Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors de pols de lotilaner amb més experiència a la Xina. Benvingut a la venda a l'engròs de pols de lotilaner d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Lotilaner en polsés un compost amb una estructura química clara, amb un número CAS de 1369852-71-0, una fórmula molecular de C20H14Cl3F6N3O3S i un càlcul precís de pes molecular de 596,76. Aquesta substància apareix en una forma sòlida que va des del blanc fins al blanc brut a temperatura ambient i posseeix propietats físiques i químiques específiques. La densitat prevista és d'1,66 ± 0,1 g/cm³, i el coeficient d'acidesa (pKa) és de 12,52 ± 0,46, indicant certes característiques àcid-base. Pel que fa a la solubilitat, la lotilana té una solubilitat extremadament alta en dimetilsulfòxid (DMSO), arribant a una concentració superior o igual a 100 mg/mL (167,57 mM), cosa que proporciona comoditat per a la seva aplicació en investigació de laboratori i formulacions farmacèutiques. Quan s'emmagatzema, cal col·locar-lo en un ambient de baixa temperatura de -20 graus C per garantir la seva estabilitat i activitat.
|
|
|
Aplicació clínica: des de la desparasitació única fins a la prevenció i control integral
1.1 Prevenció i control de paràsits externs
Prevenció i control de puces:
Killing adult insects: The killing rate is>99% dins de les 8 hores posteriors a l'administració i arriba al 100% en 24 hores.
Bloqueig de la reproducció: Inhibició del desenvolupament d'ous i larves, tallant el cicle vital de les puces.
Cas clínic: Estudis de camp als Estats Units han demostrat que després d'un ús continuat durant 3 mesos, el nombre de puces a l'entorn domèstic disminueix en un 99,5% -100%, i els símptomes de la pell de les mascotes (eritema, descamació) milloren significativament.
Control de tick:
Activitat d'ampli espectre: eficaç contra espècies de paparres com la paparra de potes negres i la paparra del gos americà, així com les espècies de paparres de sang.
Inici ràpid: la matança comença 4 hores després de l'administració, amb una taxa de mort superior o igual al 97% en 48 hores.
Prevenció de malalties: bloquejant les picades de paparres, redueix el risc de malalties transmeses per paparres com la malaltia de Lyme i Babesia.
1.2 Prevenció i control de paràsits interns (preparació composta)
Prenent Credelio Quattro (compost de Lopinal/Moxibustin/Praziquantel/Thiamethoxam) com a exemple:
Prevenció del cuc del cor: prevenció del 100% de la malaltia del cuc del cor caní, bloquejant el desenvolupament de larves en fase L3.
Tractament dels paràsits intestinals:
Ascaris lumbricoides (ascaris del cap, cuc de lleó): eficàcia Major o igual al 97%.
Anquilostomia (nematode de boca de ganxo de cap estret): taxa de matança superior o igual al 97%.
Taenia (Taenia solium, Taenia solium): mata al 100% de cucs adults.
2 Aplicacions d'escenaris especials
2.1 Protecció de cadells i gossos grans
Edat adequada: poden utilitzar cadells de més de 8 setmanespols de lotilaner, amb un pes mínim d'1,5 kg.
Seguretat dels gossos grans: No hi ha risc d'acumulació de toxicitat hepàtica i renal, apte per a mascotes amb comorbiditats de malalties cròniques.
2.2 Gestió del període de cria
Embaràs: tot i que la seguretat no s'ha avaluat formalment, no s'han trobat efectes teratogènics en el seguiment clínic.
Període de lactància materna: la quantitat de medicament que segrega a través de la llet materna és extremadament baixa i no afecta la salut de la descendència.
2.3 Prevenció i control de les famílies múltiples de mascotes
Protecció creuada: reduir la infecció creuada entre mascotes mitjançant el control ambiental de plagues.
Medicació col·laborativa: es pot utilitzar en combinació amb vacunes, antibiòtics, etc., sense interaccions farmacològiques significatives.
Cartera de productes: actualitzacions d'articles individuals a solucions
3.1 Formulacions unilaterals (sèrie Credelio)
Credelio CAT: medicació oral contra puces/papaperes i pastilles masticables amb gust de vedella per a gats per millorar la palatabilitat.
Credelio DOG: un agent únic per a gossos, centrat en la prevenció i control de paràsits externs.
3.2 Preparació del compost (Credelio Quattro)
Quatre efectes en un:
Lothilana: mata ràpidament puces i paparres.
Moxibustin: prevenir els cucs del cor i controlar els àcars.
Praziquantel:-ampli espectre anti tenia.
Tiametoxam: mata ràpidament els cucs rodons/anquilostomes.
Avantatges clínics:
Reduir la freqüència de la medicació: substituïu diversos medicaments una vegada al mes.
Millorar el compliment: les pastilles masticables amb gust de vedella tenen una palatabilitat del 92%.
Reduïu el risc de resistència als medicaments: l'acció multi-objectiu retarda la resistència als medicaments dels paràsits.
En la tecnologia existent, les patents PCT WO2022020585A1 i WO2014090918A1 revelen una ruta sintètica perpols de lotilaner. Concretament, abans de la formació de l'anell d'imidazol, s'introdueixen prèviament grups halogen o carboxil a l'anell de tiofè, i després s'introdueixen cadenes laterals per obtenir lotilà. Tanmateix, l'inventor va trobar a través de la investigació que en el mètode de síntesi de lotilana de la patent esmentada, el mètode d'introduir halògens o grups carboxil a l'anell de tiofè abans de la formació de l'anell d'imidazol, i després introduir cadenes laterals, és difícil d'obtenir matèries primeres, car i té l'inconvenient de reduir la polaritat molecular; Al mateix temps, en el post-processament de la reacció de ciclització posterior, hi ha moltes impureses al producte acabat que són difícils de purificar. Les impureses s'introdueixen fàcilment al producte acabat, cosa que fa que sigui més difícil de refinar. Es requereixen múltiples tractaments de purificació, que dificulten la producció, consumeixen energia i són costosos, dificultant la producció industrial. Per tant, la superació de les mancances evidents en el procés de síntesi de la lotilana en les tecnologies existents i el desenvolupament d'una ruta de síntesi adequada per a la producció a escala industrial és especialment important per aconseguir la industrialització de la lotilana.
Mètode sintètic
1. Afegiu 140 g (1,0 mol) de 2-acetil-4-metiltiofè i 277 g (1,0 mol) de 2,2,2-trifluoro-1- (3,4,5-triclorofenil) acetofenona, cadascuna conté 700 ml de metil tert-butil èter flecat, com a tres. Després d'agitar i dissoldre, afegir 50 g de trietilamina i reaccionar a 50 graus durant 2 hores per obtenir la solució de reacció. Després de refredar la solució de reacció a menys de 5 graus, afegiu lentament 50 g de clorur de tionil i escalfeu-lo a 40 graus durant 3 hores. Després de refredar, extreu-lo amb 200 ml de solució saturada de bicarbonat de sodi i 200 ml d'aigua purificada respectivament. Extraieu la fase aquosa dues vegades amb 100 ml d'èter metil terc butílic, combineu les fases orgàniques i renteu una vegada amb 200 ml d'aigua purificada. Assecar amb sulfat de sodi anhidre, filtrar i concentrar el filtrat a pressió reduïda a 50 graus per obtenir un concentrat. El concentrat es recristal·litza a partir d'una solució etanol/aigua (proporció de volum 1:1) per obtenir 351 g d'intermedi I amb un rendiment del 87,8%.
2. Afegiu 350 g d'intermedi I (0,876 mol) i 1000 ml d'etanol en un matràs de reacció, remeneu per dissoldre, refredar per sota dels 5 graus, després afegiu 60,9 g de clorhidrat d'hidroxilamina (0,876 mol), afegiu lentament 116 g de solució d'hidroxilamina al 30% en pes, i reaccioneu a 30% en pes; A continuació, afegiu 1000 ml d'aigua desionitzada, remeneu-ho durant 2 hores, filtreu, renteu el pastís de filtre amb aigua desionitzada, assequeu fins que no hi hagi canvis de pes i obteniu 313 g d'intermedi II amb un rendiment del 86.2%.
3. Afegiu 50 g (0,12 mol) d'intermedi II i 100 ml de LDMF en un matràs de reacció. Afegiu oxiclorur de fòsfor (24,5, 0,16 mol) gota a gota a 0 graus. Un cop completada l'addició gota a gota, reaccioneu a 0 graus durant 10 hores. Un cop finalitzada la reacció, aboqueu la solució de reacció en 1000 ml d'aigua gelada, deixeu-la reposar durant 15 minuts, després diluïu-la més amb 300 ml d'aigua i 100 ml de NaHCO3 saturat i remeneu-ho durant 1 hora; A continuació, extreu tres vegades amb 50 ml d'acetat d'etil, combineu les fases orgàniques, assequeu amb sulfat de sodi anhidre, filtreu i concentreu el filtrat a pressió reduïda a 50 graus fins que el volum total es redueixi aproximadament 1/3 per obtenir un concentrat. Després, en condicions d'agitació, es van afegir 500 ml de n-hexà gota a gota al concentrat i es van deixar cristal·litzar fins que no hi havia precipitació sòlida. El sòlid es va filtrar i es va assecar fins que no hi va haver cap canvi de pes, donant lloc a 48 g d'intermedi cristal·lí blanc III amb un rendiment del 90,3%.
4. CuSO4 · 5H2O (1,25 g, 5 mmol), 2-amino-N - (2,2,2-trifluoroetil) acetamida clorhidrat (19,3 g, 0,1 mol), trietilamina (20,2 g, 0,2 mol), 1 g, 0,2 mol), 0,1 g de Camo3 i 0,2 mol Es va afegir acetonitril a un matràs de reacció. Es van afegir intermedi III (44,3 g, 0,1 mol) i hidroperòxid de terc butanol (solució aquosa al 70%, 16 ml, 0,11 mol) sota atmosfera de nitrogen. La reacció es va agitar a 20-30 graus durant 6 hores, i després es va concentrar a pressió reduïda a 50 graus per obtenir una solució concentrada. La solució concentrada es va cristal·litzar utilitzant n-hexà/acetat d'etil (proporció de volum 1:5) per obtenir 55,7 g depols de lotilaneramb un rendiment de . 93.3%, puresa HPLC del 99,90%.
Preguntes freqüents
1.Especificacions del producte i requisits tècnics
+
-
Nom del producte: Lotilaner
Número CAS: 1369852-71-0
Fórmula química: C20H14Cl3F6N3O3S
Pes molecular: 596,76 g/mol
Requisits de puresa: especifiqueu el nivell de puresa mínim acceptable (p. ex., superior o igual al 98%).
Forma física: indiqueu la forma física desitjada (p. ex., pols, cristal·lina).
Requisits d'embalatge: detalleu el tipus i la mida d'envàs (per exemple, ampolles d'1 kg, bidons de 25 kg).
2.Normes de qualitat i certificacions
+
-
Estàndards de farmacopea: requereixen el compliment d'estàndards específics de farmacopea (p. ex., USP, EP).
Certificacions: sol·liciteu còpies de les certificacions de qualitat rellevants (per exemple, GMP, ISO).
Documentació del lot: requereix documentació específica del lot-, inclosos els certificats d'anàlisi (CoA).
3.Requisits de quantitat i preus
+
-
Quantitats de la comanda: proporcioneu una sèrie de quantitats de comanda per fixar els preus (p. ex., 100 g, 500 g, 1 kg, 5 kg).
Taula de preus: inclou una taula perquè els proveïdors omplin el preu per-unitat per a cada quantitat.
Costos addicionals: sol·liciteu preus per a qualsevol cost addicional, com ara l'enviament, els drets de duana o les despeses de gestió.
4.Enviament i Logística
+
-
Programa de lliurament: especifiqueu el calendari de lliurament o el termini de lliurament desitjat.
Condicions d'enviament: defineix les condicions d'enviament (p. ex., FOB, CIF) i el punt d'origen.
Condicions d'emmagatzematge: indiqueu les condicions especials d'emmagatzematge necessàries durant el trànsit (per exemple, control de temperatura).
5. Qualificació i condicions del proveïdor
+
-
Informació de l'empresa: sol·liciteu el fulletó de l'empresa del proveïdor, la llicència comercial i les dades de contacte.
Capacitat de fabricació: consulteu la quantitat mínima de comanda (MOQ) del proveïdor i la capacitat màxima de producció mensual.
Condicions de pagament: indiqueu les vostres condicions de pagament preferides (p. ex., dipòsit del 30%, 70% després de la inspecció final i abans de l'enviament) i sol·liciteu la flexibilitat del proveïdor.
Compliment i normativa: Assegureu-vos que el proveïdor compleix amb tots els requisits reglamentaris pertinents per a l'exportació i importació de Lotilaner.
Etiquetes populars: pols de lotilaner, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda