Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de tauletes d'octreotide a la Xina. Benvingut a la tauleta d'octreotide d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Tableta Octreotideés un derivat d'octapèptid sintetitzat artificialment, pertanyent a la classe dels anàlegs de la somatostatina. S'utilitza àmpliament en la pràctica clínica per al tractament de diverses malalties, especialment en situacions en què cal controlar la secreció hormonal i els símptomes relacionats amb el tumor, imitant l'acció de la somatostatina natural. Com a forma de dosificació oral d'octreòtida, l'octreòtida té com a objectiu proporcionar una forma d'administració més còmoda i amigable amb el pacient. No obstant això, actualment les principals formes de dosificació d'octreòtida al mercat són les injeccions, incloses les formulacions injectables i de microesfera d'acció llarga-, mentre que l'aplicació de comprimits orals és relativament limitada, principalment a causa de l'absorció i l'estabilitat de l'octreòtida al tracte gastrointestinal.
Formulari dels nostres productes
Octreòtid COA
Mecanisme molecular i via d'acció de l'octreòtida en una potent inhibició de la secreció d'hormones múltiples
Com a anàleg sintètic clàssic de la somatostatina,tableta d'octreotidehan tingut aplicacions clíniques molt més enllà del camp endocrí inicial des de la seva introducció a la dècada de 1980. La modificació estructural de la química dels pèptids la dota d'una estabilitat metabòlica superior a la somatostatina natural, convertint-la en una arma important per tractar l'acromegàlia, els tumors neuroendocrins i la gestió de l'hemorràgia esofàgica i varicial gàstrica.
L'essència farmacèutica de l'octreòtida: anàlegs de somatostatina d'acció prolongada{0}sintetitzats artificialment
L'octreòtida no és un fàrmac nou amb un mecanisme d'acció nou, sinó un anàleg sintètic de la somatostatina natural (SST). La somatostatina natural és un pèptid regulador inhibidor àmpliament present al cos humà, responsable d'inhibir l'alliberament excessiu de gairebé totes les hormones endocrines i exocrines.
Desavantatges de la somatostatina natural: vida mitjana-extremadament curta, només 1-3 minuts; No es pot prendre per via oral, només es pot bombar contínuament per via intravenosa; L'efecte és de curta durada i no pot controlar la secreció d'hormones durant molt de temps
Octreotide aconsegueix tres millores clau mitjançant la modificació estructural dels aminoàcids: vida mitjana{0}}perllongada significativament (fins a 90 minuts o més); La força de l'acció augmenta diverses vegades fins a desenes de vegades; Major afinitat amb el receptor i més forta selectivitat
Per tant, l'octreòtida pot imitar de manera estable, persistent i eficaç la funció bàsica de la - inhibició d'ampli espectre- de la somatostatina de la secreció d'hormones.
La base estructural bàsica de l'efecte inhibidor de l'octreòtida: el receptor de la somatostatina
Els receptors de somatostatina (SSTR) es divideixen en 5 categories: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Aquests receptors estan àmpliament distribuïts a: hipòfisi anterior/cèl·lules alfa/beta/delta pancreàtiques/cèl·lules endocrines gastrointestinals/sistema nerviós central/diverses membranes de cèl·lules tumorals neuroendocrines
Qualsevol cèl·lula amb una alta expressió de SSTR pot ser fortament inhibida per l'octreòtida.
Característiques d'afinitat de l'octreòtida per als receptors
Octreotide té la més alta afinitat per SSTR2, seguit de SSTR5 i SSTR3.
SSTR2 és el subtipus més crític que media els efectes inhibidors de l'hormona: inhibició de l'hormona del creixement (GH); Inhibició de la insulina i el glucagó; Inhibició de la gastrina VIP, hormones gastrointestinals com la secretina pancreàtica; La concentració alta=baixa afinitat pot unir i activar eficaçment senyals inhibidors.
Aquesta és la base estructural de la capacitat de l'octreòtida per inhibir les hormones en petites dosis, amb efectes d'espectre-ampli i-de llarga durada.
La via cel·lular comuna de l'octreòtida inhibidora de la secreció d'hormones
Pas 1: Unió amb SSTR a la membrana cel·lular
L'octreòtida actua com un lligand i s'uneix a l'SSTR (principalment SSTR2) a la superfície de la membrana cel·lular diana.
Després de la unió, la conformació del receptor canvia, iniciant senyals inhibidors intracel·lulars.
Velocitat d'enllaç ràpida, velocitat de dissociació lenta → efecte-durador.
Pas 2: activa la proteïna G inhibidora (proteïna Gi/o)
SSTR pertany als receptors acoblats a proteïnes G (GPCR).
Després de l'activació, la proteïna G inhibidora Gi/o s'acobla preferentment.
Després de l'activació de Gi/o, es produeixen dos efectes bàsics:
Inhibició de l'adenilat ciclasa (AC)
Reduir la producció intracel·lular d'AMPc
CAMP és un segon missatger clau que promou la secreció de la majoria d'hormones.
Per tant, la secreció d'hormona cAMP ↓=s'inhibeix fortament.
Pas 3: Inhibició dels canals de Ca ² ⁺ amb tensió-i redueix l'entrada d'ions calci
La secreció d'hormones depèn de l'afluència extracel·lular de Ca ² ⁺ per desencadenar l'alliberament de vesícules.
Tableta Octreotideinhibeix directament els canals de Ca ² ⁺ dependents de voltatge-a través de proteïnes Gi/o.
Disminueix l'afluència de Ca ² ⁺ → la concentració intracel·lular de Ca ² ⁺ no pot arribar al llindar de secreció.
Resultat: les vesícules hormonals no es poden alliberar → la secreció està bloquejada.
Pas 4: activa els canals K ⁺ per hiperpolaritzar la membrana cel·lular
L'octreòtid activa els canals de potassi rectificadors cap a l'interior (GIRK).
Augmenta l'eflux de K ⁺ → hiperpolarització de la membrana cel·lular.
Les cèl·lules són més difícils d'excitar i generar potencials d'acció.
Estat hiperpolaritzat → Cèl·lules en "mode inhibidor de repòs" → La secreció basal hormonal i la secreció estimulada disminueixen.
Pas 5: inhibir vies de proliferació com MAPK/ERK i reduir la síntesi d'hormones
L'octreòtida no només inhibeix l'alliberament d'hormones, sinó que també suprimeix la síntesi d'hormones.
En inhibir la via MAPK/ERK i la via PI3K/Akt
Resultat: transcripció de gens hormonals ↓, traducció de proteïnes hormonals ↓, proliferació cel·lular excessiva ↓
Això permet que l'octreòtida redueixi la producció d'hormones des de la font.
El potent mecanisme inhibidor de l'octreòtida sobre diverses hormones
Inhibició forta de la secreció de l'hormona del creixement hipofisari (GH).
Les cèl·lules de l'hormona del creixement hipòfisi expressen altament SSTR2 i SSTR5.
Després d'unir-se amb octreòtid: AMPc ↓, afluència de Ca ² ⁺ ↓, hiperpolarització de la membrana cel·lular, inhibint fortament la secreció pulsàtil i basal de GH.
Inhibeix simultàniament la transcripció del gen GH i redueix la síntesi.
En última instància, condueix a una disminució significativa de la GH i de l'IGF-1 en sang, controlant l'acromegàlia.
Forta inhibició de la secreció de l'hormona estimulant de la tiroide (TSH) i forta inhibició de la secreció d'insulina
Les cèl·lules hormonals estimulants de la tiroide també expressen SSTR.
L'octreòtida pot inhibir la secreció anormal de TSH.
S'utilitza per a tumors hipofisaris rars com els tumors de TSH per reduir ràpidament els nivells de TSH.
Les cèl·lules beta pancreàtiques expressen SSTR.
L'octreòtida inhibeix l'alliberament d'insulina induït per glucosa.
Mecanisme: inhibeix l'afluència de Ca ² ⁺, redueix l'AMPc i inhibeix l'exocitosi de la vesícula d'insulina
Forta inhibició de la secreció de glucagó i forta inhibició de la secreció de gastrina
Les cèl·lules alfa pancreàtiques també són inhibides per l'octreòtida.
La sobresecreció de glucagó augmentarà el sucre en sang i agreujarà la diabetis.
L'octreòtida pot equilibrar simultàniament la insulina i el glucagó.
Les cèl·lules G antrals gàstriques expressen SSTR.
L'octreòtida inhibeix directament l'alliberament de gastrina.
Gastrina → secreció d'àcid gàstric.
S'utilitza per a la síndrome de Zollinger Ellison (gastrinoma) i úlceres refractàries.
El mecanisme específic pel qual aquesta substància redueix la pressió portal
Quan la cirrosi hepàtica condueix a la hipertensió portal, el cos experimenta trastorns neurohumorals greus, que afavoreixen encara més la dilatació vascular visceral, augmenten el flux sanguini i exacerben la hipertensió portal.Tableta Octreotideinhibeix la secreció de diverses hormones relacionades amb vasodilatadors, regula l'equilibri neurohumoral, redueix indirectament el flux sanguini visceral i redueix la pressió portal.
El pèptid intestinal vasoactiu (VIP) és un potent vasodilatador. Durant la hipertensió portal en la cirrosi hepàtica, la secreció de VIP per les cèl·lules endocrines del tracte gastrointestinal augmenta significativament (2-3 vegades més que els nivells normals). VIP activa els receptors VIP a les cèl·lules musculars llises vasculars, promou la dilatació vascular, augmenta el flux sanguini visceral i agreuja la pressió portal.
Octreotide inhibeix eficaçment la síntesi i l'alliberament de VIP en unir-se a SSTR2 a les cèl·lules endocrines del tracte gastrointestinal, reduint la concentració de VIP a la sang en un 30% -40%, reduint així la vasodilatació visceral mediada per VIP, millorant indirectament la vasoconstricció visceral, reduint el flux sanguini i reduint la pressió portal.
Inhibeix la secreció de glucagó i equilibra la tensió vascular
El glucagó també és un vasodilatador important. En la cirrosi amb hipertensió portal, les cèl·lules alfa pancreàtiques segreguen més glucagó, que inhibeix la contracció del múscul llis i afavoreix la producció de NO, provocant una vasodilatació visceral i un augment del flux sanguini.
L'octreòtida té un fort efecte inhibidor sobre el glucagó, que pot reduir la concentració de glucagó a la sang en un 40% -50%, alleujar l'efecte vasodilatador del glucagó en els vasos sanguinis viscerals i equilibrar la proporció d'insulina a glucagó, evitant els efectes indirectes sobre el to vascular causats per les fluctuacions de la glucosa en sang i estabilitzant encara més la pressió portal.
Quan es produeix hipertensió portal en la cirrosi, el sistema nerviós simpàtic continua excitat, provocant un augment de la secreció de catecolamines com la norepinefrina i l'adrenalina. Tot i que aquestes substàncies tenen efectes vasoconstrictors, l'excitació del sistema nerviós simpàtic a llarg termini pot provocar una disminució de la sensibilitat dels vasos sanguinis viscerals als senyals de contracció (desensibilització), alhora que promou l'alliberament de factors inflamatoris (com TNF -, IL-6), que condueixen indirectament a la dilatació dels vasos sanguinis viscerals.
Octreotide activa l'SSTR del sistema nerviós central, inhibeix l'excessiva excitació del sistema nerviós simpàtic, redueix la secreció de catecolamines, inhibeix l'alliberament de factors inflamatoris, evita la desensibilització dels vasos sanguinis viscerals, millora la sensibilitat dels vasos sanguinis als senyals de contracció, afavoreix indirectament la contracció dels vasos sanguinis viscerals i la contracció portal.
Regula el sistema renina angiotensina aldosterona (RAAS) i redueix la retenció d'aigua i sodi
En la hipertensió portal cirròtica, el sistema RAAS està sobreactivat i la secreció de renina, angiotensina II i aldosterona augmenta, provocant retenció d'aigua i sodi i augment del volum sanguini. L'excés de volum sanguini augmentarà encara més el flux sanguini visceral i agreujarà la pressió portal.
L'octreòtida inhibeix la secreció de renina, redueix la producció d'angiotensina II i aldosterona, afavoreix l'excreció d'aigua i sodi i redueix el volum sanguini (que pot disminuir el volum sanguini en un 10% -15%), reduint indirectament el flux sanguini visceral, reduint la càrrega de flux sanguini a la vena porta i alleujant la pressió portal elevada.
Etiquetes populars: tauleta d'octreotide, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda