Clorhidrat de terbinafina pastilla

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de pastilles de clorhidrat de terbinafina a la Xina. Benvingut a la tauleta de clorhidrat de terbinafina d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.

Clorhidrat de terbinafina pastillaés un agent antifúngic administrat per via oral que pertany a la classe de compostos farmacèutics al·lilamina. Funciona inhibint selectivament l'enzim fúngic escualeno epoxidasa, que al seu torn atura la biosíntesi de l'ergosterol-un component vital de la membrana cel·lular dels fongs-i desencadena l'acumulació intracel·lular d'escualè. Aquest mecanisme dual altera la integritat estructural de la membrana cel·lular dels fongs, donant lloc a accions tant fungicides com fungistàtiques contra un ampli espectre de fongs patògens. Indicades principalment per al tractament d'infeccions que afecten la pell, el cabell i les ungles, les pastilles de clorhidrat de terbinafina són molt efectives contra dermatòfits com Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis i Epidermophyton floccosum. Per a l'onicomicosi, comunament coneguda com a infeccions per fongs de les ungles que afecten tant les ungles com les dels peus, la durada estàndard del tractament oscil·la entre 6 setmanes i 3 mesos, i els casos més greus poden requerir un curs prolongat de fins a 6 mesos. En el cas d'infeccions superficials de la pell per fongs, com ara tinea corporis (tinya), tinea cruris (picor de joc), tinea pedis (peu d'atleta) i tinea capitis (tinya del cuir cabellut), el període de tractament típic és d'entre 2 i 6 setmanes. Per a la candidiasi cutània causada per Candida albicans, la durada recomanada de la teràpia és generalment de 2 a 4 setmanes.

Especificacions de formulació
Les peces disponibles comercialment tenen una dosi estàndard de 250 mg/peça, i les formes d'embalatge habituals inclouen:
Embotellat: 30 peces/ampolla, 100 peces/ampolla, 500 pastilles/ampolla, 1000 peces/ampolla;
Embalatge d'embolcall de bombolles: 30 peces/caixa (envasat en paper de bombolles de plàstic d'alumini-).
L'aspecte de la peça és una peça circular doble convexa de color blanc a groc clar, i alguns productes tenen marques impreses a la superfície (com ara "LAMISIL 250" o "IG 209"). Sovint s'afegeixen materials auxiliars com sílice col·loidal, hidroxipropil metilcel·lulosa, estearat de magnesi, etc. a les formulacions per millorar l'estabilitat i la compressibilitat del fàrmac. El grup al·lilamina en la seva estructura química és un grup funcional clau que inhibeix l'activitat enzimàtica dels fongs.

Informació addicional del compost químic:

El nostre formulari de producte

 

 

Clorhidrat de terbinafina +. COA

Clorhidrat de terbinafina pastillaés un fàrmac antifúngic d'ampli espectre-que inhibeix els enzims clau implicats en la biosíntesi del revestiment cel·lular dels fongs, bloquejant la síntesi d'ergosterol i induint l'acumulació d'escualè, que finalment condueix a la mort de les cèl·lules fúngiques. El seu mecanisme d'acció té una alta selectivitat, efectes destructius duals i persistència, el que el converteix en un fàrmac bàsic per al tractament de les infeccions per fongs de la pell, el cabell i les ungles. A continuació s'explica sistemàticament el seu mecanisme d'acció a partir dels aspectes de les dianes moleculars, la interferència metabòlica, l'espectre antibacterià i les característiques farmacocinètiques.

Diana molecular: Inhibició específica de l'esqualen ciclooxigenasa

 

1. Bases químiques de la inhibició enzimàtica
L'estructura molecular del clorhidrat de terbinafina conté un grup al·lilamina, que s'uneix covalentment al lloc actiu de l'esqualen epoxidasa fúngica per formar un complex inhibidor d'enzims irreversible. Els experiments han demostrat que la seva constant d'inhibició (valor Ki) per als enzims és tan baixa com 30 nM, cosa que indica la seva afinitat d'unió extremadament alta. En canvi, hi ha diferències en l'estructura del centre actiu dels enzims homòlegs a les cèl·lules humanes, la qual cosa fa que la sensibilitat de la terbiafina a les cèl·lules humanes sigui només una deu mil·lèsima part de la dels fongs, garantint així la seguretat del remei.

 

2. Conseqüències biològiques de la inhibició enzimàtica
L'esqualè ciclooxigenasa és un enzim clau limitant la velocitat en la via de biosíntesi de l'ergosterol, responsable de catalitzar la conversió de l'esqualè a 2,3-oxidosqualè. Aquest pas és la reacció inicial per a la síntesi d'ergosterol, que és el component principal dels revestiments cel·lulars dels fongs i és crucial per mantenir la integritat i la fluïdesa del revestiment. La terbiafina interromp directament la síntesi d'ergosterol bloquejant l'activitat de l'enzim, alhora que provoca una gran acumulació d'escualè a les cèl·lules dels fongs.

Doble efecte destructiu: col·lapse de l'estructura del revestiment i acumulació de toxicitat

 

1. Efectes tòxics de l'acumulació d'escualè
L'acumulació anormal d'escualè a les cèl·lules té una doble toxicitat:
Danys físics: l'esqualè és una molècula no-polar i la seva acumulació excessiva pot danyar l'estructura de la bicapa lipídica dels revestiments cel·lulars, provocant canvis en la fluïdesa del revestiment i la pèrdua de funció.
Estrès oxidatiu: l'esqualè pot ser catalitzat per oxidases intracel·lulars per generar espècies reactives d'oxigen (ROS), que condueixen a la peroxidació de lípids i l'oxidació de proteïnes, donant lloc a la mort cel·lular. L'experiment va confirmar que després del remei amb terbiafina, el nivell de ROS intracel·lular de les cèl·lules de Candida albicans va augmentar significativament i es va correlacionar positivament amb la concentració de fàrmacs.

 

2. Danys directes causats per la deficiència d'ergosterol
La deficiència d'ergosterol condueix a una estructura de revestiment anormal de les cèl·lules fúngiques, que es manifesta com una major permeabilitat del revestiment, fuites d'ions i sortida del contingut cel·lular. L'observació amb microscòpia electrònica va demostrar que el revestiment cel·lular de Trichophyton rubrum tractat amb terbiafina es va arrugar i es va trencar, i finalment va provocar la lisi cel·lular. A més, la deficiència d'ergosterol pot interferir amb la funció de revestiment de proteïnes relacionades com l'ATPasa i els transportadors, debilitant encara més la capacitat metabòlica dels fongs.

Cobertura de l'espectre antibacterià: activitat d'-ampli espectre des de dermatòfits fins a llevats

 

1. Forte efecte bactericida sobre dermatòfits
La terbinafina té una ràpida activitat bactericida contra dermatòfits com Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum i Microsporidia canis. Els experiments in vitro han demostrat que la seva concentració inhibidora mínima (MIC) és de 0,001-0,01 μ g/mL, i l'efecte bactericida està relacionat amb la concentració del fàrmac. En estudis clínics, la taxa de curació de la terbiafina en el tractament de l'onicomicosi és del 80% al 95%, significativament millor que els fàrmacs antifúngics azol com l'itraconazol i el fluconazol.
2. Efectes duals dels efectes antibacterians i bactericides sobre el llevat
Candida albicans: la terbinafina presenta efectes antibacterians o bactericides dependents de la concentració.

 

Les concentracions baixes (0,1-1 μ g/mL) inhibeixen la formació i el creixement d'hifals, mentre que les altes concentracions (superiors o iguals a 10 μ g/mL) maten directament les cèl·lules de la fase de llevat.
Altres soques de llevat: per a espècies no Candida, com Candida parapsilosis i Candida tropicalis, el rang MIC de terbiafina és de 0,125-2 μ g/mL i la seva eficàcia és comparable al fluconazol.

3. Activitat contra certs motlles
El MIC de la terbiafina contra espècies d'Aspergillus (com Aspergillus niger i Aspergillus flavus) és de 0,5-4 μ g/mL, que és més feble que l'amfotericina B però significativament millor que els fàrmacs azol. A més,comprimit de clorhidrat de terbinafinatambé presenta certa activitat contra fongs bifàsics com Blastomyces dermatidis i la càpsula Histoplasma.

 

1. Absorció i distribució
Absorció oral: la biodisponibilitat és del 70% -90%, però a causa dels efectes de primer pas, la biodisponibilitat absoluta és d'uns 40% -50%.
Temps màxim: després d'una sola presa oral de 250 mg, la concentració plasmàtica màxima (Cmax) és de 0,7-1,0 μ g/mL i el temps màxim (Tmax) és d'1,5-2 hores.

2.Penetració organitzativa: la concentració de fàrmacs a la pell, el cabell i la pell és significativament més alta que en el plasma, i la seva vida mitjana-a l'estrat còrni és de fins a 100 hores, que pot durar diversos mesos a la pell. Aquesta és la base del seu efecte terapèutic-de llarga durada en el tractament de l'onicomicosi.

3. Metabolisme i excreció
Via metabòlica: metabolitzada principalment per l'enzim hepàtic CYP2D6, produint metabòlits inactius.

4. Mètode d'excreció: al voltant del 70% s'excreta en forma de metabòlits a través de la bilis, i només una petita quantitat (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Vida mitjana: la vida mitjana-d'eliminació plasmàtica (T1/2) és de 16-19 hores, però la vida mitjana dels teixits s'allarga significativament.

 

5. farmacocinètica de poblacions especials
Disfunció hepàtica: el metabolisme s'alenteix, cal ajustar la dosi o prohibir-lo.
Insuficiència renal: com que s'excreta principalment a través de la bilis, no cal ajustar la dosi, però els pacients amb insuficiència renal severa l'han d'utilitzar amb precaució.
Nens: per als que pesen menys de 40 kg, la dosi s'ha d'ajustar a 0,625 mg/kg.

 

• Absorció i distribució

Biodisponibilitat oral: 70% -90%, els aliments no tenen cap efecte significatiu en la seva absorció;
Temps punta: 1,5-2 hores;
Protein binding rate:>99%, principalment unit a proteïnes plasmàtiques;
Permeabilitat organitzativa: es pot distribuir àmpliament a l'estrat corni, la matriu ungueal i els fol·licles pilosos, amb una concentració que es manté a la coberta fins a 6 mesos.

• Metabolisme i excreció

Via metabòlica: sistema enzimàtic CYP450 hepàtic (principalment CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabòlits: terbinafina desmetilada (activitat només el 10% del fàrmac original);
• Mètode d'excreció: orina:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• farmacocinètica de poblacions especials
• Disfunció hepàtica: l'AUC dels pacients amb malaltia hepàtica-final augmenta aproximadament 2 vegades i s'ha d'ajustar la dosi;
• Insuficiència renal: no cal ajustar la dosi, ja que els fàrmacs i metabòlits s'excreten principalment a través de la bilis.

Etiquetes populars: pastilla de clorhidrat de terbinafina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda