pastilles GHRP-2és una hormona hexapeptídica sintetitzada artificialment que estimula la secreció pulsàtil de GH endògena mitjançant l'activació del GHS-R a l'eix hipotàlem pituïtari, imitant l'acció de la grelina natural. Tot i que la seva forma original era la injecció de pols liofilitzat-, que requeria una injecció després de la reconstitució, en els darrers anys hi ha hagut productes al mercat que afirmen que contenen gonadorel en forma de comprimits.
Pralmorelin COA
pastilles GHRP-2és un compost hexapeptídic sintetitzat artificialment i la seva via d'acció principal gira al voltant de la unió específica al receptor de grelina (GHS-R, incloent principalment GHS{-R1a i GHS-R1b, on GHS{-R1a té un paper clau en la regulació de la secreció de l'hormona del creixement). Després d'entrar al cos humà, es pot unir amb precisió al receptor GHS-R1a a la superfície de les cèl·lules pituïtàries anteriors, i aquest procés d'unió és com una clau que obre un pany específic, provocant una sèrie de cascades de senyalització intracel·lulars complexes.
Concretament, l'activació del receptor després de la unió afavoreix l'obertura dels canals de calci intracel·lulars, donant lloc a l'afluència de calci. Com a segon missatger important a les cèl·lules, l'augment de la concentració d'ions de calci activa encara més una sèrie de sistemes enzimàtics, com la proteïna quinasa C (PKC) i l'adenilat ciclasa (AC). L'activació de l'adenosina ciclasa catalitza la conversió de l'adenosina trifosfat (ATP) en adenosina monofosfat cíclic (cAMP), que serveix com un altre segon missatger clau i pot activar la proteïna cinasa A (PKA). L'activació de PKA fosforila una sèrie de factors de transcripció i proteïnes aigües avall, promovent finalment el procés de transcripció i traducció dels gens GH, estimulant així l'alliberament de GH de la glàndula pituïtària anterior i formant un patró de secreció pulsàtil fisiològica.
Aquest mode de secreció polsada té avantatges únics. A diferència de l'HGH exògena, no complementa directament la GH al cos, sinó que funciona millorant la capacitat de la glàndula pituïtària per secretar GH. Quan les hormones exògenes s'utilitzen durant molt de temps, el cos desenvolupa gradualment tolerància a les hormones, provocant una disminució de la sensibilitat del receptor. Cal augmentar contínuament la dosi per aconseguir el mateix efecte, i també pot provocar una sèrie d'efectes secundaris com ara dolors articulars, edemes i sucre en sang elevat. L'amplitud i la freqüència dels polsos de GH induïts s'acosten més a l'estat fisiològic natural, cosa que pot mantenir millor l'estabilitat de l'entorn intern del cos i evitar el problema de la disminució de la sensibilitat del receptor causada per l'ús a llarg termini d'hormones exògenes. La investigació ha demostrat que dins del mateix cicle de tractament, la secreció de GH induïda pel gonadorel es manté dins de les fluctuacions fisiològiques i el cos s'hi adapta bé, amb una incidència d'efectes secundaris significativament menor en comparació amb la GH exògena.
A més, la seva biodisponibilitat és significativament millor que les formulacions orals (com MK-677). Els medicaments orals poden veure's afectats per diversos factors com l'àcid gàstric i els enzims digestius quan passen pel tracte gastrointestinal, provocant la degradació i malabsorció del fàrmac. I aquest producte s'administra generalment per injecció o administració nasal, que pot evitar l'efecte de primer pas del tracte gastrointestinal i entrar directament al torrent sanguini, millorant així la biodisponibilitat del fàrmac i permetent-lo estimular de manera més eficaç la secreció de GH.
1. Regulació metabòlica
Té múltiples papers en la regulació metabòlica, donant lloc a un doble efecte d'"augmentar el múscul i reduir el greix". Pel que fa al metabolisme dels greixos, pot activar - els receptors adrenèrgics dels adipòcits, afavorint la lipòlisi. Aquest procés és similar al mecanisme de mobilització de greixos iniciat pel cos durant l'exercici o la gana. En activar enzims com HSL, els triglicèrids emmagatzemats als adipòcits es descomponen en àcids grassos lliures i glicerol, que entren al torrent sanguini i proporcionen energia al cos. Les dades experimentals mostren que l'ús continu durant 8 setmanes pot reduir el percentatge de greix corporal en un 6,8%. En un estudi clínic dirigit a persones obeses, els participants no només van perdre pes significativament, sinó que també van millorar la distribució del greix corporal, especialment el greix abdominal, en combinació amb un control adequat de la dieta i l'exercici durant l'ús del tractament, la qual cosa va reduir el risc de malalties cardiovasculars relacionades amb l'obesitat, diabetis i altres malalties cròniques.
Pel que fa a la síntesi de proteïnes, promou indirectament la síntesi de proteïnes (anabolisme) estimulant la secreció de GH. La GH pot millorar el transport i l'absorció d'aminoàcids, activar ribosomes i factors de transcripció, promoure la síntesi de proteïnes a les cèl·lules musculars, alhora que inhibeix la degradació de proteïnes. Això permet que el teixit muscular creixi i es repari millor, augmentant la massa corporal magra. En l'experiment anterior, els participants van augmentar la seva massa corporal magra un 4,2% després d'utilitzar-lospastilles GHRP-2durant 8 setmanes, que es manifesta com un augment de la circumferència muscular i la força muscular. Això és de gran importància per als atletes, els entusiastes del fitness i les persones que pateixen atròfia muscular a causa de la malaltia o l'envelliment.
A més, també inhibeix la utilització de la glucosa. Reduirà l'absorció i l'oxidació de glucosa pels músculs i el teixit adipós, fent que els nivells de sucre en sang augmentin fins a cert punt. Aquest mecanisme d'acció ajuda a proporcionar un suport energètic suficient per al cos durant la descomposició del greix i la síntesi de proteïnes, alhora que s'evita els efectes adversos del baix nivell de sucre en la sang al cos. No obstant això, per als pacients amb diabetis o amb un mal control de la glucosa en sang, és necessari controlar de prop el nivell de glucosa en sang i ajustar la dosi de fàrmacs hipoglucèmics per evitar fluctuacions excessives de la glucosa en sang.
2. Antiinflamació i reparació
La inflamació és una resposta defensiva del cos a estímuls com lesions i infeccions, però una inflamació excessiva pot provocar danys en els teixits i deteriorament funcional. El gonadorel té efectes anti-inflamatoris significatius i un potencial valor d'aplicació en el tractament de malalties inflamatòries com l'artritis. En un model d'artritis de rata, els investigadors van trobar que Gonadorel pot alleujar els símptomes inflamatoris a través de múltiples vies.
D'una banda, pot reduir el nivell de citocina inflamatòria interleucina-6 (IL-6) al sèrum. IL-6 és una important citocina proinflamatòria que té un paper crucial en la patogènesi de l'artritis. Pot activar les cèl·lules immunitàries, promoure l'alliberament de mediadors inflamatoris i agreujar la inflamació i les lesions articulars. Els resultats experimentals van mostrar que després del tractament amb Gonadorel, el nivell sèric d'IL-6 en rates va disminuir de 13,42 ± 0,47 a 10,4 ± 0,8 (P).<0.01), significantly inhibiting the progression of inflammatory response.
D'altra banda, també pot reduir la inflor articular. La inflor de les articulacions és un dels símptomes típics de l'artritis, principalment causada per la inflamació que provoca un augment de l'exsudat a la cavitat articular i la inflor dels teixits circumdants. En inhibir l'alliberament de mediadors inflamatoris i augmentar la permeabilitat vascular, es redueix la fuita de líquid a la cavitat articular, reduint així el grau d'inflor articular. A més, el seu mecanisme pot estar relacionat amb la inhibició de l'alliberament de nitrit/nitrat dels macròfags. Els macròfags són cèl·lules immunitàries importants en la resposta inflamatòria, que alliberen grans quantitats d'espècies reactives de nitrogen com ara nitrits/nitrats després de l'estimulació. Aquestes substàncies són citotòxiques i poden danyar encara més els teixits articulars. Pot regular la funció dels macròfags, inhibir el seu alliberament de nitrits/nitrats, protegint així els teixits articulars de més danys, afavorint la reparació articular i la recuperació funcional.
3. Regulació de la gana
La regulació de la gana és un procés fisiològic complex que està regulat per múltiples hormones i senyals neuronals. En activar el receptor de grelina, la gana es pot millorar significativament. La GHH és una hormona peptídica secretada per la mucosa gàstrica, coneguda com "hormona de la fam". Pot actuar sobre el centre de regulació de la gana de l'hipotàlem, estimular la gana i augmentar la ingesta d'aliments. Després d'unir-se al receptor de la grelina, es va simular l'efecte de la grelina, provocant una sèrie de vies de senyalització que milloren la gana.
La investigació ha demostrat que després d'utilitzarpastilles GHRP-2, la ingesta diària de calories dels participants va augmentar un 15% -20%. Aquesta característica el converteix en una eina auxiliar important durant la fase de construcció muscular. Per als atletes i entusiastes del fitness, és necessari consumir suficients calories i proteïnes durant la fase de construcció muscular per donar suport al creixement i reparació muscular. No obstant això, a causa de l'entrenament d'alta intensitat i un estricte control dietètic, moltes persones sovint senten una pèrdua de gana i tenen dificultats per aconseguir la ingesta calòrica necessària. El seu ús pot resoldre eficaçment aquest problema i ajudar-los a augmentar la seva ingesta d'aliments durant el període de construcció muscular, especialment els aliments rics en proteïnes, per tal de satisfer millor les necessitats nutricionals del creixement muscular i millorar l'eficàcia de la construcció muscular.
4. Optimització del son
El son és un període important per a la recuperació i reparació del cos, i té un paper crucial en el creixement i desenvolupament, la funció immune, la regulació metabòlica i molt més. La secreció de GH està estretament relacionada amb el son, especialment durant l'etapa de son profund on la secreció de GH arriba al seu màxim. Gonadorel pot optimitzar la qualitat del son i millorar la sincronització entre els polsos de GH i el son d'ona lenta.
L'estudi va trobar que després de l'ús, la durada del son profund dels participants va augmentar un 25%. En el son profund, les diverses funcions fisiològiques del cos es reposen i es recuperen completament, i la secreció de GH també és més vigorosa, cosa que ajuda a promoure el creixement muscular, reparar teixits danyats, millorar la funció immune, etc. Per als atletes, una bona qualitat del son pot accelerar la recuperació després de l'exercici, reduir l'aparició de lesions esportives i millorar el rendiment esportiu. Per a la gent gran, millorar la qualitat del son pot alleujar la fatiga física, millorar la qualitat de vida i retardar el procés d'envelliment. A més, el paper del gonadorel en l'optimització del son també pot estar relacionat amb la seva regulació dels neurotransmissors i del sistema neuroendocrí. Pot regular els nivells de neurotransmissors com la serotonina i la dopamina al cervell, millorar els estats emocionals i promoure un son estable i profund.
Característiques i limitacions
Tot i que la forma original era una injecció, la forma de tableta del producte afirma aconseguir efectes similars mitjançant l'administració oral. Tanmateix, la seva aplicació pràctica requereix atenció a les qüestions clau següents:
La biodisponibilitat de l'administració oral és extremadament baixa (0,3% -1%), principalment a causa de la degradació dels enzims gastrointestinals i els efectes de primer pas del fetge. Tot i que la biodisponibilitat de l'administració nasal és relativament alta (al voltant del 53%), la forma de comprimit és difícil de superar aquesta limitació. Actualment, no hi ha cap estudi clínic a gran escala per confirmar l'eficàcia de les pastilles orals.
La vida mitjana-en sèrum és d'uns 30 minuts i les pastilles requereixen processos especials (com ara la microencapsulació i el recobriment entèric) per allargar el temps d'alliberament. Tanmateix, aquestes tècniques poden augmentar els costos i afectar l'estabilitat dels ingredients actius.
pastilles GHRP-2al mercat gris es venen principalment amb el nom de "pèptid alliberador de l'hormona del creixement", amb especificacions que van des de 5 mg-10 mg / ampolla, però no tenen estàndards estrictes de control de qualitat. Alguns productes poden contenir ingredients no marcats, cosa que suposa un perill per a la seguretat.
Etiquetes populars: tauletes ghrp-2, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda