Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors de comprimits de citrat d'enclomifè amb més experiència a la Xina. Benvingut a les pastilles de citrat d'enclomifè d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Comprimits de citrat d'enclomifèés un modulador oral del receptor d'estrògens selectiu no esteroide (SERM) amb l'estructura química de (E) -2- [p - (2-cloro-1,2-difeniletenil) fenoxi] citrat de trietilamina. Com a isòmer actiu del citrat de clomifè, aconsegueix una puresa més alta eliminant l'isòmer cis (zuclomifè) del clomifè, reduint així els potencials antagonistes del receptor d'estrògens de llarga durada i els efectes secundaris que aquest últim pot comportar. El fàrmac és produït per fabricants d'ingredients farmacèutics actius aprovats per la FDA com Seqens i Suanfarma, garantint l'estabilitat de la qualitat de la seva cadena de subministrament global.
Els nostres productes
|
|
|
|
|
| Nom del producte | Comprimits de citrat d'enclomifè | Càpsules de citrat d'enclomifè | Citrat d'enclomifè en pols |
| Tipus de producte | Tauleta | Càpsules | Pols |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
| Formulari del producte | Personalitzable | Personalitzable | Síntesi orgànica |
El nostre producte
Citrat d'enclomifè COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Citrat d'enclomifè | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 7599-79-3 | |
| Quantitat | 337,3 kg | |
| Estàndard d'embalatge | 25 kg/tambor | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202501090045 | |
| MFG | 9 de gener de 2025 | |
| EXP | 8 de gener de 2028 | |
|
|
||
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.47% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.28% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.47% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 70 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels 2-8 graus | |
|
|
||
Comprimits de citrat d'enclomifèés un modulador oral del receptor d'estrògens selectiu no esteroide (SERM), que pertany a l'isòmer actiu del citrat de clomifè. La seva estructura química és (E) -2- [p - (2-cloro-1,2-difeniletenil) fenoxi] citrat de trietilamina, que bloqueja específicament els receptors d'estrògens als nivells hipotàlamics i pituïtaris, inhibeix la regulació de retroalimentació negativa dels estrògens i estimula la secreció de l'hormona promotora i alliberant-hi l'hormona (Gre-relgon RH). hormona luteïnitzant (LH) i hormona estimulant del fol·licle (FSH) de la glàndula pituïtària. Aquest mecanisme, finalment, condueix a un augment de la síntesi de testosterona a les cèl·lules intersticials testiculars, alhora que dóna suport a la producció d'esperma.
En comparació amb el clomifè, elimina l'isòmer cis (Zuclomiphene), evitant els efectes antagonistes del receptor d'estrògens persistents i els efectes secundaris (com les fluctuacions emocionals i les anomalies visuals) que aquest últim pot causar, i té una puresa més alta i efectes farmacològics més precisos.
1. Hipogonadisme secundari masculí
Definició i etiologia: l'hipogonadisme secundari és una condició caracteritzada per nivells baixos de testosterona a causa d'una disfunció hipotàlmica de la hipòfisi. Les causes habituals inclouen obesitat, síndrome metabòlica, adenoma hipofisari postoperatori, hiperprolactinèmia, etc. A diferència de l'hipogonadisme primari (patologia testicular), els testicles d'aquests pacients encara tenen el potencial de produir testosterona, però es veuen afectats per una regulació central anormal.
Mecanisme terapèutic: mitjançant l'estimulació de la síntesi de testosterona endògena, la testosterona sèrica es restaura al rang normal (300-1000 ng/dL), alhora que s'evita l'efecte inhibidor de la teràpia de reemplaçament de testosterona exògena (TRT) sobre la producció d'esperma.
Evidència d'efecte terapèutic:
Elevació de la testosterona: un assaig controlat aleatoritzat doble-cec va incloure 120 pacients masculins als quals se'ls administraven 25 mg diaris per via oral. Després de 8 setmanes, la testosterona total sèrica va augmentar des de la línia inicial de 280 ng/dL a 580 ng/dL (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Millora de la qualitat de l'esperma: en pacients amb oligospèrmia concomitant, el tractament de 6 mesos va augmentar la concentració d'esperma de 8 × 10 ⁶/mL a 22 × 10 ⁶/mL i la motilitat del 35% al 58%.
Optimització de l'índex metabòlic: els estudis han demostrat que els fàrmacs poden reduir els nivells d'insulina en dejú (12,3 → 9,1 μ UI/ml), millorar l'índex HOMA-IR i suggerir possibles beneficis per a la resistència a la insulina.
Avantatge:
Preservar la fertilitat: a diferència de la TRT, no inhibeix la producció d'esperma i és adequat per a homes amb necessitats de fertilitat.
Evitar el risc d'hormones exògenes: reduir les complicacions relacionades amb la TRT com la hiperplàsia de pròstata i la policitèmia.
Conveniència: administració oral amb un alt compliment del pacient.
2. Infertilitat masculina (oligospèrmia/astenozoospèrmia)
Fisiopatologia: Al voltant del 40% de la infertilitat masculina està relacionada amb hipogonadisme o secreció insuficient de gonadotropines. Augmentant els nivells de FSH, estimulant la funció de les cèl·lules de Sertoli testiculars i promovent la producció d'esperma; Simultàniament augmenta els nivells de testosterona i millora l'entorn per a la maduració dels espermatozoides.
Investigació clínica:
Millora dels paràmetres espermàtics: un assaig amb 60 pacients amb oligospèrmia va demostrar que després de 6 mesos de tractament diari amb 25 mg, la concentració d'esperma va augmentar de (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/mL a (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/mL (p).<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.
Millora de la taxa d'embaràs: en parelles amb parelles que tenen trastorns de l'ovulació, la teràpia combinada augmenta la taxa d'embaràs clínic del 15% al 28%.
destinat a:
Oligospermia/astenozoospèrmia idiopàtica.
Hipogonadisme secundari combinat amb infertilitat.
Pacients que es neguen o són intolerants a la TRT.
3. Hipotestosterona relacionada amb la síndrome metabòlica
Epidemiologia: Al voltant del 30% dels homes obesos tenen hipogonadisme secundari, caracteritzat per baixa testosterona, estrògens elevats i resistència a la insulina. En augmentar els nivells de testosterona, es poden millorar els indicadors metabòlics.
Recerca de mecanismes:
Sensibilitat a la insulina: experiments amb animals han demostrat que els fàrmacs poden augmentar l'expressió del transportador de glucosa del múscul esquelètic 4 (GLUT4) i millorar la resistència a la insulina.
Distribució del greix: els estudis clínics han observat que després de 6 mesos de tractament, la circumferència de la cintura dels pacients va disminuir en 3,2 cm (p=0.02) i l'àrea de greix visceral va disminuir un 15%.
Evidència clínica: un assaig amb 80 pacients obesos amb nivells baixos de testosterona va demostrar que després de 12 mesos de tractament diari amb 25 mg de citrat d'enclomifè, la glucosa en sang en dejú va disminuir de (10,2 ± 1,8) mmol/L a (8,9 ± 1,5) mmol/L (p{{7}) ± 1,5 mmol/L (p{{7}) ± 7,0 i disminució de (p{{7}. mmol/L a (1,6 ± 0,5) mmol/L (p=0.01).
1. Infertilitat femenina (etapa d'investigació)
Antecedents:Comprimits de citrat d'enclomifèha estat aprovat per a la infertilitat anovuladora femenina, però E, com a isòmer actiu, pot tenir una millor eficàcia i seguretat.
Dades de recerca:
Taxa d'ovulació: un assaig comparatiu va incloure 200 pacients amb síndrome d'ovari poliquístic (SOP) i la taxa d'ovulació del grup de citrat d'enclomifè va ser del 72%, que no era significativament diferent del grup de clomifè (75%), però la incidència d'anomalies visuals va ser menor (3% vs . 15%).
Risc d'embaràs múltiples: no es van observar diferències significatives, cosa que suggereix que les seves característiques monomèriques poden reduir el risc d'hiperestimulació ovàrica.
Situació actual: actualment no està aprovat per al seu ús en dones, però alguns estudis clínics avalen el seu valor potencial.
2. Tractament adjuvant de la diabetis tipus 2 masculina
Mecanisme d'hipòtesi: la hipotestosterona està estretament relacionada amb la resistència a la insulina i el citrat d'enclomifè pot millorar el metabolisme de la glucosa augmentant els nivells de testosterona.
Evidència preliminar: un assaig amb 40 pacients amb diabetis tipus 2 combinat amb hipotestosterolèmia va demostrar que després de 25 mg de tractament diari durant 6 mesos, l'HbA1c va disminuir del (8,2 ± 1,1)% al (7,5 ± 0,9)% (p=0.02), que necessita un estudi de mostra més gran per verificar.
3. Síndrome de la menopausa masculina (hipogonadisme retardat)
Definició: els nivells de testosterona masculina disminueixen any rere any després dels 40 anys, acompanyats de símptomes com fatiga, estat d'ànim baix i disminució de la libido.
Efecte potencial: pot millorar la qualitat de vida augmentant els nivells de testosterona. Un assaig obert amb 50 pacients va demostrar que després de 3 mesos de tractament, la puntuació dels símptomes de la menopausa masculina (AMS) va disminuir de 42 punts a 28 punts (p).<0.001).
Pla de medicació i ajust de la dosi
Dosi estàndard i freqüència d'administració
Tractament inicial:
Prendre 12,5 mg per via oral un cop al dia després de l'esmorzar per reduir les molèsties gastrointestinals.
Escalada de dosi:
Si la testosterona no arriba al rang normal després de 4 setmanes, es pot augmentar a 25 mg una vegada al dia; Si hi ha efectes secundaris, com ara mal de cap i sofocos, ajusteu-lo a 25 mg un cop cada dos dies.
Teràpia de manteniment:
Després d'assolir el nivell de testosterona objectiu, es pot mantenir 12,5-25 mg cada dos dies durant molt de temps i els nivells hormonals s'han de controlar regularment.
Adaptació per a poblacions especials
Disfunció hepàtica:
Els pacients amb lesió hepàtica lleu a moderada han de reduir la seva dosi en un 50% i s'han d'evitar lesions hepàtiques greus (ja que els fàrmacs són metabolitzats pel fetge).
Insuficiència renal:
Pacients amb taxa d'eliminació de creatinina<30 mL/min need to monitor blood drug concentration and may need to extend the dosing interval.
Pacients grans:
La dosi inicial recomanada per a pacients majors de 70 anys és de 6,25 mg, ajustada gradualment segons la tolerància.
Les propietats químiques deComprimits de citrat d'enclomifèsón els següents:
Estat físic i aspecte
La forma cristal·lina anhidra és una pols blanca amb un gust amarg. La seva forma de citrat s'utilitza normalment en el desenvolupament de formulacions per millorar la solubilitat i l'estabilitat.
Característiques de solubilitat
La solubilitat es veu significativament afectada pel pH:
En un ambient fortament àcid (com l'àcid clorhídric 0,1 N, pH 1,2), la solubilitat és extremadament alta, arribant als 52,3 mg/mL;
En un entorn neutre (com la solució tampó fosfat, pH 7,4), la solubilitat es redueix significativament, només 0,12 mg/mL.
Aquesta característica provoca diferències en el comportament d'absorció del fàrmac en diferents condicions de pH al tracte gastrointestinal, la qual cosa requereix una optimització del disseny de la formulació per millorar la biodisponibilitat.
Estabilitat tèrmica
L'anàlisi de calorimetria d'exploració diferencial (DSC) mostra que la temperatura d'inici de la descomposició és de 218 ± 3 graus. Aquestes dades proporcionen paràmetres clau per al control de la temperatura durant el processament de fàrmacs i s'ha d'evitar el tractament a altes-temperaturas per evitar la degradació.
Característiques de l'estructura química
Com a isòmer trans del clomifè, pertany a un derivat de l'èter trifenílic no-esteroide. La seva estructura molecular conté tres anells de benzè, connectats per ponts de vinil, formant una estructura plana rígida. Aquesta conformació li permet unir-se específicament als receptors d'estrògens i exercir efectes anti-estrògens.
Comportament depenent del pH{0}
En medis àcids, existeix en forma ionitzada, amb una solubilitat significativament augmentada; en condicions neutres, es troba principalment en forma molecular, amb solubilitat disminuïda. Aquesta característica afecta l'eficiència d'absorció del fàrmac en diferents llocs del tracte gastrointestinal i requereix tècniques de formulació (com ara el recobriment de microsferes) per aconseguir l'alliberament dirigit.
Estabilitat d'emmagatzematge
Les formulacions de càpsules orals poden mantenir l'estabilitat durant 24 mesos a temperatures inferiors als 25 graus. Cal utilitzar envasos a prova de llum-(com ampolles de vidre marró) per evitar la fotòlisi i controlar la humitat d'emmagatzematge per evitar l'absorció d'humitat i l'aglomeració.
PMF
1. Quin és l'objectiu principal?
S'utilitza per tractar l'hipogonadisme masculí, especialment en casos causats per una disfunció gonadal secundària.
2. Com prendre-ho correctament?
Seguiu estrictament les instruccions del metge. Normalment, preneu-lo un cop al dia a una hora fixa. Es pot prendre amb o sense menjar.
3. Quins són els efectes secundaris comuns?
Pot incloure mal de cap, nàusees, enrogiment i reaccions al lloc d'injecció. Si hi ha canvis d'humor, canvis en la visió o dolor als testicles, busqueu atenció mèdica immediatament.
4. Quines són les precaucions importants?
Només per a ús masculí. Durant el període de medicació, es requereix un control regular dels nivells de testosterona i estrògens. No apte per a pacients amb insuficiència testicular primària o càncer de pròstata.
Nota important: aquest és un medicament amb recepta. Ha de ser prescrit per un metge especialista després d'un diagnòstic i s'ha d'utilitzar sota la supervisió contínua del metge. La informació proporcionada només té caràcter de referència. Si us plau, seguiu les instruccions del metge per a un ús específic.
Etiquetes populars: pastilles de citrat d'enclomifè, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda