon lloc, la crema pot formar una pel·lícula protectora a la superfície de la pell, reduint els danys causats per estímuls externs a la pell, evitant la pèrdua d’humitat de la pell i promovent la reparació de la pell; A més, el procés de preparació de la crema és relativament senzill, la qualitat és fàcil de controlar i és convenient que els pacients utilitzin amb un bon compliment.
Informació addicional del compost químic:
|
|
|
Loratadine Coa
Preparació de microneedles solubles: sistema compost de hidroxipropil metilcel·lulosa/àcid hialurònic
Loratadina, com a fàrmac antihistamínic utilitzat habitualment iCrema de loratadinasón les seves formulacions tòpiques comunes. No obstant això, les formulacions tòpiques tradicionals tenen problemes com la mala permeabilitat als medicaments i la baixa biodisponibilitat, que limiten el seu efecte terapèutic complet. Com a nou tipus de sistema de lliurament de fàrmacs, els microneedles solubles tenen els avantatges de mínimament invasius, indolors i la capacitat de trencar -se a través de la barrera de la pell de la pell. Poden millorar significativament l’eficiència de penetració transdèrmica dels fàrmacs i proporcionar una nova manera de millorar l’efecte de lliurament de la crema de loratadina. La hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) i l’àcid hialurònic (HA) són dos materials de polímer àmpliament utilitzats en la indústria farmacèutica. HPMC té bones propietats de formació de pel·lícules, espessiment i biocompatibilitat; HA té una excel·lent activitat hidratant, lubricant i biològica, que pot afavorir la curació de ferides. Combinant HPMC i HA per construir un sistema de microneedle soluble
Característiques i requisits d'aplicació
Propietats químiques i físiques
El nom químic de la loratadina és de 4- (8-cloro-5,6-dihidro-11h-Benzo [5,6] ciclohepto [1,2-b] piridina-11-subunit) -1-piperidinecarboxilic istil ester i la seva estructura molecular determina que té un cert grau de lipofilicitat. La crema de loratadina sol ser una crema blanca o fora de fora, amb una textura uniforme i delicada, una certa viscositat i propietats hidratants i un valor de pH generalment dins del rang adequat per a l'aplicació de la pell.
Requisits i reptes de l'aplicació
La crema de loratadina s’utilitza principalment per al tractament anti -al·lèrgic local de la pell, però a causa de l’efecte de la barrera de l’estrat corne, el fàrmac és difícil penetrar eficaçment a la zona afectada i exercir efectes terapèutics, donant lloc a efectes de tractament pobres i requerint medicaments freqüents. Per tant, és necessari desenvolupar un sistema de lliurament que pugui millorar l’eficiència de penetració transdèrmica dels fàrmacs, augmentar l’acumulació de fàrmacs a la pell, allargar el temps d’acció del fàrmac, reduir la freqüència de medicació i millorar el compliment del pacient.
Propietats de la hidroxipropil metil cel·lulosa (HPMC) i l’àcid hialurònic (HA) i el principi de construcció del sistema compost
Propietats de HPMC
HPMC és un èter de cel·lulosa no iònica semi sintètica amb diverses propietats excel·lents. En termes d’estructura química, els grups hidroxipropil i metoxi de la seva cadena molecular la doquen amb propietats úniques. HPMC té una bona solubilitat en aigua i es pot dispersar i dissoldre ràpidament en aigua freda per formar una solució uniforme. La solució té una certa viscositat i la viscositat augmenta significativament amb la concentració creixent. A més, HPMC té les característiques de la bona biocompatibilitat, la no toxicitat i la no irritació i la forta capacitat de formació de pel·lícules. Sovint s’utilitza com a espessidor, estabilitzador, agent formador de pel·lícules, etc. al camp farmacèutic.
Propietats de HA
La HA és un mucopolisacàrid àcid present de forma natural en el teixit connectiu humà, el teixit epitelial i el teixit nerviós. Està format per unitats de disacàrid repetides i té una forta capacitat hidratant, que pot absorbir i retenir una gran quantitat d’aigua, mantenint la pell humida i elàstica. HA també té una bona biocompatibilitat i biodegradabilitat, que poden promoure la proliferació i la migració cel·lulars, participar en el procés de curació de ferides i s’utilitza àmpliament en els camps de la medicina i els cosmètics.
Principi de construcció del sistema compost HPMC/HA
Tant les cadenes moleculars HPMC com HA contenen un gran nombre de grups polars com ara grups hidroxil, que poden interactuar entre ells mitjançant unió d’hidrogen per formar una xarxa de reticulació física. En solució, les molècules HPMC i HA s’entrellacen i es penetren mútuament, i a mesura que el dissolvent s’evapora o solidifica, els dos formen un material compost amb certa força i duresa. Aquest sistema compost pot combinar les propietats de formació de pel·lícules i espessidor de HPMC amb l’activitat hidratant i biològica de la HA, proporcionant un bon fonament material per a la preparació de microneedles solubles.
Procés de preparació de microneedles solubles que contenen crema de loratadina
Materials i equips experimentals: Els materials experimentals inclouen HPMC (diferents graus de viscositat), HA (diferents pesos moleculars) crema de loratadina, aigua desionitzada, etc. Els equips experimentals inclouen principalment agitador magnètic, forn d’assecat al buit, motlle de microneedle, microscopi òptic, microscopi electrònic d’escaneig (SEM), màquina de material universal, dispositiu de prova de fàrmacs, etc.
Procés de preparació
Preparació de la solució HPMC/HA: Pesa una certa quantitat de HPMC i HA, afegeix una quantitat adequada d’aigua desionitzada i remeneu un agitador magnètic a una determinada temperatura durant un determinat període de temps per dissoldre completament HPMC i HA, formant una solució mixta uniforme. Prepareu solucions compostes amb relacions diferents canviant la relació de massa de HPMC i HA.
Addició i barreja de crema de loratadina: afegiu una certa quantitat deCrema de loratadinaa la solució HPMC/HA i continueu remenant per dispersar uniformement el fàrmac en la solució, formant un medicament que conté una solució pre -microneedle.
Formació de microneedles: aboqueu lentament el fàrmac que conté la solució pre -microneedle al motlle de microneedle i utilitzeu assecat al buit per eliminar bombolles de la solució, permetent que la solució ompli completament la matriu de microneedle del motlle. A continuació, poseu el motlle en un entorn amb una certa temperatura i humitat per assecar i curar. Després que els microneedles estiguin completament formats, esgeteu -los amb cura per obtenir microneedles solublesCrema de loratadina.
Optimització dels paràmetres de procés clau
La proporció de HPMC i HA: la relació de HPMC i HA té un impacte significatiu en el rendiment dels microneedles. Mitjançant la preparació de microneedles compostos HPMC/HA amb diferents proporcions, es va investigar la resistència mecànica, la solubilitat, la càrrega de fàrmacs i les característiques d’alliberament. Els resultats experimentals mostren que quan la proporció de massa de HPMC a HA és [proporció específica], el microneedle té un bon rendiment integral, que no només té una certa força mecànica per inserir -se a la pell, sinó que també pot dissoldre i alliberar els fàrmacs ràpidament a la pell.
Condicions d'assecat: la temperatura i la humitat d'assecat també tenen un impacte significatiu en la formació i la qualitat dels microneedles. Les temperatures d’assecat més elevades poden accelerar l’evaporació de l’aigua i reduir el temps d’assecat, però pot provocar defectes com les esquerdes a la superfície dels microneedles; Les temperatures més baixes d’assecat donen lloc a temps d’assecat més llargs, cosa que pot causar la deformació dels microneedles. La humitat de l’assecat adequada pot garantir que els microneedles mantinguin una forma estable durant el procés d’assecat. Després de l’optimització experimental, es va determinar que la temperatura d’assecat òptima era [x], la humitat era [x]% RH i el temps d’assecat va ser [x] h.
Caracterització de rendiment de microneedles solubles que contenen crema de loratadina
Caracterització del rendiment físic
L’aspecte i l’observació de la forma
Observeu l’aspecte i la morfologia dels microneedles solubles preparats mitjançant un microscopi òptic i SEM. La imatge del microscopi òptic mostra que els microneedles estan disposats en una matriu cònica regular i la superfície del cos de l’agulla és llisa; Les imatges SEM van revelar a més la microestructura dels microneedles, amb puntes agudes d’agulla, gruix d’uniforme d’agulla i sense defectes evidents, cosa que indica que el sistema compost HPMC/HA es pot utilitzar per preparar microneedles solubles en forma ben en forma.
Prova de força mecànica
Utilitzeu una màquina de prova de material universal per provar la resistència mecànica dels microneedles. Col·loqueu el microneedle verticalment a la màquina de prova, apliqueu pressió a una certa velocitat i registreu el valor de pressió quan el microneedle es doblega o es trenca. Els resultats experimentals indiquen que els microneedles preparats tenen força mecànica suficient per suportar la pressió experimentada durant la inserció a la pell sense danys, garantint un lliurament eficaç de fàrmacs a la pell.
Prova de solubilitat
Col·loqueu el microneedle en un líquid de la pell simulada (com ara la solució salina tamponada amb fosfat, PBS) i observeu la dissolució del microneedle en diferents moments. Dibuixa una corba de dissolució mesurant el canvi de massa de microneedles durant el procés de dissolució. Els resultats van mostrar que els microneedles es poden dissoldre ràpidament en PBS i dissoldre gairebé completament en uns minuts [x], cosa que indica que tenen una bona solubilitat i són beneficiosos per a l’alliberament de fàrmacs a la pell.
Caracterització del rendiment del fàrmac
Determinació de la capacitat de càrrega de medicaments
Utilitzant cromatografia líquida d’alt rendiment (HPLC) per determinar el contingut de loratadina als microneedles preparats i calcular la capacitat de càrrega de fàrmacs. Els resultats experimentals indiquen que mitjançant l’optimització del procés de preparació, la capacitat de càrrega de medicaments dels microneedles pot arribar a [x] mg/comprimit, satisfer les necessitats terapèutiques.
Estudi sobre les característiques de l'alliberament de fàrmacs
Col·loqueu el medicament que conté microneedles en un dispositiu d’alliberament de medicaments, utilitzeu PBS com a medi d’alliberament i realitzeu experiments d’alliberament de fàrmacs a una determinada temperatura en un oscil·lador de temperatura constant. Les mostres es van prendre en diferents punts de temps i la concentració de loratadina en el medi d’alliberament es va determinar per HPLC per calcular l’alliberament acumulat de fàrmacs. La corba d’alliberament de fàrmacs demostra que la loratadina al microneedle es pot alliberar contínuament, amb una quantitat d’alliberament acumulat de més de X% en hores de X, cosa que indica que el microneedle soluble pot aconseguir un alliberament lent i sostingut, que és beneficiosa per millorar l’eficàcia del tractament del fàrmac.
Etiquetes populars: Crema de loratadina, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda